Dextromethorphan Nutra Essential 10 mg/5 ml perorálny roztok - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Stopex na suchý kašeľ 10 mg/5 ml perorálny roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každý 1 ml perorálneho roztoku obsahuje 2 mg dextrometorfá­niumbromidu. Jedna dávka (5 ml) perorálneho roztoku obsahuje 10 mg dextrometorfá­niumbromidu.

Pomocné látky so známym účinkom:

Každých 5 ml perorálneho roztoku obsahuje: roztok maltitolu : 3,750 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálny roztok.

Číry roztok s charakteristickou jahodovou príchuťou a vôňou.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Symptomatická liečba všetkých foriem neproduktívneho kašľa (dráždivý kašeľ) u dospelých a detí od 12 rokov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a deti od 12 rokov: zvyčajná dávka sú 3 lyžičky po 5 ml (30 mg dextrometorfá­niumbromidu) každých 6–8 hodín. Maximálna dávka je 60 ml (120 mg dextrometorfá­niumbromidu) / deň.

Odporúčaná dávka sa nemá prekročiť.

Porucha funkcie pečene

U pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene sa má užiť polovičná jednotlivá dávka (3 lyžičky po 2,5 ml – t.j. 15 mg dextrometorfá­niumbromidu) a nemá sa prekročiť maximálna denná dávka zložená zo 4 jednotlivých dá­vok.

Spôsob podávania

Liek sa podáva perorálne.

Na správne dávkovanie je priložená obojstranná lyžička s ryskami na odmeranie 1,25; 2,5 a 5 ml. Umyte lyžičku po každom použití.

4.3 Kontraindikácie

• – Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• – Kašeľ z bronchiálnej astmy.

• – Pacienti s pretrvávajúcim alebo chronickým kašľom, ktorý sa objavuje pri fajčení, astme

• – Respiračné ochorenia spojené s produktívnym kašľom.

• – Pacienti s respiračnou insuficienciou alebo rizikom vzniku respiračného zlyhania.

• – Pacienti, ktorí užívajú inhibítory MAO, alebo ktorí ich užívali počas posledných 2 týždňov (pozri časť 4.5). Súbežné užívanie liekov s obsahom dextrometorfánu a inhibítorov monoamínooxidázy môže viesť k symptómom, ako sú hyperpyrexia, halucinácie, silná excitácia alebo kóma.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Opatrnosť je nutná u pacientov so stredne ťažkou až ťažkou poruchou funkcie pečene, pretože môže byť ovplyvnený metabolizmus dextrometorfánu.

Ak kašeľ pretrváva dlhšie než jeden týždeň alebo je sprevádzaný vysokou horúčkou, vyrážkami alebo pretrvávajúcimi bolesťami hlavy, pacient musí byť poučený, aby vyhľadal lekársku pomoc. Dextrometorfán má nízky potenciál na vznik závislosti. Pri dlhodobom užívaní sa môže u pacienta vyvinúť tolerancia, psychická a fyzická závislosť. Pacienti s predispozíciou k zneužívaniu liekov alebo vzniku závislosti môžu užívať tento liek iba krátky čas a pod prísnym lekárskym dohľadom. Boli hlásené prípady zneužívania dextrometorfánu, najmä medzi dospievajúcimi.

Vzhľadom na možnosť zneužívania dextrometorfánu majú lekári u pacientov zhodnotiť anamnézu zneužívania liekov a dôkladne sledovať takýchto pacientov na prejavy nesprávneho použitia alebo zneužitia lieku (napr. vznik tolerancie, zvyšovania dávok, správanie pri zháňaní drog).

Možnosť zneužitia dextrometorfánu sa musí vziať do úvahy, pretože môže dôjsť k vzniku závažných nežiaducich reakcií (pozri tiež časti 4.8 Nežiaduce účinky a 4.9 Predávkovanie).

Tento liek obsahuje roztok maltitolu, ktorý môže mať mierny laxatívny účinok.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami intolerancie fruktózy nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Nesmie sa podávať pacientom, ktorí užívajú alebo v posledných dvoch týždňoch užívali inhibítory MAO (IMAO ako sú napr. furazolidón, prokarbazín, pargylín, moklobemid, selegilín, izoniazid a linezolid). Súbežné užívanie IMAO s dextrometorfánom môže spôsobiť ťažké toxické reakcie charakterizované excitáciou, hypertenziou a hyperpyrexiou.

Chinidín zvyšuje plazmatické koncentrácie dextrometorfánu, ktoré môžu dosiahnuť toxické hodnoty. Nesmie sa podávať pacientom, ktorí užívajú selektívne inhibítory spätného vychytávania sérotonínu (SSRI), ako je fluoxetín, paroxetín a sertralín. Mechanizmom interakcie je vzájomná kompetitívna enzýmová inhibícia metabolizmu medzi týmito liečivami, ktorá má za následok zvýšenú toxicitu dextrometorfánu alebo sérotonínový syndróm.

Haloperidol zvyšuje plazmatické koncentrácie dextrometorfánu, čo zvyšuje riziko nežiaducich udalostí dextrometorfánu.

Koxiby, ako je celekoxib, parekoxib alebo valdekoxib, zvyšujú plazmatické koncentrácie dextrometorfánu.

Nesmie sa podávať pacientom, ktorí užívajú sibutramín, pretože dextrometorfán pôsobí ako slabý inhibítor spätného vychytávania sérotonínu a zvyšuje intrasynaptický sérotonín, čím vzniká sérotonínový syndróm.

Dextrometorfán sa nesmie užívať súčasne s grapefruitovou šťavou alebo kyslou pomarančovou šťavou, pretože významne zvyšujú jeho biologickú dostupnosť a absorpciu.

Konzumácia alkoholu počas liečby môže zvýšiť výskyt nežiaducich účinkov. Počas liečby sa nesmú konzumovať alkoholické nápoje.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Neboli vykonané žiadne štúdie na zvieratách ani adekvátne kontrolované štúdie s ľuďmi.

Niekoľko hlásení a správ z literatúry naznačuje, že dextrometorfán pravdepodobne nepredstavuje žiadne významné riziko pre plod, použitie tohto lieku je však prípustné, ak nie je k dispozícii iná bezpečnejšia terapeutická alternatíva.

Dojčenie

Nie je známe, či sa tento liek vylučuje do ľudského mlieka. Riziko u novorodencov/doj­čiat nemožno vylúčiť. Z týchto dôvodov, tak ako u všetkých iných liekov, sa jeho použitie počas laktácie neodporúča.

Fertilita

Nie sú k dispozícii žiadne údaje u ľudí.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas liečby sa v zriedkavých prípadoch môžu prejaviť znížená schopnosť reakcie a závraty, čo sa musí vziať do úvahy, pokiaľ je nevyhnutné viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nasledovné frekvencie boli prevzaté ako východiskové pri hodnotení nežiaducich účinkov:

Veľmi časté: > 1/10

Časté: >1/100 až < 1/10

Menej časté: > 1/1 000 až < 1/100

Zriedkavé: >1/10 000 až < 1/1 000

Veľmi zriedkavé: < 1/10 000

Neznáme: nemožno stanoviť z dostupných údajov

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Zriedkavé: gastrointestinálne ťažkosti, nauzea

Poruchy nervového systému

Zriedkavé: ospalosť, mentálna zmätenosť

Poruchy ucha a labyrintu

Zriedkavé: vertigo

Boli hlásené zriedkavé prípady zneužívania tohto lieku spojené s predávkovaním, najmä medzi dospievajúcimi, so závažnými nežiaducimi udalosťami, ako sú: anxiozita, tremor, strata pamäti, tachykardia, letargia, hypertenzia, hypotenzia, mydriáza, agitácia, vertigo, gastrointestinálne poruchy, halucinácie, dysartria (nezrozumiteľná reč), nystagmus, horúčka, tachypnoe, poškodenie mozgu, ataxia, kŕče, respiračná depresia, strata vedomia, arytmie a smrť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v .

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie sa manifestuje prejavmi ako zmätenosť, excitabilita, nepokoj, nervozita a podráždenosť. U detí môže po náhodnom požití veľmi vysokých dávok dôjsť k ospalosti a k zmenám chôdze.

Tieto účinky vymiznú po vyvolaní vracania a gastrickej laváži.

Pri respiračnej depresii možno podať naloxón a podporiť dýchanie. Pri kŕčoch sa podávajú benzodiazepíny podľa veku, a to intravenózne, alebo rektálne.

Boli hlásené zriedkavé prípady zneužívania tohto lieku spojené s predávkovaním, najmä medzi dospievajúcimi, a môžu sa prejavovať ako závažné nežiaduce účinky ako je anxiozita, tremor, strata pamäti, tachykardia, letargia, hypertenzia, hypotenzia, mydriáza, agitácia, vertigo, gastrointestinálne poruchy, halucinácie, dysartria (nezrozumiteľná reč), nystagmus, horúčka, tachypnoe, poškodenie mozgu, ataxia, kŕče, respiračná depresia, strata vedomia, arytmie a smrť.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antitusiká a lieky proti nachladnutiu, antitusiká s výnimkou kombinácií s expektoranciami

ATC kód: R05DA09

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Dextrometorfá­niumbromid je 3-metoxy derivát levorfanolu; je to liečivo na potlačenie kašľa, účinkuje na centrum kašľa v predĺženej mieche. Nepôsobí analgeticky a má minimálny sedatívny účinok a nemá žiadny narkotický účinok. Dávka 15–30 mg dextrometorfánu zodpovedá antitusickej dávke 815 mg kodeínu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Dextrometorfá­niumbromid je dobre absorbovaný z gastrointes­tinálneho traktu, zvyčajne do 30 minút s dĺžkou pôsobenia trvajúcou až 6 hodín.

Nástup účinku dextrometorfá­niumbromidu je 15–30 minút po perorálnom podaní.

Dextrometorfá­niumbromid podlieha efektu prvého prechodu pečeňou. Najdôležitejšie štádiá metabolizácie sú oxidačná O- a N-demetylácia sprostredkovaná CYP3A a CYP2D6 s následnou konjugáciou.

Hlavný aktívny metabolit je dextrorfán; tvoria sa aj (+)3-metoxymorfinan a (+)3-hydroxymorfinan. Keďže CYP2D6 je polymorfný enzým, metabolizmus dextrometorfánu závisí od genotypu jedinca. Frekvencia fenotypu pomalých metabolizátorov (so zníženou aktivitou CYP 2D6) v populácii belochov je medzi 5 % a 10 %.

Dextrometorfá­niumbromid sa vylučuje močom a stolicou v podobe demetylovaných metabolitov vrátane dextrorfánu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Na zvieratách sa nepozorovali žiadne relevantné problémy týkajúce sa mutagénnych a teratogénnych účinkov alebo účinkov dextrometorfánu na fertilitu.

U potkanov, ktorým boli dlhodobo podávané vysoké perorálne dávky dextrometorfánu sa objavili histologické zmeny na pečeni, obličkách a pľúcach, taktiež zníženie rastovej krivky a prechodná anémia.

6.   FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

benzoan sodný (E211)

bezvodá kyselina citrónová

roztok malitolu (E965)

sodná soľ sacharínu (E954)

propylénglykol jahodová aróma kontramarum aróma čistená voda

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

3 roky

6.4   Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5   Druh obalu a obsah balenia

Polyetylénteref­talátová (PET) fľaša jantárovej farby s poistným krúžkom a bielym viečkom bezpečným pre deti z vysokotlakového polyetylénu (HDPE) obsahujúca 125 ml alebo 200 ml roztoku. Obsahuje polypropylénovú (PP) obojstrannú lyžičku s ryskami na odmeranie 1,25; 2,5 a 5 ml.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

WALMARK, a.s.

Oldrichovice 44

739 61 Trinec Česká republika

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

36/0077/16-S

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: