CARTEOL LP 20 mg/ml - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

CARTEOL LP 2% očná instilácia s predĺženým uvoľňovaním

2.   KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Karteololiumchlo­rid: 2 g v 100 ml (1 ml očnej instilácie s predĺženým uvoľňovaním obsahuje 20 mg karteololiumchlo­ridu)

Pomocná látka so známym účinkom: benzalkóniumchlo­rid, roztok (10 mg/100 ml).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Očná instilácia s predĺženým uvoľňovaním Číry, až nepatrne svetlý hnedožltý roztok Hodnota pH je medzi 6 a 7 a je kompatibilná s pH sĺz.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

– Intraokulárna hypertenzia

– Chronický glaukóm s otvoreným uhlom

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Okulárne použitie.

Vkvapnúť jednu kvapku Carteolu LP do postihnutého oka jedenkrát denne, ráno.

Pri aplikácii lieku jemne odtiahnuť dolný spojovkový vak oka smerom nadol, pozerať smerom nahor, vkvapnúť jednu kvapku a oko na niekoľko sekúnd zatvoriť, pri stále zatvorenom oku odstrániť nadbytočnú tekutinu, po každom použití zatvoriť fľaštičku.

Odporúča sa, aby liečba postihnutého oka začala kvapnutím jednej kvapky Carteolu LP s najnižšou dávkou. Normalizácia intraokulárneho tlaku očnou instiláciou s karteololom môže niekedy trvať niekoľko týždňov a preto musí liečba zahŕňať meranie intraokulárneho tlaku a vyšetrenie rohovky na začiatku liečby a potom pravidelne počas liečby približne každé štyri týždne.

Ak to oftalmológ považuje za nevyhnutné, môže sa očná instilácia s karteololom používať súčasne s jedným alebo viacerými ďalšími lokálnymi a/alebo systémovými liekmi na liečbu glaukómu.

Súčasne podávané očné instilácie sa musia aplikovať najmenej 15 minút pred aplikáciou Carteolu LP.

Nazolakrimálnou oklúziou alebo zatvorením viečka na 2 minúty sa znižuje systémová absorpcia. Toto opatrenie vedie k zníženiu systémových nežiaducich účinkov a k zvýšeniu lokálneho účinku.

Nahradenie predchádzajúcej liečby

Ak musí očná instilácia s karteololom LP nahradiť iný typ očnej instilácie na liečbu glaukómu, podávanie predchádzajúcej očnej instilácie musí pokračovať celý deň a až na jeho konci sa ukončí a očná instilácia s karteololom LP sa musí začať podávať nasledujúci deň podľa dávkovacej schémy: jedna kvapka do postihnutého oka 1-krát denne.

Ak sa má očná instilácia s karteololom LP použiť ako náhrada za viaceré lieky podávané v súvislosti s glaukómom, je možné naraz vysadiť vždy iba jeden liek.

V prípade náhrady miotickej očnej instilácie očnou instiláciou s karteololom je vhodné vyšetriť refrakciu až potom, keď vymiznú účinky miotík.

Počas používania lieku je potrebná kontrola intraokulárneho tlaku, hlavne na začiatku liečby.

S touto očnou instiláciou neboli urobené žiadne klinické štúdie u detí a dospievajúcich, preto sa použitie tejto očnej instilácie pre túto skupinu pacientov neodporúča.

4.3 Kontraindikácie

Je potrebné mať na pamäti kontraindikácie betablokátorov podávaných systémovo, aj keď sa systémové účinky betablokátorov po okulárnej aplikácii pozorovali iba výnimočne.

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. Reaktívne ochorenia dýchacích ciest, vrátane bronchiálnej astmy alebo bronchiálnej astmy

v anamnéze, závažná chronická obštrukčná choroba pľúc

Manifestované srdcové zlyhávanie

Kardiogénny šok Atrioventrikulárny blok druhého a tretieho stupňa, ktorý nie je kontrolovaný kardiostimulátorom Syndróm chorého sínusu (vrátane sinoatriálneho blo­ku)

Sínusová bradykardia

Neliečený feochromocytóm

Súčasné podávanie s floktafenínom (pozri časť 4.5).

Súčasné podávanie so sultopridom (pozri časť 4.5).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Okulárne

• Iné betablokátory
• Ak sa podáva táto očná instilácia na zníženie intraokulámeho tlaku pacientom s akútnym glaukómom s uzatvoreným uhlom, musia byť súčasne podávané miotiká. U týchto pacientov je bezprostredným cieľom liečby opätovné otvorenie uhla, čo vyžaduje užitie miotika na papilárnu konstrikciu, pretože karteolol má malý alebo nemá žiadny účinok na pupilu.
• Odchlípenie cievovky
• Používatelia kontaktných šošoviek.
• Po dlhotrvajúcej liečbe sa môže vyvinúť znížená citlivosť na karteolol. Preto sa má každoročne kontrolovať absencia tachyfylaxie na potvrdenie účinnosti dlhodobej liečby.

Poruchy rohovky.

Očné betablokátory môžu spôsobiť suchosť očí. Pacienti s ochorením rohovky majú byť liečení so zvýšenou opatrnosťou.

Všeobecné

Tak ako iné lokálne aplikované oftalmologiká aj karteololiumchlorid je systémovo absorbovaný. Vzhľadom na obsah betaadrenergnej zložky sa môžu vyskytnúť rovnaké typy kardiovaskulárnych, pľúcnych a iných nežiaducich reakcií ako pri systémových betablokátoroch. Výskyt systémových nežiaducich reakcií po lokálnom očnom podaní je nižší ako pri systémovom podaní. Opatrenia na zníženie systémovej absorpcie, pozri v časti 4.2.

Tento liek sa všeobecne nesmie podávať súčasne s amiodaronom, niektorými antagonistami vápnika (bepridil, verapamil, diltiazém) a betablokátormi používanými na liečbu srdcovej nedostatočnosti (pozri časť 4.5).

Športovci

Športovci musia byť upozornení, že tento liek obsahuje liečivo, ktoré môže vyvolať pozitívne výsledky analýz pri antidopingových kontrolách.

Prerušenie liečby

Liečba betablokátormi podávanými systémovo sa nikdy nesmie prerušiť náhle, najmä u pacientov s angínou pektoris:- náhle vysadenie môže viesť k závažným poruchám srdcového rytmu, infarktu myokardu alebo náhlemu úmrtiu.

Dávkovanie sa musí znižovať postupne, t.j. počas jedného alebo dvoch týždňov.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

U pacientov s kardiovasku­lárnymi ochoreniami (napr. ischemickou chorobou srdca, Prinzmetalovou angínou a srdcovým zlyhávaním) a s antihypertenznou liečbou betablokátormi musí byť liečba zásadne prehodnotená a je nevyhnutné zvážiť možnosť liečby inými liečivami. U pacientov s kardiovasku­lárnymi ochoreniami sa majú monitorovať prejavy zhoršenia týchto ochorení a nežiaduce reakcie.

V dôsledku negatívneho účinku betablokátorov na vedenie vzruchu sa musia podávať s opatrnosťou pacientom s atrioventri­kulárnym blokom prvého stupňa.

Bradykardia

Pokiaľ srdcový pulz v pokoji klesne pod 50–55 úderov za minútu a pacient javí symptómy spojené

s bradykardiou, musí sa znížiť dávkovanie.

Cievne poruchy

Pacienti so závažnou cirkulačnou poruchou/ochorením periférneho obehu (napr. závažná forma Raynaudovej choroby alebo Raynaudovho syndrómu) sa majú liečiť s opatrnosťou.

Poruchy dýchacej sústavy

U pacientov s astmou boli hlásené respiračné reakcie, vrátane úmrtia v dôsledku bronchospazmu, po podaní niektorých očných betablokátorov.

U pacientov s miernou alebo stredne ťažkou formou chronickej obštrukčnej choroby pľúc (CHOCHP) sa má Carteol LP používať s opatrnosťou a iba v prípade, že potenciálny prínos liečby prevyšuje jej možné riziká.

Hypoglykémia/di­abetes

Pacientom so spontánnou hypoglykémiou alebo pacientom s labilným diabetom sa musia betablokátory podávať opatrne, pretože betablokátory môžu maskovať prejavy a príznaky akútnej hypoglykémie.

Feochromocytóm

Použitie betablokátorov pri liečbe hypertenzie súvisiacej s už liečeným feochromocytómom si vyžaduje striktné monitorovanie arteriálneho tlaku.

Staršie osoby, osoby s renálnou insuficienciou a/alebo pečeňovou insuficienciou

U týchto rizikových pacientov je často nevyhnutné upraviť dávkovanie, pokiaľ sa betablokátorová očná instilácia podáva súčasne so systémovými betablokátormi.

