Dropizol 10 mg/ml - súhrnné informácie

Dropizol 10 mg/ml

perorálne roztokové kvapky

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

• 1 ml perorálneho roztoku obsahuje 1 ml tinktúry z Papaver somniferum L., succus siccum (surové ópium), čo zodpovedá 10 mg morfínu.

1 kvapka obsahuje 50 mg ópiovej tinktúry, čo zodpovedá 0,5 mg (10 mg/ml) bezvodého morfínu.

1 ml = 19 kvapiek

Extrakčné rozpúšťadlo: etanol 33 % (objemových).

Pomocné látky so známym účinkom: etanol 33 % (objemových).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6. 1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálne roztokové kvapky

Vzhľad: tmavá, červenohnedá kvapalina

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liek Dropizol je indikovaný na liečbu závažnej hnačky vyvolanej cytostatikami, radiáciou alebo neuroendokrinnými tumormi v prípadoch, kedy použitie inej liečby proti hnačke neprinieslo dostatočný účinok.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí: 5–10 kvapiek, 2 – 3-krát denne.

Jednotlivé dávky nesmú presiahnuť 1 ml a celková denná dávka nesmie presiahnuť 6 ml.

Dávkovanie sa má individualizovať podľa celkového stavu pacienta, jeho veku, hmotnosti a zdravotnej anamnézy (pozri časti 4.3 a 4.4).

Pediatrická populácia

Dropizol sa nesmie používať u detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov vzhľadom na bezpečnosť.

Liečbu má začať a dohliadať na ňu špecialista.

Keďže tento liek obsahuje morfín, pri jeho predpisovaní je potrebná osobitná opatrnosť. Obdobie liečby by malo byť čo možno najkratšie.

Staršie osoby

Pri liečbe starších pacientov je potrebná opatrnosť a nižšie počiatočné dávkovanie.

Porucha funkcie pečene

Morím môže pri poruche funkcie pečene spôsobiť kómu – vyhnite sa alebo znížte dávku. Pozri časti 4.3 a 4.4.

Porucha funkcie obličiek

Eliminácia je znížená alebo predĺžená pri poruche funkcie obličiek – vyhnite sa alebo znížte dávku morfínu. Pozri časti 4.3 a 4.4.

Spôsob podávania

Perorálne použitie.

Liek je možné používať neriedený alebo zamiešaný v pohári vody. Po zmiešaní s vodou sa má okamžite použiť. Ak sa liek použije neriedený, správnu dávku možno podať lyžicou.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• Závislosť od opiátov
• Glaukóm
• Závažná porucha funkcie pečene alebo obličiek
• Delírium tremens
• Ťažké zranenie hlavy
• Riziko paralytického ileusu

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Dropizol sa má používať iba po vyšetrení etiológie spôsobujúcej príznaky a keď liečba prvej línie neprináša dostatočné výsledky.

Dropizol sa má používať s opatrnosťou pri nasledujúcich stavoch/u nas­ledujúcich pacientov.

• Staršie osoby
• Respiračná nedostatočnosť (napr. akútna respiračná depresia alebo chronická obštrukčná choroba dýchacích ciest alebo astmatický záchvat)
• Chronické renálne ochorenie a/alebo pečeňové ochorenie
• Alkoholizmus
• Biliárna kolika, cholelitiáza, ochorenia žlčových ciest
• Poranenie hlavy a zvýšený intrakraniálny tlak
• Znížená úroveň vedomia
• Zlyhanie srdca v dôsledku ochorenia pľúc
• Kardiorespiračný šok
• Užívanie inhibítorov monoaminooxidázy (vrátane moklobemidu) alebo 14 dní od ukončenia ich užívania
• Adrenokortikálna deficiencia
• Hypotyreóza
• Nízky krvný tlak s hypovolémiou
• Pankreatitída
• Hyperplázia prostaty a iné stavy, ktoré pacienta predisponujú k retencii moču.

Pri ťažkostiach s močením je treba sa obrátiť na zdravotníckeho pracovníka.

Úprava dávky môže byť potrebná u starších pacientov, u pacientov s nedostatočnou funkciou štítnej žľazy a u pacientov s ľahkým až stredne ťažkým poškodením funkcie obličiek alebo pečene (pozri tiež časti 4.2 a 4.3).

Lieky proti hnačke inhibujúce peristaltiku sa majú používať s opatrnosťou u pacientov s infekciou alebo zápalovými črevnými ochoreniami z dôvodu zvýšeného rizika absorpcie toxínov a vzniku toxického megakolónu a perforácie čriev. Vzhľadom na riziko paralytického ileusu sa Dropizol neodporúča pred chirurgickým zákrokom alebo v priebehu 24 hodín po operácii. Ak je podozrenie na paralytický ileus počas používania Dropizolu, liečba sa musí ihneď ukončiť.

Opakované podávanie môže spôsobiť závislosť a toleranciu a používanie ópia môže viesť k závislosti od látky. Individuálnej predispozícii k návyku na omamné látky a alkohol by sa mala venovať osobitná opatrnosť.

Podávajte v znížených dávkach a s najvyššou opatrnosťou pacientom, ktorí sú tiež liečení inými ópioidnými látkami, sedatívami a tricyklickými antidepresívami a inhibítormi MAO (pozri tiež časť 4.2).

Liek sa má používať len s opatrnosťou u pacientov vo vysoko rizikových skupinách, ako sú pacienti s epilepsiou a ochorením pečene.

4.5 Liekové a iné interakcie

Znížené vedomie a respiračná depresia sú zosilnené etanolom, hypnotikami, celkovými anestetikami (napr. barbiturátmi), inhibítormi MAO a psychotropnými liekmi so sedatívnym účinkom (napr. deriváty fenotiazínu), gabapentínom, antiemetickými liekmi, antihistaminikami a inými ópioidnými liekmi. Dropizol sa nesmie používať s inými agonistami/an­tagonistami morfínu (buprenorfínom, nalbufínom, pentazocínom) kvôli ich kompetitívnej väzbe na receptor, ktorá môže zhoršiť abstinenčné príznaky a znížiť terapeutický účinok.

Vzhľadom na obsah etanolu sa Dropizol nesmie používať súbežne s disulfiramom alebo metronidazolom. Obe tieto liečivá môžu spôsobiť disulfiramovú reakciu (sčervenenie, rýchle dýchanie, tachykardia).

Midazolam zvyšuje analgetický účinok morfínu a buprenorfínu a zvyšuje účinok morfínu na útlm dýchania. Očakáva sa, že midazolam bude interagovať podobne s inými opioidmi.

Rifampicín indukuje CYP 3A4 v pečeni a zvyšuje tak metabolizmus morfínu, kodeínu a metadónu. Účinok týchto ópioidov je teda znížený alebo neutralizovaný.

Cimetidín znižuje metabolizmus morfínu.

Morfín inhibuje glukuronidáciu zidovudínu in vitro.

Po podaní fluoxetínu môže byť trvanie účinku morfínu znížené.

Etanol, pozri časť 4.4.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Má sa používať s opatrnosťou u tehotných žien. Počas tretieho trimestra sa nesmie používať kvôli ospanlivosti a útlmu dýchania alebo abstinenčným príznakom u novorodencov.

Dojčenie

Dropizol sa nesmie používať počas dojčenia, pretože ópium prechádza do ľudského mlieka. Pomer koncentrácií Dropizolu v mlieku a v plazme je 1 : 4.

Fertilita

Keďže morfín má mutagénny potenciál, mal by sa používať u fertilných žien a mužov len vtedy, ak je potvrdené používanie účinnej antikoncepcie (pozri časť 5.3).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Z dôvodu nežiaducich účinkov má Dropizol veľký vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Toxicita morfínu. Letálne dávky v prvom rade určuje obsah morfínu.

Symptómy:

Znížená úroveň vedomia, ktorá sa zosilňuje až do kómy. Útlm dýchania (apnoe).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antipropulzíva. ATC kód: A07DA02.

Konstipačný účinok je spôsobený inhibíciou peristaltiky čriev.

Ópiové alkaloidy (opioidy a izochinolínové deriváty) indukujú zápchu, eufóriu, analgéziu a sedáciu v závislosti od dávky a derivátu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorbuje sa z gastrointes­tinálneho traktu a eliminuje sa hlavne vo forme metabolitov vylučovaných močom.

Celkový čas trvania účinku je 3 až 4 hodiny.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie poukazujú na spojitosť medzi pravidelným užívaním ópia a zvýšeným rizikom rozvoja adenokarcinómu žalúdka a rakovinou v pažeráku, hrtane, močovom mechúre a pľúcach. Mechanizmus tohto súvisu nie je úplne známy.

Nežiaduce účinky, ktoré neboli počas klinických štúdií zaznamenané, avšak pozorovali sa u zvierat pri expozíciách presahujúcich zvyčajné klinické expozície u ľudí, boli tieto: retardácia fetálneho rastu a zvýšený výskyt defektov v nervovom systéme a kostre.

Klinická relevancia týchto zistení nie je známa.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Etanol, 96 % (objemových)

Čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

30 mesiacov.

4 týždne po otvorení fľaše (stabilita po otvorení)

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hnedá sklenená fľaša s bielym LDPE kvapkadlom a detským bezpečnostným uzáverom.

Veľkosti balenia 1 × 10 ml, 3 × 10 ml a 10 × 10 ml

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pharmanovia A/S

J^gersborg Allé 164

DK-2820 Gentofte

Dánsko

Tel: +45 3333 7633

Fax: +45 3332 3107

e-mail:

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO(A)

49/0251/18-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: