Voltaren Emulgel - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Voltaren Emulgel

• 11,6 mg/g gél

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jeden gram gélu Voltaren Emulgel 1,16 % obsahuje diklofenak, dietylamínová soľ 11,6 mg, čo zodpovedá 10 mg diklofenaku, sodnej soli.

Pomocné látky so známym účinkom: propylénglykol (5 g/100 g), benzylbenzoát.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Gél.

Biely až takmer biely jemný homogénny krémovitý gél.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dospelí a dospievajúci vo veku 14 rokov a starší:

Voltaren Emulgel tlmí bolesť a zápal a zmierňuje opuch:

• ■ pri poraneniach mäkkého tkaniva: poranenia šliach, svalov a kĺbov, napr. po vytknutí, natiahnutí alebo pomliaždení, či bolesti chrbta (športové úrazy);

• ■ pri lokalizovaných formách reumatizmu mäkkých tkanív, napr. tendinitíde (tenisový lakeť), burzitíde, syndróme rameno – ruka, periartropatii.

Dospelí (18 rokov a starší):

• ■ prináša úľavu od bolesti pri lokalizovaných formách degeneratívneho reumatizmu, napr. pri osteoartritíde periférnych kĺbov a chrbtice.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a dospievajúci vo veku 14 rokov a starší

Voltaren Emulgel sa nanáša miestne na kožu 3 až 4-krát denne na postihnuté miesto a jemne sa vtiera. Potrebné množstvo závisí od veľkosti bolestivého miesta, napr. 2 – 4 g lieku Voltaren Emulgel (množstvo o veľkosti čerešne až orecha) postačuje na ošetrenie plochy asi 400 až 800 cm². Po použití sa majú umyť ruky, pokiaľ ruky nie sú ošetrovaným miestom.

Trvanie liečby závisí od indikácie a dosiahnutej odpovede pacienta na liečbu:

• ■ pri poraneniach mäkkého tkaniva alebo pri reumatizme mäkkých tkanív sa nemá gél používať dlhšie ako 14 dní, pokiaľ to neodporučil lekár;

• ■ pri artritickej bolesti (dospelí vo veku 18 rokov a starší): dĺžka liečby nemá presiahnuť 21 dní, pokiaľ to neodporučil lekár.

Pri používaní lieku pre niektorú z vyššie uvedených indikácií bez odporúčania lekára, má pacient vyhľadať lekára, ak sa stav nezlepší do 7 dní alebo sa stav zhorší.

Deti a dospievajúci do 14 rokov

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o účinnosti a bezpečnosti pre deti a dospievajúcich mladších ako 14 rokov (pozri časť 4.3).

Pokiaľ je u dospievajúcich starších ako 14 rokov potrebné používať tento liek dlhšie ako 7 dní na úľavu od bolesti alebo pokiaľ sa príznaky zhoršujú, odporúča sa pacientom / ich rodičom kontaktovať lekára.

Starší ľudia (nad 65 rokov)

Môžu byť použité dávky obvyklé pre dospelých.

Spôsob podávania

Voltaren Emulgel sa nanáša na kožu.

4.3 Kontraindikácie

• ■ Známa precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok (pozri časť 6.1).

• ■ Používanie u pacientov, u ktorých kyselina acetylsalicylová alebo iné nesteroidové protizápalové liečivá (NSAID) vyvolávajú záchvaty astmy, žihľavku alebo akútnu rinitídu.

• ■ Posledný trimester gravidity.

• ■ Používanie u detí a dospievajúcich mladších ako 14 rokov.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Ak sa Voltaren Emulgel nanáša na pomerne veľké plochy kože a počas dlhšieho obdobia, možnosť systémových nežiaducich účinkov nemožno vylúčiť (pozri SPC pre systémové liekové formy diklofenaku).

Voltaren Emulgel sa má nanášať len na zdravú a intaktnú kožu (bez otvorených rán alebo poranení).

Voltaren Emulgel nemá prísť do styku s očnou spojovkou alebo so sliznicami a nemá sa užívať vnútorne.

Zastavte liečbu, ak sa po aplikácii lieku objaví kožná vyrážka.

Voltaren Emulgel sa môže používať spolu s neokluzívnou bandážou, ale nemá sa používať s nepriedyšným, okluzívnym obväzom.

Pomocné látky so známym účinkom:

Voltaren Emulgel obsahuje propylénglykol a benzylbenzoát, ktoré môžu vyvolať podráždenie pokožky.

4.5 Liekové a iné interakcie

Pretože systémová absorpcia pri topickej aplikácii gélu je veľmi nízka, sú interakcie veľmi nepravdepodobné.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Systémová koncentrácia diklofenaku je nižšia po lokálnej aplikácii v porovnaní s perorálnym podaním.

S odkazom na skúsenosti s liečbou systémovými NSAID sa odporúča nasledovné:

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvniť graviditu a/alebo embryofetálny vývoj. Údaje z epidemiologických štúdií naznačujú zvýšené riziko potratov a kardiálnych malformácií či gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v počiatočných štádiách gravidity. Absolútne riziko kardiovaskulárnych malformácií sa zvýšilo z menej než 1 % na približne 1,5 %. Predpokladá sa, že sa riziko zvyšuje s dávkou a dĺžkou liečby.

U zvierat sa preukázalo, že podanie inhibítorov syntézy prostaglandínov vedie k zvýšeniu pre- a post-implantačných strát a k embryofetálnej letalite. Navyše, u zvierat, ktorým boli podané inhibítory syntézy prostaglandínov počas obdobia organogenézy, bola hlásená zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych.

• V priebehu prvého a druhého trimestra gravidity, sa diklofenak nemá podávať, ak to nie je nevyhnutné. Pokiaľ diklofenak používa žena, ktorá má snahu otehotnieť alebo je v období prvého alebo druhého trimestra gravidity, dávka má byť čo najnižšia a dĺžka liečby čo najkratšia.

• ■ kardiopulmonálnej toxicite (predčasný uzáver ductus arteriosus a pulmonálna hypertenzia);

• ■ renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať v renálne zlyhanie s oligohydram­niónom; matku a novorodenca na konci tehotenstva:

• ■ potenciálnemu predĺženiu doby krvácania a antiagregačnému efektu, ktorý sa môže vyskytnúť dokonca aj pri veľmi nízkych dávkach;

• ■ inhibícii maternicových kontrakcií vedúcej k oneskoreniu alebo predĺženiu priebehu pôrodu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pri dermálnom podaní nemá Voltaren Emulgel žiaden vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa tried orgánových systémov a frekvencie. Frekvencie sú určené ako: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10); menej časté (> 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), nie je známe (z dostupných údajov).

Infekcie a nákazy

veľmi zriedkavé: pustulózna vyrážka

Poruchy imunitného systému

veľmi zriedkavé: hypersenzitivita (vrátane žihľavky), angioneurotic­ký edém

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína (medzipľúcia) veľmi zriedkavé: astma

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie:

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Vzhľadom na nízku systémovú absorpciu diklofenaku pri topickom použití je predávkovanie veľmi nepravdepodobné.

Nežiaduce účinky podobné účinkom pri predávkovaní diklofenaku v perorálnej forme však možno očakávať v prípade, že došlo k náhodnému požitiu lieku Voltaren Emulgel (1 tuba s obsahom 100 g obsahuje 1 g sodnej soli diklofenaku). V prípade náhodného požitia, ktoré by viedlo k signifikantným systémovým nežiaducim účinkom, je potrebné použiť všeobecné terapeutické postupy, ktoré sa bežne používajú pri otrave NSAID. Je potrebné uvažovať o gastrickej dekontaminácii a užití aktívneho uhlia najmä bezprostredne po požití.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterape­utická skupina: Liečivá proti bolesti kĺbov a svalov na lokálne použitie, nesteroidové antiflogistiká na lokálne použitie.

ATC kód: M02AA15

Diklofenak je nesteroidové protizápalové liečivo (NSAID) s výraznými analgetickými, protizápalovými a antipyretickými vlastnosťami. Primárnym mechanizmom účinku diklofenaku je inhibícia biosyntézy prostaglandínov.

Voltaren Emulgel je protizápalový a analgetický liek určený na topickú aplikáciu. Pri zápale a bolesti traumatického alebo reumatického pôvodu Voltaren Emulgel zmierňuje bolesť, zmenšuje opuch a skracuje dobu návratu k normálnej funkcii.

Je klinicky dokázané, že k redukcii akútnej bolesti dochádza v priebehu jednej hodiny po iniciálnej aplikácii lieku Voltaren Emulgel (p < 0,0001 verzus placebo gél). U 94 % pacientov bola preukázaná úľava od bolesti po dvoch dňoch liečby liekom Voltaren Emulgel oproti 8 % pacientov používajúcich placebo gél (p < 0,0001). Ústup bolesti a funkčné zlepšenie pohybového aparátu bolo dosiahnuté po 4 dňoch liečby liekom Voltaren Emulgel (p < 0,0001 verzus placebo gél).

Vďaka vodno-alkoholovému základu gélu tiež vykazuje hojivý a chladiaci efekt.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Množstvo diklofenaku absorbovaného cez kožu je úmerné veľkosti plochy, na ktorú bol Voltaren Emulgel aplikovaný a závisí od celkovej topickej dávky a hydratácie kože. Absorpcia dosahuje približne 6 % dávky diklofenaku po topickom použití 2,5 g lieku Voltaren Emulgel na 500 cm2 kože, táto hodnota je určená pomerom k celkovej renálnej eliminácii v porovnaní s tabletami Voltaren. Oklúzia po dobu 10 hodín vedie k trojnásobnému zvýšeniu absorpcie diklofenaku.

Distribúcia

Koncentrácia diklofenaku po topickej aplikácii lieku Voltaren Emulgel na kĺby ruky a kolenné kĺby bola meraná v plazme, synoviálnom tkanive a synoviálnej tekutine. Maximálne koncentrácie diklofenaku v plazme sú po topickom podaní lieku Voltaren Emulgel asi 100-krát nižšie ako po perorálnom podaní rovnakého množstva diklofenaku. 99,7 % diklofenaku sa viaže na sérové bielkoviny predovšetkým na albumín (99,4 %).

Diklofenak sa prednostne akumuluje v koži, ktorá pôsobí ako rezervoár, odkiaľ sa liečivo nepretržite uvoľňuje do okolitých tkanív. Z nich sa diklofenak prednostne distribuuje a pretrváva v hlboko uložených zapálených tkanivách, ako sú kĺby, kde sa nachádza v koncentráciách až 20-krát vyšších ako v plazme.

Biotransformácia

Biotransformácia diklofenaku zahŕňa sčasti glukuronidáciu intaktnej molekuly, ale hlavne jednorazovú a mnohopočetnú hydroxyláciu. Výsledkom celého procesu je vytvorenie niekoľkých fenolových metabolitov diklofenaku, z ktorých je väčšina následne premenená na glukuronidové konjugáty. Dva z týchto fenolových metabolitov sú biologicky aktívne, ale v menšej miere ako diklofenak.

Eliminácia

Celkový systémový klírens diklofenaku z plazmy je 263 ± 56 ml/min. Konečný polčas vylučovania v plazme je 1 – 2 hodiny. Štyri z metabolitov vrátane dvoch aktívnych majú tiež krátky polčas vylučovania 1 – 3 hodiny. Jeden metabolit, 3'hydroxy-4'metoxy diklofenak má oveľa dlhší polčas vylučovania. Avšak tento metabolit je v skutočnosti neúčinný. Diklofenak a jeho metabolity sú vylučované prevažne močom.

Renálna a hepatálna insuficiencia

Nebola zistená žiadna kumulácia diklofenaku a jeho metabolitov u pacientov s renálnou insuficienciou. U pacientov s chronickou hepatitídou alebo nedekompenzovanou cirhózou je kinetika a metabolizmus diklofenaku rovnaká ako u pacientov bez ochorenia pečene.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Údaje získané z predklinických štúdií založené na štúdiách akútnej toxicity a toxicity po opakovanom podaní, ako aj štúdie genotoxicity, mutagenity a karcinogenity diklofenaku v odporúčaných terapeutických dávkach nevykazujú špecifické riziko pre človeka. Neboli získané dôkazy, že diklofenak je potenciálne teratogénny u myší, potkanov alebo králikov. Diklofenak neovplyvnil plodnosť zvierat (potkanov), ani prenatálny, perinatálny a postnatálny vývoj potomkov nebol ovplyvnený.

Voltaren Emulgel bol dobre tolerovaný vo viacerých štúdiách. Nebol zaznamenaný potenciál pre vznik fototoxicity a Voltaren Emulgel nespôsoboval kožnú senzibilizáciu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

dietylamín karbomér 974 P cetomakrogol 1000 cetiol LC

izopropylalkohol

tekutý parafín

krémový parfum 45 (obsahujúci benzylbenzoát) propylénglykol

čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Alumíniová tuba s ochrannou vnútornou vrstvou.

Alumíniom laminovaná tuba ([LDPE/Al/HDPE (vnútorná vrstva)], HDPE hrdlo tuby zaslepené profilovanou membránou. Tuba je uzatvorená PP závitovým uzáverom s profilovanou vrchnou časťou určenou na odstráneniu membrány pred prvým použitím, škatuľka.

Alumíniom laminovaná tuba ([LDPE/Al/HDPE (vnútorná vrstva)], HDPE hrdlo tuby zaslepené profilovanou membránou. Tuba je uzatvorená HDPE/PP uzáverom s aplikátorom s profilovanou vrchnou časťou určenou na odstránenie membrány pred prvým použitím, škatuľka.

Tlaková nádoba (pumpa) je alumíniová nádoba obsahujúca viacvrstvový vak (LDPE) vrstva

v kontakte s liekom s HDPE/TiO2 ventilom a polyoxymetylén spúšťacím mechanizmom s ochranným krytom.

Voltaren Emulgel tuba: 10 g, 20 g, 50 g, 60 g, 100 g, 120 g, 150 g, 180 g.

Voltaren Emulgel tlaková nádoba (pumpa): 50 ml, 75 ml, 100 ml.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

GlaxoSmithKline Consumer Healthcare Czech Republic s.r.o.

Hvezdova 1734/2c

140 00 Praha 4 – Nusle

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0127/88-CS

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 18. mája 1988

Dátum posledného predĺženia registrácie: 13. apríla 2007