ANALGIN inj - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

ANALGIN inj

500 mg/ml + 2 mg/ml + 0,02 mg/ml injekčný roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

• 1 ml injekčného roztoku obsahuje:

• 2 mg pitofenóniumchlo­ridu,

0,02 mg fenpiverínium­bromidu.

Pomocná látka so známym účinkom: sodík 32,7 mg/ml (1,423 mmol/ml).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok.

Číry, bezfarebný až slabožltý roztok, prakticky bez častíc.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

ANALGIN inj je indikovaný na liečbu kolikovitých bolestí žlčových a močových ciest, tenezmov močového mechúra, bolestivých spazmov žalúdka a čriev, spastickej dysmenorey a na tlmenie spastických bolestí pred inštrumentálnym vyšetrením a po ňom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí

Dospelým sa podáva jednotlivá dávka až do 5 ml.

Dávka sa môže opakovať po 6 – 8 hodinách.

Pediatrická populácia

ANALGIN inj sa nemá používať u detí vo veku do 4 mesiacov.

Deťom od 4 mesiacov do 12 mesiacov sa podáva jednotlivá dávka 0,2 – 0,3 ml.

Deťom od 1 roka do 6 rokov sa podáva jednotlivá dávka 0,3 – 0,5 ml.

Deťom od 7 rokov do 12 rokov sa podáva jednotlivá dávka 0,6 – 1 ml.

Spôsob podávania

Injekčný roztok sa má pred aplikáciou zohriať na telesnú teplotu.

Injekcia sa podáva pomaly intravenózne (1 – 1,5 ml za minútu) ležiacemu pacientovi alebo intramuskulárne. Pri intravenóznom podaní nastupuje účinok o 2 – 20 minút, pri intramuskulárnom podaní po 20 – 30 minútach. Rýchle intravenózne podanie spôsobuje prudký pokles tlaku, až šokový stav.

4.3 Kontraindikácie

• – Precitlivenosť na liečivá, pyrazolónové derivátu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• – Leukopénia.

• – Gravidita a laktácia.

• – Deti vo veku do 4 mesiacov.

• – Akútna intermitentná porfýria.

• – Hypertrofia prostaty.

• – Glaukóm.

• – Ťažká srdcová insuficiencia, čerstvý infarkt myokardu, tachykardia.

• – Mechanické stenózy tráviaceho traktu, megakolón.

4.4  Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Vznikom astmatického záchvatu alebo anafylaktického šoku sú ohrození pacienti, ktorí majú v anamnéze astmu provokovanú nesteroidnými antiflogistikami, chronickú urtikáriu alebo rinitídu. Uvedeným nežiaducim reakciám je možné predísť dôkladnou liekovou anamnézou.

Vzhľadom na obsah derivátu pyrazolónu hrozia najmä po opakovanom, dlhšie trvajúcom podávaní lieku poruchy krvotvorby. Predisponovaní sú najmä pacienti s primárnymi poruchami krvotvorby a pacienti liečení cytostatikami. Postihnutá je najmä tvorba leukocytov a trombocytov. Počas liečby ANALGINOM inj je preto potrebné monitorovať klinicky, aj laboratórnymi vyšetreniami možnosť vzniku tejto nežiaducej reakcie.

Zvýšenú pozornosť je potrebné venovať pacientom s nízkym krvným tlakom, cirkulačnou nestabilitou a zlyhávajúcou cirkuláciou pri infarkte myokardu, pri polytraume a rozvíjajúcom sa šoku.

Tento liek obsahuje sodík: 32,7 mg/ml (1,423 mmol/ml). Má sa vziať do úvahy pri liečbe pacientov so zníženou funkciou obličiek alebo u pacientov na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka.

4.5 Liekové a iné interakcie

Metamizol pri súbežnom podávaní s cyklosporínom môže znížiť jeho plazmatickú hladinu.

Nevhodné je súbežné podávanie antikoagulancií, perorálnych antidiabetík, sulfónamidov a látok, ktoré spôsobujú krvné dyskrázie.

