131I Sodium iodide capsule T - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

¹³¹ I Sodium iodide capsule T

tvrdá kapsula

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá kapsula obsahuje Natrii iodidum ( I ¹³¹) ako jodid sodný: 37–7400 MBq aktivity v referenčnom čase.

¹³¹ I má polčas rozpadu 8,02 dňa. Rozpadá sa pri žiarení gama s energiou 365 keV(81 %), 637 keV(7,3 %), a 284 keV(6,0 %) a žiarení beta pri maximálnej energii 606 keV na stabilný xenon 131.

Pomocné látky so známym účinkom: sacharóza 23 mg, sodík 63,5 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tvrdá kapsula.

Priehľadná, tvrdá, želatínová kapsula s obsahom bieleho až svetlohnedého prášku.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Terapia štítnej žľazy rádioaktívnym jódom je indikovaná pri :

• liečbe Gravesovej choroby, toxickej multinodulámej strumy alebo autonómnych strúm,
• liečbe papilárneho alebo folikulárneho karcinómu štítnej žľazy vrátane ich metastáz. Terapia jodidom sodným 131 I sa často kombinuje s chirurgickým zákrokom a tyreostatickou liečbou.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Liek sa podáva na základe klinického posúdenia. Liečebný účinok sa dosiahne až po niekoľkých mesiacoch.

Liečba hypertyreózy

Potrebná dávka závisí od diagnózy, veľkosti štítnej žľazy, akumulácie a klírensu jódu v štítnej žľaze. Na cieľové orgány sa môžu použiť nasledujúce dávky:

unifokálna autonómia 300 – 400 Gy dávka na cieľový orgán

multifokálna a roztrúsená autonómia 150 – 200 Gy dávka na cieľový orgán

Gravesova choroba 200 Gy dávka na cieľový orgán

Pri Gravesovej chorobe, multifokálnej alebo roztrúsenej autonómii, vyššie uvedená dávka na cieľový orgán závisí od celkovej hmotnosti štítnej žľazy, avšak pri unifokálnej autonómii táto dávka závisí len od hmotnosti adenómu.

Potrebná dávka je zvyčajne v rozsahu 200 – 800 MBq, ale potrebná môže byť opakovaná liečba. Kedykoľvek je to možné, mala by byť pacientovi, pred podávaním rádioaktívneho jódu pri liečbe hypertyreózy, poskytnutá odborná konzultácia s lekárom.

Potrebnú dávku je možné vypočítať podľa nasledujúcej rovnice:

A (MBq) = cielená dávka (Gy) x cielený objem (ml)_________­_______ x K

max. akumulácia 131I (%) x efektívny polčas rozpadu T1/2(dní)

Vysvetlivky:

cielená dávka = dávka absorbovaná cieľovým orgánom v celej štítnej žľaze alebo v adenóme

cielený objem = objem celej štítnej žľazy ( Gravesova choroba, multifokálna alebo roztrúsená autonómia)

max. akumulácia I-131 = max. akumulácia I-131 v štítnej žľaze alebo v noduloch v % z podávanej dávky ako je ustanovené v testovacej dávke

efektívny polčas rozpadu T1/2 = efektívny polčas rozpadu I-131 v štítnej žľaze

K = 24,67

Ďalšie dozimetrické postupy môžu zahŕňať akumulačné testy štítnej žľazy pre technecistan sodný (Tc ^{- 99m}) na určenie zodpovedajúcej dávky pre cieľový orgán (Gy).

Môžu byť použité aj stále dávkovacie protokoly.

Po ablácii štítnej žľazy a pri liečbe metastáz

Potrebné dávky, ktoré nasledujú po totálnej alebo čiastočnej tyroidektómii na odstránenie zvyšného tkaniva štítnej žľazy, sú v rozsahu 1850 – 3700 MBq. Dávky závisia od veľkosti zvyškov štítnej žľazy a akumulácie rádioaktívneho jódu. Pri následnej liečbe metastáz sú potrebné dávky v rozsahu 3700 –11100 MBq.

