EFUDIX - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

EFUDIX

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

• 1 g masti obsahuje 50 mg (5 %) fluorouracilu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Dermálna masť

Biela, nepriehľadná masť.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Efudix je lokálne cytostatikum, ktoré sa používa na liečbu povrchových prekanceróznych a nádorových lézií kože, rôznych foriem keratóz (senilných, spôsobených slnečným žiarením, arzénom), keratoakantómov, Bowenovej choroby, povrchových bazocelulárnych karcinómov. Na liečbu Efudixom obvykle nereagujú niektoré hlboké penetrujúce alebo nodulárne bazocelulárne a spinocelulárne karcinómy.

Ak sa nie je možná iná forma liečby, liečba Efudixom sa má v týchto prípadoch použiť iba ako paliatívna.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Efudix masťje na lokálnu aplikáciu.

Prekancerózne stavy

Masť sa má aplikovať v tenkej vrstve na postihnuté miesto raz alebo dvakrát denne, zvyčajne bez použitia obväzu.

Kancerózne stavy

Masť sa má aplikovať raz alebo dvakrát denne. Používa sa okluzívny obväz.

Masť nepoškodzuje zdravú kožu. V prípade prekanceróznych stavov má liečba pokračovať dovtedy, pokiaľ sú viditeľné prejavy zápalového procesu v mieste liečby, najmä nejaké erózie. Rôzne nežiaduce prejavy sa zmiernia lokálnym použitím krému s obsahom steroidov. V úvodnom cykle trvá liečba zvyčajne tri až štyri týždne, no v prípade potreby ju možno predĺžiť. Lézie na tvári odpovedajú na liečbu rýchlejšie než na trupe alebo dolných končatinách, zatiaľ čo liečba lézií na rukách a predlaktiach je pomalšia. Proces hojenia sa končí jeden až dva mesiace po skončení liečby.

Starší pacienti

U starších pacientov sú časté mnohé stavy, na ktoré je Efudix indikovaný. Nie sú potrebné žiadne osobitné opatrenia.

Detia dospievajúci

Efudix sa neodporúča používať u detí pretože nie sú dostupné klinické údaje.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na fluorouracil alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Súčasné podávanie Efudixu s nukleozidovými analógmi (napr. brivudínu a analógov) môže mať za následok veľký nárast plazmatických hladín fluorouracilu a s tým súvisiacej toxicity a je kontraindikované. Brivudín a analógy sú silné inhibítory DPD, enzýmu metabolizujúceho fluorouracil (pozri časť 4.4 a 4.5).

Použitie Efudixu je kontraindikované počas gravidity a laktácie.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Po nanesení Efudixu sa majú dôkladne umyť ruky. Pri nanášaní masti je tiež potrebné zabrániť kontaktu so sliznicami alebo očami.

Celková plocha oblasti liečenej Efudixom nikdy nesmie presiahnuť 500 cm2 (približne 23 × 23 cm). Väčšie plochy sa liečia postupne po častiach.

Normálna reakcia na liečbu zahŕňa: skorú a závažnú zápalovú fázu (charakterizovanú typickým erytémom, ktorý môže byť intenzívny a škvrnitý), potom nekrotickú fázu (charakterizovanú kožnou eróziou) a konečnú hojacu fázu s epitelizáciou. Klinická odpoveď na liečbu sa obvykle prejavuje počas druhého týždňa liečby Efudixom. Niekedy však môžu byť účinky liečby závažnejšie a zahŕňať bolesť, tvorbu pľuzgierov a ulcerácie (pozri časť 4.8). Expozícia slnečnému žiareniu môže intenzitu reakcie zvýšiť.

Po použití Efudixu sa môžu objaviť existujúce subklinické lézie.

Akékoľvek závažné kožné nežiaduce prejavy, ktoré vzniknú počas liečby Efudixom, možno zmierniť lokálnym použitím krému s obsahom steroidov.

Pri používaní v súlade so schváleným súhrnom charakteristických vlastností lieku bude mať Efudix minimálny účinok na zdravú kožu.

Ak sa Efudix aplikuje v súlade so schváleným súhrnom charakteristických vlastností lieku nie je pravdepodobné, že perkutánna absorpcia fluorouracilu vyvolá významnú systémovú toxicitu. Pravdepodobnosť sa však zvyšuje, ak sa liek používa v nadmernom množstve, osobitne na plochy kože, ktorá má poškodenú funkciu kožnej bariéry (napr. na rany) a/alebo u jedincov s deficienciou dihydropyrimi­díndehydrogená­zy (DPD) (pozri časť 4.8). DPD je hlavný enzým zahrnutý v metabolizme a eliminácii fluorouracilu.

Ak existuje podozrenie alebo je dokázaná systémová toxicita, možno zvážiť vyšetrenie na stanovenie aktivity DPD. U pacientov, ktorí mali zníženú aktivitu/defi­cienciu enzýmu dihydropyrimi­díndehydrogená­zy sa hlásila zvýšená toxicita.

