ZENTEL – súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)

1. NÁZOV LIEKU

ZENTEL

100 mg/5 ml perorálna suspenzia

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každých 5 ml perorálnej suspenzie obsahuje 100 mg albendazolu.

Pomocná látka so známym účinkom:

Každých 5 ml perorálnej suspenzie obsahuje 10 mg kyseliny benzoovej.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

perorálna suspenzia

Biela suspenzia s vôňou pomaranča a vanilky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Albendazol je karbamát benzimidazolu, ktorý má antihelmintické a antiprotozoálne účinky proti črevným a tkanivovým parazitom.

Albendazol sa používa na liečbu nasledovných klinických stavov vyvolaných citlivými črevnými prvokmi alebo červami:

• enterobióza,
• ankylostomóza a nekatorióza,
• hymenolepidóza,
• tenióza,
• strongyloidóza,
• askarióza,
• trichurióza,
• klonorchióza a opistorchióza (infekcie spôsobené Opisthorchis viverrini a/alebo Clonorchis sinensis),
• kožná larva migrans,
• giardióza u detí.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Počas liečby sa nevyžadujú žiadne špeciálne postupy, ako je hladovanie alebo užívanie laxatív.

Ak sa pacient nevylieči do troch týždňov, indikuje sa ďalší liečebný cyklus.

Starší pacienti

Skúsenosti u pacientov vo veku 65 rokov alebo starších sú obmedzené. Hlásenia naznačujú, že nie je potrebná žiadna úprava dávkovania, avšak albendazol sa má u starších pacientov s dokázanou dysfunkciou pečene používať opatrne (pozri Porucha funkcie pečene a Farmakokinetické vlastnosti).

Porucha funkcie obličiek

Keďže renálna eliminácia albendazolu a jeho primárneho metabolitu albendazolsulfoxidu je zanedbateľná, nie je pravdepodobné, že sa bude meniť klírens takýchto zlúčenín u pacientov so zníženou funkciou obličiek. Nevyžaduje sa žiadna úprava dávkovania, avšak pacientov s dokázanou poruchou funkcie obličiek je potrebné starostlivo sledovať.

Porucha funkcie pečene

Keďže albendazol sa v pečeni rýchlo metabolizuje na primárny farmakologicky účinný metabolit albendazolsulfoxid, možno predpokladať, že porucha funkcie pečene bude mať významné účinky na farmakokinetiku albendazolsulfoxidu. Pacienti s abnormálnymi výsledkami funkčných pečeňových testov (transamináz) sa majú pred začiatkom liečby albendazolom starostlivo sledovať.

4.3 Kontraindikácie

Známa precitlivenosť na albendazol v anamnéze alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Albendazol sa nesmie podávať počas gravidity a ženám, u ktorých sa gravidita nedá vylúčiť.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Aby sa predišlo podávaniu albendazolu v skorých štádiách gravidity, u žien v plodnom veku sa má s liečbou začať v prvom týždni menštruácie alebo po negatívnom tehotenskom teste.

Liečba albendazolom môže odhaliť preexistujúcu neurocysticerkózu, najmä v oblastiach s vysokým výskytom nákazy pásomnicami. Pacienti môžu zaznamenať neurologické symptómy napr. záchvaty kŕčov, zvýšený intrakraniálny tlak a fokálne prejavy, ako následok zápalovej reakcie vyvolanej smrťou parazitov v mozgu. Symptómy sa môžu vyskytnúť krátko po liečbe. Okamžite sa má začať s vhodnou liečbou kortikosteroidmi a antikonvulzívami.

Pomocné látky

Sodík

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v 20 ml perorálnej suspenzie, t. j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

Kyselina benzoová

Tento liek obsahuje 40 mg kyseliny benzoovej v 20 ml perorálne suspenzie.

Benzylalkohol

Tento liek obsahuje 4,44 mg benzylalkoholu v 20 ml perorálnej suspenzie. Benzylalkohol môže spôsobiť alergické reakcie.

Zvýšené riziko kvôli akumulácii u malých detí.

Vysoké množstvá sa majú používať s opatrnosťou a len ak je to nevyhnutné, najmä u osôb s poruchou funkcie pečene alebo obličiek kvôli riziku akumulácie a toxicity (metabolická acidóza).

Propylénglykol

Tento liek obsahuje 7,59 mg propylénglykolu v 20 ml perorálnej suspenzie.

4.5 Liekové a iné interakcie

Zistilo sa, že cimetidín, prazikvantel a dexametazón zvyšujú plazmatické hladiny metabolitov albendazolu, ktoré sú zodpovedné za systémovú účinnosť liečiva.

Ritonavir, fenytoín, karbamazepín a fenobarbital môžu potenciálne znižovať plazmatické koncentrácie účinného metabolitu albendazolu – albendazolsulfoxidu. Klinický význam nie je známy, no môže viesť k zníženiu účinnosti, najmä pri liečbe systémových parazitárnych infekcií. Pacienti majú byť sledovaní z hľadiska účinnosti a môže byť potrebná alternatívna schéma dávkovania alebo liečby.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

ZENTEL je kontraindikovaný počas gravidity alebo ženám, u ktorých sa gravidita nedá vylúčiť (pozri časť 4.3).

Laktácia

Dostatočné údaje o použití počas laktácie u ľudí a zvierat nie sú dostupné

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nežiaduce účinky na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje sa nepozorovali.

4.8 Nežiaduce účinky

Údaje z rozsiahlych klinických štúdií sa použili na stanovenie frekvencie veľmi častých až zriedkavých nežiaducich účinkov. Frekvencie určené pre všetky ostatné nežiaduce účinky (napr. tie, ktoré sa vyskytujú u <1/1 000) boli stanovené najmä na základe údajov po uvedení lieku na trh a predstavujú skôr pomer hlásení než skutočnú frekvenciu.

Na klasifikáciu frekvencie sa použila nasledovná konvencia:

Veľmi časté > 1/10

Časté > 1/100 až < 1/10

Menej časté > 1/1 000 až < 1/100

Zriedkavé > 1/10 000 až < 1/1 000

Veľmi zriedkavé < 1/10 000

Poruchy imunitného systému

Zriedkavé: reakcie z precitlivenosti vrátane vyrážky, pruritu a urtikárie.

Poruchy nervového systému

Menej časté: bolesť hlavy a závrat.

Poruchy gastrointestinálneho traktu

Menej časté: príznaky v hornej časti gastrointestinálneho traktu (napr. epigastrická alebo abdominálna bolesť, nauzea, vracanie) a hnačka.

Poruchy pečene a žlčových ciest

Zriedkavé: zvýšené pečeňové enzýmy.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi zriedkavé: multiformý erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

Liečba

Pri liečbe sa postupuje podľa klinických príznakov alebo podľa odporúčaní národného toxikologického centra, tam kde je k dispozícii toxikologické centrum.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihelmintiká, deriváty benzimidazolu

ATC kód: P02CA03

Mechanizmus účinku

Albendazol je karbamát benzimidazolu s antihelmintickými a antiprotozoálnymi účinkami proti črevným a tkanivovým parazitom. Albendazol vykazuje larvicídne, ovicídne a vermicídne pôsobenie a predpokladá sa, že jeho antihelmintický účinok spočíva v inhibícii polymerizácie tubulínu parazitov. To vedie k rozvratu metabolizmu parazitov, vrátane vyčerpania zásob energie, čo imobilizuje a potom usmrcuje citlivé parazity.

Spektrum účinku

Albendazol je účinný proti nasledovným črevným parazitom:

• Nematodes (hlístovce): Ascaris lumbricoides, Trichuris trichiura, Enterobius vermicularis, Ancylostoma duodenale, Necator americanus, Strongyloides stercoralis
• Cestodes (pásomnice): Hymenolepis nana, Taenia solium, Taenia saginata
• Trematodes (motolice): Opisthorchis viverrini a Chlonorchis sinensis.
• Protozoa (prvoky): Giardia lamblia (intestinalis alebo duodenalis).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

U ľudí sa albendazol po perorálnom podaní zle vstrebáva (menej ako 5 %).

Systémový farmakologický účinok albendazolu je väčší, ak sa dávka podá s mastným jedlom, ktoré zvyšuje absorpciu albendazolu asi päťnásobne.

Distribúcia

Po perorálnom podaní jednorazovej dávky albendazolu 400 mg sa u farmakologicky účinného metabolitu albendazolsulfoxidu zaznamenala dosiahnutá plazmatická koncentrácia od 1,6 do 6,0 μmol/l, ak sa užil s raňajkami.

Biotransformácia

Albendazol rýchlo podlieha metabolizmu prvého prechodu pečeňou a v plazme spravidla nie je detekovateľný. Primárnym metabolitom je albendazolsulfoxid, ktorý sa považuje za účinný proti systémovým infekciám v tkanivách.

Eliminácia

Plazmatický polčas albendazolsulfoxidu je 8,5 hodiny.

Albendazolsulfoxid a jeho metabolity sa vylučujú prevažne žlčou, len malá časť sa vylučuje močom. Dokázalo sa vylučovanie z cýst, ktoré sa objavuje niekoľko týždňov po podaní vysokých dávok a dlhodobom podávaní.

Osobitné skupiny pacientov

Starší pacienti

Hoci sa nevykonali žiadne štúdie o vplyve veku na farmakokinetiku albendazolsulfoxidu, údaje u 26 pacientov s hydatickými cystami (až do 79 rokov) naznačujú podobnú farmakokinetiku, ako je u mladých zdravých jedincov. Aj keď je počet starších pacientov liečených na hydatické cysty alebo na neurocysticerkózu obmedzený, v súvislosti so staršou populáciou sa nepozorovali žiadne problémy.

Porucha funkcie obličiek

Farmakokinetika albendazolu sa u pacientov s poruchou funkcie obličiek neskúmala.

Porucha funkcie pečene

Farmakokinetika albendazolu sa u pacientov s poruchou funkcie pečene sa neskúmala.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Na potkanoch a králikoch sa dokázala teratogenita a embryotoxicita albendazolu. V skupine testov in vitro a in vivo (vrátane aktivovaného a inaktivovaného Amesovho testu) sa nepreukázali známky mutagenity a ani genotoxicity. V dlhodobých toxikologických štúdiách vykonaných na potkanoch a myšiach s dennými dávkami do 30-násobku odporúčaných dávok pre ľudí sa v spojitosti s liečbou nepozoroval vznik nádorov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

kremičitan hlinito-horečnatý

sodná soľ karmelózy

glycerol 85 %

polysorbát 80

sorbitan-laurát

sorbát draselný

kyselina benzoová

kyselina sorbová

dihydrát sodnej soli sacharínu

protipenivá emulzia M 10 (simetikónová emulzia)

vanilková aróma

pomarančová aróma

mučenková aróma

čistená voda

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

Pri uchovávaní za predpísaných podmienok je čas použiteľnosti 2 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Nepriehľadná biela (HDPE) fľaška s polypropylénovým uzáverom so závitom.

Veľkosť balenia: 20 ml.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

Pred použitím dôkladne pretrepte.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

GlaxoSmithKline Trading Services Limited, 12 Riverwalk, Citywest Business Campus, Dublin 24, Írsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

10/0173/85-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30. júl 1985

Dátum posledného predĺženia registrácie: 24. január 2008

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

02/2022