Beloderm - súhrnné informácie

1.    NÁZOV LIEKU

BELODERM®

2.    KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Betamethasoni dipropionas 0,64 mg, čo zodpovedá betamethasonum 0,50 mg v 1 g dermálnej masti.

Pomocné látky, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Dermálna masť

Biela homogénna masť.

4.    KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Liečba dermatóz reagujúcich na lokálnu liečbu kortikosteroidmi:

- alergické ochorenie kože (akútne, subakútne a chronické formy): kontaktná alergická dermatitída, seboroická dermatitída, infantilná dermatitída, neurodermitída, intertrigo, numulárny ekzém a dyshidróza,

• - akútna nealergická dermatitída: fotodermatitída, rontgenová dermatitída, poštípanie hmyzom

• - psoriáza, pemphigus benignus chronicus familiae, dermatitis exfoliativa, lichen ruber planus et

• - verrucosus, lichen simplex chronicus, lupus erythematodes chronicus discoides, erythema

• - exudativum multiforme.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Masť sa používa na liečbu suchých, skvamóznych a hyperkeratotických ochorení.

Tenká vrstva masti sa 2 krát denne nanáša na postihnutú oblasť kože a jemne sa vtrie do celej postihnutej oblasti. Po vymiznutí akútnych príznakov je možné intervaly medzi nanášaním postupne predĺžiť na 48 a viac hodín. Ošetrené choré plochy sa obvykle nezaväzujú. Liečba trvá spravidla až do vymiznutia príznakov a jej dĺžka závisí od indikácie a priebehu ochorenia a nesmie presiahnuť 3 týždne. Použitie u detí alebo na tvár musí byť obmedzené na 5 dní.

U chronických ochorení je vhodné s liečbou pokračovať ešte 3–7 dní aj po vymiznutí všetkých príznakov, aby sa zabránilo recidíve.

4.3 Kontraindikácie

• precitlivenosť na betametazón alebo na niektorú z pomocných látok.
• vírusové infekcie kože (napr. herpes simplex, varicela, vaccinia),
• bakteriálne infekcie kože (napr. tuberkulóza kože, syfilis),
• mykotické a parazitárne infekcie kože (napr. scabies),
• periorálna dermatitída,
• acne, rosacea, pyodermia,
• perianálny a genitálny pruritus

4.4 Špeciálne upozornenia

Ak sa pri nanesení masti vyskytne kožná reakcia z precitlivenosti (svrbenie, pálenie, začervenanie kože), liečba má byť okamžite prerušená. Na liečbu plienkovej dermatitídy je možné použiť Beloderm iba vtedy, ak je to nevyhnutné.

Nanášanie lieku pod plienky u detí zvyšuje absorpciu liečiva, pretože plienky pôsobia ako oklúzia. U detí je okrem toho vyššia možnosť systémovej absorpcie kvôli vyššiemu pomeru povrchu kože k telesnej hmotnosti a kvôli nedostatočne vyvinutému stratum corneum kože.

Dlhodobé nanášanie masti na tvár sa neodporúča pre možnosť vzniku dermatitídy podobnej rosacee, periorálnej dermatitíde a akné.

Masť sa nesmie nanášať do oka alebo na kožu v blízkosti oka pre možnosť vzniku katarakty alebo glaukómu, mykotických infekcií oka a exacerbácii oparu.

Masť sa nemá nanášať na sliznice, nepoužíva sa pri liečbe ulcus cruris.

Určité časti tela, ako ingvíny, axily a perianálna oblasť, kde dochádza k istému druhu prirodzenej oklúzie, sú pri lokálnej liečbe masťou citlivejšie na vznik strií, takže ich podávanie v týchto oblastiach má byť obmedzené na minimum.

Použitie lieku Beloderm masť u detí mladších ako 12 mesiacov sa neodporúča.

Deti, pacienti s hepatálnou insuficienciou a pacienti vyžadujúci si dlhodobú liečbu a to najmä vtedy, ak je použitý okluzívny obväz, musia byť starostlivo sledovaní, pretože u týchto pacientov môže dôjsť k zvýšenej resorpcii betametazónu so systémovými prejavmi ako sú retardácia rastu a intrakraniálna hypertenzia (len u detí), supresia osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička, Cushingov syndróm, hyperglykémia a glykozúria. Tieto nežiaduce účinky sa vyskytujú veľmi vzácne, sú obvykle reverzibilné a vymiznú po prerušení liečby. U týchto pacientov musí byť periodicky kontrolovaná funkcia hypotalamus-hypofýza-nadoblička (kontrola voľného kortizolu v moči a v plazme, test stimulácie ACTH). Ak dôjde k supresii osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička má byť používanie lieku Beloderm prerušené t.j. má byť znížená frekvencia nanášania alebo má byť používanie lieku nahradené použitím menej účinného kortikosteroidu. Príznaky z vysadenia (horúčka, myalgia, artralgia, slabosť) sa vyskytujú zriedkavo a pri ich výskyte je potrebná systémová substitučná kortikosteroidová terapia.