Psoriáza

Pri podávaní betablokátorov bolo hlásené zhoršenie psoriázy a preto je potrebné náležite zvážiť použite betablokátorov v tejto indikácii.

Alergické reakcie

U pacientov náchylných na vážnu anafylaktickú reakciu z akéhokoľvek dôvodu, hlavne na jodizované kontrastné látky alebo floktafenín (pozri časť 4.5), alebo počas desenzibilizačnej liečby, môže liečba betablokátormi viesť ku zhoršeniu reakcie a rezistencii na liečbu adrenalínom v obvyklých dávkach.

Anafylaktické reakcie

Pacienti s atopiou alebo vážnou anafylaktickou reakciou na rôzne alergény v anamnéze, môžu po podaní betablokátorov byť reaktívnejší na opakované pôsobenie takýchto alergénov a nemusia reagovať na bežnú dávku adrenalínu používanú na liečbu anafylaktických reakcií.

Chirurgická anestézia

Očné betablokátory môžu blokovať systémový účinok beta-agonistov, napr. adrenalínu. Anestéziológ má byť informovaný, že pacient používa karteololiumchlo­rid.

• Pokiaľ je nevyhnutné prerušiť liečbu, považuje sa prerušenie na 48 hodín za dostatočné na navrátenie citlivosti na katecholamíny.
• V určitých prípadoch sa liečba betablokátormi nesmie prerušiť:

• – u pacientov s koronárnou nedostatočnosťou sa odporúča pokračovať v liečbe až do chirurgického zákroku vzhľadom na riziko spojené s náhlym prerušením podávania betablokátorov.

• – v naliehavých prípadoch, alebo keď prerušenie nie je možné, musí sa pacient chrániť pred prevahou vágu príslušnou premedikáciou atropínom, opakovanou podľa potreby.

• – anestézia musí využívať lieky, ktoré spôsobujú čo najmenšie zníženie myokardiálnej depresie a strata krvi sa musí nahradiť.

• Je potrebné vziať do úvahy zvýšenie rizika anafylaktického šoku spojeného s užívaním betablokátorov.

Tyreotoxikóza

Betablokátory môžu tiež maskovať príznaky hypertyreodizmu.

Beta-blokátory sú schopné maskovať isté prejavy tyreotoxikózy, hlavne kardiovaskulárne prejavy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nevykonali sa žiadne špecifické interakčné štúdie s hydrochloridom karteololu.

1) Očné roztokové instilácie

Príležitostne bola hlásená mydriáza v prípadoch súčasného podávania očných betablokátorov s adrenalínom. Oftalmologické sledovanie je potrebné v prípade súčasnej liečby s očnými kvapkami, obsahujúcimi epinefrín (riziko mydriázy).

2) Ďalšie lieky

Aj keď je množstvo betablokátorov v systémovej cirkulácii po okulárnom podaní malé, riziko interakcie s liekmi existuje. Odporúča sa vziať do úvahy interakcie, ktoré sú pozorované u systémovo podávaných betablokátorov .

Existuje možnosť vzniku aditívnych účinkov, majúci za následok hypotenziu a/alebo zjavnú bradykardiu v prípadoch súčasného podávania očných betablokátorov s perorálnymi blokátormi vápnikových kanálov, betablokátormi, antiarytmikami (vrátane amiodarónu), digitálisových glykozidov, parasympatomi­metikami a guanetidínom.

Kontraindikované súčasné podávanie

+ Floktafenín

V prípade šoku alebo hypotenzie spôsobenej floktafenínom, betablokátory znižujú kardiovaskulárne kompenzačné mechanizmy.

+ Sultoprid

Zvýšené riziko porúch ventrikulárneho rytmu, hlavne torsades de point (atypická rýchla ventrikulárna tachykardia).

Neodporúča sa súčasné podávanie

+ Amiodarón

Poruchy kontraktility, automatizmu a poruchy vedenia (potlačenie kompenzačných sympatických mechanizmov).

+ Antagonisty vápnika (bepridil, diltiazem a verapamil)

Poruchy automatizmu (nadmerná bradykardia, zastavenie sínusu), poruchy sinoatriálneho a atrioventriku­lárneho vedenia a zlyhanie srdca (synergia účinkov).

Takéto spojenie sa musí vykonávať pod prísnym klinickým a EKG monitorovaním, hlavne u starších osôb alebo na začiatku liečby.

+ Betablokátory používané pri srdcovej nedostatočnosti

Riziko zvýšenia nežiaducich účinkov betablokátorov, hlavne nadmerné riziko bradykardie.

