EGIANTI 0,75 mg tablety - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

EGIANTI 0,75 mg tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 0,75 mg levonorgestrelu.

Pomocná látka so známym účinkom

44 mg monohydrátu laktózy

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

EGIANTI je okrúhla a plochá tableta s priemerom asi 6 mm a označená „C“ na jednej strane a „2“ na druhej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Postkoitálne kontraceptívum, ktoré sa použije do 72 hodín po nechránenom pohlavnom styku alebo po zlyhaní kontraceptívnej metódy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Liečba vyžaduje užitie dvoch tabliet.

Najvyššia účinnosť sa dosiahne, ak sa prvá tableta užije čo najskôr po nechránenom pohlavnom styku (nie neskôr ako do 72 hodín).

Druhá tableta sa má užiť 12 hodín po prvej tablete (pozri časť 5.1).

Ak pacientka vracia v priebehu troch hodín od užitia ktorejkoľvek tablety, má sa ihneď užiť ďalšia tableta.

EGIANTI možno použiť v každom období menštruačného cyklu s výnimkou oneskorenia menštruačného krvácania.

Po užití postkoitálneho kontraceptíva sa odporúča používať lokálnu bariérovú metódu kontracepcie (napr. kondóm, vaginálny pesar, spermicíd alebo cervikálny pesar) až do začiatku nasledujúceho menštruačného krvácania. Užitie EGIANTI nie je kontraindikáciou pre pokračovanie v pravidelnej hormonálnej kontracepcii.

Pediatrická populácia

U detí v predpubertálnom veku nie je žiadne opodstatnenie použitia EGIANTI pre indikáciu núdzovej antikoncepcie.

Spôsob podávania

Na perorálne podanie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Postkoitálne kontraceptívum je príležitostnou metódou určenou na núdzové použitie. V žiadnom prípade nenahrádza pravidelnú kontraceptívnu metódu.

Postkoitálne kontraceptívum nemusí vždy zabrániť otehotneniu. Ak čas nechráneného pohlavného styku nie je istý alebo ak žena mala nechránený pohlavný styk viac ako pred 72 hodinami, môže v priebehu daného menštruačného cyklu dôjsť k otehotneniu. Preto liečba EGIANTI po nasledujúcom nechránenom pohlavnom styku môže byť v prevencii pred otehotnením neúspešná. Ak sa menštruačné krvácanie omešká o viac ako 5 dní alebo ak sa v očakávanom čase cyklu objaví abnormálne krvácanie, prípadne ak je podozrenie na tehotenstvo z akéhokoľvek iného dôvodu, musí sa vylúčiť gravidita.

Ak po liečbe EGIANTI pacientka otehotnie, má sa zvážiť možnosť ektopickej gravidity.

Absolútne riziko ektopickej gravidity je pravdepodobne nízke, keďže EGIANTI zabraňuje ovulácii a oplodneniu. Ektopická gravidita môže pretrvávať aj napriek výskytu uterinného krvácania. Preto sa EGIANTI neodporúča u pacientok s rizikom ektopickej gravidity (salpingitída alebo ektopická gravidita v anamnéze).

EGIANTI sa neodporúča užívať u pacientok s ťažkou hepatálnou dysfunkciou.

Ťažké malabsorpčné syndrómy, ako je napr. Crohnova choroba, môžu znížiť účinnosť EGIANTI.

Obmedzené a nepresvedčivé údaje naznačujú, že účinnosť EGIANTI sa môže znižovať so zvyšujúcou sa telesnou hmotnosťou alebo zvyšujúcim sa indexom telesnej hmotnosti (BMI) (pozri časť 5.1). Všetky ženy majú užiť núdzovú antikoncepciu akonáhle je to možné po nechránenom pohlavnom styku, bez ohľadu na telesnú hmotnosť ženy alebo BMI.

Po užití EGIANTI je menštruačné krvácanie zvyčajne normálne a objavuje sa v očakávanom čase. Niekedy sa môže objaviť o niekoľko dní skôr alebo neskôr ako je očakávané. Na začatie používania alebo osvojenia si metódy pravidelnej antikoncepcie, majú byť ženy poučené, aby navštívili svojho lekára, V prípade, že sa po užití EGIANTI nedostaví menštruačné krvácanie počas najbližšej prestávky v užívaní pravidelnej hormonálnej kontracepcie, treba vylúčiť graviditu.

Opakované podávanie počas jedného menštruačného cyklu sa neodporúča vzhľadom na možnosť narušenia cyklu.

