ATROPIN BBP 1 mg/ml - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

ATROPIN Biotika 0,5 mg

ATROPIN Biotika 1 mg injekčný roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Liečivo: monohydrát atropíniumsulfátu 0,5 mg v 1ml.

monohydrát atropíniumsulfátu 1 mg v 1 ml.

Pomocná látka so známym účinkom

Obsah sodíka v lieku je 3,572 mg/ml, to zodpovedá 0,155 mmol/ml.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok

Číry, bezfarebný roztok, prakticky bez častíc.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Premedikácia pred celkovou anestéziou (znižuje sekréciu v respiračnom trakte, upravuje frekvenciu tepu a arteriálny tlak počas anestézie, ak stimulácia n.vagus vyvolá náhly pokles frekvencie srdca). Antidotum pri intoxikácii ireverzibilnými inhibítormi acetylcholínes­terázy (napr. organofosfátmi) a inými parasympatiko­mimetickými látkami (napr. pilokarpínom, fyzostigmínom). Bradykardicko-hypotenzívny syndróm pri akútnom infarkte myokardu s postihnutím spodnej a zadnej steny myokardu, aj pri podozrení na akútnu koronárnu príhodu pri tepovej frekvencii pod 45/min. Pomocný liek pri bradykardiách, ktoré vyvolávajú digitalisové kardiotoniká. Znižuje nebezpečenstvo vzniku atrioventrikulárnej blokády I. a II. stupňa, ak faktorom poruchy vodivosti je zvýšený tonus n. vagus, alebo je porucha vodivosti vyvolaná predávkovaním betablokátorov. Atropínový test v kardiológii. Akútne extrapyramídové dyskinézy, okulogyrické krízy pri začiatku liečby neuroleptikami. Pri spazmoch v tráviacom ústrojenstve sa užíva len v kombinácii so spazmoanalgetikami a papaverínom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí

Ako spazmolytikum sa aplikuje podkožne alebo vnútrosvalovo v dávke 0,5 mg v kombinácii s papaverínom.

V anestéziológii na premedikáciu sa aplikuje 0,5 – 1 mg vnútrosvalovo 30 – 45 minút pred výkonom, alebo 0,3 – 0,5 mg vnútrožilne 5 minút pred úvodom do anestézie (vždy po zriedení vodou na injekciu, izotonickým roztokom chloridu sodného alebo 5 % roztokom glukózy).

Pri kardiopulmonálnej resuscitácii sa aplikuje intravenózne 0,5 mg v 5 minútových intervaloch do celkovej dávky 2 mg.

Pri kardiologických indikáciách sa podávajú relatívne vyššie dávky, 0,5 – 1 mg intravenózne. Nižšie dávky by mohli dráždením n.vagus prehĺbiť bradykardiu.

Pri subkutánnom a intramuskulárnom podaní je najvyššia jednotlivá dávka 1 mg, najvyššia denná dávka 2 mg. Najvyššia jednotlivá dávka p.o. 2 mg, najvyššia denná dávka p.o. 4 mg.

Pri akútnej otrave organofosfátmi je vitálne neodkladné podávanie vysokých dávok atropínu (prekročenie maximálnej dennej dávky). Prvá dávka dospelým je 2 mg intravenózne. Pri nedostatočnom účinku alebo pri recidíve príznakov sa dávka opakuje po 5 minútach, prípadne i opakovane.

Pozor! 15 mg je smrteľná dávka.

Pri otrave hubami pred vznikom kómy je potrebné podať dostatočnú dávku, ktorá odstráni parasympatiko­mimetické príznaky otravy.

Pediatrická populácia

Deťom sa aplikuje 0,01 – 0,02 mg/kg.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na atropín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• – glaukóm hlavne s uzavretým uhlom,

• – hypertrofia prostaty,

• – organická stenóza pyloru,

• – hypertyreóza,

• – mukoviscidóza,

• – tachykardia,

• – zvýšený vnútrolebečný tlak,

• – ťažká porucha acidobázickej rovnováhy,

• – hypoxia,

• – porucha vyprázdňovania močového mechúra,

• – tachyarytmia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pediatrická populácia

Neodporúča sa podávať pri febrilných stavoch, najmä u detí, pretože v dôsledku blokády potenia môže atropín vyvolať hypertermiu.

Opatrnosť je potrebná pri poruchách vyprázdňovania močového mechúra, pretože vysoké dávky atropínu znižujú motilitu ureterov.

Sínusová bradykardia pri sick sinus syndróme je refrakterná na atropín, jeho podanie môže vyvolať posttachykardickú asystóliu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nevhodná je kombinácia s halotanom a metoxyfluránom, vzájomný antagonizmus je s fyzostigmínom, neostigmínom, paraoxonom a pilokarpínom. Anticholinergický účinok sa zvyšuje pri súčasnej aplikácii niektorých antihistaminík, fenotiazínov, tricyklických antidepresív, butyrofenónov, amantadínu, antiparkinsoník, chinidínu, petidínu. Chlórprotixén potencuje centrálne účinky atropínu -možnosť vzniku delíria. Opatrnosť je potrebná pri súčasnom podávaní propanididu z dôvodu vzniku periférnej vazodilatácie a hypotenzie. Kombinácia s diazepamom a klonidínom vedie k synergizmu.

K zvýšeniu účinku atropínu dochádza pri súčasnej liečbe kalciovými blokátormi (verapamil, nifedipín, nitrendipín, nimodipín). Atropín môže ovplyvniť resorpciu iných liečiv spomalením pasáže GIT a znížením acidity žalúdka.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Bezpečnosť liečiva počas tehotenstva nebola stanovená. Preniká placentárnou bariérou. Môže sa objaviť fetálna tachykardia.

