Brufen 600 - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Brufen 600

600 mg šumivý granulát

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedno vrecúško obsahuje 600 mg ibuprofenu.

Pomocná látka so známym účinkom: sacharóza (3,333 g) a sodík (195 mg)

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Šumivý granulát.

Biely jemný granulát.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Brufen 600, šumivý granulát, je pre svoje analgetické a protizápalové účinky indikovaný na liečbu reumatoidnej artritídy, ankylozujúcej spondylitídy, osteoartrózy a iných nereumatoidných (séronegatívnych) artropatií.

Brufen 600 je indikovaný aj na liečbu neartikulárnych reumatoidných stavov a periartikulárnych stavov, ako sú kapsulitída ramenného kĺbu, burzitída, tendinitída, tendosynovitída a bolesť krížov.

Brufen 600 sa môže použiť aj pri poraneniach mäkkých tkanív, napr. pri vyvrtnutiach alebo pomliaždeniach.

Brufen 600 je pre svoj analgetický účinok indikovaný aj na tlmenie miernej až strednej bolesti, napr. bolesti pri menštruácii, bolesti zubov, pooperačnej bolesti a na symptomatické uvoľnenie bolesti hlavy, vrátane migrény.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Brufen 600 je určený na perorálne použitie.

Dávkovanie

Nežiaduce účinky možno minimalizovať podávaním najnižšej účinnej dávky počas najkratšej potrebnej doby na kontrolu príznakov (pozri časť 4.4).

Dospelí

Odporúčaná dávka ibuprofenu je 1 200 až 1 800 mg denne, rozdelených do niekoľkých dávok.

U niektorých pacientov postačuje udržiavacia denná dávka 600 až 1 200 mg. Celková denná dávka nemá byť vyššia ako 2 400 mg. Vo výnimočných prípadoch môže byť dávka zvýšená na 3 200 mg, ak je to nutné, ale pacient musí byť starostlivo sledovaný.

Starší pacienti

Úprava dávkovania je potrebná len u pacientov s poruchou funkcie obličiek alebo pečene; v takom prípade sa má dávkovanie stanoviť individuálne.

Dospievajúci od 12 rokov (> 40 kg)

Priemerná celková denná dávka je 20 – 30 mg/kg telesnej hmotnosti, rozdelená do viacerých čiastkových dávok.

Pri juvenilnej reumatoidnej artritíde sa môže denná dávka zvýšiť až na 40 mg/kg telesnej hmotnosti.

Pediatrická populácia do 12 rokov

Brufen 600 nie je vhodný pre deti do 12 rokov.

Ak je u dospievajúcich potreba užívať tento liek viac ako 3 dni a príznaky ochorenia sa zhoršia, je treba vyhľadať lekára.

Spôsob podávania

Na dosiahnutie rýchlejšieho nástupu účinku je možné dávku užiť nalačno. Pacientom s citlivým žalúdkom sa odporúča, aby Brufen 600 užili s jedlom.

Granuly sa musia rozpustiť v dostatočnom množstve vody.

Pri užívaní Brufenu 600 sa môže vyskytnúť prechodný pocit pálenia v ústach alebo v hrdle.

4.3 Kontraindikácie

Brufen 600 je kontraindikovaný u pacientov:

• – s precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok lieku uvedených v časti 6.1;

• – u ktorých sa po podaní kyseliny acetylsalicylovej alebo iných nesteroidových protizápalových liekov (NSAID) prejavila astma, urtikária alebo alergiám podobné reakcie;

• – so závažným srdcovým zlyhaním (trieda IV NYHA);

• – s ťažkým zlyhávaním pečene;

• – s ťažkým zlyhávaním obličiek (glomerulárna filtrácia menej ako 30 ml/min);

• – so zvýšenou náchylnosťou ku krvácaniu alebo aktívnym krvácaním;

• – s gastrointes­tinálnym krvácaním alebo perforáciou vo vzťahu k predchádzajúcej liečbe NSAID v anamnéze;