EGIANTI nie je taký účinný ako konvenčné pravidelné kontraceptívne metódy a je indikovaný iba pre urgentné riešenie. Ženám, ktoré opakovane užívajú postkoitálne kontraceptíva, sa má poradiť, aby zvážili dlhodobé metódy kontracepcie.

Postkoitálne kontraceptívum nenahrádza nevyhnutné opatrenia voči pohlavne prenosným chorobám.

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacientky so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežné užívanie induktorov pečeňových enzýmov urýchľuje metabolizmus levonorgestrelu.

Medzi lieky, o ktorých sa predpokladá, že môžu zoslabovať účinnosť liekov obsahujúcich levonorgestrel, patria barbituráty (vrátane primidónu), fenytoín, karbamazepín, rastlinné prípravky obsahujúce Hypericum perforatum (ľubovník bodkovaný), rifampicín, ritonavir, rifabutín,gri­zeofulvín a efavirenz.

Lieky obsahujúce levonorgestrel môžu zvýšiť riziko toxicity cyklosporínu vzhľadom na možnú inhibíciu metabolizmu cyklosporínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

EGIANTI sa nesmie podávať tehotným ženám. Nepreruší graviditu. V prípade pokračujúceho tehotenstva obmedzené epidemiologické údaje nenaznačujú žiadne nežiaduce účinky na plod, ale nie sú k dispozícii žiadne klinické údaje o možných dôsledkoch v prípade užitia dávok vyšších ako 1,5 mg levonorgestrelu (pozri časť 5.3).

Dojčenie

Levonorgestrel sa vylučuje do materského mlieka. Potenciálnu expozíciu dieťaťa levonorgestrelu možno znížiť, ak matka užije tabletu ihneď po dojčení a nebude dojčiť najmenej 8 hodín po podaní EGIANTI.

Fertilita

Levonorgestrel zvyšuje možnosť porúch cyklu, ktoré niekedy môžu viesť k skoršiemu alebo neskoršiemu dátumu ovulácie, čo môže mať za následok modifikované obdobie fertility, Napriek tomu, že z dlhodobého hľadiska nie sú k dispozícii žiadne údaje o fertilite po liečbe levonorgestrelom sa predpokladá rýchle obnovenie fertility a preto sa má pokračovať alebo začať s užívaním pravidelnej antikoncepcie čo najskôr po užití urgentného kontraceptíva – levonorgestrelu.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinku na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie hláseným nežiaducim účinkom bola nevoľnosť.

*Charakter krvácania sa môže dočasne narušiť, ale väčšina žien bude mať nasledujúcu menštruáciu do 5 – 7 dní od očakávaného času.

**Ak sa oneskorí nástup menštruácie o viac ako 5 dní, má sa vylúčiť gravidita.

Okrem toho, z postmarketin­gového sledovania boli hlásené tieto nežiaduce udalosti:

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000): bolesť brucha

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000): vyrážka, žihľavka, svrbenie

Poruchy reprodukčného systému a prsníkov

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000): panvová bolesť, dysmenorea

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Veľmi zriedkavé (< 1/10 000): opuch

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Po akútnom požití veľkých dávok perorálnych kontraceptív neboli hlásené závažné nežiaduce účinky. Predávkovanie môže zapríčiniť nauzeu a môže sa objaviť krvácanie z vynechania lieku. Neexistuje špecifické antidotum a liečba má byť symptomatická.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Pohlavné hormóny a modulátory genitálneho systému, urgentné kontraceptíva, ATC kód: G03AD01

Mechanizmus účinku

Presný mechanizmus účinku levonorgestrelu nie je známy.

Pri odporúčanom dávkovaní sa predpokladá, že levonorgestrel pôsobí hlavne prostredníctvom zabránenia ovulácie a oplodnenia, ak sa pohlavný styk uskutočnil v predovulačnej fáze, kedy je šanca oplodnenia najvyššia. Levonorgestrel nie je účinný, pokiaľ sa proces implantácie už začal.

Klinická účinnosť a bezpečnosť

Z výsledkov v minulosti vykonanej klinickej štúdie bolo odhadnuté, že 750 ^g levonorgestrelu (užitých ako dve 750 ^g dávky s 12 hodinovým odstupom) zabránilo 85 % očakávaných tehotenstiev. Zdá sa, že účinnosť klesá s časom odstupu začiatku liečby po sexuálnom styku (95 % pri užití do 24 hodín, 85 % účinnosť pri užití do 24 – 48 hodín, 58 % účinnosť pri začiatku užitia do 48 – 72 hodín).

