Pohotovostná lekáreň Otvoriť hlavné menu

Emperin 8 mg - súhrnné informácie

Dostupné balení:

Súhrnné informácie o lieku - Emperin 8 mg

1. NÁZOV LIEKU

Emperin 8 mg

tablety

2.  KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna tableta obsahuje 8 mg betahistínium­dichloridu.

Pomocná látka so známym účinkom

Jedna tableta obsahuje 70 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta.

Biele alebo takmer biele okrúhle tablety. Vyrazené B8 na jednej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Betahistín je indikovaný na liečbu Meniérovho syndrómu, symptómy ktorého môžu zahŕňať vertigo, tinnitus a stratu sluchu.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí

Odporúčané dávky sú obyčajne v rozsahu 24 – 48 mg denne, podávané v rozdelených dávkach.

8 – 16 mg (1 – 2 tablety) trikrát denne.

Dávka sa má upraviť podľa individuálnych potrieb pacienta, podľa jeho odpovede na liečbu. Niekedy sa zlepšenie prejaví len po pár týždňoch liečby. Najlepšie výsledky sa niekedy dosiahnu až po niekoľkých mesiacoch liečby. Liečba od nástupu ochorenia zamedzí progresii ochorenia a/alebo strate sluchu v neskorších fázach ochorenia.

Pediatrická populácia

Betahistín sa neodporúča užívať u detí mladších ako 18 rokov, kvôli nedostatočným informáciám o bezpečnosti a účinnosti.

Starší ľudia

Hoci sú údaje z klinických skúšaní v tejto populácii obmedzené, z rozsiahlych postmarketingových skúseností možno usúdiť, že úprava dávky u starších ľudí nie je potrebná.

Porucha funkcie obličiek

Nie sú dostupné špecifické údaje z klinických skúšaní v tejto skupine pacientov, ale podľa postmarketingových skúseností sa zdá, že úprava dávky u týchto pacientov nie je potrebná.

Porucha funkcie pečene

Nie sú dostupné špecifické údaje z klinických skúšaní v tejto skupine pacientov, ale podľa postmarketingových skúseností sa zdá, že úprava dávky u týchto pacientov nie je potrebná.

Spôsob podávania

Na perorálne použitie.

Tablety sa majú užívať s jedlom.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Betahistín je kontraindikovaný u pacientov s feochromocytómom. Keďže betahistín je syntetický analóg histamínu, môže vyvolať uvoľňovanie katecholamínov z nádoru, čo sa prejaví ťažkou hypertenziou.

4.4 Osobitné opatrenia a upozornenia pri používaní

Pri liečbe pacientov s peptickým vredom alebo peptickým vredom v anamnéze sa odporúča opatrnosť, pretože u pacientov liečených betahistínom sa vyskytli občasné prípady dyspepsie.

Opatrnosť je potrebná u pacientov s bronchiálnou astmou.

Opatrnosť sa odporúča aj pri predpisovaní betahistínu pacientom so žihľavkou, vyrážkami alebo alergickou nádchou, nakoľko existuje možnosť zhoršenia týchto symptómov.

Opatrnosť je potrebná u pacientov so závažnou hypotenziou.

Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nemajú užívať tento liek.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neboli vykonané žiadne in vivo štúdie zamerané na interakcie. Vychádzajúc z in vitro údajov, neočakáva sa žiadna in vivo inhibícia enzýmov cytochrómu P450.

In vitro údaje naznačujú inhibíciu metabolizmu betahistínu liekmi, ktoré inhibujú monoaminooxidázu (inhibítory MAO), vrátane inhibítorov MAO typu B (napr. selegilín). Pri súbežnom používaní betahistínu a inhibítorov MAO (vrátane selektívnych inhibítorov MAO-B) sa odporúča opatrnosť.

Keďže betahistín je analóg histamínu, interakcia betahistínu s antihistamikami môže teoreticky ovplyvniť účinnosť jedného z týchto liečiv.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii žiadne adekvátne údaje o používaní betahistínu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách sú nedostatočné s ohľadom na účinky počas gravidity, na embryonálny/fetálny vývoj, pôrod a postnatálny vývoj. Potenciálne riziko u ľudí nie je známe.

Betahistín sa preto neodporúča používať počas gravidity, pokiaľ to nie je evidentne nevyhnutné.