• – s ulceróznou kolitídou, aj v anamnéze, s Crohnovou chorobou, s aktívnym alebo rekurentným peptickým vredom alebo gastrointestinálnym krvácaním (dva alebo viac prípadov potvrdeného vredu alebo krvácania);

• – s ťažkou dehydratáciou (spôsobenou vracaním, hnačkou alebo nedostatočným príjmom tekutín);

• – v treťom trimestri gravidity.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Nežiaduce účinky sa môžu minimalizovať použitím najnižšej účinnej dávky počas najkratšieho obdobia, ktoré je potrebné na kontrolu symptómov (pozri nižšie Gastrointestinálne krvácanie, vredy a perforácia a Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky)

Podobne ako iné nesteroidové antiflogistiká, ibuprofen môže maskovať príznaky infekcie.

Pri dlhodobom užívaní liekov proti bolesti sa môže vyskytnúť bolesť hlavy, ktorá sa nesmie zmierňovať zvyšovaním dávok lieku.

Pri súbežnej konzumácii alkoholu a NSAID sa môže výskyt nežiaducich účinkov súvisiacich s liečivom zvýšiť, najmä účinky na gastrointestinálny trakt alebo centrálny nervový systém.

Starší pacienti

Starší pacienti majú zvýšenú frekvenciu výskytu nežiaducich účinkov spôsobených užívaním NSAID, najmä gastrointestinálne krvácanie a perforácie, ktoré môžu byť fatálne (pozri časť 4.2).

Pediatrická populácia do 12 rokov

Brufen 600 nie je vhodný pre deti do 12 rokov.

Gastrointestinálne krvácanie, vredy a perforácia

NSAID sa majú podávať s opatrnosťou pacientom s gastrointes­tinálnymi ochoreniami (ulcerózna kolitída, Crohnova choroba) v anamnéze, pretože môže dôjsť k exacerbácii týchto ochorení (pozri časť 4.3).

Gastrointestinálne krvácanie, ulcerácia a perforácia, ktoré môžu byť fatálne, sú popísané u všetkých NSAID a môžu sa vyskytnúť kedykoľvek počas liečby, a to s varovnými príznakmi alebo bez nich alebo bez predchádzajúcej anamnézy závažných gastrointesti­nálnych príhod.

Riziko gastrointesti­nálneho krvácania, ulcerácie a perforácie sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou NSAID, u pacientov s vredovou chorobou v anamnéze, obzvlášť ak bola komplikovaná krvácaním alebo perforáciou (pozri časť 4.3) a u starších pacientov. U takýchto pacientov treba začať s najnižšou možnou dávkou. U týchto pacientov a tiež u pacientov vyžadujúcich súčasnú liečbu nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej alebo iných látok zvyšujúcich gastrointestinálne riziko sa má zvážiť súčasné podávanie protektívnej liečby (napr. misoprostol alebo inhibítory protónovej pumpy) (pozri časť 4.5).

Súbežné podávanie ibuprofenu a iných NSAID, vrátane selektívnych inhibítorov cyklooxygenázy-2 (COX-2), nie je vhodné z dôvodu zvýšeného rizika vzniku ulcerácie alebo krvácania (pozri časť 4.5).

Pacienti s gastrointes­tinálnou toxicitou v anamnéze, najmä starší pacienti, majú informovať o akýchkoľvek nezvyčajných abdominálnych príznakoch (najmä gastrointestinálnom krvácaní), obzvlášť na začiatku liečby.

Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov liečených súbežne liekmi, ktoré môžu zvyšovať riziko ulcerácie alebo krvácania, ako sú perorálne kortikosteroidy, antikoagulanciá ako warfarín, selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI) alebo antiagregačné lieky, ako je kyselina acetylsalicylová (pozri časť 4.5).

Ak sa u pacienta liečeného Brufenom 600 objaví gastrointestinálne krvácanie alebo ulcerácia, musí sa ukončiť podávanie lieku.

