Súhrnné informácie o lieku - Ambroxol AL 75 retard
1. NÁZOV LIEKU
Ambroxol AL 75 retard
kapsuly s predĺženým uvoľňovaním
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 75 mg ambroxoliumchloridu.
Pomocná látka so známym účinkom: sacharóza
Jedna kapsula s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 156,4 mg sacharózy.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Kapsula s predĺženým uvoľňovaním.
Zeleno-biela nepriehľadná želatínová kapsula veľkosti 2, naplnená bielymi až bledožltými peletkami.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Liek sa používa pri liečbe akútnych a chronických ochorení dýchacích ciest, pri ktorých dochádza k poruche viskozity a transportu hlienu, ako je hlavne akútna a chronická bronchitída.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Pokiaľ nie je predpísané inak, odporúča sa nasledovné dávkovanie:
Dospelým a deťom starším ako 12 rokov sa podáva 1 kapsula 1-krát denne (zodpovedá 75 mg ambroxoliumchloridu denne), najlepšie večer po jedle.
Spôsob podávania
Kapsula sa prehltne nerozhryzená a zapije sa dostatočným množstvom tekutiny, napr. voda, šťava alebo čaj.
Dĺžka liečby
Ambroxoliumchlorid sa nemá bez porady s lekárom užívať dlhšie ako 5 dní.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Kvôli vysokému obsahu liečiva Ambroxol AL 75 retard nie je vhodný pre deti mladšie ako 12 rokov.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Sekretolytický účinok lieku môže byť zvýšený väčšou konzumáciou tekutín. Pri poruche funkcie obličiek alebo pri závažnom ochorení pečene sa môže Ambroxol AL 75 retard podávať len pod dohľadom lekára (v dlhších časových intervaloch alebo nižších dávkach).
Hlásené boli závažné kožné reakcie, ako je multiformný erytém, Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS)/toxická epidermálna nekrolýza (TEN) a akútna generalizovaná exantematózna pustulóza (AGEP), súvisiace s podávaním ambroxolu. Ak sú prítomné príznaky alebo prejavy progresívnej kožnej vyrážky (niekedy spojené s pľuzgiermi alebo sliznicovými léziami), liečba ambroxolom sa má okamžite prerušiť a má sa vyhľadať lekárska pomoc.
Ambroxol AL 75 retard obsahuje sacharózu.
Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.
4.5 Liekové a iné interakcie
Pri súbežnom podávaní ambroxoliumchloridu s antitusikami, môže vzniknúť na podklade útlmu reflexu kašľa nahromadenie sekrétu. Preto by táto kombinácia mala byť podávaná s veľkou opatrnosťou.
Pri súbežnom podávaní ambroxoliumchloridu s amoxycilínom, cefuroximom a erytromycínom sa zaznamenala zvýšená penetrácia antibiotika do prieduškového sekrétu. U doxycyklínu sa táto interakcia už terapeuticky využíva.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o užívaní ambroxoliumchloridu počas gravidity. Platí to predovšetkým počas prvých 28. týždňov gravidity. V štúdiách u zvierat ambroxoliumchlorid nespôsoboval teratogénny účinok (pozri časť 5.3). Počas gravidity, zvlášť počas prvého trimestra, sa Ambroxol AL 75 retard môže používať len po starostlivom zvážení pomeru prínosu a rizika.
Dojčenie
Ambroxoliumchlorid sa vylučuje do materského mlieka u zvierat. Keďže nie sú k dispozícii skúsenosti u ľudí, Ambroxol AL 75 retard môže používať počas dojčenia len po starostlivom zvážení pomeru prínosu a rizika.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Ambroxol AL 75 retard nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Pri hodnotení frekvencie nežiaducich účinkov sa použili nasledovné frekvencie ich výskytu:
Veľmi časté
Časté
Menej časté
Zriedkavé
Veľmi zriedkavé Neznáme
(> 1/10);
(> 1/100 až < 1/10);
(> 1/1 000 až < 1/100);
(> 1/10 000 až < 1/1 000);
(< 1/10 000);
(z dostupných údajov).
Poruchy imunitného systému
Zriedkavé: reakcie z precitlivenosti
Neznáme: anafylaktické reakcie vrátane anafylaktického šoku, angioedém a pruritus
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Zriedkavé: vyrážka, urtikária
Neznáme: závažné kožné nežiaduce reakcie (vrátane multiformného erytému, Stevensovho-
Johnsonovho syndrómu/toxickej epidermálnej nekrolýzy a akútnej generalizovanej exantematóznej pustulózy)
-
V ojedinelých prípadoch môže liek spôsobiť tráviace ťažkosti ako napr. nauzea, bolesti brucha. Vzácne sa vyskytli alergické reakcie (napr. kožná vyrážka, opuch tváre, dýchacie ťažkosti, zvýšenie teploty, zimnica).
-
V jednotlivých prípadoch bol hlásený jeden prípad kontaktnej dermatitídy.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .
4.9 Predávkovanie
Symptómy
Žiadne závažné symptómy predávkovania neboli pozorované, hlásený bol iba krátkodobý nepokoj a hnačka.
Ambroxoliumchlorid bol dobre tolerovaný pri parenterálnej aplikácii jednej dávky do 15 mg/kg/deň a pri perorálnej aplikácii dávky až do 25 mg/kg/deň.
Z výsledkov predklinických štúdií vyplýva, že pri extrémnom predávkovaní sa môže zvýšiť sekrécia slín a dôjsť k nevoľnosti, vracaniu a poklesu krvného tlaku.
Liečba
Opatrenia, ako je vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka, nie sú väčšinou nutné a treba o nich uvažovať len pri extrémnom predávkovaní. Odporúča sa symptomatická liečba.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antitusiká a lieky proti nachladnutiu, mukolytiká, ATC kód: R05CB06
Účinnou látkou lieku je ambroxoliumchorid. Aj keď mechanizmus účinku ešte nie je úplne známy, boli dokázané jeho sekretolytické a sekretomotorické účinky. V pokusoch na zvieratách zvyšoval podiel serózneho prieduškového sekrétu. Látka podporuje odchod hlienu prostredníctvom zníženia viskozity a aktivácie riasinkového epitelu. Popisuje sa tiež zvyšovanie syntézy a sekrécie surfaktantu. Bola zistená i inhibícia zvýšenej bronchiálnej permeability. Účinok nastupuje v priemere do 30 minút podľa veľkosti jednotlivej dávky.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Ambroxoliumchlorid sa po perorálnom podaní rýchlo a takmer kompletne vstrebáva. Tmax po perorálnom podaní je 1 až 3 hodiny.
Biotransformácia
Absolútna biologická dostupnosť ambroxoliumchloridu sa po perorálnom podaní znižuje približne o 1/3 vplyvom „first-pass“ efektu. Pritom vznikajú metabolity vylučované obličkami (napr. dibromantranil, glukuronidy). Na plazmatické proteíny sa viaže asi z 85 % (80 až 90 %). Terminálny plazmatický polčas je v rozmedzí 7 až 12 hodín. Plazmatický polčas ambroxoliumchloridu spoločne s jeho metabolitmi je približne 22 hodín.
Distribúcia
Ambroxoliumchlorid preniká do likvoru a materského mlieka a prechádza cez placentárnu bariéru.
Eliminácia
Vylučovaný je z 90 % renálnou cestou formou metabolitov tvorených v pečeni. Menej ako 10 % ambroxoliuchloridu sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme.
Z dôvodu afinity k plazmatickým proteínom, veľkého distribučného objemu a tiež pomalého spätného uvoľňovania z tkaniva do krvi, nie je žiadna podstatná časť ambroxoliumchloridu eliminovaná dialýzou alebo forsírovanou diurézou.
Pri závažnom ochorení pečene je klírens ambroxolu znížený o 20 až 40 %. Pri závažnej renálnej poruche je polčas eliminácie metabolitov ambroxoliumchloridu zvýšený.
Ambroxoliumchlorid prechádza hemato-encefalickou a placentárnou bariérou a vylučuje sa do materského mlieka.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývinu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Akútna toxicita
-
V štúdiách akútnej toxicity sa nezistila žiadna zvláštna citlivosť (pozri tiež časť 4.9).
Chronická/subchronická toxicita
-
V štúdiách chronickej toxicity u dvoch zvieracích druhov sa nezistili žiadne liekom navodené zmeny.
Mutagénny a karcinogénny potenciál
Dlhodobé štúdie u zvierat neodhalili žiadny karcinogénny potenciál ambroxolu.
Žiadne hĺbkové štúdie na mutagenitu ambroxoliumchloridu sa nerobili. Výsledky z doposiaľ získaných štúdií boli negatívne.
Reprodukčná toxicita
Reprodukčné štúdie u potkanov neodhalili žiadny teratogénny potenciál.
-
V štúdiách na potkanoch a králikoch pri dávke do 3g/kg nebola zistená embryotoxicita. Pri dávke do 200 mg/kg sa nepozoroval teratogénny potenciál. Perinatálny a postnatálny vývoj potkanov bol negatívne ovplyvnený dávkou nad 500 mg/kg. Poruchy fertility neboli pozorované u potkanov po dávke do 1,5 g/kg.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
želatína
kukuričný škrob
povidón
sacharóza
šelak
mastenec
indigokarmín (E 132)
oxid titaničitý (E 171)
žltý oxid železitý (E 172)
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3 Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 30 °C, chráňte pred svetlom.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
ALU/PVC/PE/PVDC blister, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka. Veľkosť balenia: 20 alebo 50 kapsúl s predĺženým uvoľňovaním.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Žiadne zvláštne požiadavky.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCll
STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2–18
61118 Bad Vilbel
Nemecko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
52/0303/95-S
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 27. júna 1995
Dátum posledného predĺženia registrácie: 24. septembra 2007