Neodporúča sa podávať atropín v tehotenstve.

Dojčenie

Prechádza do materského mlieka a môže pôsobiť na dojča (hyperpyrexia, konvulzie). Z uvedených dôvodov sa neodporúča podávať atropín počas dojčenia.

Fertilita

Teratogénny účinok atropínu nie je známy.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Atropín môže vyvolať nejasné videnie a zhoršiť koncentráciu, tým môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Po terapeutických dávkach: útlm sekrécie slinných žliaz, mydriáza, porucha akomodácie, zvýšenie vnútroočného tlaku, fotofóbia, tachykardia prípadne arytmie, retencia moču, bolesti hlavy, obstipácia.

Po vyšších dávkach: porucha termoregulácie s hypertermiou, excitácia, zášklby až svalové kŕče, halucinácie až strata vedomia.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenie na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Atropín sa svojimi toxikologickými vlastnosťami radí medzi silno toxické a silno nebezpečné látky. Existuje veľká variabilita vnímavosti na vysoké dávky atropínu, preto aj údaje o minimálnej letálnej dávke sú rôzne. Po intramuskulárnom a intravenóznom podaní je minimálna toxická dávka 28 ^g/kg, iné zdroje uvádzajú letálnu dávku 15 mg.

Príznaky: Prejavuje sa silným útlmom sekrécie slinných a bronchiálnych žliaz, tachykardiou, hyperventiláciou, hyperpyrexiou, palpitáciami, suchou a začervenanou kožou, mydriázou až obrnou akomodácie, zrakovými, čuchovými a sluchovými halucináciami.

Príznaky dráždenia CNS: nepokoj, konfúzia, excitácia, ataxia, paranoidná alebo psychotická reakcia. Dochádza k retencii moču a stolice, k apatii až k bezvedomiu.

Liečba: Je symptomatická, dôležitá je dostatočná hydratácia pacienta. Hyperpyrexia sa potláča ochladzovaním organizmu, pri poruchách dýchania je nutná umelá ventilácia pľúc. Psychická excitácia a kŕče sa tlmia diazepamom, fenotiazíny nie sú vhodné. V ťažkých prípadoch liečba spočíva v podaní parasympatiko­mimetík zo skupiny reverzibilných inhibítorov cholínesterázy napr. fyzostigmínu v dávke 1 – 4 mg intravenózne, v prípade potreby opakovane v 1-hodinových intervaloch. Je potrebné monitorovať pacienta.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterape­utická skupina: Liečivá na funkčné gastrointestinálne poruchy, alkaloidy belladonny-terciálne amíny.

ATC kód: A03BA01

Mechanizmus účinku

Atropín pôsobí ako kompetitívny antagonista účinkov acetylcholínu na muskarínových receptoroch. Znižuje sekréciu slinných, potných, žalúdočných žliaz a žliaz dýchacieho systému. Atropín v terapeutických dávkach (0,4 – 0,6 mg) môže vyvolať prechodnú bradykardiu ako následok dráždenia vagového nervu. Vo vyšších dávkach po blokáde vagového účinku na sinoaurikulárny uzol dochádza ku tachykardii. Na oku vyvoláva mydriázu a poruchy akomodácie do diaľky. Na hladké svaly pôsobí spazmolyticky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po intravenóznej aplikácii nastupuje účinok do 30 až 90 sekúnd, po podkožnom po 15 – 30 minútach, po vnútrosvalovom podaní po 30 – 45 minútach. Klinický účinok trvá 45 minút až 4 hodiny, biologický polčas je 2,5 hodín. Väzba na plazmatické bielkoviny je 14 – 22 %.

Distribúcia

Distribučný objem je 1,7 – 2,3 l/kg. Dobre prechádza placentárnou a hematoencefalickou bariérou.

Biotransformácia

Atropín sa biotransformuje v pečeni mikrozomálnymi monooxygenázami na metabolity-kyselinu tropovú a tropín (29 %), estery kyseliny tropovej, konjugáty s kyselinu glukurónovou.

Eliminácia

Nezmenená forma (30 – 60 %) atropínu a jeho metabolity sa vylučujú obličkami (94 % z celkovej dávky za 24 hodín). Renálny plazmatický klírens je 660 ml/min a závisí od prietoku krvi obličkami. Polčas eliminácie je u dospelých 2 – 3 hodiny, u detí môže byť predĺžený na 6,9 + 3,3 hodiny. Existuje veľká individuálna variabilita. Eliminácia je predĺžená u detí mladších ako 2 roky a u pacientov vyššieho veku.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Pri dlhodobom používaní lieku neboli zistené údaje o karcinogenite, mutagenite a teratogénnych účinkoch.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

chlorid sodný

dihydrát dinátriumedetátu

voda na injekciu

hydroxid sodný

Obsah sodíka v lieku: 3,572 mg/ml, to zodpovedá 0,155 mmol/ml.

6.2 Inkompatibility

Na riedenie použiť vodu na injekciu. Atropín po riedení v roztoku izotonického chloridu sodného a

5 % glukózy nie je dlho stabilný. Nepodávať s roztokom hydrogénuhličitanu sodného.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávať mimo dosahu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Ampulka z bezfarebného skla s etiketou, výlisok z PVC, papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.

Veľkosť balenia: 10 ampuliek po 1 ml.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BB Pharma a.s.

Durychova 101/66

142 00 Praha 4 – Lhotka

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

53/0761/92-S (0,5 mg)

53/0762/92-S (1 mg)

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 14. decembra 1992

Dátum posledného predĺženia registrácie: 20. augusta 2002