CHOLESTIL - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Cholestil

200 mg tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 tableta obsahuje 200 mg hymecromonum (hymekromón).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Cholestil tablety majú priemer 9 mm a hrúbku 3–3,4 mm. Tablety sú biele, alebo biele so žltkastým odtieňom, guľaté, po oboch stranách ploché a na jednej strane majú vytlačenú značku “Ch”.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

– Spastické stavy hladkého svalstva žlčových ciest.

– Funkčné poruchy Oddiho zvierača:

• dyskinéza spôsobená hypertrofiou zvierača hladkého svalstva,
• stenóza zvierača (redukcia lumenu zvieračového kanála, napr. spôsobená fibrózou vyvolanou chronickou pankeatitídou a cholangitídou).

– Funkčné poruchy žlčovodov u pacientov s nekomplikovanou cholelitiázou.

– Zápalové stavy žlčovodov a žlčníka.

– Ochorenia spojené s retenciou žlče.

– Pooperačné stavy žlčníka a žlčových ciest.

– Ochorenia spojené s nedostatočným vylučovaním žlče, ako je: chronická zápcha, dyspepsia, žalúdočná nevoľnosť a vracanie.

Liek sa niekedy používa pri funkčnej nedostatočnosti pečeňových buniek spôsobnej vírusovou hepatitídou alebo alkoholizmom.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí:

200 až 400 mg (1 až 2 tablety) pol hodiny pred jedlom, trikrát denne počas dvoch týždňov.

Deti a dospievajúci

200 mg/ 10 kg telesnej hmotnosti na deň rozdelených do 1–3 dávok.

Z dôvodu veľkosti tablet je riziko udusenia, preto v prípade užívania u detí sa odporúča rozlomiť tabletu na dve alebo štyri časti.

Spôsob podania

Liek Cholestil použite perorálne.

4.3 Kontraindikácie

• – precitlivenosť na hymekromón alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok,

• – akutna cholecystitída alebo cholangitída,

• – upchatie žlčovodov,

• – ťažká nedostatočnosť pečene alebo obličiek,

• – vredový zápal hrubého čreva a Crohnova choroba,

• – plánovaná procedúra endoskopickej retrográdnej cholangiopankre­atografie (ERCP),

• – tehotenstvo a dojčenie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

V prípade symptómov pečeňovej alebo obličkovej nedostatočnosti sa má podávanie lieku prerušiť. Liek sa nemá užívať pred zvolenými procedúrami retrográdnej cholangiopankre­atografie, keďže jeho choleretické a spazmolytické účinky môžu pôsobiť na priebeh procedúry a jej diagnostickú hodnotu; tiež môže spôsobiť ťažkosti pri terapeutických procedúrach.

Osobitnú starostlivosť treba venovať podávaniu lieku v prípadoch cholelitiázy žlčovodov. Choleretický účinok v prípade, aj keď len čiastočne upchatých žlčovodov, môže viesť k nadmernému zvýšeniu žlčového tlaku, ktorý môže mať za následok druhotné poškodenie pečene alebo pankreasu.

4.5 Liekové a iné interakcie

Morfín zoslabuje účinok hymekromónu.

Pri súčasnom použití hymekromónu s metoklopramidom sa účinok oboch liekov znižuje.

Ak sa liek použije súčasne s kumarínovými derivátmi, Cholestil môže zvýšiť ich účinok svojim pôsobením na koaguláciu krvi a fibrolýzne procesy.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Neexistujú údaje súvisiace s bezpečnosťou použitia hymekromónu v tehotenstve a v období dojčenia. Tiež nie je známe, či hymekromón prechádza cez placentárnu bariéru do plodu, alebo či prechádza do materského mlieka. V experimentálnych štúdiách sa zistilo, že hymekromón nemá mutagénne vlastnosti. Podávanie hymekromónu tehotným ženám a dojčiacim ženám je prijateľné len vtedy, ak prínos z užívania lieku u matky prevyšuje potenciálne riziká pre plod.

4.7    Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Cholestil nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8   Nežiaduce účinky

Hymekromón sa všeobecne veľmi dobre znáša.

Počas liečby sa môžu objaviť nasledujúce vedľajšie účinky:

Zriedkavé (postihujú viac ako 1 z 10 000 ľudí a menej ako 1 z 1000 ľudí):

• – hnačka,

• – pocit plnosti brucha alebo tlaku v bruchu,

• - hypersenzitívne reakcie.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Neexistujú žiadne údaje o predávkovaní hymekromónom.

FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Choleretiká; ATC kód: A05AX02.

Hymekromón je kumarínový derivát: má spazmolytický účinok na hladké svalstvo žlčovodov a na Oddiho zvierač; zvyšuje sekréciu žlče a urýchľuje jej vylučovanie cez žlčovody. Tento účinok redukuje návaly žlče a s tým spojené ťažkosti, zvyšuje odbúravanie cholesterolu a zabraňuje tvoreniu a ukladaniu žlčových kameňov. Hymekromón, napriek svojmu uvoľňujúcemu účinku na svalstvo žlčovodov, nemá žiadny účinok na hladké svalstvo krvných ciev, srdcový rytmus alebo arteriálny krvný tlak. Hymekromón nemá žiadny účinok na peristaltiku gastrointesti­nálneho traktu alebo na systém koagulácie krvi. Pri perorálnom podávaní má nízku toxicitu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Hymekromón sa po perorálnom podávaní ľahko absorbuje z gastrointes­tinálneho traktu. Jeho najvyššia koncentrácia v plazme sa pozoruje po 2–3 hodinách. Polčas rozpadu v plazme je 1,78 až 2,89 hodín.

Distribučný objem vzhľadom na koncentráciu v plazme je 20,8±1,41. Od­búravanie hymekromónu je 1413±89 ml/min. Hymekromón sa metabolizuje v pečeni.

Približne 93% podávanej dávky hymekromónu sa vylučuje močom vo forme glukuronátu, pričom 1,4% – vo forme sulfátov.

Len 0,3% liečiva sa vylúči v nezmenenej forme. Hymekromón prechádza prvotným metabolizmom (First Pass Effect).

Neexistujú žiadne údaje súvisiace s vylučovaním hymekromónu do materského mlieka a prenikanie cez placentárnu bariéru.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V štúdiách subakútnej a chronickej toxicity (v dávke 1/30 a 1/100 DL50) u potkanov sa ukázalo, že táto látka nespôsobuje žiadne významné odchýlky od fyziologických podmienok v rozsahu uskutočnených hematologických a patologických testov.

Táto látka nemá žiadny účinok na EKG, aj pri dlhodobom podávaní v dávke 1/10 DL50. Po podávaní lieku Cholestil potkanom, ako aj myšiam, počas šiestich mesiacov v dávke 1/10 DL50, 1/30 DL50 a 1/100 DL50 sa nepozorovali u zvierat žiadne významné zmeny správania; podobne sa nepozoroval žiadny vplyv na histopatologický obraz určitých orgánov, ako je žalúdok, črevá, pečeň, slezina, srdce a obličky. Tento liek podávaný v dávke 1/30 DL50 nevyvoláva poruchy koagulačného a fibrinolýzneho systému u králikov.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

Solani amylum

Magnesii stearas

Natrii laurilsulfas Gelatina

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

3 roky

6.4   Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Liek sa má uchovávať vo pôvodnom balení pri teplote do 25⁰C. Chrániť pred svetlom a vlhkom.

6.5   Druh obalu a obsah balenia

• Polyetylénová liekovka s polyetylénovým uzáverom v papierovej škatuli.
• PVC/Al blister v papierovej škatuli.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky. Nepoužitý liek sa má vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pabianickie Zaklady Farmaceutyczne Polfa S.A.

Marszalka J. Pilsudskiego 5

95–200 Pabianice

Poľsko

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

43/0898/96-S

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 21. november 1996

Dátum posledného predĺženia registrácie: 15. december 2006