Ochorenia dýchacej sústavy

Opatrnosť je potrebná, ak sa ibuprofen podáva pacientom s bronchiálnou astmou (aj v anamnéze), chronickou nádchou alebo alergickými ochoreniami, pretože ibuprofen vyvoláva u takýchto pacientov bronchospazmus, urtikáriu alebo angioedém.

Porucha funkcie srdca, obličiek a pečene

Opatrnosť je potrebná u pacientov s poruchou funkcie obličiek, pečene alebo srdca, pretože použitie NSAID môže spôsobiť zhoršenie funkcie obličiek.

Návykové súbežné užívanie liekov proti bolesti predstavuje ďalšie zvýšenie tohto rizika. U pacientov s poruchou funkcie obličiek, pečene alebo srdca je potrebné použiť najnižšiu možnú dávku, trvanie liečby má byť čo najkratšie a vyžaduje sa monitorovanie funkcie obličiek, najmä u dlhodobo liečených pacientov (pozri časť 4.3)

Kardiovaskulárne a cerebrovaskulárne účinky

Primerané sledovanie a poučenie sú potrebné u pacientov s hypertenziou a/alebo miernym až stredne ťažkým kongestívnym zlyhávaním srdca, pretože podávanie NSAID môže spôsobiť retenciu tekutín a edémy.

Klinické štúdie naznačili, že používanie ibuprofenu, najmä vo vysokých dávkach (2 400 mg/deň) môže byť spojené s malým zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí (napríklad infarkt myokardu alebo mozgová príhoda). Epidemiologické štúdie celkovo nenaznačujú, že by nízke dávky ibuprofenu (< 1 200 mg/deň) boli spojené so zvýšeným rizikom arteriálnych trombotických udalostí.

Pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, kongestívnym zlyhaním srdca (triedy II – III NYHA), diagnostikovaným ischemickým ochorením srdca, ochorením periférnych artérií a cerebrovaskulárnym ochorením majú byť liečení ibuprofenom len po dôkladnom zvážení a nemajú sa používať vysoké dávky.

Pred začatím dlhodobej liečby pacientov s rizikovými faktormi pre vznik kardiovaskulárnych udalostí (napr. hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie) je potrebné dôsledné zváženie, najmä v prípade, že sú potrebné vysoké dávky ibuprofenu (2 400 mg/deň).

Účinky na kožu

Veľmi zriedkavo boli v súvislosti s liečbou NSAID hlásené ťažké kožné reakcie, z ktorých niektoré boli fatálne, vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy (pozri časť 4.8). Týmito reakciami sú najviac ohrození pacienti na začiatku liečby, väčšina prípadov sa objaví v priebehu prvého mesiaca. Pri prvých prejavoch výskytu vyrážky, lézií na sliznici alebo iných prejavoch hypersenzitivity sa liečba ibuprofenom musí vysadiť.

Vo výnimočných prípadoch môžu byť ovčie kiahne spúšťačom závažných infekcií kože a mäkkých tkanív. Doposiaľ nemožno vylúčiť, že NSAID môžu prispieť k zhoršeniu týchto infekcií. Preto sa odporúča vyhnúť sa podávaniu Brufenu pri ovčích kiahňach.

SLE a zmiešaná choroba spojivového tkaniva

Opatrnosť sa vyžaduje u pacientov so systémovým lupus erythematosus (SLE) a zmiešanou chorobou spojivového tkaniva. Riziko aseptickej meningitídy môže byť u nich vyššie (pozri odsek aseptická meningitída v tejto časti a časť 4.8).

Účinky na obličky

U pacientov so značným stupňom dehydratácie sa na začiatku liečby ibuprofenom vyžaduje opatrnosť. Tak ako podávanie iných nesteroidových antiflogistík, dlhodobé podávanie ibuprofenu môže mať za následok renálnu papilárnu nekrózu a iné renálne patologické zmeny. Renálna toxicita bola tiež pozorovaná u pacientov, u ktorých majú renálne prostaglandíny kompenzačnú úlohu pri udržiavaní renálnej perfúzie. Podávanie NSAID môže u týchto pacientov spôsobiť redukciu tvorby prostaglandínov závislú na dávke a následne redukciu prietoku krvi obličkami, čo môže spôsobiť zlyhanie obličiek. Najväčšie riziko tejto reakcie je u pacientov s poruchou funkcie obličiek, zlyhaním srdca, poruchou funkcie pečene, pacientov užívajúcich diuretiká a ACE inhibítory a u starších pacientov. Po ukončení liečby NSAID obyčajne dochádza k obnove stavu pred liečbou.