Pediatrická populácia

Potrebnú dávku pre deti a dospievajúcich je potrebné určiť po vykonaní individuálnej dozimetrie (pozri časť 4.4).

Spôsob podávania

Kapsula sa má podať nalačno a s dostatočným množstvom tekutín, pričom sa prehltne celá. Pred podávaním deťom, obzvlášť mladším, sa presvedčte, že sú schopné prehltnúť ju celú. Odporúča sa podávať ju s kašovitou potravou.

Pokyny týkajúce sa lieku pred podaním, pozri časť 12.

4.3 Kontraindikácie

• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
• Gravidita a laktácia.
• Pacienti s dysfágiou, pažerákovým zúžením, pažerákovou stenózou, pažerákovým divertikulom, aktívnou gastritídou, žalúdočnou eróziou a peptickým vredom.
• Pacienti s podozrením na zníženú gastrointestinálnu motilitu.
• Snímanie štítnej žľazy okrem následného sledovania malígneho ochorenia alebo v prípade, že 123I alebo 99mTc nie sú k dispozícii.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

• V prípade hypersenzitivity alebo anafylaktickej reakcie

Pri výskyte hypersenzitivity alebo anafylaktických reakciách musí byť podávanie lieku okamžite prerušené a v prípade potreby začatá intravenózna liečba. V prípade okamžitej potreby zákroku v urgentných prípadoch musia byť k dispozícii potrebné lieky a vybavenie akým je endotracheálna trubica a ventilátor.

Porucha renálnej funkcie

Osobitnú pozornosť a úpravu dávkovania vyžaduje terapeutická aplikácia kapsúl ¹³¹I u pacientov s významným znížením renálnej funkcie.

Pediatrická populácia

Pri liečbe benígnych chorôb štítnej žľazy detí a dospievajúcich je rádioaktívny jód možné použiť v odôvodnených prípadoch, najmä pri recidíve po použití antityreoidných liekov alebo, keď sa vyskytne nežiadúca reakcia na tieto lieky. Napriek rozsiahlemu užívaniu neexistuje žiadny dôkaz o zvýšenom výskyte rakoviny, leukémie alebo mutácií u človeka, ktorý bol ako pacient liečený na benígne ochorenie štítnej žľazy rádioaktívnym jódom. Napriek tomu sa pri liečbe detí a mladých ľudí musí vziať do úvahy väčšia citlivosť detského tkaniva a dlhšia priemerná dĺžka života týchto pacientov. Musia sa zvážiť možné riziká oproti iným možnostiam liečby. Pozri časti 4.2 a 11.

Príprava pacienta

Pacientov je potrebné viesť k tomu, aby požívali zvýšené množstvo tekutín a nabádať ich, aby močili tak často ako je to len možné, aby sa znížilo ožiarenie močového mechúra, najmä po vysokých dávkach, napr. pri liečbe karcinómu štítnej žľazy. Pacientov, ktorí majú problémy s močením, je potrebné po podaní vysokých dávok rádioaktívneho jódu katetrizovať.

Kapsuly sa majú prehltnúť celé a zapiť dostatočným množstvom tekutiny, aby sa zaistil ľahký prechod lieku do žalúdka a tenkého čreva. Odporúča sa súčasné užívanie antagonistov H2 receptorov alebo inhibítorov protónovaj pumpy z dôvodu možných gastrointesti­nálnych reakcií.

• V prípade vracania je potrebné zvážiť riziko kontaminácie.

Osobitné upozornenia

Ožiarenie slinných žliaz je potrebné redukovať stimuláciou vylučovania slín kyslými látkami. Môžu sa tiež použiť aj iné farmakologické ochranné opatrenia.

Strava s nízkym obsahom jódu pred liečbou zvýši akumuláciu do funkčného tkaniva štítnej žľazy.