• V prípade sekundárnej bakteriálnej alebo mykotickej infekcie kože, sa musí začať s topickou antibakteriálnou, resp. antimykotickou liečbou.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nie sú známe.

4.6 Používanie v gravidite a počas laktácie

Gravidita

Nie sú k dispozícii spoľahlivé štúdie o možných teratogénnych účinkoch lokálne podávaných kortikosteroidov u gravidných žien. Lokálne podávanie Belodermu sa preto u gravidných žien odporúča iba v prípade, ak podľa zváženia lekára terapeutický prínos pre gravidnú ženu je väčší ako možné riziko pre fetus. V týchto prípadoch musí byť podávanie krátkodobé a obmedzené na malý povrch tela.

Laktácia

Nie je známe, či lokálne podávané kortikosteroidy môžu vyvolať dostatočnú systémovú resorpciu, ktorá by zapríčinila prestup merateľného množstva kortikosteroidov do materského mlieka. Existujú však údaje, že ak sa systémovo podávané kortikosteroidy vylúčia do materského mlieka, tak len v množstve, ktoré nemá škodlivý účinok na dojča. Podľa rozhodnutia lekára sa môže Beloderm masť podávať u dojčiacich matiek, ale nesmie sa nanášať dlhodobo na veľké plochy tela a na pokožku prsníkov pred dojčením a liečba musí byť krátka a obmedzená na malú plochu tela.

4.7    Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Beloderm nemá žiadny alebo zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8    Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky môžu byť lokálne, v mieste podania alebo systémové, spôsobené systémovou absorpciou liečiva.

Lokálne nežiaduce účinky

Môže sa objaviť pocit pálenia, svrbenia, folikulitída, akné, hypopigmentácia, atrofia kože, strie, hypertrichóza, periorálna dermatitída, ekchymóza, sekundárne infekcie kože (pyodermia, furunkulóza), hirsutizmus. Pri použití lieku v periorbitálnej oblasti sa môže vyskytnúť katarakta alebo sekundárny glaukóm.

Zriedkavo sa môže objaviť miliaria rubra charakterizovaná objavením sa vezikuly, ako i erózia, ulcerácia a macerácia kože.

Celkové nežiaduce účinky

Perkutánna absorpcia betametazónu sa môže prejaviť celkovými nežiaducimi účinkami, ako je hyperglykémia, glykozúria, supresia osi hypotalamus-hypofýza-nadoblička a Cushingov syndróm (guľatá tvár, nezvyčajná únava a malátnosť, mentálna depresia, nepravidelný menštruačný cyklus, pokles libida), edémy, hypertenzia, hypokalémia, pokles hladiny bielkovín, retardácia rastu, intrakraniálna hypertenzia (len u detí), ktoré sú reverzibilné a odznejú po vysadení liečby.

4.9 Predávkovanie

Pri nanášaní lieku na rozsiahle oblasti porušeného a preto permeabilnejšieho povrchu kože dlhší čas (viac ako tri týždne), pri použití okluzívneho obväzu a u detí môže dôjsť k zvýšenej absorpcii liečiva do systémového obehu a k prejavom systémových nežiaducich účinkov (pozri časť 4.8)

Liečba predávkovania:

Prerušenie podávania lieku a zavedenie symptomatickej liečby s obvyklými postupmi pre zachovanie normálnych funkcií organizmu.

Pri liečbe predávkovania sa môžu zriedkavo vyskytnúť príznaky z vysadenia (horúčka, myalgia, artralgia, slabosť) a pri ich výskyte môže byť potrebná systémová substitučná kortikosteroidová terapia.