Existuje riziko poruchy funkcie obličiek u dehydratovaných detí, dospievajúcich a starších osôb.

Hematologické účinky

Podobne ako iné nesteroidové antiflogistiká, ibuprofen môže inhibovať agregáciu krvných doštičiek. Pozorovalo sa predĺženie času krvácania u zdravých jedincov.

Aseptická meningitída

V zriedkavých prípadoch sa u pacientov užívajúcich ibuprofen pozorovala aseptická meningitída. Hoci sa najpravdepodob­nejšie vyskytne u pacientov so systémovým lupus erythematosus a príbuznými ochoreniami spojivového tkaniva, bola hlásená aj u pacientov, ktorí nemali základné ochorenie.

Alergické reakcie

Závažné akútne reakcie z precitlivenosti (napr. anafylaktický šok) sú pozorované zriedka. Pri prvých príznakoch reakcie z precitlivenosti po užití ibuprofenu sa musí liečba ukončiť. Nevyhnutné medicínske opatrenia v závislosti od príznakov musí nariadiť špecializovaný odborník.

Opatrnosť je potrebná u pacientov, u ktorých sa vyskytli precitlivenosť alebo alergické reakcie na iné liečivá, pretože pri užívaní ibuprofenu môže byť riziko výskytu hypersenzitívnych reakcií zvýšené.

Opatrnosť sa vyžaduje u pacientov, ktorí majú sennú nádchu, nosové polypy alebo chronickú obštrukčnú chorobu dýchacích ciest, pretože je u nich zvýšené riziko výskytu alergických reakcií. Tieto sa môžu sa prejaviť ako astmatické záchvaty (tzv. analgetická astma), Quinckeho edém alebo žihľavka.

Sacharóza

Každé vrecúško Brufenu 600 obsahuje 3,333 g sacharózy. To je potrebné vziať do úvahy u pacientov s cukrovkou. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy, glukózo-galaktózovej malabsorpcie alebo deficitu sacharázy a izomaltázy nesmú užívať tento liek.

Sodík

Každé vrecúško šumivého granulátu obsahuje 195 mg sodíka na dávku. Má sa vziať do úvahy u pacientov so zníženou funkciou obličiek alebo u pacientov na diéte s kontrolovaným obsahom sodíka.

4.5 Liekové a iné interakcie

Brufen 600 sa má podávať s opatrnosťou pacientom, ktorí užívajú niektorý z nižšie uvedených liekov, nakoľko sa u niektorých pacientov vyskytli interakcie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Inhibícia syntézy prostaglandínov môže nepriaznivo ovplyvňovať graviditu a/alebo vývoj embrya alebo plodu. Údaje z epidemiologických štúdií poukazujú na zvýšené riziko potratu, malformácií srdca a gastroschízy po užívaní inhibítorov syntézy prostaglandínov v začiatkoch gravidity. Predpokladá sa, že riziko sa zvyšuje s dávkou a trvaním liečby.

U zvierat podávanie inhibítorov syntézy prostaglandínov ukázalo zvýšenie pre- a postimplantačných strát a embryo-fetálnu letalitu. Naviac u zvierat, ktoré dostávali počas organogenézy inhibítory syntézy prostaglandínov, bola popísaná zvýšená incidencia rôznych malformácií, vrátane kardiovaskulárnych.

Pokiaľ to nie je jednoznačne nevyhnutné, ibuprofen sa nemá podávať počas prvého a druhého trimestra gravidity. Ak ibuprofen užíva žena, ktorá sa snaží otehotnieť alebo žena v prvom alebo druhom trimestri gravidity, má užívať nízke dávky a liečba má byť čo najkratšia.

