BITAMMON 375 - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

BITAMMON 375 obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Dihydrát sultamicilíni­umtosilátu 506,3 mg, čo zodpovedá 375 mg sultamicilínu v 1 obalenej tablete. Sultamicilín je prekurzor („prodrug“) obsahujúci sulbaktám a ampicilín v množstve, ktoré je ekvivalentné 147 mg sulbaktámu a 220 mg ampicilínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

obalená tableta

biele hladké tablety šošovkovitého tvaru (13 mm)

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Liek sa používa na liečbu infekcií vyvolaných citlivými mikroorganizmami.

Je vhodný na liečbu infekcií v oblasti horných dýchacích ciest (tonsilitis, sinusitis, otitis media a pod.), dolných dýchacích ciest (bronchitis, pneumonia a pod.), močových ciest, na liečbu pyelonefritídy, gonokokovej infekcie a infekčného postihnutia kože a mäkkých tkanív.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Odporúčaná dávka sultamicilínu pre dospelých pacientov (vrátane starších pacientov) je 375 až 750 mg 2-krát denne. S liečbou sa zvyčajne pokračuje ešte 48 hodín po odznení klinických príznakov. Liečba trvá zvyčajne 5 až 14 dní, ale v nevyhnutných prípadoch môže byť predĺžená.

Pri liečbe nekomplikovanej kvapavky je možné užiť v jedinej perorálnej dávke 2,25 g sultamicilínu (6 tabliet po 375 mg). Ako sprievodný liek sa môže podať probenecid v dávke 1 g, ktorý predĺži účinnú plazmatickú koncentráciu ampicilínu a sulbaktámu. Ak je infekcia spôsobená hemolytickými streptokokmi, liečba má trvať aspoň 10 dní, aby sa zabránilo vzniku akútnej reumatickej horúčky alebo glomerulonefritídy.

Pacienti so zhoršenými renálnymi funkciami

U pacientov s ťažkou poruchou renálnych funkcií (klírens kreatinínu < 30 ml/min.) je vylučovanie ampicilínu a sulbaktámu postihnuté rovnako, preto ich vzájomný pomer v plazme ostáva konštantný. Dávka sultamicilínu u takýchto pacientov sa podáva v dlhších intervaloch, ako pri zvyčajnom dávkovaní ampicilínu samotného.

Pediatrická populácia

U detí do 30 kg sa podáva zvyčajne 25 až 50 mg/kg/deň rozdelených do 2 denných dávok podľa závažnosti infekcie a rozhodnutia lekára. Pre deti s hmotnosťou nižšou ako 30 kg je vhodnejšia sirupová lieková forma, nakoľko tablety sa v tomto prípade nedajú presne dávkovať.

Deti s hmotnosťou 30 kg a viac môžu užívať liek v obdobnom dávkovaní ako dospelí.

Tablety sa užívajú celé, nerozhryznuté a zapíjajú sa malým množstvom tekutiny.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na iné penicilínové či cefalosporínové antibiotiká alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Vzhľadom na pomerne časté alergické reakcie na penicilínové antibiotiká je pred začiatkom liečby nevyhnutné vykonať podrobnú anamnézu pacienta s ohľadom na jeho alergie.

Počas dlhotrvajúcej liečby liekom Bitammon 375 sa odporúča pravidelné sledovanie renálnych a hepatálnych funkcií, ako aj parametrov krvného obrazu.

Podávanie lieku pacientom s infekčnou mononukleózou sa neodporúča vzhľadom na zvýšené riziko vzniku kožného exantému.

Zvýšená opatrnosť je potrebná u diabetických pacientov, pretože liek obsahuje laktózu.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, laponského deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Alopurinol: Súčasné podávanie alopurinolu a ampicilínu významne zvyšuje pravdepodobnosť výskytu kožného exantému v porovnaní s pacientmi, ktorí užívajú len samotný ampicilín.

Antikoagulanciá: Peniclíny môžu spôsobiť zmenu v agregácii krvných doštičiek a hemokoagulačných testoch. Tento účinok môžu zvyšovať antikoagulanciá.

Bakteriostatické lieky (chloramfenikol, erytromycín, sulfónamidy a tetracyklíny): Bakteriostatické lieky môžu interferovať s baktericídnymi účinkami penicilínov, preto je lepšie sa vyhnúť ich súčasnému podávaniu.

Perorálne kontraceptíva obsahujúce estrogény: Boli hlásené prípady zníženia účinku perorálnych kontraceptív u žien, ktoré užívali ampicilín, výsledkom čoho bolo neplánované tehotenstvo. I keď táto súvislosť je málo pravdepodobná, pacientky treba upozorniť, aby užívali alternatívnu alebo kombinovanú kontraceptívnu metódu, ak sú liečené ampicilínom.

Metotrexát: Súčasné podávanie s penicilínmi viedlo k zníženiu klírensu metotrexátu

a k zodpovedajúcemu zvýšeniu jeho toxicity. Pacientov treba pozorne monitorovať. Môže byť potrebné zvýšiť dávku leukovorínu a podávať ho dlhší čas.

Probenecid: Probenecid znižuje renálnu tubulárnu sekréciu ampicilínu a sulbaktámu, ak sa používajú súčasne. Tento účinok vedie k zvýšeniu a predĺženiu sérových koncentrácií, predĺženiu eliminačného polčasu a zvýšeniu rizika toxicity.

Ovplyvnenie výsledkov laboratórnych testov: Stanovenie cukru v moči pomocou Benedictovho činidla, Fehlingovho činidla a ClinitestuTM môže dávať falošné pozitívne výsledky. Boli zaznamenané prechodné zníženia plazmatickej koncentrácie celkového konjugovaného estriolu, estriol-glukuronidu, konjugovaného estrónu a estradiolu u gravidných žien, ktoré užívali ampicilín. Takýto účinok sa môže dostaviť aj pri podávaní sulbactamum natricum/ampi­cillinum natricum i.m./i.v.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Fertilita a gravidita

Reprodukčné štúdie na zvieratách nepodali žiadny dôkaz o narušení fertility alebo poškodení plodu po podaní sultamicilínu. Nebolo však stanovené, či je podávanie sultamicilínu tehotným ženám bezpečné.

Laktácia

Ampicilín aj sulbaktám sa v nízkych koncentráciách vylučujú do ľudského mlieka.

Pri podávaní lieku dojčiacim ženám je preto potrebná zvýšená opatrnosť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Bitammon 375 nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Liek sa zvyčajne dobre znáša, prípadné nežiaduce účinky nebývajú závažné.

Zistené frekvencie výskytu nežiaducich účinkov boli zoradené podľa nasledujúcej konvencie: veľmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); menej časté (> 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu:

Časté: hnačky, nevoľnosť, vracanie, bolesti brucha

Zriedkavé: enterokolitída, pseudomembranózna kolitída

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Zriedkavé: kožné vyrážky, svrbenie kože

• Poruchy nervového systému:

Zriedkavé: únava, bolesti hlavy

Poruchy endokrinného systému:

Časté: sucho v ústach

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Vzácne: anafylaktický šok

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v

4.9   Predávkovanie

Vysoké dávky penicilínových antibiotík môžu v ojedinelých prípadoch vyvolať epileptiformné kŕče.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibiotikum, kombinácie penicilínov vrátane inhibície betalaktamáz ATC kód: J01CR04

Sultamicilín je kombináciou dvoch liečiv: ampicilínu a sulbaktámu.

Ampicilín pôsobí u citlivých mikroorganizmov v štádiu aktívnej multiplikácie inhibíciou biosyntézy mukopeptidu bunkovej steny. Má baktericídny účinok.

Sulbaktám je ireverzibilný inhibítor väčšiny významných betalaktamáz vyskytujúcich sa u mikroorganizmov rezistentných na penicilín. Má teda schopnosť chrániť betalaktámový kruh ampicilínu pred deštrukciou betalaktamázami rezistentných mikroorganizmov. Pôsobenie ampicilínu a sulbaktámu je synergické.

Významnú antibakteriálnu aktivitu vykazuje sulbaktám len proti Neisseriaceae, Acinetobacter calcoaceticus, Bacteroides sp., Branhamella catarrhalis a Pseudomonas cepacia.

Antibakteriálne spektrum

Sultamicilín je účinný proti širokému spektru grampozitívnych a gramnegatívnych baktérií, vrátane Staphylococcus aureus a epidermidis (vrátane kmeňov rezistentných na penicilín a niektorých kmeňov rezistentných na meticilín), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis a ďalšie streptokoky, Haemophilus influenzae a parainfluenzae, Branhamella catarrhalis, anaeróby vrátane Bacteroides fragilis a príbuzných druhov, Escherichia coli, Klebsiella sp., Proteus sp. (indol-pozitívne aj indol-negatívne), Enterobacter, Citrobacter, Morganella morganii, Neisseria meningitidis a Neisseria gonorrhoae.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Sultamicilín sa po perorálnom podaní hydrolyzuje na ampicilín a sulbaktám. Ich pomer v systémovom krvnom obehu je 1:1. Biologická dostupnosť perorálne podaného lieku činí 80 % rovnakej dávky sulbaktámu a ampicilínu, podaných intravenózne.

Podanie po jedle neovplyvňuje biologickú dostupnosť sultamicilínu.

Maximálne sérové hladiny ampicilínu sú pri užití sultamicilínu približne dvojnásobné ako u rovnakej dávky ampicilínu podaného perorálne.

Polčas eliminácie sulbaktámu je u zdravých dobrovoľníkov asi 45 minút, pre ampicilín asi 1 hodinu, pričom 50 až 75 % oboch látok sa v nezmenenej forme vylučuje močom.

Eliminačný polčas sa predlžuje u starších osôb a u pacientov s renálnou poruchou.

5.3    Predklinické údaje o bezpečnosti

Bezpečnosť lieku bola dokázaná dostatočne dlhodobým používaním v klinickej praxi.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

sodná soľ kroskarmelózy, krospovidón, hyprolóza, magnéziumstearát, mastenec, monohydrát laktózy, obaľovacia sústava Sepifilm 752 biela

6.2    Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3    Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

Uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

• 1. Fľaška z hnedého skla s vysušovadlom a uzáverom s tesniacou vložkou, škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

Veľkosť balenia: 10, 12, 20 obalených tabliet.

• 2. Blister ALU fólia a fólia OPA25^m/ÄLU45­^m/PVC60^m. škatuľka, písomná informácia pre používateľa.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BB Pharma a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 – Lhotka, Česká republika

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0280/03-S

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 22. september 2003

Dátum posledného predĺženia registrácie: 11. december 2008