Súčasné podávanie vyžadujúce osobitné opatrenia pri používaní

+ Prchavé halogénované anestetiká

Zníženie kardiovaskulárnych kompenzačných reakcií betablokátormi (beta-adrenergickej inhibícii počas chirurgického zákroku je možné zabrániť použitím beta stimulantov). Všeobecne neprerušujte liečbu betablokátormi a v každom prípade sa vyhnite náhlemu vysadeniu. O tejto liečbe musí byť informovaný anesteziológ.

+ Anticholineste­rázy: donezepil, galantamin, rivastigmín, neostigmín, pyridostigmín, takrín, ambenónium Riziko nadmernej bradykardie (navýšenie bradykardiogénnych účinkov).

Pravidelné klinické sledovanie.

+ Pri súčasnom podávaní betablokátorových očných instilácií a chinidínu bolo hlásené, potencovanie systémových účinkov očných betablokátorov a zvýšenie koncentrácií betablokátorov v plazme pravdepodobne v dôsledku inhibície metabolizmu betablokátorov chinidínom (opísané pri timolole).

+ Baklofen

Zvýšenie antihypertenzného účinku.

Sledovanie arteriálneho tlaku a v prípade potreby úprava dávkovania antihypertenzív.

+ Klonidín a iné centrálne antihypertenzíva (alfa-methyldopa, guanfacín, moxonidín, rilmenidín) Významné zvýšenie arteriálneho tlaku v prípade náhleho prerušenia liečby centrálnym antihypertenzívom. Vyhnite sa náhlemu vysadeniu centrálneho antihypertenzíva. Klinické sledovanie.

+ Inzulín, hypoglykemické sulfamidy

Všetky betablokátory môžu maskovať určité symptómy hypoglykémie: palpitácie a tachykardiu. Väčšina non-kardioselektívnych betablokátorov zvyšuje výskyt a závažnosť hypoglykémie.

Upozornite pacienta na častejšie samovyšetrenia glukózy v krvi, hlavne na začiatku liečby.

+ Lieky spôsobujúce torsade de pointes

Antiarytmiká triedy Ia (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid) a antiarytmiká triedy III (amiodarón, dofetilid, ibutilid, sotalol), určité neuroleptiká: fenotiazín (chlórpromazín, cyamemazín, levomepromazín, tioridazín, trifluoperazín), benzamidy (amisulprid, sulpirid, tiaprid), butyrofenóny (droperidol, haloperidol), iné neuroleptiká (pimozid) a ďalšie lieky ako: bepridil, cisaprid, difenamil, erytromycíni.v., vinkamín i.v., mizolastín, halofantrín, sparfloxacin, pentamidín, moxifloxacin…

Zvýšené riziko porúch ventrikulárneho rytmu, hlavne torsade de pointes. Klinické a elektrokardio­grafické sledovanie.

+ Propafenon

Poruchy kontraktility, automatizmu a vedenia vzruchu (potlačenie kompenzačných sympatických mechanizmov). Klinické a EKG sledovanie.

Súčasné podávanie, ktorému je potrebné venovať pozornosť

+ NSAID (celkové podanie) vrátane selektívnych kox-2 inhibítorov

Zníženie antihypertenzného účinku (inhibícia vazodilatačných prostaglandínov vplyvom NSAID a retencia tekutín a soli pyrazolovými NSAID).

+ Alfablokátory pre urologické účely: alfuzosín, doxazosín, prazosín, tamsulosín, terazosín

Zvýšenie hypotenzného účinku, riziko zvýšenej ortostatickej hypotenzie.

+ Amifostín

Zvýšenie antihypertenzného účinku.

+ Antagonisty vápnika (dihydropyridíny)

Hypotenzia, srdcové zlyhanie u pacientov trpiacich na latentnú alebo nekontrolovanú srdcovú nedostatočnosť (in vitro negatívny inotropný účinok dihydropyridínov, líšiaci sa stupňom pri jednotlivých liekoch, ktorý pravdepodobne znásobuje negatívne inotropné účinky betablokátorov). Prítomnosť betablokátora môže tiež minimalizovať reakciu sympatického reflexu, ktorá sa uplatňuje v prípade nadmernej hemodynamickej odozvy.

+ Antidepresíva zo skupiny imipramínov (tricyklické antidepresíva), antipsychotiká Antihypertenzný účinok a zvýšené riziko ortostatickej hypotenzie (aditívny účinok).

