Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC) - Acamprosat Mylan 333 mg
1. NÁZOV LIEKU
Acamprosat Viatris 333 mg
gastrorezistentné tablety
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna gastrorezistentná tableta obsahuje 333 mg akamprozátu vápenatého zodpovedajúceho 300 mg akamprozátu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Gastrorezistentná tableta
Biela, okrúhla, bikonvexná, obalená tableta, na oboch stranách bez označenia a s priemerom približne 10 mm.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Akamprozát je indikovaný na liečbu na udržanie abstinencie u pacientov závislých od alkoholu. Liečba má byť kombinovaná s poradenstvom.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí vo veku 18 – 65 rokov
- 2 tablety trikrát denne s jedlom (2 tablety ráno, na obed a večer) u pacientov s hmotnosťou 60 kg alebo viac.
- U pacientov s hmotnosťou pod 60 kg, 4 tablety rozdelené do troch denných dávok s jedlom (2 tablety ráno, 1 na obed a 1 večer).
Pediatrická populácia a starší ľudia
Akamprozát sa nemá podávať deťom, dospievajúcim a starším ľuďom.
Dĺžka liečby
Odporúčaná dĺžka liečby je jeden rok. Liečbu akamprozátom je potrebné začať ihneď od počiatku obdobia abstinencie a má sa udržiavať v prípade, že u pacienta dôjde k relapsu.
Akamprozát nepredchádza škodlivým účinkom kontinuálneho nadmerného užívania alkoholu. Pokračujúce nadmerné užívanie alkoholu ruší prínos liečby, preto sa má liečba akamprozátom začať až keď pacient od alkoholu abstinuje.
Spôsob podávania
Perorálne použitie.
Tableta sa prehĺta vcelku. Nežuje sa ani neláme, nakoľko to môže poškodiť jej gastrorezistentný obal.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na akamprozát alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Dojčiace ženy (pozri časť 4.6).
Pacienti s poruchou funkcie obličiek (sérová hladina kreatinínu >120 mikromol/l).
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Bezpečnosť a účinnosť akamprozátu nebola stanovená u pacientov mladších ako 18 rokov alebo starších ako 65 rokov. Akamprozát sa preto neodporúča užívať v uvedených vekových skupinách.
Bezpečnosť a účinnosť akamprozátu nebola stanovená u pacientov s závažnou hepatálnou insuficienciou (Childova-Pughova klasifikácia C).
Vzhľadom na dobre známy a komplexný vzájomný vzťah medzi alkoholovou závislosťou, depresiou a sklonom ku samovražde, odporúča sa u pacientov závislých od alkoholu, vrátane tých, ktorí sú liečení akamprozátom, sledovať príslušné symptómy.
Nadmerné užívanie a závislosť
Predklinické štúdie potvrdzujú, že akamprozát má minimálny alebo nemá žiadny potenciál nadmerného užívania. V žiadnej klinickej štúdii sa nezistil vznik závislosti od akamprozátu čo dokazuje, že akamprozát nemá významný potenciál pre vznik závislosti.
Akamprozát obsahuje sodík
Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) v jednej tablete, t. j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.
4.5 Liekové a iné interakcie
Súbežný príjem alkoholu a akamprozátu neovplyvňuje farmakokinetiku ani alkoholu, ani akamprozátu. Podávanie akamprozátu spolu s jedlom znižuje biologickú dostupnosť lieku v porovnaní s jeho podávaním nalačno.
V klinických štúdiách bol akamprozát bezpečne podávaný v kombinácii s antidepresívami, anxiolytikami, hypnotikami, sedatívami a non-opioidnými analgetikami.
Nebola zaznamenaná žiadna zmena frekvencie výskytu klinických a/alebo biologických nežiaducich reakcií pri súbežnom užívaní akamprozátu a disulfiramu, oxazepamu, tetrabamátu alebo meprobamátu.
Vykonané farmakokinetické štúdie nepreukázali interakciu medzi akamprozátom a diazepamom alebo imipramínom.
Keďže akamprozát sa s najväčšou pravdepodobnosťou vylučuje aktívnou renálnou sekréciou, môžu sa vyskytnúť klinicky významné interakcie s kyselinami, vylučovanými týmto spôsobom, napr. NSAID.
Farmakokinetika naltrexónu a 6-beta-naltrexolu nie je ovplyvnená súbežným podávaním akamprozátu. Takéto súbežné podávanie však viedlo k 33 % zvýšeniu Cmax a 25 % zvýšeniu AUC akamprozátu. Úprava dávky sa však u takýchto pacientov neodporúča.
Kombinácia akamprozátu a diltiazemu môže viesť k zhoršeniu angíny pektoris.
O súbežnom podávaní akamprozátu a diuretík nie sú k dispozícii žiadne informácie.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Neexistujú relevantné údaje o užívaní akamprozátu počas gravidity. Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadnu fetotoxicitu či teratogenitu. Akamprozát sa smie podávať v priebehu gravidity len po dôkladnom zvážení rizika a prínosu, v prípade ak pacientka nemôže abstinovať od alkoholu bez liečby akamprozátom a v prípade následného rizika fetotoxicity a teratogenity v dôsledku požívania alkoholu.
Dojčenie
Je známe, že akamprozát sa vylučuje do mlieka laktujúcich zvierat. Nie je známe, či sa akamprozát vylučuje do ľudského materského mlieka. Neexistujú relevantné údaje o použití akamprozátu u dojčiat. Akamprozát sa preto nemá používať u dojčiacich žien.
Ak dojčiaca žena nemôže abstinovať od alkoholu bez liečby akamprozátom, je potrebné zvážiť, či prerušiť dojčenie alebo liečbu akamprozátom, berúc do úvahy význam liečby pre danú pacientku.