Pred podávaním rádioaktívneho jódu na liečbu karcinómu štítnej žľazy je potrebné upustiť od podávania náhrad hormónov štítnej žľazy, aby sa zabezpečila dostatočná akumulácia. 14 – dňové obdobie je odporúčané v prípade trijodotyronínu a 4–5 týždňové v prípade tyroxínu. Opätovné nasadenie je potrebné dva dni po liečbe. Rovnako karbimazol a propytiouracil je potrebné vysadiť päť dní pred liečbou hypertyreózy a opätovne nasadiť o niekoľko dní neskôr.

• V prípade výskytu endokrinnej oftalmopatie sa má liečba Gravesovej choroby rádioaktívnym jódom vykonávať za súbežného podávania kortikosteroidov.

Kapsuly T nie je možné používať na skenovanie štítnej žľazy okrem sledovania malígnej choroby alebo keď I¹²³ alebo Tc^99m nie sú dostupné.

Pacientov liečených na štítnu žľazu je potrebné pravidelne kontrolovať.

U pacientov so známou precitlivenosťou na želatínu a/alebo jej metabolity sa má na liečbu rádioaktívnym jódom uprednostniť použitie roztoku jodidu sodného ¹³¹I.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo – galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

Tento liek obsahuje 63,5 mg sodíka v dávke. Má sa to vziať do úvahy u pacientov na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka.

Opatrenia s ohľadom na riziká týkajúce sa životného prostredia, pozri časť 6.6.

4.5 Liekové a iné interakcie

Je známe, že mnoho farmakologicky aktívnych látok vzájomne interaguje s rádioaktívnym jódom. Môže sa to diať rôznymi mechanizmami, ktoré môžu ovplyvňovať viazanie proteínov, farmakokinetiku alebo ovplyvňujú dynamické účinky značeného jódu. Dôsledkom môže byť znížená akumulácia štítnou žľazou. Preto je potrebné poznať úplnú históriu užívania liekov a posúdiť nevyhnutnosť vysadenia niektorého z nich pred podávaním jodidu sodného ¹³¹I.

Liečbu nasledujúcimi liekmi je potrebné prerušiť v prípadoch:

nepravidelnej menštruácie, atď.) sa majú u pacientky uprednostniť alternatívne techniky bez použitia ionizujúceho žiarenia (ak existujú). Ženám, ktoré podstúpili liečbu jodidom sodným ¹³¹I sa odporúča NEOTEHOTNIEŤ v období 6 – 12 mesiacov po jeho podávaní.

Antikoncepcia u mužov a žien

Ženám sa odporúča používať antikoncepciu počas obdobia 6 – 12 mesiacov. Ako preventívne opatrenie sa mužom neodporúča splodiť dieťa počas 6 mesiacov po liečbe rádioaktívnym jódom, aby sa umožnilo nahradenie ožiarených spermií za neožiarené.

Gravidita

Jodid sodný ¹³¹I je kontraindikovaný počas diagnostikovanej gravidity alebo pri podozrení na graviditu alebo v prípade, že gravidita nebola vylúčená, vzhľadom na prestup jodidu sodného ¹³¹I cez placentu, čo môže spôsobiť vážnu a pravdepodobne aj ireverzibilnú hypotyreózu u novorodencov (dávka absorbovaná maternicou sa pri tomto lieku s pravdepodobnosťou pohybuje v rozsahu od 11 –511mGy a štítna žľaza plodu silne koncentruje jód počas druhého a tretieho trimestra) (pozri časť 4.3). V prípade, že je diagnostikovaný diferencovaný karcinóm štítnej žľazy počas gravidity, liečba rádioaktívnym jódom musí byť odložená na obdobie po gravidite.

Dojčenie

Pred podaním rádioaktívneho lieku dojčiacej matke je potrebné zvážiť možnosť oddialenia podania rádionuklidu, až kým matka neprestane dojčiť a najvhodnejší výber rádiofarmák pri zohľadnení sekrečnej aktivity do materského mlieka. Ak sa podanie lieku považuje za nevyhnutné, dojčenie sa má po podaní jodidu sodného ¹³¹I prerušiť.

