Allergodil očná instilácia - súhrnné informácie

Allergodil očná instilácia

2. KVALITALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

6 ml roztoku obsahuje 3,0 mg (0,05 %) azelastíniumchlo­ridu. Jedna kvapka obsahuje 0,015 mg azelastíniumchlo­ridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia

Popis lieku: číry, bezfarebný roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Symptomatická liečba a prevencia alergickej konjunktivitídy a rinokonjunktivitídy u dospelých a detí vo veku od 4 rokov.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Zvyčajná dávka u dospelých a detí vo veku od 4 rokov je jedna kvapka do každého oka dvakrát denne.

Pri závažných ťažkostiach možno dávku zvýšiť na jednu kvapku do každého oka štyrikrát denne. Liečba má pokračovať do vymiznutia príznakov.

4.3. Kontraindikácie

Pacienti so známou precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Tak ako pri iných oftalmologických roztokoch aj Allergodil očnú instiláciu sa neodporúča používať, ak pacient nosí kontaktné šošovky.

Allergodil očná instilácia sa nesmie používať na liečbu očných infekcií. Pozri časti 4.5 a 4.6.

4.5. Liekové a iné interakcie

Po perorálnom podaní 4,4 mg azelastíniumchlo­ridu dvakrát denne, sa dokázala interakcia s cimetidínom, ktorá má za následok zníženie plazmatických hladín azelastínu. Predpokladá sa, že cimetidín inhibuje metabolizmus azelastínu tým, že ovplyvňuje aktivitu pečeňového systému cytochrómu P450. U pacientov, u ktorých je potrebná súbežná liečba antagonistami H2 receptorov, sa cimetidín nemá použiť a má sa predpísať iný alternatívny antagonista H2 receptorov.

Vykonali sa špecifické štúdie účinkov azelastínu na zmenu intervalu QT (QTc) u ľudí po perorálnom podaní. Azelastín sa študoval podaný samostatne, ako aj pri súbežnom podávaní s erytromycínom alebo s ketokonazolom. Žiadny účinok na interval QTc sa nepozoroval.

Vzhľadom na to, že sa systémové hladiny azelastínu po podaní Allergodilu očnej instilácie pohybujú v rozmedzí pikogramov, nepredpokladajú sa interakcie na základe systémového účinku lieku.

S liekom Allergodil® očná instilácia sa nevykonali žiadne špecifické štúdie zamerané na liekové interakcie.

4.6. Fertilita, gravidita a laktácia

V dôsledku nízkej hladiny liečiva po lokálnej aplikácii možno očakávať minimálnu systémovú expozíciu azelastínu.

U ľudí nie je dostatok dostupných informácií o používaní azelastínu v gravidite a počas dojčenia. Pri použití Allergodilu očnej instilácie v gravidite a počas dojčenia je potrebná opatrnosť.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek neovplyvňuje schopnosť viesť vozidlá ani obsluhovať stroje.

4.8. Nežiaduce účinky

Občas sa po aplikácii lieku Allergodil očná instilácia vyskytlo prechodné podráždenie oka. Menej často sa hlásila horká chuť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9. Predávkovanie

Po predávkovaní pri aplikácii do oka nie sú známe žiadne špecifické reakcie a pri tejto aplikácii sa reakcie z predávkovania nepredpokladajú.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologikum, antialergikum.

ATC kód: S01GX07

Azelastín je ftalazinónový derivát s originálnou štruktúrou klasifikovaný ako dlhodobo pôsobiaca antialergická látka s osobitne silnými selektívnymi H1 antagonistickými vlastnosťami.

Údaje z in vivo (predklinických) a in vitro štúdií ukazujú, že azelastín inhibuje syntézu alebo uvoľňovanie chemických mediátorov, o ktorých je známe, že sa zúčastňujú alergických reakcií v skorej a v neskorej fáze, napr. leukotriény, histamín, inhibítory PAF a sérotonín.

Analýza EKG pacientov, ktorí sa dlhodobo liečili azelastínom neukázala klinicky významný účinok azelastínu na QTc interval v štúdiách s niekoľkonásobnými dávkami. U viac ako 3 700 pacientov liečených perorálne azelastínom sa nepozorovala žiadna súvislosť azelastínu s ventrikulárnou arytmiou alebo torsade de pointes.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po perorálnom podaní sa azelastín rýchlo absorbuje a vykazuje 81 % absolútnu biologickú dostupnosť. Potrava nemá žiaden vplyv na absorpciu. Distribučný objem je veľký, čo poukazuje na distribúciu prevažne v periférnych tkanivách. Väzba na bielkoviny je relatívne nízka (80 % – 90 %). Polčas plazmatickej eliminácie po jednorazovej dávke azelastínu je približne 20 hodín pre azelastín a okolo 45 hodín pre terapeuticky aktívny metabolit N-desmetylazelastín. Exkrécia azelastíniumchlo­ridu sa uskutočňuje prevažne stolicou. Stále vylučovanie malého množstva azelastínu do stolice poukazuje na možný enterohepatál­ny obeh.

Po opakovanej aplikácii lieku Allergodil očná instilácia (až do jednej kvapky do každého oka štyrikrát denne) boli v rovnovážnom stave plazmatické koncentrácie azelastíniumchlo­ridu Cmax veľmi nízke a boli stanovené na alebo pod hranicou kvantifikácie.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Azelastíniumchlorid nevykazoval žiadny senzibilizujúci účinok u morčaťa. Azelastín nevykázal žiadne genotoxické účinky v súbore pokusoch in vitro a in vivo testov, ani žiadne karcinogénne účinky u potkanov alebo myší.

U samcov a samíc potkanov vyvolal azelastín po perorálnych dávkach vyšších ako 30 mg/kg/deň dávkovo závislé zníženie indexu fertility, neboli však zistené žiadne, od účinnej dávky závislé zmeny v reprodukčných orgánoch samcov alebo samičiek počas chronických štúdií toxicity.

Embryotoxické a teratogénne účinky u potkanov, myší a králikov sa vyskytovali len po použití maternálnych toxických dávok (napr. malformácie skeletu boli pozorované u potkanov a králikov po dávkach 50 mg/kg/deň).

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

Benzalkóniumchlo­rid, dihydrát dinatrium-edetátu, hypromelóza, roztok sorbitolu 70 %, hydroxid sodný, voda na injekciu.

6.2. Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti

36 mesiacov

Nepoužívajte dlhšie ako 4 týždne po prvom otvorení.

• 6.4. Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Skladujte pri teplote do 25 °C.

6.5. Druh obalu a obsah balenia

Biela HDPE fľaška s LDPE kvapkadlom a HDPE skrutkovacím uzáverom s obsahom 6 ml očnej instilácie.

• 6.6. Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne opatrenia.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Mylan IRE Healthcare Limited

Unit 35/36 Grange Parade

Baldoyle Industrial Estate

Dublin 13

Írsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0157/99-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 26. októbra 1999

Dátum posledného predĺženia registrácie: 07. decembra 2007