BISEPTOL 100 mg/20 mg - príbalový leták, účinky, vedľajšie účinky, dávkovanie

1. Čo je BISEPTOL a na čo sa používa

Kombinovaný antibakteriálny liek obsahuje sulfametoxazol (stredne dlho pôsobiaci sulfónamid) a trimetoprim. Obe zložky lieku účinkujú na rovnakú časť biochemickej transformácie, ktorá vedie k zosilneniu antibakteriálneho účinku a pomalšiemu rozvoju bakteriálnej rezistencie.

Kotrimoxazol je in vitro účinný proti E.coli (vrátane enteropatogénnych kmeňov), indol-pozitívnym kmeňom Proteus spp. (vrátane P.vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.

Obe zložky lieku sa rýchlo vstrebávajú zo zažívacieho traktu; maximálne sérové koncentrácie dosahujú po 1–4 hodinách po ústnom podaní. Obe zložky dosahujú účinné koncentrácie v mnohých tkanivách a telových tekutinách.

Pri obličkovom zlyhaní sa predlžuje polčas oboch zložiek, čo vyžaduje úpravu dávok. Sulfametoxazol i trimetoprim prenikajú do materského mlieka a transplacentárne do krvného obehu plodu.

BISEPTOL sa používa na:

Infekcie (nákazy) vyvolané mikroorganizmami citlivými na kotrimoxazol:

• – infekcie horných a dolných ciest dýchacích,

• – pneumónia (zápal pľúc) spôsobená Pneumocystis carinii,

• – infekcie krčno-ušno-nosové (okrem streptokokovej angíny),

• – infekcie obličiek a močových ciest (močový mechúr a močová trubica), krátkodobá liečba dlhodobá profylaxia (prevencia) recidívy,

• – infekcie pohlavných orgánov u mužov aj žien vrátane prostatitídy (zápal predstojnej žľazy), gonoroickej uretritídy (kvapavkový zápal močovej trubice), ulcus molle (mäkký vred)

• - infekcie žalúdkovo-črevného traktu: týfus, paratýfUs A a B, šigelóza, cestovná hnačka, týfus -trvalé bacilonosičstvo,

• – salmonelová enteritída (hnačka) so septickým priebehom chorôb pacientov s oslabenou imunitou,

• – brucelóza (nákazlivá choroba prenášaná domácimi zvieratami),

• – nokardióza (nákazlivá choroba, ktorá postihuje najmä pacientov s oslabenou imunitou),

• – nepravý mycetóm (chronické vredovité ochorenie dolných končatín, spôsobené hubou

• – juhoamerická blastomykóza (hubové kožné ochorenie).

Upozornenie:

Gastroenteritídy (žalúdkovo-črevné ochorenia) vyvolané salmonelami sa neodporúča liečiť antibiotikami, lebo priebeh ochorenia sa neovplyvní a vylučovanie lieku je dokonca predĺžené (výnimka, pozri vyššie).

2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako užijete BISEPTOL

Neužívajte BISEPTOL

• – ak ste alergický na na sulfónamidy, trimetoprim a príbuzné látky (trimetoprim – analógy, napr. tetroxoprim) alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku (uvedených v časti 6),

• – pri multiformnom erytéme (ťažké kožné ochorenie so sčervenaním kože a tvorbou pľuzgierov, aj v anamnéze (ak sa ochorenie vyskytlo aj v minulosti),

• – pri patologických zmenách krvného obrazu (trombocytopénia – zníženie počtu krvných doštičiek, granulocytopénia – zníženie počtu niektorých bielych krviniek, megaloblastická anémia – forma chudokrvnosti),

• – pri vrodenom nedostatku glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy (ochorenie červených krviniek) a pri hemoglobínovej anomálii,

• – pri poškodení alebo výrazne zníženej funkcii obličiek (klírens kreatinínu < 15 ml/min),

• – pri vážnom poškodení alebo poruchách pečene (napr. akútna hepatitída – zápal pečene),

• – pri akútnej porfýrii (porucha tvorby červeného krvného farbiva),

• – u nedonosených novorodencov,

• – u novorodencov s hyperbiliru­binémiou (zvýšený obsah žlčového farbiva v krvi) alebo nedostatkom glukóza-6-fosfát dehydrogenázy.

• – pri menej závažných poruchách funkcie obličiek alebo pečene,

• – pri poruchách funkcie štítnej žľazy,

• – pri precitlivenosti na antidiabetiká (lieky znižujúce hladinu cukru v krvi) na báze sulfonylmočoviny a diuretiká (močopudné lieky) na sulfónamidovom základe,

• – pri nedostatku kyseliny listovej,

• – pri fragilnom X-chromozóme v kombinácii s duševnou retardáciou u detí (dedičná choroba),

• – u novorodencov do 5 týždňov veku.

Buďte zvlášť opatrný pri užívaní lieku BISEPTOL

Liek užívajte v pravidelných intervaloch a využívajte celú predpísanú dávku. Počas liečby nepite alkoholické nápoje, ovocné šťavy a nefajčite.

Neužívajte súčasne lieky s obsahom kyseliny acetylsalicylovej a askorbovej (vitamín C), alebo iných látok zvyšujúcich kyslosť moču.

Počas liečby pite veľa tekutín za účelom predchádzania tvorby obličkových kameňov.

Pri obmedzenej funkcii obličiek a pečene, pri poruchách funkcie štítnej žľazy, pri nedostatku kyseliny listovej a u starších pacientov podlieha užívanie kotrimoxazolu následnému lekárskemu pozorovaniu. Po viac ako 14-dňovej liečbe kotrimoxazolom sú potrebné pravidelné kontroly krvného obrazu (predovšetkým počtu trombocytov).

Pri výskyte príznakov, ako sú kožné vyrážky, bolesti hrdla, teplota, bolesti kĺbov, kašeľ, dýchavica alebo žltačka je treba liečbu prerušiť, okamžite vyhľadať lekára.

U pacientov po transplantácii obličiek, ktorí užívajú cyklosporín, je kotrimoxazol nefrotoxický, lebo lieky pôsobia synergicky. Preto sa kotrimoxazol u pacientov s transplantovanými obličkami a pri infekciách močových ciest nemá použiť ako liek prvej voľby.

U pacientov s AIDS je výskyt nežiaducich účinkov neobyčajne vysoký, čo je podmienené nevyhnutne vysokými dávkami pri liečbe pneumónie (zápalu pľúc) vyvolanej Pneumocystis carinii. U týchto pacientov je nutné sledovanie hladiny lieku v sére, lebo napriek normálnej hodnote klírensu (číslo udávajúce objem krvnej plazmy, ktorá obsahuje vyšetrovanú látku v takom množstve, aké sa vylúči za minútu do moču) kreatinínu môže byť klírens kotrimoxazolu obmedzený a ako následok dochádza ku kryštalúrii (vylučovanie kryštálov do moču).

Občas sa vyskytli aj nebezpečné hyperkaliémie (zvýšený obsah draslíka v krvi), kvôli čomu treba niekoľko dní po začatí liečby robiť priebežné kontroly draslíka v sére.

U starších pacientov, u pacientov s nedostatkom kyseliny listovej ako aj po podaní vysokých dávok kotrimoxazolu, treba podať kyselinu listovú.

Hoci trimetoprim ovplyvňuje metabolizmus fenylalanínu, môže sa kotrimoxazol podávať aj pacientom, ktorí trpia na fenylketonúriu (porucha metabolizmu fenylalanínu), a to za predpokladu, že títo pacienti prijímajú stravu chudobnú na fenylalanín (aminokyselina).

Počas užívania kotrimoxazolu môže dôjsť k fotosenzibilite (výskyt kožných prejavov spôsobené citlivosťou na svetle). Nevystavujte sa preto slnečnému žiareniu a to ani v soláriách.

Upozornenie pre lekára: Pri streptokokovej angíne, syfilise, osteomyelitíde, pyodermiách, fUrunkuli, abscesoch a infikovaných poraneniach, nie je BISEPTOL dostatočne účinný, teda nie je vhodný na liečbu týchto infekcií.

Iné lieky a BISEPTOL

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšielieky, povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Možné sú nasledovné interakcie (vzájomné pôsobenie):

• – zosilnený účinok perorálnych antikoagulancií (lieky proti zrážanlivosti krvi), zosilnený hypoprotrombi­nemický účinok kumarínov, perorálnych antidiabetík (lieky znižujúce hladinu cukru v krvi) zo skupiny sulfonylmočoviny, difenylhydantoínu (fenytoín – liek na liečbu záchvatov a kŕčov), metotrexátu (liek na liečbu rakoviny) a krátkodobých, intravenózne podávaných barbiturátov (napr. tiopental – narkotiká), ako aj zvýšená hladina digoxínu (liek proti srdcovej slabosti) u starších pacientov

• – zoslabený účinok kotrimoxazolu spôsobený minerálnymi antacidami (lieky na zníženie žalúdkovej kyseliny), paraldehydom (liek na spanie) a derivátmi kyseliny para-aminobenzoovej (napr. benzokaín, prokaín, tetrakaín – lieky na lokálne znecitlivenie)

• – zosilnený účinok kotrimoxazolu spôsobený probenecidom a sulfinpyrazónom (lieky proti zvýšenej hladine kyseliny močovej), indometacínom (liek proti bolesti, reume a zápalom), fenylbutazónom (liek proti dne a reumatickým ochoreniam), salicylátmi (liek proti teplote, zápalom a na inhibíciu zrážania krvi)

• – zvýšené riziko kryštalúrie (vylučovanie kryštálov do moču), pri liečbe metenamínom (liek na infekcie močových ciest) alebo pri okyslení moču, napr. metenamínmandelátom

• – zvýšená toxicita kotrimoxazolu (škodlivý účinok) pri podaní kyseliny p-aminosalicylovej (liek proti tuberkulóze), barbiturátov (pozri dole) alebo primidónu (liek proti kŕčom)

• – zmeny krvného obrazu spôsobené liekmi obsahujúcimi pyrimetamín (liek proti malárii a toxoplazmóze) v týždennej dávke viac ako 25 mg

• – zhoršenie funkcie obličiek spôsobené cyklosporínom

• – zvýšené riziko trombocytopénie ( zníženie počtu krvných doštičiek) u starších pacientov

• – porucha vstrebávania 6-merkaptopurínu s obmedzením jeho antileukemického účinku (zníženie účinku pri liečbe rakoviny)

• – častý výskyt stavov nedostatku kyseliny listovej spôsobených inými antagonistami (látky majúce opačný účinok) kyseliny listovej (napr. metotrexát)

• – U liekov, ktoré sa tiež vylučujú obličkami (napr. prokaínamid – liek proti nepravidelnej srdcovej akcii , amantadín – liek proti vírusom), existuje možnosť kompetitívnej inhibície (lieky sa vzájomne obmedzujú pri vylučovaní), čo môže viesť k vzostupu plazmatických koncentrácií jednej alebo oboch účinných látok , a tak pretrváva ich vyššia koncentrácia v plazme.

– Súbežné podávanie BISEPTOLu a spironolaktónu môže viesť k závažnej hyperkaliémii (zvýšená hladina draslíka v krvi). Príznaky závažnej hyperkaliémie môžu zahŕňať svalové kŕče, nepravidelný srdcový rytmus, hnačku, pocit na vracanie, závrat alebo bolesti hlavy.

BISEPTOL a jedlo a nápoje

Tablety sa užívajú nerozhryzené a zapíjajú sa dostatočným množstvom tekutiny. Pri vážnom priebehu ochorenia treba uprednostniť parenterálnu aplikáciu, predovšetkým podanie do žily.

Tehotenstvo a dojčenie

Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete užívať tento liek..

BISEPTOL sa v čase gravidity má užívať len po dôkladnom uvážení prínosu a rizika. Hoci doterajšie skúsenosti nepoukazujú na zvýšené riziko vývojových anomálií u ľudí, kvôli účinku na metabolizmus kyseliny listovej môže však takéto riziko existovať. U novorodencov, ktorí boli vystavení účinkom lieku pred narodením (predovšetkým u nedonosených novorodencov) existuje obzvlášť riziko hyperbilirubinémie.

Množstvá účinnej látky zistené v materskom mlieku sú nepatrné a spravidla nepredstavujú žiadne nebezpečenstvo pre dojča. Novorodenci a dojčatá, ktorí trpia nedostatkom glukóza-6-fosfát-dehydrogenázy nemajú byť dojčení mliekom matky užívajúcej BISEPTOL.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Veľmi zriedkavo môže dôjsť pri liečbe liekom BISEPTOL k prechodnej myopii (krátkozrakosť) a akútnym psychózam (duševné ochorenia) alebo závratom, čím môže byť ovplyvnená schopnosť aktívnej účasti na cestnej premávke, schopnosť obsluhy strojov alebo pracovať vo výškach.

BISEPTOL obsahuje:propy­lénglykol – môže vyvolať podobné príznaky ako alkohol, metylparabén a propylparabén – môže vyvolať alergické reakcie (možno oneskorené).

3. Ako užívať BISEPTOL

Vždy užívajte tento liek presne tak, ako vám povedal váš lekár alebo lekárnik. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára alebo lekárnika. Tablety sú určené na užívanie ústami (perorálne). Štandardné dávkovanie:

Dospelí a mladiství nad 12 rokov: Dvakrát denne 2 tablety BISEPTOL 480 v časovom odstupe 12 hodín.

Jednorazová liečba nekomplikovaných infekcií močových ciest u žien:

Jedenkrát 6 tabliet lieku BISEPTOL 480.

Jednodňová liečba gonorey (prenosná hnisavá pohlavná choroba kvapavka):

Dvakrát denne 5 tabliet lieku BISEPTOL 480 v časovom odstupe 12 hodín.

Dlhodobá prevencia opakovaných infekcií močových ciest:

Dospelí: Jedenkrát denne večer 2 tablety BISEPTOL 480.

Pneumónia spôsobenáPneu­mocystis carinii:

Podáva sa až do 5-násobku štandardnej dávky (denne 100 mg sulfametoxazolu /kg telesnej hmotnosti a 20 mg trimetoprimu/kg hmotnosti.

Na začiatku liečby, aspoň počas prvých 48 hodín, sa má zvoliť intravenózna aplikácia.

Profylaxia infekciePneumo­cystis carinii:

Dospelí: 960 mg kotrimoxazolu jedenkrát denne (dve tablety BISEPTOL 480).

Infekcie močových ciest a exacerbácia chronickej bronchitídy (prepuknutie dlhotrvajúceho zápalu priedušiek) u dospelých:

Priemerná perorálna dávka 960 mg kotrimoxazolu dvakrát denne (dve tablety BISEPTOLU 480). Upozornenie:

Pre nižšie dávkovanie je k dispozícii BISEPTOL s nižším obsahom účinnej látky (BISEPTOLU 120).

Dávkovanie v prípade renálnej (obličkovej) poruchy: Klírens kreatinínu Dávka

15 až 30 ml/min menej ako 15 ml/min

Pri porušenej funkcii obličiek je potrebné sledovať plazmatické koncentrácie sulfametoxazolu. Odber vzorky prebieha 12 hodín po podaní poslednej dávky každý tretí deň liečby. Liečbu treba prerušiť, ak plazmatická koncentrácia celkového sulfametoxazolu stúpne na viac ako 150 mg/ml. V prípade, že napr. po hemodialýze klesne plazmatická koncentrácia pod túto hodnotu, liečba môže pokračovať. Dĺžka liečby závisí od primárneho ochorenia a od priebehu choroby. Orientačne platí: akútne infekcie minimálne 5 dní alebo dovtedy, pokiaľ sú posledné 2 dni bez príznakov pneumónie spôsobené Pneumocystis carinii minimálne 14 dní dlhodobá profylaxia pri infekciách močových ciest

3 až 12 mesiacov, v prípade potreby dlhšie

Použitie u detí

Štandardné dávkovanie:

Vo všeobecnosti sa pre deti odporúča denná dávka 6 mg trimetoprimu a 30 mg sulfametoxazolu na kg telesnej hmotnosti, podané v dvoch oddelených dávkach.

Profylaxia infekciePneumo­cystis carinii:

480 mg kotrimoxazolu rozdelené v dvoch dávkach každých 12 hodín podavaných 3 po sebe idúce dni do týždňa. Denná dávka nemá prekročiť 1920 mg (4 tablety 480 mg).

Infekcie močových ciest a akútny zápal stredného ucha u detí:

Zvyčajne 48 mg/kg/24 hodín rozdelená v dvoch dávkach, podávaných každých 12 hodín.

Ak užijete viac BISEPTOLU, ako máte

Pri užití väčšieho množstva lieku dochádza k vracaniu, hnačke, bolestiam hlavy, závratom ako aj k zníženému vylučovaniu moču, alebo k úplnému zastaveniu vylučovania moču. V takom prípade je potrebné obrátiť sa na lekára!

Podľa prejavov predávkovania sa musia urobiť nasledovné opatrenia: Výplach žalúdka, navodenie diurézy (nadmerné vylučovanie moču obličkami) a podanie lieku s kyselinou listovou.

Ak zabudnete užiť BISEPTOL

Ak sa vynechá jedna dávka lieku, treba pokračovať v normálnom dávkovaní. Dôležité je liek užívať v pravidelných intervaloch!

Neužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Ak prestanete užívať BISEPTOL

Nie je vhodné ukončiť užívanie lieku BISEPTOL predčasne. Liečba musí určitý čas pokračovať aj po ustúpení ťažkostí. Ak sa na to zabudne, prejavy ochorenia sa môžu znova vrátiť.

Ak máte akékoľvek ďalšie otázky týkajúce sa použitia tohto lieku, opýtajte sa svojho lekára alebo lekárnika.

4. Mmožné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak začnete pociťovať akýkoľvek vedľajší účinok ako závažný alebo ak spozorujete vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii, povedzte to, prosím, svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Pri liečbe kotrimoxazolom sa môžu vyskytnúť:

• – žalúdkové a črevné problémy s bolesťami v nadbrušku, nechutenstvo, nevoľnosť, vracanie, hnačka

• – glositída (zápal jazyka), gingivitída (zápal ďasien), stomatitída (zápal dutiny ústnej), zvláštne chute

• – alergické reakcie na koži (napr. svrbiaca vyrážka, sčervenanie, škvrny, uzlíky alebo malé fliačky ako pri osýpkach, purpura (fľakovité krvácanie kože a slizníc), fotodermatóza ( kožné ochorenia po pôsobení svetla), nodózny erytém (ochorenie s tvorbou červených kožných uzlíkov), horúčka z lieku, bolesti hlavy a kĺbov.

• V ojedinelých prípadoch môže dôjsť k alergickým reakciám v pľúcach : pľúcne infiltráty (hromadenie buniek a tekutiny v pľúcnom tkanive) , intersticiálne a eozinofilné pneumónie (určité formy zápalu pľúc), respiračná insuficiencia (dušnosť na základe poruchy pľúc). Pacienti s AIDS predstavujú rizikovú skupinu práve pre tieto komplikácie.

• V ojedinelých prípadoch sa ďalej vyskytli akútne prejavy precitlivenosti s anafylaktickým šokom (náhly stav s nebezpečenstvom zastavenia srdca a dýchania), ktoré si vyžadujú okamžitú odbornú pomoc.

Okrem toho sa v jednotlivých prípadoch pozorovali:

Zmeny krvného obrazu s trombocytopéniou a leukocytopéniou, zníženie počtu krvných doštičiek a bielych krviniek, petechie (bodkovité kožné krvácanie), agranulocytóza (zníženie počtu bielych krviniek), aplastická anémia (zníženie počtu červených krviniek v dôsledku porušenej krvotvorby), akútna hemolytická anémia (zníženie počtu červených krviniek skrátením ich životnosti), akútna megaloblastická anémia (zníženie počtu červených krviniek nedostatkom kyseliny listovej alebo vitamínu B 12), fokálna alebo difúzna nekróza pečene (ohraničené alebo rozptýlené poškodenie pečene), hypoglykémia (znížená hladina cukru v krvi), kryštalúria (vylučovanie malých kryštálov do moču predovšetkým u podvýživených pacientov), akútna intersticiálna nefritída (zápal obličiek), akútne zlyhanie obličiek, vzostup niektorých krvných hodnôt ( transamináz, bilirubínu, kreatinínu, močoviny), aseptická meningitída (neinfekčný zápal mozgových blán), pseudosepsa (klinický obraz zdanlivej otravy krvi), metabolická acidóza (zvýšená kyslosť krvi), pablanová enterokolitída (ťažké črevné ochorenie), akútne psychózy (duševné ochorenia), halucinácie, periférne neuritídy (zápaly nervov), ataxie (porucha v koordinácii pohybov), dysdiadochokinéza (neschopnosť robiť protichodné pohyby v rýchlom slede) ako aj akútna pankreatitída (zápal slinivky brušnej).

Vážne a život ohrozujúce nežiaduce účinky sa častejšie vyskytujú u starších pacientov (nad 60 rokov). Nežiaduce účinky na krvotvorný systém a kožné nežiaduce účinky viedli v niektorých prípadoch až k smrti.

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo na národné centrum hlásenia uvedené v . Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať BISEPTOL

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Uchovávajte pri teplote do 25 ^°C, v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuli po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo BISEPTOL obsahuje

• – Liečivá sú:

• – Ďalšie zložky sú: zemiakový škrob, mastenec, stearan horečnatý, polyvinylalkohol, propylénglykol, metylparabén, propylparabén