4.7  Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Jodid sodný (¹³¹I) nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8  Nežiaduce účinky

Frekvencia hlásených nežiaducich účinkov bola odvodená z lekárskej literatúry. Bezpečnostný profil jodidu sodného ¹³¹I sa značne líši v závislosti od podaných dávok, pričom dávky závisia od typu liečby (t.j. liečba benígneho alebo malígneho ochorenia). Navyše, bezpečnostný profil závisí od podaných kumulatívnych dávok a dávkovacieho režimu. Preto sú hlásené nežiaduce účinky zosumarizované podľa výskytu pri liečbe benígnych alebo malígnych ochorení.

Často vyskytujúcimi sa nepriaznivými reakciami sú: hypotyreóza, prechodná hypotyreóza, poruchy slinných a slzných žliaz, lokálne účinky z ožiarenia. Pri liečbe rakoviny sa môžu často vyskytnúť aj ďalšie nežiaduce gastrointestinálne účinky a útlm tvorby kostnej drene.

V nasledujúcich tabuľkách sú uvedené zaznamenané prípady nežiaducich účinkov roztriedené podľa tried orgánových systémov. Symptómy, ktoré sú skôr sekundárne (napr. syndróm sicca) sú zosumarizované v zátvorkách za príslušným základným syndrómom.

Nasledujúca tabuľka uvádza častosť výskytu:

Nežiaduce účinky po liečbe benígneho ochorenia:

Nežiaduce účinky po liečbe malígneho ochorenia:

*: najmä pri existujúcej tracheálnej stenóze

Poruchy štítnej žľazy a prištítnych teliesok

Od dávkovania závislá hypotyreóza sa môže objaviť ako neskorý dôsledok liečby hypertyreózy rádioaktívnym jó­dom.

Môže sa objaviť týždne alebo roky po liečbe, pričom si vyžaduje vhodné načasované merania funkcie štítnej žľazy a vhodnú náhradu za chýbajúce hormóny. Hypotyreóza sa všeobecne nedá pozorovať do 6 – 12 týždňov po podaní jodidu sodného ¹³¹I.

Pri liečbe malígnych ochorení je hypotyreóza často dokumentovaná ako nepriaznivá reakcia, avšak za liečbou rádioaktívnym jódom zvyčajne nasleduje tyreoidektómia.

Deštrukcia folikulov štítnej žľazy spôsobená ožiarením jodidom sodným ¹³¹I môže viesť k exacerbácii už existujúceho hypertyreoidizmu po 2 – 10 dňoch alebo k tyreotoxickej kríze. Príležitostne sa imunitný hypertyreoidizmus môže rozvinúť po počiatočnej normalizácii (latentné obdobie 2 – 10 mesiacov). Po liečbe vysokými dávkami rádioaktívneho jódu sa u pacienta môže vyskytnúť prechodná zápalová tyreoiditída a tracheitída 1 – 3 dni po podaní lieku s možnosťou tracheálneho zúženia, najmä tam, kde sa vyskytuje tracheálna stenóza.

V ojedinelých prípadoch sa môže, rovnako po liečbe aktívneho karcinómu štítnej žľazy objaviť aj prechodný hypertyreoidizmus.

Prípady prechodného hypoparatyreoidizmu sa pozorovali po liečbe rádioaktívnym jódom. Tieto prípady je potrebné monitorovať a liečbu vykonať náhradnou terapiou.

Poruchy oka

Po liečbe hypertyreózy alebo Gravesovej choroby rádioaktívnym jódom, môže progredovať endokrinná oftalmopatia, alebo môže byť toto ochorenie diagnostikované ako nové.

Lokálne účinky ožiarenia

Dysfunkcia a paralýza hlasivkových väzov bola hlásená po podaní jodidu sodného ¹³¹I, avšak v niektorých prípadoch nie je možné určiť, či bola spôsobená žiarením alebo chirurgickou liečbou. Vysoká akumulácia rádioaktívneho jódu v tkanivách môže byť sprevádzaná lokálnou bolesťou, diskomfortom a edémom, napr. pri rádioaktívnej liečbe zvyškov štítnej žľazy sa môžu objaviť difúzne a prudké bolesti mäkkých tkanív v oblasti hlavy a krku.

Pneumónia a pulmonárna fibróza spôsobená žiarením bola pozorovaná u pacientov s roztrúsenými pľúcnymi metastázami z diferencovaného karcinómu štítnej žľazy v dôsledku deštrukcie metastatického tkaniva. To bolo pozorované hlavne po liečbe vysokými dávkami rádioaktívneho jódu. Pri liečbe metastázujúcich karcinómov štítnej žľazy s postihnutím CNS sa má vziať do úvahy aj možnosť vzniku lokálneho edému mozgu a/alebo zväčšujúci sa existujúci edém mozgu.

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Vysoká úroveň radiácie môže tiež viesť ku gastrointestinálnym poruchám, zvyčajne v prvých hodinách alebo dňoch po podaní lieku. Prevencia gastrointesti­nálnych porúch, pozri časť 4.4.

Poruchy slinných a slzných žliaz

Môže sa objaviť sialoadenitída sprevádzaná opuchom a bolesťou slinných žliaz, čiastočná strata chuti a sucho v ústach. Sialoadenitída zvyčajne ustúpi spontánne alebo po protizápalovej liečbe, ale opísané boli aj prípady trvalej ageuzie a suchých úst, čo záviselo od podávanej dávky. Nedostatok slín môže viesť k infekciám, napr. zubnému kazu a následne ku strate zubov. Prevencia porúch slinných žliaz, pozri časť 4.4.

Poruchy slinných a/alebo slzných žliaz s výsledným sicca syndrómom sa môžu objaviť aj s oneskorením o niekoľko mesiacov až do dvoch rokov po liečbe rádioaktívnym jódom. Napriek tomu, že syndróm sicca má prechodný charakter, môže u niektorých pacientov pretrvávať roky.

Útlm kostnej drene

Ako oneskorený dôsledok sa môže rozvinúť reverzibilná porucha tvorby kostnej drene, prejavujúca sa izolovanou trombocytopéniou a erytrocytopéniou, ktoré môžu mať fatálne dôsledky. Výskyt útlmu kostnej drene je najpravdepodobnejší po jednorazovom podaní dávky s viac ako 5000 MBq, alebo po opakovanom podaní v intervale kratšom ako 6 mesiacov.

Sekundárne malígnity

Po podávaní vyšších dávok, ktoré sa spravidla používajú pri liečbe zhubných nádorových ochorení štítnej žľazy, sa pozoroval zvýšený výskyt leukémie. Existuje tiež dôkaz o zvýšenom výskyte sekundárnych solídnych nádorov pri použití vysokých dávok (7,4 GBq).

Porucha fertility

Po terapii karcinómu štítnej žľazy rádioaktívnym jódom, v závislosti od dávky, môže dôjsť ku poruche fertility u mužov aj žien. V závislosti od dávky aktivity, bolo možné overiť reverzibilné zhoršenie spermatogenézy pri dávkach vyšších ako 1850 MBq, klinicky relevantné účinky, vrátane oligospermie a azoospermie a zvýšené hladiny FSH boli popísané po podaní dávky vyššej ako 3700 MBq.

Všeobecné odporúčania

Vystavenie sa ionizujúcemu žiareniu má priamu spojitosť so vznikom rakoviny a možným vývojom dedičných porúch. Dávka žiarenia, ktorá je výsledkom terapie, môže viesť ku vyššiemu výskytu rakoviny a mutácii. Vo všetkých prípadoch je potrebné overiť, či je riziko ožiarenia menšie ako riziko choroby samotnej. Dávkový ekvivalent (EDE) po aplikácii terapeutických dávok jodidu sodného ¹³¹I je vyšší ako 20 mSv.

Pediatrická populácia

Dá sa očakávať, že typy nepriaznivých účinkov u detí sú rovnaké ako u dospelých. Na základe vyššej citlivosti detského tkaniva (pozri časť 11), vyššej frekvencie dĺžky života a závažnosti sa môžu líšiť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v

4.9 Predávkovanie

V prípade podania nadmernej dávky žiarenia sa má absorbovaná dávka u pacienta znížiť, ak je to možné zvýšenou elimináciou rádionuklidu z tela častým močením a nútenou diurézou. Zároveň bezprostredne po podozrení na predávkovanie sa odporúča blokáda štítnej žľazy (napr. s jodidom draselným alebo perchlorátom), aby sa dosiahlo zníženie úrovne jej ožiarenia. Na redukciu akumulovaného množstva ¹³¹I môžu byť podávané emetiká.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: terapeutické rádiofarmaká, zlúčeniny jódu (131I); ATC kód: V10XA01

Farmakologicky aktívnou látkou je jód 131 vo forme jodidu sodného, ktorý je prijímaný štítnou žľazou. Rozkladá sa najmä v mieste, kde dlhodobo pôsobí a týmto spôsobom vyvoláva selektívne ožiarenie tohto orgánu. V malých množstvách látky, ktoré sú určené na diagnostické a terapeutické postupy sa nedajú očakávať žiadne farmakodynamické účinky jodidu sodného (¹³¹I). Viac ako 90 % radiačného účinkuje výsledkom emitovaného p žiarenia, ktoré má stredný rozsah 0,5 mm.

P žiarenie v závislosti od dávky znižuje funkciu a delenie buniek a vedie k ich deštrukcii. Krátky dosah a takmer absencia príjmu jodidu sodného (131I) mimo štítnej žľazy vedie k nepatrnej dávke ožiarenia mimo nej.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po orálnom podaní je jodid sodný ¹³¹I rýchle absorbovaný horným gastrointestinálnym traktom (90 % do 60 minút). Absorpciu ovplyvňuje vyprázdňovanie žalúdka. Je zvýšená pri hypertyreóze a znížená pri hypotyreóze.

Štúdie rozpúšťania kapsúl jodidu sodného ¹³¹I preukázali, že rozpustenie sa uskutoční do 5 až 12 minút a že rádioaktivita bola homogénne rozšírená po žalúdočnej sliznici.

Štúdie aktivity sérových hladín preukázali, že po rýchlom vzostupe trvajúcom 10 – 20 minút, bola dosiahnutá rovnováha približne po 40 minútach. Po perorálnom podaní roztoku jodidu sodného ¹³¹I bola nameraná rovnováha v rovnakom čase.

Distribúcia a akumulácia v orgánoch

Farmakokinetika je identická, ako u neoznačeného jódu. Po vstupe do krvného riečiska je distribuovaný mimotyreoidálneho priestoru. Odtiaľ je prijímaný prevažne štítnou žľazou, ktorá extrahuje približne 20 % jodidu v jednej fáze alebo je vylúčený renálne. Akumulácia jodidu v štítnej žľaze dosahuje maximum po 24 – 48 hodinách, pričom 50 % z maxima sa dosiahne po 5 hodinách. Akumulácia je ovplyvnená viacerými faktormi, ako sú: vek pacienta, objem štítnej žľazy, renálny klírens, hladina cirkulujúceho jodidu a iné lieky (pozri časť 4.5).

Klírens jódu prijatého štítnou žľazou je zvyčajne 5–50 ml/min. V prípade nedostatku jódu stúpne na 100 ml/min a počas hypertyrózy na 1000 ml/min. V prípade predávkovania jódom je potrebné zníženie na 2 – 5 ml/min. Jód je akumulovaný aj v obličkách.

Malé množstvo jódu ¹³¹I je prijaté slinnými žľazami, žalúdočnou sliznicou a nachádza sa aj v materskom mlieku, placente a plexus chorioideus.

Jód prijatý štítnou žľazou je ďalej súčasťou známeho metabolizmu hormónov štítnej žľazy a je včlenený do zmesí, z ktorých sú syntetizované.

Eliminácia

Exkrécia močom je 37–75 %, exkrécia stolicou je približne 10 %, takmer zanedbateľná je exkrécia potom.