5.    FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1    Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterape­utická skupina: Dermatologikum ATC kód: D07AC01

Betametazón, syntetický fluorovaný kortikosteroid na lokálne podanie, má silné protizápalové, imunosupresívne a antiproliferatívne účinky. Je syntetickým derivátom prednizolónu s vysokou kortikosteroidnou aktivitou pri nevýznamnom mineralokorti­koidnom účinku. Presný mechanizmus lokálnej kortikosteroidnej aktivity nie je známy, ale považuje sa za ňu kombinácia antiflogistického, imunosupresívneho a antiprolifera­tívneho účinku, z ktorých je najvýznamnejší nešpecifický antiflogistický účinok. Kortikosteroidy difundujú bunkovou membránou a vytvárajú komplexy so špecifickými receptormi v cytoplazme, ktoré prenikajú do bunkového jadra, viažu sa na DNK (chromatín) a stimulujú transkripciu mRNK a tým syntézu rôznych enzýmov zodpovedných za protizápalové pôsobenie lokálne podávaných kortikosteroidov. Kortikosteroidy znižujú tvorbu, uvoľňovanie a aktivitu chemických mediátorov zápalu (kinínu, histamínu, lyzozómových enzýmov, prostaglandínov a leukotriénov)­.Kortikostero­idy tiež inhibujú dilatáciu krvných žíl a zvýšenú permeabilitu ich stien a tým znižujú prienik leukocytov a makrofágov do miesta poškodenia. Vazokonstrikčné pôsobenie znižuje extravazáciu séra a vznik edému. Kortikosteroidy tiež pôsobia imunosupresívne na typ III a IV hypersenzitívnych reakcií inhibíciou toxickej aktivity komplexu antigén-protilátka v stenách ciev, ktorý vyvoláva alergickú kožnú vaskulitídu a inhibíciou aktivity lymfokinínov, cieľových buniek a makrofágov, ktoré spolu vyvolávajú reakciu podobnú alergickej kontaktnej dermatitíde. Kortikosteroidy tiež zabraňujú prístupu senzibilizovaných T-lymfocytov a makrofágov k cieľovým bunkám.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Rozsah perkutánnej absorpcie lokálne podávaného betametazónu závisí od rôznych faktorov, ako sú vehikulum, integrita epidermálnej bariéry a použitie okluzívneho obväzu. Lokálne podávané kortikosteroidy sa môžu absorbovať normálnou intaktnou kožou v malej miere, zatiaľ čo prítomnosť zápalových procesov v koži alebo použitie okluzívneho obväzu zvyšuje rozsah absorpcie.

Betametazón sa v koži lokálne nemetabolizuje a z kože sa eliminuje odlučovaním stratum corneum a jeho stieraním z povrchu kože.

Po absorpcii kožou sa farmakokinetika lokálne podávaných kortikosteroidov podobá farmakokinetike systémovo podávaných kortikosteroidov. Systémová absorpcia po lokálnom podaní je približne 12–14%. Približne 64% betametazónu sa viaže na plazmatické proteíny, distribučný objem je 1,4 l/kg. Betametazón sa metabolizuje primárne v pečeni a metabolity sú z väčšej časti vylučované žlčou a z menšej časti obličkami (len okolo 5%).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxicita po jednorazovom podaní

LD50 myší a potkanov po p.o. podaní:

LD 50 u potkanov > 4g/kg

LD 50 u myší > 5g/kg

Toxicita po opakovanom podaní

Po opakovanom perkutánnom podaní betametazónu v dávkach vyšších ako dávky terapeutické sa nepozorovali žiadne známky chronickej toxicity.

Kancerogenita

Nie sú žiadne informácie o kancerogenite betametazónu

Mutagenita a teratogenita

Nie sú žiadne informácie o mutagenite betametazónu

Pri systémovom podaní kortikosteroidov laboratórnym zvieratám sa vyskytli teratogénne účinky už pri relatívne nízkych dávkach. Silne účinné kortikosteroidy vykazovali teratogénne účinky dokonca i po perkutánnom podaní laboratórnym zvieratám. Avšak teratogénna aktivita betametazónu, ktorý je rovnako klasifikovaný ako silne účinný kortikosteroid, nebola týmto spôsobom testovaná.

Po intramuskulárnom podaní betametazóndi­propionátu králikom v dávke 0,05 mg/kg bol zaznamenaný jeho teratogénny účinok. Použitá dávka je však 26 krát vyššia ako odporúčaná dávka pre lokálne použitie. Fetálne abnormality zahrňovali umbilikálnu herniu, cefalokélu, rázštep podnebia.

6.    FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

Vaselinum album, paraffinum liquidum.

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

4 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25°C, chrániť pred mrazom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom