Súhrnné informácie o lieku - BITAMMON 1 g/0,5 g
1. NÁZOV LIEKU
BITAMMON 1 g/0,5 g
prášok na injekčný alebo infúzny roztok
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Jedna injekčná liekovka obsahuje 1,063 g sodnej soli ampicilínu, (čo zodpovedá 1,0 g ampicilínu) a 0,547 g sodnej soli sulbaktámu, (čo zodpovedá 0,5 g sulbaktámu)
BITAMMON 1 g/0,5 g obsahuje sodík: Jedna injekčná liekovka obsahuje 115 mg (5 mmol) sodíka.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Prášok na injekčný alebo infúzny roztok
Biely až krémový prášok charakteristického zápachu, dobre rozpustný vo vode.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
BITAMMON je indikovaný v liečbe infekcií horných a dolných dýchacích ciest vrátane sinusitíd, otitis media, epiglottitis, bakteriálnej pneumónie a bronchitídy; infekcie gastrointestinálneho traktu (peritonitis, cholecystitis); infekcie kostí a kĺbov; kože a mäkkých častí; gynekologické infekcie; močové infekcie: pyelonefritis a cystitis, gonorea a negonokoková uretritis, bakteriálna septikémia. BITAMMON sa môže podať tiež profylakticky pred chirurgickým zákrokom v oblasti peritonea a panvovej oblasti na zabránenie včasnej pooperačnej infekcie. BITAMMON tiež možno použiť v pôrodníctve na prevenciu sepsy pri ukončení gravidity sekciou.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Obvyklé dávkovanie dospelým sa pohybuje v rozmedzí 1,5 až 12 g denne podávané v čiastkových dávkach v intervale 6 až 8 hodín. Menej závažné infekcie sa môžu liečiť dávkami podávanými v 12-hodinových intervaloch. Celková denná dávka BITAMMONU je 12 g (4 g sulbaktámu), ak stav pacienta vyžaduje vyššie dávky antibiotika, možno pridať ampicilín.
Pediatrická populácia
Deťom od dojčenského veku je obvyklé dávkovanie 150 mg/kg/deň (čo zodpovedá 100 mg ampicilínu a 50 mg sulbaktámu) rozdelené do 3 – 4 čiastkových dávok. U novorodencov v prvom týždni života, najmä u predčasne narodených, je obvyklé dávkovanie každých 12 hodín. Dávkovanie treba prispôsobiť závažnosti infekcie a zrelosti renálnych funkcií novorodenca.
Porucha funkcie obličiek
Pacientom so závažným zhoršením renálnych funkcií (klírens kreatinínu 30 ml.s-1) by sa malo upraviť dávkovanie. Keďže kinetika eliminácie oboch zložiek je rovnaká a ich vzájomný pomer v plazme zostáva konštantný, postupuje sa podľa praxe obvyklej v prípade ampicilínu.
Trvanie liečby
Liečba obvykle trvá 5 až 14 dní, v prípade potreby aj dlhšie, treba v nej však pokračovať najmenej 48 hodín po poklese teploty a vymiznutí klinických príznakov ochorenia.
Pri profylaxii infekcií v chirurgii je potrebné podať 1,5 – 3 g BITAMMONU i.v. súčasne so začiatkom anestézie. Dávku možno opakovať každých 6 až 8 hodín. Ak nie je ďalšie podávanie terapeuticky indikované, pri väčšine chirurgických výkonov sa podávanie ukončí do 24 hodín.
Pri liečbe nekomplikovanej kvapavky sa môže BITAMMON podať ako jednorazová dávka 1,5 g. Ak sa súčasne podá 1,0 g probenecidu p.o. dosiahnu sa u pacienta vyššie plazmatické hladiny a predĺžený biologický polčas.
Spôsob podávania
BITAMMON možno podať intravenózne alebo intramuskulárne.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na penicilíny, precitlivenosť na cefalosporíny; u pacientov s alergiou, astmou, sennou nádchou alebo žihľavkou v anamnéze.
Alergická reakcia je indikáciou na prerušenie podávania lieku.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
S použitím ampicilínu/sulbaktámu sa spájalo liekmi indukované poškodenie pečene vrátane cholestatickej hepatitídy so žltačkou. Pacienti majú byť poučení, aby kontaktovali svojho lekára, ak sa u nich rozvinú prejavy a príznaky choroby pečene.
Pre možnosť vzniku precitlivenosti sú relatívnymi kontraindikáciami hypersenzitivita na cefalosporíny, akákoľvek alergia, bronchiálna astma, senná nádcha alebo žihľavka v anamnéze.