• V treťom trimestri gravidity môžu všetky inhibítory syntézy prostaglandínov vystaviť plod kardiovaskulárnej toxicite (s predčasným uzáverom ductus arteriosus a pulmonálnou hypertenziou) a renálnej dysfunkcii, ktorá môže progredovať do poškodenia obličiek s oligohydram­niónom. Všetky inhibítory syntézy prostaglandínov môžu vystaviť matku a plod na konci gravidity možnému predĺženiu času krvácania a inhibícii kontrakcií maternice rezultujúcich do oneskoreného alebo predĺženého pôrodu.

• V dôsledku toho je ibuprofen kontraindikovaný v treťom trimestri gravidity.

Podávanie počas pôrodu

Podávanie ibuprofenu počas pôrodu sa neodporúča.

Mohlo by dôjsť k oddialeniu pôrodu a jeho predĺženiu s väčšou náchylnosťou ku krvácaniu u matky aj u dieťaťa.

Dojčenie

• V nedostatočnom počte doteraz dostupných štúdií sa preukázalo, že ibuprofen sa vylučuje do materského mlieka len vo veľmi nízkych koncentráciách. Neodporúča sa, aby ibuprofen užívali dojčiace matky.

Fertilita

Existujú určité dôkazy, že liečivá, ktoré inhibujú cyklooxygenázu/syn­tézu prostaglandínov, môžu ovplyvnením ovulácie spôsobiť zníženie fertility u žien. Po vysadení liečby je tento stav reverzibilný. U žien, ktorým sa nedarí otehotnieť, alebo ktoré sú práve vyšetrované kvôli zisteniu príčin neplodnosti, treba zvážiť prerušenie liečby ibuprofenom.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liečba ibuprofenom môže mať vplyv na reakčný čas pacienta. Toto je potrebné brať do úvahy v prípadoch, kedy sa vyžaduje zvýšená pozornosť, napr. pri vedení vozidiel alebo obsluhe strojov. Platí to vo väčšej miere v kombinácii s alkoholom.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce reakcie ibuprofenu sú podobné ako u iných NSAID.

Poruchy imunitného systému

Pri liečbe ibuprofenom sa môžu vyskytnúť hypersenzitívne reakcie. Tieto môžu pozostávať z nešpecifickej alergickej reakcie a anafylaxie, z reaktivity respiračného traktu zahŕňajúcej astmu, zhoršenie astmy, bronchospazmus a dyspnoe alebo z niektorých kožných ochorení vrátane vyrážky rôzneho typu, pruritu, urtikárie, purpury, angioedému a veľmi zriedkavo multiformného erytému, bulóznej dermatitídy vrátane Stevensovho-Johnsonovho syndrómu, toxickej epidermálnej nekrolýzy.

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Najčastejšie pozorované nežiaduce reakcie ibuprofenu sú gastrointestinálne. Po podaní ibuprofenu sa môže vyskytnúť žalúdočný vred, perforácia alebo gastrointestinálne krvácanie, ktoré môžu byť fatálne. Pri liečbe NSAID boli ďalej popísané nevoľnosť, vracanie, hnačka, plynatosť, zápcha, dyspepsia, bolesť brucha, meléna, hemateméza, ulcerózna stomatitída, exacerbácia kolitídy a Crohnovej choroby (pozri časť 4.3) a menej často gastritída, žalúdočný vred a duodenálny vred.

• V zriedkavých prípadoch sa môže vyskytnúť gastrointestinálna perforácia. Vo veľmi zriedkavých prípadoch bol hlásený výskyt pankreatitídy.

Pri užívaní ibuprofenu vo forme sirupu alebo šumivého granulátu sa môže vyskytnúť prechodný pocit pálenia v ústach alebo v hrdle.

Infekcie a nákazy

• V súvislosti s podávaním NSAID bolo zaznamenané zhoršenie zápalov súvisiace s infekciou (napr. rozvoj nekrotizujúcej fascitídy). Ak sa počas užívania ibuprofenu objavia alebo zhoršia príznaky infekcie, odporúča sa, aby pacient bezodkladne vyhľadal lekára.

4.9 Predávkovanie

Toxicita

Prejavy a príznaky toxicity u detí alebo dospelých vo všeobecnosti neboli pozorované pri dávkach nižších ako 100 mg/kg. V niektorých prípadoch však môže byť potrebná podporná zdravotná starostlivosť. U detí sa manifestovali prejavy a príznaky toxicity po podaní dávky 400 mg/kg a viac.

Príznaky

U väčšiny pacientov, ktorí užili vysoké dávky ibuprofenu, sa symptómy prejavili do 4 až 6 hodín.

Medzi najčastejšie hlásené príznaky predávkovania patrí nauzea, vracanie, bolesť brucha, apatia a ospalosť. Účinky na centrálny nervový systém (CNS) zahŕňajú bolesť hlavy, hučanie v ušiach, závraty, kŕče a stratu vedomia. V zriedkavých prípadoch bol tiež hlásený nystagmus, metabolická acidóza, hypotermia, pôsobenie na obličky, gastrointestinálne krvácanie, kóma, apnoe a depresia CNS a respiračného systému. Bola hlásená kardiovaskulárna toxicita, vrátane hypotenzie, bradykardie a tachykardie. V prípade závažného predávkovania je možný výskyt zlyhávania obličiek a poškodenia pečene. Aj ťažké predávkovanie sa všeobecne dobre toleruje, ak sa súčasne nepoužili aj iné lieky.

Liečba

Nie je známe špecifické antidotum na predávkovanie ibuprofenom. Odporúča sa laváž žalúdka a iná vhodná podporná liečba v prípade, že dávka, užitá počas predchádzajúcej hodiny presahuje 400 mg/kg. Pre najaktuálnejšie informácie kontaktujte Národné toxikologické informačné centrum.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antiflogistiká a antireumatiká, deriváty kyseliny propiónovej, ATC kód: M01AE01

Spôsob účinku

Ibuprofen je nesteroidové antiflogistikum, ktoré má protizápalový, analgetický a antipyretický účinok. Ibuprofen vykazuje inhibičný účinok na syntézu prostaglandínov prostredníctvom inhibície aktivity cyklooxygenázy.

U ľudí ibuprofen zmierňuje bolesť, ktorá môže byť spôsobená zápalom alebo súvisí so zápalom, opuchom a horúčkou.

Farmakodynamické účinky

Experimentálne údaje naznačujú, že ibuprofen môže pri súčasnom dávkovaní kompetitívne inhibovať účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej na agregáciu trombocytov. Niektoré farmakodynamické štúdie preukázali, že pri jednej dávke ibuprofenu 400 mg užitého v priebehu 8 h pred alebo v priebehu 30 minút po užití dávky kyseliny acetylsalicylovej s okamžitým uvoľňovaním (81 mg) došlo k zníženému účinku kyseliny acetylsalicylovej na tvorbu tromboxánu alebo agregáciu trombocytov. Hoci existujú nejasnosti s ohľadom na extrapoláciu týchto údajov na klinickú situáciu, nedá sa vylúčiť možnosť, že pravidelné, dlhodobé používanie ibuprofenu môže znížiť kardioprotektívny účinok nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej. V prípade príležitostného používania ibuprofenu sa žiaden klinicky relevantný účinok nepovažuje za pravdepodobný (pozri časť 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Ibuprofen sa rýchlo absorbuje z gastrointes­tinálneho traktu s biologickou dostupnosťou 80 – 90 %, maximálnu koncentráciu v sére dosahuje 1 – 2 hodiny (stredná hodnota) po užití nalačno. Pri podaní spolu s jedlom boli maximálne sérové koncentrácie o 34 % nižšie a dosiahli sa približne o 2 hodiny neskôr ako po užití nalačno. Príjem potravy však celkovú biologickú dostupnosť ibuprofenu výrazne neovplyvňuje.

Distribúcia

Ibuprofen je značne (z 99 %) viazaný na plazmatické proteíny. Ibuprofen má malý distribučný objem v rozmedzí 0,12 – 0,2 l/kg u dospelých.

Biotransformácia

Ibuprofen sa rýchlo metabolizuje v pečeni prostredníctvom cytochrómu P450, najmä jeho formy CYP2C9, na 2 hlavné metabolity, 2-hydroxyibuprofen a 3-karboxyibuprofen. Po perorálnom podaní sa o niečo menej ako 90 % perorálnej dávky ibuprofenu vylúči do moču ako oxidačné metabolity a ich glukuronidové konjugáty. Veľmi malá časť ibuprofenu sa do moču vylučuje v nezmenenej forme.

Eliminácia

Vylučovanie obličkami je rýchle a úplné. Eliminačný polčas ibuprofenu je približne 2 hodiny. Vylučovanie ibuprofenu je prakticky ukončené do 24 hodín po podaní poslednej dávky.

Osobitné skupiny pacientov:

Starší pacienti

Ak nie je prítomné postihnutie obličiek, existujú len malé, klinicky nevýznamné rozdiely vo farmakokinetickom profile a vo vylučovaní močom medzi mladými a staršími pacientmi.

Deti

Systémová expozícia ibuprofenu po podaní terapeutických dávok podľa hmotnosti (5 mg/kg až 10 mg/kg telesnej hmotnosti) u detí vo veku 1 rok alebo starších sa ukazuje ako porovnateľná so systémovou expozíciou u dospelých.

U detí od 3 mesiacov do 2,5 roka sa javí, že majú vyšší distribučný objem (l/kg) a klírens (l/kg/h) ibuprofenu ako deti vo veku od 2,5 do 12 rokov.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek boli zaznamenané vyššie koncentrácie neviazaného (S)-ibuprofenu a ďalej vyššie hodnoty AUC u (S)-ibuprofenu a zvýšené enantiomerické pomery AUC (S/R ratio) v porovnaní so zdravými kontrolami.

U dialyzovaných pacientov v terminálnom štádiu ochorenia obličiek bola stredná voľná frakcia ibuprofenu približne 3 % v porovnaní s 1% u zdravých dobrovoľníkov. Závažná porucha funkcie obličiek môže viesť ku kumulácii metabolitov ibuprofenu. Významnosť tohto účinku nie je známa. Metabolity môžu byť odstránené hemodialýzou (pozri časť 4.2, 4.3 a 4.4).

Porucha funkcie pečene

Alkoholické poškodenie pečene spolu s miernou až stredne ťažkou insuficienciou pečene neviedlo k podstatným zmenám vo farmakokinetických parametroch.

U pacientov s cirhózou s mierne až stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 6 – 10) liečených racemátom ibuprofenu bolo pozorované priemerne 2-násobné predĺženie polčasu a enantiomerický pomer AUC (S/R ratio) bol signifikantne nižší v porovnaní so zdravými kontrolami, čo poukazuje na zhoršenie metabolickej inverzie ®-ibuprofenu na aktívny (S)-enantiomér (pozri časti 4.2, 4.3 a 4.4).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Nie sú dostupné iné relevantné predklinické údaje hodnotenia bezpečnosti okrem tých, ktoré už boli popísané v tomto Súhrne charakteristických vlastností lieku.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

hydrogenuhličitan sodný

kyselina jablčná

sodná soľ kroskarmelózy

sodná soľ sacharínu (76 % sacharín)

mikrokryštalická celulóza

sacharóza

povidón

izopropylalkohol

bezvodý uhličitan sodný

nátriumlaurylsulfát

pomarančová príchuť

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Teplom zatavené vrecúška z papiera/PE/Al fólia/polyety­lénového laminátu.

Veľkosť balenia: 2, 3, 20, 21, 30, 50, 100 vrecúšok.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BGP Products s.r.o.

Karadžičova 10

821 08 Bratislava

Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

29/0502/08-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 24. septembra 2008

Dátum posledného predĺženia registrácie: 18. septembra 2013