+ Meflochin

Riziko nadmernej bradykardie (adícia bradykardiogénnych účinkov)

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Systémový prechod betablokátorov podávaných okulárnou aplikáciou je nižší než pri systémovom podaní, ale predsa k nemu dochádza.

Gravidita

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o podávaní karteololiumchlo­ridu gravidným ženám.

Karteololiumchlorid nemá sa používať počas gravidity, pokiaľ to nie je úplne nevyhnutné.

Zníženie systémovej absorpcie, pozri časť 4.2.

Epidemiologické štúdie nepreukázali malformačné účinky betablokátorov pri perorálnom podávaní, bolo však pozorované riziko spomalenia vnútromaternicového rastu, ak boli matke perorálne podávané betablokátory až do času pôrodu. Navyše boli u novorodencov pozorované prejavy a symptómy systémovej betablokády (napr. bradykardia, hypotenzia, respiračná tieseň a hypoglykémia). Ak je Carteol LP podávaný až do času pôrodu, novorodenec sa má v prvých dňoch po narodení starostlivo monitorovať.

Laktácia

Betablokátory sa vylučujú do materského mlieka. Nie je však pravdepodobné, že pri terapeutickom dávkovaní karteololiumchlo­ridu bude v materskom mlieku prítomné také množstvo liečiva, ktoré u dojčaťa vyvolá klinické príznaky betablokády. Zníženie systémovej absorpcie, pozri časť 4.2.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Táto očná instilácia sa spája s nežiaducimi účinkami (hlavne poruchy videnia), ktoré môžu zhoršiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Rovnako ako iné lokálne aplikované oftalmologiká, aj karteololiumchlorid je systémovo absorbovaný, čo môže spôsobiť podobné nežiaduce účinky, ako sú pozorované u systémových betablokátorov. Incidencia systémových nežiaducich účinkov po lokálnom očnom podaní je nižšia ako po systémovom podaní. Uvedené nežiaduce reakcie zahŕňajú účinky pozorované v skupine očných betablokátorov.

Nasledujúce nežiaduce reakcie po podaní Carteolu LP boli hlásené buď v klinických štúdiách alebo po uvedení lieku na trh.

Nežiaduce účinky sú zoradené podľa frekvencie nasledovne:

Veľmi časté (>1/10)

Časté (>1/100, až <1/10)

Menej časté (>1/1 000 až <1/100)

Zriedkavé (>1/10 000 až <1/1 000)

Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

Neznáme (z dostupných údajov sa nedá určiť)

Ďalšie nežiaduce reakcie boli pozorované u očných betablokátorov a môžu sa vyskytnúť po podaní Carteolu

LP

Poruchy imunitného systému

Neznáme: systémové alergické reakcie vrátane angioedému, žihľavky, lokálny alebo generalizovaný exantém, svrbenie, anafylaktická reakcia.

Poruchy metabolizmu a výživy

Neznáme: hypoglykémia

Psychiatrické poruchy

Neznáme: nespavosť, depresia, nočné mory, poruchy pamäti

Poruchy nervového systému

Neznáme: synkopa, cievna mozgová príhoda, mozgová ischémia, zvýšenie znakov a príznakov myasténie gravis, závraty, parestézia a bolesť hlavy

Poruchy oka

Neznáme: prejavy a príznaky iritácie oka (napr. pálenie, pichanie, svrbenie, slzenie, začervenanie), prekrvenie spojoviek, konjunktivitída, keratitída, blefaritída, zastreté videnie a odchlípenie cievovky po filtračnej operácii (pozri časť 4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní ), znížená citlivosť rohovky, suché oči, erózia rohovky, ptóza, diplopia. Refrakčné zmeny (v niektorých prípadoch v dôsledku ukončenia miotickej liečby). Veľmi zriedkavo boli hlásené prípady kalcifikácie rohovky v súvislosti s používaním očných kvapiek obsahujúcich fosfáty u pacientov s výrazne poškodenou rohovkou.

Poruchy srdca a srdcovej činnosti

Neznáme: bradykardia, bolesť na hrudníku, palpitácie, opuch, arytmia, kongestívne srdcové zlyhávanie, AV blok, zastavenie srdca, srdcové zlyhanie, klaudikácie.

