DEOXYMYKOIN - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

DEOXYMYKOIN

100 mg tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 115,4 mg doxycyklínium­hyklátu, čo zodpovedá 100 mg doxycyklínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Žlté až žltozelené, slabo škvrnité tablety s deliacou ryhou s priemerom 9 mm.

Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť a neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Doxycyklín je indikovaný na liečbu infekcií vyvolaných citlivými kmeňmi mikroorganizmov – ich zoznam je uvedený v odseku 5.1.

Medzi hlavné indikácie patria:

• – infekcie dýchacích ciest (akútne i chronické ochorenia horných a dolných dýchacích ciest vrátane atypických pneumónií),

• – otorinolaryngo­logické infekcie,

• – infekcie kostí, kože a mäkkých tkanív vrátane infekcií rán a ťažších foriem akné,

• – vnútrobrušné infekcie vrátane infekcií žlčových ciest a infekcií malej panvy,

• – urogenitálne infekcie (cervitis, uretritis, prostatitis, epididymitis),

• – sexuálne prenosné infekcie (kvapavka, syfilis, trachóm, Lymphogranuloma venereum),

• – šigelóza, hnačky cestovateľov,

• – ďalšie infekcie (Lymská borelióza, aktinomykóza, antrax, brucelóza, leptospiróza, listerióza,

• – psitakóza, riketsióza, tularémia),

• – profylaxia infekcií pri cestách do oblastí s ich výskytom (malária, hnačky cestovateľov).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a dospievajúci (antibakteriálna a antiprotozoálna liečba)

1.deň 100 mg každých 12 hodín, potom 100 – 200 mg 1× denne (alebo 50 – 100 mg 2× denne). Najvyššia dávka je 300 mg denne.

Dávkovanie v osobitných indikáciách

Akútna nekomplikovaná gonorea: 100 mg 2× denne 7 dní, prípadne v kombinácii s cefalosporínom alebo fluorochinolónom, alternatívne jednorazovo 300 mg a za 1 hodinu ďalších 300 mg.

Nekomplikované urogenitálne a rektálne infekcie Chlamydia trachomatis a Ureaplasma urealyticum: 100 mg 2× denne 7 dní.

Syfilis (primárny a sekundárny): 150 mg 2× denne najmenej 14 dní.

Lymská borelióza: 100 mg 2× denne počas 10 – 30 dní.

Profylaxia malárie: 100 mg 1× denne – prvá dávka deň pred cestou a posledná 4 týždne po opustení malarickej oblasti.

Profylaxia hnačky cestovateľov: 100 mg 1× denne 3 týždne.

Pediatrická populácia (viac ako 8 rokov)

Pri hmotnosti nižšej ako 45 kg: 2,2 mg/kg telesnej hmotnosti každých 12 hodín 1. deň, potom

• 2.2 mg/kg (pri ťažších infekciách 4,4 mg/kg) 1× denne alebo rozdelene každých 12 hodín.

• V liečbe treba pokračovať ešte najmenej 3 dni po normalizácii teploty a odznení ostatných prejavov ochorenia.

Spôsob podávania

DEOXYMYKOIN sa užíva po jedle alebo počas jedla, zapíja sa dostatočným množstvom tekutiny, nemal by sa zapíjať mliekom (súčasné podávanie mlieka, mliečnych výrobkov a látok obsahujúcich dvoj- a trojmocné kovy v disociovateľnej alebo voľnej forme môže znížiť účinnosť doxycyklínu o 10 – 30% tvorbou neúčinných chelátov).

4.3  Kontraindikácie

• – Precitlivenosť na doxycyklín, iné tetracyklíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• – Gravidita a laktácia.

• – Deti do 8 rokov.

• – Ťažká porucha funkcie pečene.

4.4  Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvýšená opatrnosť je potrebná pri týchto stavoch:

• – súbežná liečba antikoagulanciami, beta-laktámovými ATB,

• – porucha funkcie pečene (môže predĺžiť metabolizáciu a tým aj elimináciu doxycyklínu).

• V priebehu užívania lieku sa treba vyhnúť požívaniu alkoholu a nevystavovať sa priamemu slnečnému žiareniu ani ultrafialovému svetlu (riziko fotosenzitivity).

Pri predĺženej liečbe je nutné kontrolovať krvný obraz, funkciu pečene a obličiek a sledovať protrombínový čas.

4.5 Liekové a iné interakcie

Alkohol, barbituráty, karbamazepín a fenytoín znižujú koncentráciu doxycyklínu v krvi, skracujú jeho biologický polčas indukciou mikrozomálnej enzýmovej aktivity (až o 50%). Doxycyklín môže znížiť účinnosť súbežne podaného baktericídneho antibiotika. Doxycyklín môže zosilniť účinok súbežne podávaných sulfonylureových zlúčenín. Doxycyklín môže znížiť aktivitu protrombínu, preto môže byť potrebné upraviť dávkovanie súbežne podávaných antikoagulancií. Doxycyklín môže znížiť účinnosť kontraceptív s obsahom estrogénov. Absorpcia doxycyklínu sa môže znížiť pri súbežnom podávaní antacíd, prípravkov s obsahom kalcia, magnézia, železa a bizmutu. Súčasné užívanie liekov znižujúcich kyslosť žalúdka a strava s obsahom mlieka a mliečnych výrobkov môže účinnosť doxycyklínu znížiť. Liek sa preto môže užívať 2 – 3 hodiny pred užitím antacíd alebo 4 – 5 hodín po ich užití.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

V gravidite je doxycyklín kontraindikovaný, u experimentálnych zvierat sa zistili príznaky embryo-toxicity a fetotoxicity, doxycyklín prechádza cez placentárnu bariéru aj u ľudí.

Dojčenie

Takisto pri dojčení nie je možné podávať doxycyklín, pretože sa vylučuje do materského mlieka u ľudí. Preniká do skeletu a zubov dojčaťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Doxycyklín nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Na rozdiel od ostatných tetracyklínov doxycyklín vykazuje menej časté a miernejšie nežiaduce účinky, tieto sú lokalizované najčastejšie v oblasti GIT (nauzea, vracanie, hnačka, meteorizmus, menej často sucho v ústach a ťažkosti pri prehĺtaní). Týmto nežiaducim účinkom je možné predísť dostatočným príjmom tekutín pri prehĺtaní tablety a užívaním lieku po jedle.

Po užití doxycyklínu boli ojedinele opísané rôzne, prevažne kožné alergické prejavy, zvýšená fotosenzitivita. Môže sa vyskytnúť aj poškodenie a sfarbenie chrupu a nechtov, môže dochádzať k pruritu ani, scroti, vulvae, intestinálnej superinfekcii, hypovitaminóze B a K, k zmenám krvného obrazu (prejavy hemolytickej anémie, trombocytopénie, neutropénie, eozinofílie), k spomaleniu rastu dlhých kostí. S neznámou frekvenciou výskytu bola hlásená fotoonycholýza (oddelenie nechtovej platničky od nechtového lôžka spôsobené UV žiarením).

Výskyt nežiaducich účinkov doxycyklínu sa zvyšuje pri užívaní vyšších dávok.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Pri vyššom dávkovaní alebo pri náhodnom užití viacerých tabliet dieťaťom sa vyskytujú závraty, pocit opitosti až príznaky cirkulačného kolapsu. Výška sérových hladín doxycyklínu nie je ovplyvnená hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibiotiká na systémové použitie, tetracyklíny

ATC kód: J01AA02

Doxycyklín je širokospektrálne bakteriostatické antibiotikum tetracyklínového radu (pri vyšších dávkach pôsobí baktericídne). V mikroorganizmoch tlmí syntézu proteínov blokádou väzby tRNA na mRNA.

Jeho antibiotický účinok je vyšší ako pri tetracyklíne, a to predovšetkým kvôli vyššej penetrácii doxycyklínu do mikroorganizmov. Doxycyklín pôsobí na celý rad grampozitívnych baktérií, najmä koky (St. aureus, Str. pneumoniae, Str. pyogenes, Str. agalactiae, Diplococcus pneumoniae, enterokoky) v nižších MIC ako iné ATB. Je účinný i na gramnegatívne baktérie (E.coli, N. gonorrhoeae, H. influenzae, salmonely, šigely, aerobakter, klebsiely, vibriá). Menej citlivé sú niektoré kmene protea a pseudomonas. Do spektra účinnosti patria takisto riketsie, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Listeria monocytogenes, Actinomyces israelii, Arachnia propionica, Trichomonas vaginalis a Toxoplasma gondii. Účinný je tiež pri infekciách vyvolaných brucelami, franciselami, bordetelami, yersíniami, leptospirami, boréliami, bartonellami, bakteroidmi, chlamýdiami a anaeróbnymi baktériami z rodu Clostridium. Pôsobí tiež na protozoá: Entamoeba histolytica, Plasmodium falciparum.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po perorálnom podaní sa vstrebáva 90 – 100 % doxycyklínu, potrava nemá na vstrebávanie vplyv. Maximálna koncentrácia sa dosahuje 1,5 – 2 hodiny po užití. Priemerná Cmax po dávke 200 mg doxycyklínu je 2,6 mg/ml.

Distribúcia

Doxycyklín má vysokú penetráciu do tkanív a všetkých telesných tekutín, prechádza cez placentu a vylučuje sa do materského mlieka. Na plazmatické proteíny sa viaže 80 – 90 %.

Biotransformácia a eliminácia

V pečeni sa čiastočne metabolizuje a inaktivuje, vylučuje sa prevažne žlčou do stolice, menšia časť močom. Biologický polčas je 12 – 22 hodín, pri anúrii rovnaký. Distribučný objem je 0,75 l/kg.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita (LD50) u myši p.o. je okolo 2 g/kg, i.p. u potkanov 0,26 g/kg (Merck Index).

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

manitol

polysorbát 80 kukuričný škrob povidón 25 stearan vápenátý mastenec

sodná soľ karboxymetylškrobu

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: PVC/Al blister.

Veľkosť balenia: 10 tabliet.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o, Hvezdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0179/85-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 07. august 1985

Dátum posledného predĺženia registrácie: 20. november 2006