Exkréciu močom charakterizuje renálny klírens, ktorý pozostáva približne z 3 % z renálneho prietoku a je relatívne stály u všetkých osôb. Je nižší pri hypotyreóze a zhoršenej renálnej funkcii, vyšší pri hypertyreóze. Pacienti s normálnou renálnou funkciou vylúčia 50 – 75 % podaného lieku do 48 hodín.

Polčas rozpadu

Polčas rozpadu rádioaktívneho jódu v plazme je rádovo 12 hodín, kým rádioaktívny jód prijatý štítnou žľazou sa rozpadá približne 6 dní. Teda po podaní jodidu sodného ¹³¹I približne 40 % z podaného množstva má polčas rozpadu 0,4 dňa a zvyšných 60 %, 8 dní.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Vzhľadom na malé množstvo podanej látky v porovnaní s prijatým jódom v bežnej potrave (40– 500 ^g/deň) nemožno očakávať alebo pozorovať žiadnu akútnu toxicitu.

Nie sú k dispozícii údaje o toxicite po opakovanom podávaní jodidu sodného, údaje o jeho účinkoch na reprodukciu zvierat, ani o jeho mutagénnom alebo karcinogénnom potenciáli.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Kapsula obsahuje:

Hydrogén fosforečnan disodný dihydrát

Tiosulfát sodný

Hydrogén karbonát sodný

Hydroxid sodný

Sacharóza

Chlorid sodný

Vodu pre injekčné použitie

Obal kapsuly:

Želatína

6.2  Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3  Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku ¹³¹I Sodium iodide capsule T je 2 – 6 týždňov po referenčnom dátume a čase. Referenčný dátum a čas aktivity a dátum exspirácie sú uvedené na štítku vonkajšieho obalu.

6.4  Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale. Uchovávanie rádiofarmák musí byť v súlade s národnými predpismi pre rádioaktívne látky.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

Kapsula v puzdre so závitom z plastickej hmoty, tvarovaný obal s plastickým viečkom, vložený do oloveného obalu. Tvarovaný polystyrénový obal, plechovka.

6.6  Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všeobecné upozornenia

Rádiofarmaká musia prechovávať, používať a podávať iba oprávnené osoby v určených zdravotníckych zariadeniach. Príjem, uchovávanie, používanie, preprava a likvidácia týchto liečiv podlieha predpisom a/alebo príslušným povoleniam kompetentných národných inštitúcií.

Rádiofarmaká sa musia pripravovať spôsobom, ktorý vyhovuje požiadavkám radiačnej bezpečnosti a požiadavkám kvality liekov.

Podanie rádiofarmák predstavuje riziko pre personál z vonkajšieho ožiarenia alebo riziko kontaminácie uniknutým močom, zvratkami, atď. Preto sa musia prijať preventívne protiradiačné opatrenia v súlade s národnými predpismi.

Tento liek pravdepodobne spôsobí relatívne vysoké ožiarenie väčšiny pacientov (pozri časť 4.8 a 11). Podanie vysokej dávky rádioaktívneho jódu môže mať za následok významné environmentálne riziko. Môže to mať význam z hľadiska najbližšej rodiny osôb podstupujúcich liečbu alebo širokej verejnosti v závislosti od podanej dávky. Majú sa prijať vhodné opatrenia týkajúce sa eliminácie aktivity liečených pacientov, aby sa zabránilo akejkoľvek kontaminácii.

Personál si musí byť vedomý, že pri otvorení nádobky môže byť na monitoroch zaznamenaná voľná rádioaktivita. Je spôsobená Xe-^131m, ktorý je tvorený na úrovni 1,17 % pri rozpade ¹³¹I. Hoci je na monitoroch viditeľný, nepredstavuje pre personál významné riziko.

Účinný stupeň dávky prijatej inhaláciou formy Xe-^131m je 0,1 % zo stupňa dávky vo vzdialenosti 1m od oloveného krytu kapsuly.

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť zlikvidovaný v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Mallinckrodt Medical B.V.