Počas liečby ANALGINOM inj sa neodporúča konzumácia alkoholických nápojov, pretože sa potencujú ich tlmivé účinky.

ANALGIN inj sa nesmie podávať v jednej injekcii s indigokarmínom.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Metamizol prechádza placentárnou bariérou. Podávanie ANALGINU inj v prvom trimestri tehotenstva sa neodporúča (potenciálna teratogenita). V poslednom trimestri môže spôsobiť predčasný uzáver ductus arteriosus Bottali.

Dojčenie

Metabolity metamizolu sa vylučujú do materského mlieka. Počas prvých 48 hodín po podaní metamizolu preto matka nemá dojčiť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

ANALGIN inj môže nepriaznivo ovplyvniť pozornosť, koordináciu pohybov a rýchle rozhodovanie pri vedení vozidiel a obsluhe strojov.

4.8 Nežiaduce účinky

K závažným nežiaducim reakciám po podaní ANALGIN inj patrí šok. K príznakom začínajúceho šoku patrí studený pot, závrat, nauzea, zmena farby kože a plytké dýchanie. Pridružuje sa zvieravý pocit v prekordiu, rýchly pulz, chladné končatiny a prudký pokles krvného tlaku. Ihneď po objavení sa prvých príznakov je treba podávanie prerušiť a začať intenzívnu protišokovú liečbu.

Iným závažným nežiaducim účinkom sú krvné dyskrázie (agranulocytóza, leukopénia, trombocyto-pénia a hemolytická anémia). Agranulocytóza je spojená s horúčkou, bolestivými afekciami slizníc úst, hrdla, nosa, ako aj v oblasti konečníka a genitálu. Granulocyty sú výrazne redukované alebo úplne chýbajú. Trombocytopénia po metamizole je príčinou zvýšenej krvácavosti. Ohrození sú pacienti s poruchami krvotvorby.

Po rýchlom podaní môže najmä u pacientov s vysokou horúčkou dôjsť k prudkému poklesu krvného tlaku. Riziko je vyššie u hypotonikov a pacientov s nestabilnou cirkuláciou.

Alergia na metamizol sa môže manifestovať kožnými alebo slizničnými erupciami, zriedkavo sa vyskytne anafylaktická reakcia.

Metamizol môže u senzitívnych pacientov vyprovokovať astmatický záchvat.

Anticholinergná zložka v ANALGINU inj (fenpiverín) môže spôsobiť sucho v ústach, poruchy akomodácie, zápchu, sťažené močenie, zrýchlenie srdcovej frekvencie.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Príznaky

V experimentálnych podmienkach patrí k prejavom akútnej toxicity tachypnoe, útlm dýchania a analgézia. U zvierat ovplyvnených letálnou dávkou vznikajú pred smrťou kŕče.

Vzhľadom na terapeutickú šírku je predávkovanie zriedkavé. Akútna otrava metamizolom má miernejší priebeh ako u ostatných pyrazolónov.

Pri otrave sa objavujú: závraty, pocity stiesnenosti, epileptiformné stavy, obrna dýchania a obehový kolaps, zastreté vedomie, somnolencia až kóma. V ľahkých prípadoch dochádza k začervenaniu tváre, suchosti slizníc, tachykardii, mydriáze, retencii moču, motorickému nepokoju, zvýšenej teplote až k stavu vyčerpania a spavosti. Otravu sprevádzajú poruchy srdcového rytmu a kontraktility.

Liečba

Pri liečbe predávkovania sa používa symptomatický postup na udržanie vitálnych funkcií. Je potrebné zabezpečiť dostatočnú ventiláciu. Lieky s obsahom teofylínu a analeptiká sú kontraindikované. Pri cirkulačnom kolapse je nutné doplniť objem krvi, činnosť srdca je možné podporiť infúziou dopamínu. Kŕče sa potláčajú intravenózne podaným diazepamom. Metamizol je eliminovateľný hemodialýzou a hemoperfúziou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: liečivá na funkčné gastrointestinálne poruchy, syntetické anticholinergiká v kombinácii s analgetikami, ATC kód: A03DA02.