Pri insuficiencii obličiek s predĺženým polčasom eliminácie treba dávky primerane znížiť. Podobne ako pri použití iných antibiotík je potrebné priebežne sledovať príznaky nadmerného rozmnoženia rezistentných mikroorganizmov vrátane mykotickej flóry. V prípade, že vznikne táto superinfekcia, je potrebné liečbu BITAMMONOM prerušiť a začať s náležitou terapiou.
Jedna injekčná liekovka BITAMONU obsahuje 115 mg (5 mmol ) sodíka. Toto sa má sa vziať do úvahy u pacientov so zníženou funkciou obličiek alebo u pacientov na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka.
4.5 Liekové a iné interakcie
Pri súčasnom podávaní BITAMMONU s inými liekmi môže dôjsť ku vzájomnému ovplyvneniu účinku týchto prípravkov. Pri súčasnom podávaní s alopurinolom vzrastá riziko kožných reakcií. Probenecid spomaľuje tubulárnu sekréciu, čo vedie k zvýšeniu plazmatickej hladiny a predĺženiu polčasu eliminácie BITAMMONU.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Fertilita a gravidita
Reprodukčné štúdie na zvieratách nezistili poruchy plodnosti, alebo poškodenie plodu pri použití kombinácie ampicilín/sulbaktám. Pri podaní je však potrebné zvážiť pomer očakávaného terapeutického prínosu a možného rizika.
Dojčenie
Pri podaní BITAMMONU dojčiacim matkám je u dojčeného dieťaťa možnosť výskytu hnačky a riziko senzibilizácie.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
BITAMMON nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Poruchy krvi a lymfatického systému: v priebehu liečby kombináciou ampicilín/sulbaktám sa môže vyskytnúť anémia, trombocytopénia, eozinofília a leukopénia. Tieto reakcie po ukončení liečby obvykle spontánne vymiznú.
Poruchy gastrointestinálneho traktu: najčastejšie nauzea, vracanie a hnačka.
Poruchy pečene a žlčových ciest: prechodne môže dôjsť k zvýšeniu hodnôt AST, ALT a ALP. Poruchy kože a podkožného tkaniva: s neznámou frekvenciou sa vyskytujú angioedém, erytém, žihľavka.
Vyrážky, svrbenie prípadne ďalšie kožné reakcie podobne ako u ostatných penicilínov.
Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: podobne ako pri ostatných parenterálne podávaných antibiotikách bolestivosť v mieste vpichu, najmä po vnútrosvalovom podaní. Po i.v. podaní sa môže vyskytnúť flebitída.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v *.
4.9 Predávkovanie
Pri podávaní vysokých dávok BITAMMONU, najmä dlhší čas, je potrebné kontrolovať funkciu pečene, predovšetkým zmeny AST, ALT a ALP.
Vo veľkých dávkach môže rovnako ako penicilíny vyvolať podráždením CNS epileptiformné kŕče. Kŕče vyvolané predávkovaním sa liečia sedáciou diazepamom.
Pri anafylaktickom šoku je potrebné predovšetkým zvládnuť zlyhanie krvného obehu a poruchy dýchania adrenalínom, noradrenalínom, hydrokortizónom, podať kalcium a antihistaminiká; postupuje sa podľa zásad na zvládnutie týchto reakcií.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: antibiotiká na systémové použitie, kombinácie penicilínov vrátane inhibície betalaktamáz
ATC kód: J01CR04
Mechanizmus účinku:
BITAMMON je kombináciou betalaktámového antibiotika ampicilínu a inhibítora betalaktamáz sulbaktámu. Ampicilín pôsobí na citlivé mikroorganizmy rovnakým mechanizmom ako ostatné penicilíny, blokuje syntézu bunkovej steny mikroorganizmov. Ampicilín pôsobí na všetky druhy streptokokov (vrátane streptokokov skupiny A a B), na viridujúce streptokoky, pneumokoky a enterokoky (80 – 98 %), ďalej na korynebaktérie, listérie, Erysipelothrix insidiosa, bacil antraxu a tiež na aktinomycéty, menej na klostrídie. Zo stafylokokov pôsobí len na kmene, ktoré netvoria betalaktamázu, t. j. asi na 10 – 20 % kmeňov. Z gramnegatívnych baktérií účinkuje dobre na gonokoky a meningokoky, na salmonely (asi na 90 % kmeňov). Menej citlivé sú hemofily a bordetely (asi 60 – 70 % kmeňov), Escherichia coli (60 %), shigely (40 – 90 %), klebsiely a enterobaktery (15 %), providencie a citrobaktery (30 %), z proteov pôsobí asi na 60 % kmeňov Proteus mirabilis, ale len na 5 – 20 % kmeňov iných biotypov (Proteus vulgaris, morgani a rettgeri). Z ostatných kmeňov sú citlivé brucely, leptospiry a treponémy.
Z anaeróbov je citlivá väčšina grampozitívnych kokov a baktérií s výnimkou B. fragilis. Nepôsobí na yersínie, francisely, pseudomonády, mykobaktérie, mykoplazmy, rickettsie, bedsonie, huby a prvoky. Sulbaktám je ireverzibilný inhibítor betalaktamáz, štrukturálne podobný penicilínu. Jeho vlastná antimikrobiálna aktivita je malá. Signifikantnú účinnosť má len proti Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides sp, Moraxella catarrhalis a Pseudomonas cephacia. Svojou prítomnosťou chráni ampicilín pred deštrukciou betalaktamázami produkovanými grampozitívnymi alebo gramnegatívnymi baktériami. Keďže sa viaže aj na penicilín viažuce proteíny, niektoré kmene sú na túto kombináciu citlivejšie ako na samotnú liečbu betalaktámovým antibiotikom.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Biologická dostupnosť lieku je vysoká. Ampicilín dosahuje po i.m./i.v. podaní maximálnych koncentrácií v krvi do 30 minút. Do tkanív preniká rýchlo, do mozgu a mozgovomiechového moku preniká málo, pri zápaloch (meningitis) dobre preniká aj cez cerebrospinálnu bariéru. Vylučuje sa takmer úplne močom. Biologický polčas pri normálnej funkcii obličiek je asi 1 – 1,3 hodiny, pri ťažkej renálnej insuficiencii sa predlžuje až na 21 hodín.
Sulbaktám má podobné farmakokinetické vlastnosti ako ampicilín. Eliminuje sa predovšetkým močom glomerulárnou filtráciou. Biologický polčas sulbaktámu pri normálnej funkcii je asi 1 – 2 hodiny, pri ťažkej renálnej insuficiencii sa biologický polčas predlžuje až na 9 hodín.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Pre kombináciu ampicilín/sulbaktám v pomere 1 : 2 bola stanovená LD50 u myší 5,9 (5,5 – 6,4) g/kg. Pri podaní dávky 900 mg/kg sulbaktámu intraperitoneálne pokusným potkanom, sa u zvierat vyskytol tonický spazmus v brušnej dutine, zrýchlené dýchanie, zvýšená pohybová aktivita a agresivita. Tieto príznaky ustúpili do troch minút po podaní. U pokusných zvierat sa po opakovanom podaní tiež vyskytli zvýšené hodnoty ALP, AST a ALT. Do dvoch týždňov po ukončení podávania sa tieto hodnoty normalizovali.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Žiadne.
6.2 Inkompatibility
Sodná soľ ampicilínu je inkompatibilná s adrenalínom, noradrenalínom, síranom atropínia, chloridom a glukónanom vápenatým, chloridom chlorpromazínia, chlortetracyklínom, oxytetracyklínom, tetracyklínom, síranom gentamycínu, síranom kanamycínu, sodnou soľou fenobarbitalu, hydrolyzátmi aminokyselín, sodnou soľou hydrokortizónhydrogénsukcinátu. BITAMMON by sa tiež nemal miešať s krvnými prípravkami a hydrolyzátmi bielkovín.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Liekovka z bezfarebného skla s obrubou gumová zátka, hliníkový obrubovací uzáver, škatuľka. Veľkosť balenia: 1 injekčná liekovka po 1,5g
10 injekčných liekoviek po 1,5g
50 injekčných liekoviek po 1,5g
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Liek nie je určený na bezprostredné použitie a musí byť pred podaním rozpustený.
Na intravenóznu injekciu sa roztok pripraví rozpustením 1,5 g BITAMMONU v 3,2 ml aqua pro injectione alebo inom vhodnom kompatibilnom rozpúšťadle a na infúziu sa ďalej riedi vhodným infúznym roztokom. Po rozpustení treba počkať, kým ustúpi penenie a vizuálne skontrolovať rozpustenie a kompatibilitu. Intravenózne možno dávku podať ako bolus (v trvaní najmenej 3 minúty), alebo v intravenóznej infúzii v priebehu 15 až 30 minút. Liek možno podať aj hlboko intramuskulárne.
V prípade bolesti pri aplikácii možno pridať lokálne anestetikum (napr. lidokaíniumchlorid).
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
BB Pharma a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 – Lhotka, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
15/0284/98-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 5. máj 1998
Dátum posledného predĺženia registrácie: 12. apríl 2008