Westerduinweg 3

1755 LE Petten

Holandsko

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLO

88/0487/96-S

9.  DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie : 14.11.1996

Dátum posledného predĺženia registrácie: 30.11.2006

10.  DÁTUM REVÍZIE TEXTU

september 2016

11. DOZIMETRIA

Radiačná dozimetria je uvedená v tabuľkovej forme v publikácii ICRP č.53. Model ICRP sa vzťahuje na intravenózne podávanie lieku. Pretože absorpcia rádioaktívneho jódu je rýchla a úplná, tento model je aplikovateľný aj v prípade perorálneho podania, pri ktorom vzhľadom na žalúdočnú sekréciu a sekréciu slín, dochádza okrem toho k ožiareniu žalúdočnej steny. Ak predpokladáme, že priemerný čas pôsobenia v žalúdku je 0,5 hodiny, absorbovaná dávka stúpa pri ¹³¹I o približne 30 %.

Ožiarenie ostatných orgánov, ktoré nie sú cieľovými pri terapii, môžu významným spôsobom ovplyvňovať patologicko-fyziologické zmeny vyvolané chorobným procesom. V rámci posúdenia rizík alebo prínosu liečby, sa odporúča, aby sa EDE a pravdepodobné radiačné dávky vypočítali pred podaním lieku. Dávka by bola potom prispôsobená veľkosti štítnej žľazy, biologickému polčasu rozpadu” recyklačnými” faktormi, ktoré zohľadňujú fyziologický stav pacienta ( vrátane vyčerpania jódu) a základnú patológiu.

Ožiarenie ovplyvňuje predovšetkým štítnu žľazu. Ožiarenie ostatných orgánov je rádovo o tisíciny nižšie ako dávka prijatá štítnou žľazou. Závisí to od príjmu jódu z potravy (vychytávanie rádioaktívneho jódu sa v miestach s jódovým deficitom zvýšilo až do 90 % a v miestach bohatých na jód sa znížilo na 5 %). Ďalej to závisí aj od funkcie štítnej žľazy (eu-, hyper- alebo hypotyreoidizmus) a prítomnosti tkanív akumulujúcich jód v tele (napr. situácia po excízii štítnej zľazy, prítomnosti jód akumulujúcich metastáz, a tiež na blokády štítnej žľazy). Dávka ožiarenia v ostatných orgánoch závisí od stupňa akumulácie v štítnej žľaze, a podľa neho je vyššia alebo nižšia.

JÓD

Štítna žľaza blokovaná, akumulácia 0 %

I-131 8,02 dní

Absorbovaná dávka

Na jednotku podanej aktivity (mGy/MBq)

Orgán Dospelý 15 rokov 10 rokov 5 rokov 1 rok

dávky (mSv/MBq)

Steny močového mechúra sa podieľajú na 50,8 % z ekvivalentu účinnej dávky.

Absorpcia štítnou žľazou 15 %

Absorpcia štítnou žľazou 35 %

Absorpcia štítnou žľazou 55 %

12. POKYNY NA PRÍPRAVU RÁDIOFARMÁK

Kapsuly sú pripravené na použitie.

Protokol o spôsobe použitia

• 1. Je potrebné vybrať plechovku z obalu a vybrať hlavnú nádobku.

• 2. Veko je potrebné otvárať s citom, v smere hodinových ručičiek, až kým nezaregistrujete jemný odpor, následne je potrebné veko zdvihnúť z nádobky tak, aby vnútorná ampulka ostala.

• 3. Ampulku s kapsulou je potrebné umiestniť do meracieho zariadenia na určenie dávky.

• 4. Ampulka sa umiestni späť do hlavnej nádobky, ktorá sa zavrie vekom bez točenia.

• 5. Pacienta je potrebné požiadať, aby uvoľnil súčasne veko hlavnej nádobky a ampulky trojnásobným otočením krytu proti smeru hodinových ručičiek.

• 6. Pacient odstráni veko, zdvihne hlavnú nádobku a prehltne kapsulu.