Mechanizmus účinku

• a. Metamizol

• b. Pitofenón

• c. Fenpiverín

• V ANALGINE inj sa kombinujú analgetické a spazmolytické účinky metamizolu so spazmolytickými účinkami pitofenónu a fenpiverínu. Výsledkom je spazmoanalgetický účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

a. Metamizol

Distribúcia

Po intravenóznom podaní sa dá nezmenený metamizol detegovať v plazme len krátky čas. Hydrolýzou sa rýchlo mení na 4-metylaminoantipyrín (4-MAA). Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť 85 %, po rektálnom podaní 54 %. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne za 1,2 – 2 hodiny. Na plazmatické bielkoviny sa viaže asi 60 % metamizolu a jeho metabolitov. Distribučný objem je asi 1,15 l/kg. Po pomalom intravenóznom podaní účinok nastupuje po 8 minútach, niekedy aj počas podávania injekcie. Účinok trvá väčšinou dlhšie ako 5 hodín.

Biotransformácia

• V pečeni sa biotransformáciou 4-MAA mení na 4-formylaminoan­tipyrín a 4-aminoantipyrín (4-AA),

ktorý sa ďalej metabolizuje na 4-acetylaminoan­tipyrín. Analgeticky účinný je 4-MAA a 4-AA.

Polčas 4-AA je u rýchlych metabolizátorov 3,8 hodiny, u pomalých metabolizátorov 5,5 hodín.

Eliminácia

Maximum metamizolu sa vylúči močom počas prvých 24 hodín. Do 7 dní po i. v. podaní sa vylúči 96 % podaného liečiva. Na plazmatické bielkoviny sa viaže asi 58 % hlavného metabolitu 4-MAA.

Pediatrická populácia

Štúdie u detí od 1 do 11 rokov, ktoré z terapeutických dôvodov užívali metamizol, ukázali rýchlešiu elimináciu v porovnaní s dospelými, ktorá sa vysvetľuje zrýchlenou biotransformáciou.

Starší ľudia

U geriatrických zdravých dobrovoľníkov (73 – 90 ročných) bol výrazne predĺžený polčas a znížený celkový klírens 4-MAA.

Gravidita a dojčenie

• V treťom trimestri gravidity sa znižuje exkrécia a predlžuje sa polčas metamizolu. Príčinou je

redukovaná kapacita biotransformácie.

Koncentrácia v materskom mlieku koreluje s plazmatickými hladinami metabolitov. 48 hodín po jednorazovom podaní sa v mlieku nenachádzajú žiadne metbolity.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s chronickou renálnou insuficienciou je predĺžený polčas 4-MAA, jeho celkový a renálny klírens.

Porucha funkcie pečene

Pacienti s cirhózou, steatózou a chronickou hepatitídou majú redukovanú exkréciu metabolitov a predĺženú elimináciu metamizolu.

• V dôsledku vylučovania neúčinného metabolitu metamizolu, kyseliny rubazónovej, sa farbí moč

do červena.

b. Pitofenón a fenpiverín

Experimentálne údaje o farmakokine­tických vlastnostiach pitofenónu a fenpiverínu nie sú v dostupnej literatúre uvedené.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Nie sú údaje.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

voda na injekciu

6.2 Inkompatibility

ANALGIN inj je inkompatibilný s indigokarmínom, preto sa nesmie miešať v jednej injekčnej striekačke.

6.3 Čas použiteľnosti

• 3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Ampulka z hnedého skla s etiketou, plastová vanička na uloženie ampuliek.

Obsah balenia: 5 sklenených ampuliek po 5 ml.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom.

Žiadne zvláštne požiadavky.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BB Pharma a.s.

Durychova 101/66

142 00 Praha 4 – Lhotka

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

73/0760/92-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 14. december 1992

Dátum posledného predĺženia registrácie: 11. júna 2004