Fertilita
Štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne nežiaduce účinky vo vzťahu k plodnosti. Účinky akamprozátu na fertilitu ľudí nie sú známe.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Akamprozát nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Na základe údajov zozbieraných z klinických skúšaní a spontánnych hlásení po uvedení lieku na trh, sa počas liečby akamprozátom vyskytli nasledujúce nežiaduce reakcie.
Nasledujúce definície platia pre častosť výskytu podľa nižšie uvedenej terminológie: veľmi časté: (≥1/10); časté (≥1/100 až <1/10); menej časté (≥1/1 000 až <1/100); zriedkavé (≥1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (častosť nemožno odhadnúť z dostupných údajov).
Poruchy imunitného systému
Veľmi zriedkavé: reakcie z precitlivenosti zahŕňajúce urtikáriu, angioedém alebo anafylaktické reakcie.
Psychické poruchy
Časté: zníženie libida.
Menej časté: zvýšenie libida.
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Veľmi časté: hnačka.
Časté: bolesti brucha, nauzea, vracanie, meteorizmus.
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Časté: svrbenie, makulopapulárna vyrážka.
Neznáme: vezikulobulózny výsev.
Poruchy reprodukčného systému a prsníkov
Častá: frigidita alebo impotencia.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9 Predávkovanie
Akútne predávkovanie je zvyčajne mierne. V hlásených prípadoch bola hnačka jediným symptómom odôvodnene spájaným s predávkovaním. Nebol zaznamenaný žiadny prípad hyperkalciémie. Liečba predávkovania je zameraná na potlačenie symptómov.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Liečivá na terapiu závislostí, liečivá na terapiu závislostí od alkoholu, ATC kód: N07BB03
Mechanizmus účinku
Akamprozát (calcium acetylhomotaurinát) má chemickú štruktúru podobnú štruktúre aminokyselinových neuromediátorov ako sú taurín alebo kyselina gamaaminomaslová (GABA), a to vrátane acetylácie, čo umožňuje prestup cez hematoencefalickú bariéru.
Farmakodynamické účinky
Akamprozát účinkuje stimuláciou GABA-ergickej inhibičnej neurotransmisie a antagonizovaním excitačných aminokyselín, hlavne kyseliny glutámovej.
Experimentálne štúdie na zvieratách preukázali, že akamprozát ovplyvňuje u potkanov závislosť od alkoholu, tým, že znižuje aktívny príjem alkoholu bez ovplyvnenia príjmu jedla a tekutín.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Absorpcia akamprozátu z gastrointestinálneho traktu je stredná, pomalá a rovnomerná a vykazuje vysokú interindividuálnu variabilitu. Príjem potravy absorpciu akamprozátu znižuje. Rovnovážny stav sa dosahuje na siedmy deň podávania akamprozátu.
Perorálna absorpcia vykazuje značnú variabilitu a je zvyčajne menej ako 10 % z požitého lieku počas prvých 24 hodín.
Distribúcia
Akamprozát sa neviaže na bielkoviny.
Biotransformácia
Liek nie je významne metabolizovaný.
Eliminácia
Liek sa vylučuje močom.
Linearita
Medzi hodnotami klírensu kreatinínu a celkovým plazmatickým klírensom, renálnym klírensom a plazmatickým polčasom akamprozátu je lineárna závislosť.
Funkcia obličiek
Polčas rozpadu je približne 15 až 30 hodín, čo odráža skôr absorpciu ako elimináciu. Vylučovanie akamprozátu je ovplyvnené funkciou obličiek.
Porucha funkcie pečene
Kinetika akamprozátu nie je zmenená v skupine A alebo B Child-Pughovej klasifikácie poruchy funkcie pečene, v skupine pacientov, ktorá by mohlo byť súčasťou cieľovej skupiny pacientov pre akamprozát. Je to v súlade s tým, že liek nie je metabolizovaný v pečeni.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
V predklinických štúdiách sa prejavy toxicity vzťahovali na nadmerný príjem vápnika a nie na príjem acetylhomotaurínu. Boli pozorované prejavy poruchy metabolizmu fosforu/kalcia vrátane hnačky, kalcifikácie mäkkých tkanív, renálnych a kardiálnych lézií. Akamprozát nemá mutagénny ani karcinogénny účinok, v štúdiách na zvieratách nebol zistený teratogénny vplyv ani nežiaduce účinky na samčí alebo samičí reprodukčný systém. Podrobný in vitro a in vivo výskum na odhalenie genetických a chromozómových mutácii pri akamprozáte nepreukázal potenciálnu genetickú toxicitu.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Jadro tablety:
glycerol-dibehenát
mikrokryštalická celulóza
hypromelóza
koloidný oxid kremičitý
stearát horečnatý
Tesniaca vrstva obalu tablety:
hypromelóza
Gastrorezistentný obal tablety:
kopolymér kyseliny metakrylovej s etylakrylátom (1:1) 30 % disperzia (obsahujúci laurylrsíran sodný, polysorbát 80)
mastenec
propylénglykol
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
Blister: 3 roky
Fľaša: 2 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje zvláštne podmienky na uchovávanie.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
PVC/hliníkový blister v balení po 84, 168 a viacpočetné balenie obsahujúce 168 (2 balenia po 84) alebo 504 (6 balení po 84) tabliet.
alebo
Fľaša z polyetylénu s vysokou hustotou (High Density Polyethylene, HDPE) so skrutkovacím uzáverom obsahujúca 250 tabliet.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Viatris Limited
Damastown Industrial Park
Mulhuddart
Dublin 15
DUBLIN
Írsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
87/0393/14-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 17. decembra 2014
Dátum posledného predĺženia registrácie: 19. februára 2019
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
04/2026