Výsledky nedávno vykonanej klinickej štúdie preukázali, že dve 750 ^g tablety levonorgestrelu užité naraz v rovnakú dobu (a do 72 hodín po nechránenom pohlavnom styku) zabránili 84 % očakávaných tehotenstiev. Nebol rozdiel v miere tehotenstiev u žien, ktoré boli liečené na tretí alebo štvrtý deň po nechránenom pohlavnom styku (p > 0,2).

Táto štúdia však tiež preukázala, že podanie 750 ^g levonorgestrelu užitých po 12 hodinách (do 72 hodín po nechránenom pohlavnom styku) zabránilo 79 % očakávaných tehotenstiev.

Existujú obmedzené a nepresvedčivé údaje o účinku nadmernej telesnej hmotnosti/vysokého BMI na účinnosť antikoncepcie. V troch štúdiách WHO sa nepozorovala žiadna tendencia k zníženiu účinnosti so stúpajúcou telesnou hmotnosťou/BMI (Tabuľka 1), pokým v dvoch iných štúdiách (Creinin a spol., 2006 a Glasier a spol., 2010) so zvyšujúcou sa telesnou hmotnosťou alebo BMI sa pozorovala znížená antikoncepčná účinnosť (Tabuľka 2). Obidve meta-analýzy vylúčili požitie antikoncepcie neskôr ako v priebehu 72 hodín po nechránenom pohlavnom styku (napr. použitie levonorgestrelu mimo schválenej indikácie), ako aj ženy, ktoré mali opakovaný pohlavný styk.

Tabuľka 1: Meta-analýza troch štúdií WHO (Von Hertzen a spol., 1998 a 2002; Dada a spol., 2010)

Tabuľka 2: Meta-analýza štúdií Creinin a spol., 2006 a Glasier a spol., 2010

Predpokladá sa, že pri odporúčanom dávkovaní levonorgestrel nevyvoláva významné zmeny faktorov krvnej zrážanlivosti, ani zmeny v lipidovom a uhľohydrátovom metabolizme.

Pediatrická populácia

Prospektívna observačná štúdia ukázala, že z 305 žien, ktoré užili núdzovú antikoncepciu vo forme tabliet s levonorgestrelom, sedem žien otehotnelo, čo predstavuje celkový pomer zlyhania 2,3 %. Pomer zlyhania u žien do 18 rokov (2,6 % alebo 4/153) bol porovnateľný s pomerom zlyhania u 18-ročných žien a starších (2,0 % alebo 3/152).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Perorálne podaný levonorgestrel sa rýchlo a takmer kompletne absorbuje. Výsledky farmakokinetickej štúdie vykonanej u 16 zdravých žien preukázali, že najvyššie sérové koncentrácie 13,8 ng/ml sa zistili o 2 hodiny po užití dvoch dávok 0,75 mg levonorgestrelu s odstupom 12 hodín.

Po dosiahnutí maximálnych hladín v sére sa koncentrácia levonorgestrelu znižovala s priemerným eliminačným polčasom 26 hodín.

Levonorgestrel sa nevylučuje v nezmenenej forme, ale iba vo forme metabolitov. Metabolity levonorgestrelu sa vylučujú približne v rovnakom pomere močom a stolicou. Biotransformácia prebieha známymi metabolickými cestami steroidov, levonorgestrel sa hydroxyluje v pečeni a metabolity sa vylučujú ako glukuronidové konjugáty.

Nie sú známe žiadne farmakologicky aktívne metabolity.

Levonorgestrel sa viaže na sérový albumín a na globulín viažuci pohlavné hormóny (SHBG, sex hormone binding globuline). Vo forme voľného steroidu sa nachádza iba okolo 1,5 % celkovej sérovej koncentrácie levonorgestrelu, ale 65 % sa špecificky viaže na SHBG.

Bolo zistené, že absolútna biologická dostupnosť levonorgestrelu je takmer 100 % podanej dávky.

Asi 0,1 % podanej dávky matke sa môže mliekom preniesť do organizmu dojčeného dieťaťa.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Experimentálne štúdie na zvieratách preukázali pri vysokých dávkach virilizáciu samičích plodov. Predklinické údaje neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí, okrem informácií uvedených v ostatných častiach SPC.

6.  FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1  Zoznam pomocných látok

mikrokryštalická celulóza monohydrát laktózy poloxamér 188 sodná soľ kroskarmelózy magnéziumstearát

6.2   Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3   Čas použiteľnosti

3 roky

6.4  Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Al blistre.

Každá škatuľka obsahuje jeden blister s 2 tabletami.

6.6  Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7.  DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

EGIS Pharmaceuticals PLC

Keresztúri út 30–38, H-1106 Budapešť

Maďarsko

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Reg. č.: 17/0071/14-S

9.  DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 13. februára 2014