V prípade podozrenia systémovej toxicity sa má zvážiť ukončenie liečby Efudixom.

Má sa vyhnúť expozícii UV žiareniu (napr. prirodzenému slnečnému svetlu, soláriám).

Okluzívny zábal môže zvýšiť zápalové reakcie kože.

Medzi liečbou brivudínom, sorivudínom alebo ich analógmi a následnou aplikáciou Efudixu musí uplynúť interval minimálne štyri týždne.

Pomocné látky stearylalkohol a propylénglykol môžu spôsobiť lokálne podráždenia kože (napr. kontaktnú dermatitídu); parabény (metylparabén a propylparabén) môžu spôsobiť alergické reakcie (i oneskorené).

4.5 Liekové a iné interakcie

I napriek tomu, že sa s Efudixom nehlásili žiadne významné liekové interakcie , podľa nižšie uvedeného sú možné nasledovné potenciálne liekové interakcie.

Brivudín, sorivudín a ich analógy sú silné inhibítory DPD, enzýmu metabolizujúceho fluorouracil (pozri časť 4.4). Z tohto dôvodu je súbežné používanie týchto liekov s Efudixom kontraindikované (pozri časť 4.3).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Efudixu u gravidných žien.

Štúdie na zvieratách preukázali teratogenitu fluorouracilu (pozri 5.3). Nie je známe potenciálne riziko u ľudí. Preto sa Efudix nesmie používať počas gravidity a ani počas dojčenia (pozri 4.3).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Nie je pravdepodobné, že liečba bude mať nejaký učinok na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje, ak sa použije v súlade s pokynmi dávkovania lieku.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie sa hlásili nežiaduce účinky spojené s exacerbáciou obvyklých reakcií na liečbu (pozri časť 4.4), ktoré súvisia s farmakologickou aktivitou fluorouracilu na kožu. Veľmi zriedkavo sa hlásili alergické typy reakcií kože a reakcie spojené so systémovou toxicitou.

Alergické stavy (napr. precitlivenosť a alergické reakcie).

Bolesť hlavy, závrat (frekvencia neznáma).

Svrbenie, vyrážka (obvykle lokálna, no môže sa vyskytnúť aj generalizovaná v súvislosti so systémovou toxicitou); erytémy vrátane multiformného erytému, poruchy kože a epidermy (ako je pocit pálenia kože, exfoliacia kože, opuch kože); kožná a subkutánna ulcerácia; dermatitída a exematické stavy (ako je kontaktná dermatitída, podráždenie kože); pľuzgiere. Expozícia slnečnému žiareniu môže intenzitu reakcie zvýšiť. Pozri obvyklé prejavy liečby v časti 4.4.

Reakcie v mieste podania (lokálne kožné reakcie spojené s použitím masti Efudix, pozri tiež Poruchy kože a podkožného tkaniva), bolesť.

Nasledovné nežiaduce účinky sa spájali so systémovou toxicitou (pozri časť 4.4).

Hematologické poruchy spojené so systémovou toxicitou, napr. pancytopénia, neutropénia, trombocytopénia.

Hemoragická hnačka, hnačka, nauzea (frekvencia neznáma), vracanie, bolesť brucha, stomatitída spojené so systémovou toxicitou.

Horúčka, zimomriavky, zápal sliznice spojený so systémovou toxicitou.

4.9 Predávkovanie

Pri náhodnom požití Efudixu sa môžu prejaviť nasledovné príznaky z predávkovania: nauzea, vracanie, hnačka. Pri závažných prípadoch sa môže stomatitída a dyskrázia krvi.

Na prevenciu systémovej infekcie sa majú vykonať vhodné opatrenia vo forme denného stanovenia počtu bielych krviniek.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Cytostatikum, antimetabolit

ATC kód: L01BC02

Efudix je lokálne cytostatikum, ktoré sa používa s priaznivým terapeutickým účinkom na neoplastické a preneoplastické kožné lézie, má malý účinok na normálne bunky.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Štúdie na zvieratách ukázali, že po lokálnej aplikácii fluorouracilu sa systémovo absorbuje menej ako 10%.

Toto množstvo sa môže metabolizovať katabolickou alebo anabolickou cestou, podobne ako endogénny uracil.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie na zvieratách preukázali teratogenitu fluorouracilu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Methylparabenum, propylparabenum, propylenglycolum, alcohol stearylicus, vaselinum album, polysorbatum 60, aqua purificata.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Efudix masť sa nesmie roztopiť.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Hliníková tuba so skrutkovacím uzáverom, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

5 g alebo 20 g alebo 40 g.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

MEDA Pharma, spol. s r.o., Trnavská cesta 50, 821 02 Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

46/0245/71-C/S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE / PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30.12.1971

Dátum posledného predĺženia: 8.08. 2007 /bez časového obmedzenia