Cievne poruchy

Neznáme: hypotenzia, Raynaudov fenomén, studené ruky a chodidlá

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Neznáme: bronchospazmus (prevažne u pacientov s bronchospastickým ochorením v anamnéze) dýchavičnosť, kašeľ

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Neznáme: porucha chuti, nauzea, dyspepsia, hnačka, sucho v ústach, bolesť brucha, vracanie.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Neznáme: alopécia, psoriatický exantém alebo zhoršenie psoriázy, kožná vyrážka

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva

Neznáme: myalgia, systémový lupus erythematosus

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Neznáme: sexuálna dysfunkcia, znížené libido, impotencia.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania:

Neznáme: asténia/únava

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

Zriedkavé: pozitívne antinukleárne protilátky

4.9 Predávkovanie

Aj keď sa do systémového obehu po okulárnej aplikácii dostane iba malé množstvo betablokátorov, musí sa vziať do úvahy riziko ich predávkovania. S okulárnym predávkovaním sú obmedzené skúsenosti.

• V prípade náhodného predávkovania pri okulárnom podaní vypláchnite oči sterilným roztokom chloridu sodného 9 mg/ml (0,9%).

• V prípade náhodného perorálneho použitia alebo zneužitia sú príznaky a potrebné opatrenia rovnaké ako pri predávkovaní systémovo podanými betablokátormi.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologiká, betablokátory

ATC kód: S01ED05

Na celkovej úrovni

Karteolol je nekardioselektívny betablokátor s čiastočne agonistickým potenciálom [stredná vnútorná sympatomimetická aktivita (intrinsic sympathomimetic activity, ISA)] a nevýznamným účinkom na stabilizáciu membrány (lokálne alebo chinidínové anestetikum).

Na okulárnej úrovni

• Očná instilácia s karteololium­chloridom znižuje intraokulárny tlak spojený s glaukómom alebo bez neho, znižovaním sekrécie komorovej tekutiny.
• Účinok začína byť viditeľný zvyčajne asi 30 minút po aplikácii, vrchol je medzi 2 a 4 hodinami je stále prítomný aj po 24 hodinách.
• Stabilita hypotenzívneho účinku po dlhšej dobe: účinok môže zostať konštantný počas jedného roku.
• Zostáva však možnosť zníženia citlivosti na karteololiumchlo­rid, najmä po dlhodobej liečbe.
• Prakticky nedochádza k žiadnej zmene v priemere pupily alebo akomodácie .

Pomocné látky Carteolu LP 2% obsahujú vo vode rozpustný polymér (kyselinu algínovú), ktorá má fyzikálne vlastnosti (ako bioadhezivita, iónové interakcie.), ktoré umožňujú, aby sa frekvencia denných aplikácii zredukovala na jednu aplikáciu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Stredné plazmatické koncentrácie pozorované u glaukomatóznych pacientov po dvoch mesiacoch opakovaného podávania Carteolu LP2% sú nižšie u liekovej formy s predĺženým uvoľňovaním, ktorá sa podáva jedenkrát denne (Cmax= 1,72ng/ml) ako u bežnej liekovej formy podávanej dvakrát denne (Cmax = 3,64 ng/ml).

Aj keď je funkcia obličiek dôležitá pre vylučovanie, nebola urobená žiadna štúdia u pacientoch s renálnou insuficienciou.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity a kancerogenity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

V štúdiách reprodukčnej toxicity bola pozorovaná embryotoxicita po vysokých perorálnych dávkach, ktoré mali za následok systémovú expozíciu v hladinách značne prevyšujúcich systémovú expozíciu pri klinickom použití očnej instilácie Carteol LP. Karteolol nebol teratogénny v štúdiách reprodukčnej toxicity.

U potkanov bolo hlásené, že karteololiumchlorid je schopný prestupovať cez placentárnu bariéru a bol vylučovaný v malých množstvách do materského mlieka.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

Roztok benzalkóniumchlo­ridu Kyselina algínová (E 400) Dihydrogenfos­forečnanu sodný, dihydrát (E 339) Hydrogenfosfo­rečnanu sodný, dodekahydrát (E 339) Chlorid sodný

Hydroxid sodný (na úpravu pH)

Čistená voda

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

• 2 roky

Čas použiteľnosti po prvom otvorení fľaštičky: 28 dní

6.4    Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

6.5   Druh obalu a obsah balenia

• 3 ml vo fľaštičke s kvapkadlom (PE) so skrutkovacím uzáverom (polypropylén).

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Dr. Gerhard Mann, Chem.-pharm. Fabrik GmbH

Brunsbutteler Damm 165 – 173,13581 Berlín, Nemecko

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0288/05-S

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 23.8.2005

Dátum posledného predĺženia registrácie: 17.10.2013