Dojčenie

Nie je známe, či sa betahistín vylučuje do materského mlieka u ľudí. Nie sú dostupné žiadne štúdie na zvieratách o exkrécii betahistínu do materského mlieka. Musí sa zvážiť význam tohto lieku pre matku oproti prínosom dojčenia a potenciálnym rizikám pre dieťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Betahistín je indikovaný na liečbu Meniérovho syndrómu, symptómy ktorého môžu zahŕňať vertigo, tinnitus a stratu sluchu. Tento syndróm a jeho symptómy môžu negatívne ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. V klinických štúdiách špecificky navrhnutých na posúdenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje nemal betahistín žiadne alebo len zanedbateľné účinky.

4.8 Nežiaduce účinky

Nasledujúce nežiaduce účinky boli pozorované s nižšie spomenutou frekvenciou u pacientov liečených betahistínom v placebom kontrolovaných klinických štúdiách: veľmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); menej časté (> 1/1 000 až < 1/100); zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000); veľmi zriedkavé (< 1/10 000); neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy nervového systému

Časté: bolesť hlavy

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Časté: nauzea a dyspepsia.

Okrem týchto nežiaducich účinkov, pozorovaných počas klinických skúšaní boli nasledujúce nežiaduce účinky hlásené spontánne, počas neintervenčného klinického skúšania a vo vedeckej literatúre. Z dostupných údajov nie je možné odhadnúť frekvenciu, preto sú klasifikované ako „neznáme“.

Poruchy imunitného systému

Reakcie precitlivenosti, napríklad anafylaxia.

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Mierne žalúdočné ťažkosti (napríklad vracanie, gastrointestinálna bolesť, brušná distenzia a nafukovanie). Tieto ťažkosti vymiznú pri dodržiavaní odporúčania užívať dávku spolu s jedlom, alebo po znížení dávky.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Kožné a podkožné reakcie precitlivenosti, konkrétne angioneurotický edém, žihľavka, vyrážka a svrbenie.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Bolo zaznamenaných iba niekoľko prípadov predávkovania. Pri dávkach až do 640 mg mali niektorí pacienti mierne až stredne ťažké príznaky (napríklad nevoľnosť, ospanlivosť, bolesti brucha). Väčší počet vážnych komplikácií (napríklad kŕče, pľúcne alebo srdcové komplikácie) bol pozorovaný v prípadoch úmyselného predávkovania betahistínom, najmä v kombinácii s ďalším predávkovaním liekmi. Liečba predávkovania má zahŕňať štandardné podporné opatrenia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antivertiginóza, ATC kód: N07CA01

Mechanizmus pôsobenia betahistínu je objasnený len čiastočne. Existuje niekoľko možných hypotéz, ktoré sú podporované údajmi zo štúdií na zvieratách a u ľudí:

  • Betahistín má vplyv na histaminergný systém:
  • Betahistín môže zvýšiť prietok krvi v kochleárnej oblasti a v celom mozgu:
  • Betahistín uľahčuje vestibulárnu kompenzáciu:
  • Betahistín mení tvorbu neurónového vzruchu vo vestibulárnom ja­dre:

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Betahistín sa pri perorálnom podaní ľahko a takmer úplne vstrebáva zo všetkých častí gastrointesti­nálneho traktu. Po absorpcii je liečivo rýchlo a takmer úplne metabolizované na 2-pyridyl-octovú kyselinu (2-PAA). Plazmatické hladiny betahistínu sú veľmi nízke. Farmakokinetické analýzy sú preto založené na meraní 2-PAA v plazme a v moči. V stave sýtosti je Cmax nižšie v porovnaní s podmienkami nalačno. Celková absorpcia betahistínu je však v oboch prípadoch podobná, čo svedčí o tom, že príjem jedla len spomaľuje absorpciu betahistínu.

Distribúcia

Podiel betahistínu viazaného na bielkoviny krvnej plazmy je menší ako 5 %.

Biotransformácia

Po absorpcii sa betahistín rýchlo a takmer úplne metabolizuje na 2-PAA, ktorá nemá farmakologický účinok. Maximálne hladiny 2-PAA v plazme (a moči) sa dosahujú jednu hodinu po perorálnom podaní a znižujú sa s polčasom asi 3,5 hodiny.

Eliminácia

2-PAA sa rýchlo vylučuje močom. Pri dávke v rozmedzí 8 až 48 mg je asi 85 % pôvodnej dávky vylúčenej močom. Vylučovanie nezmeneného betahistínu močom a stolicou je zanedbateľné.

Linearita

Rýchlosť eliminácie je konštantná v rozmedzí perorálnych dávok 8 až 48 mg, čo indikuje, že farmakokinetika betahistínu je lineárna a naznačuje, že jeho metabolická cesta nie je saturovaná.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Chronická toxicita

Nežiaduce účinky na nervový systém psov a paviánov boli pozorované po intravenóznom podaní dávok 120 mg/kg a vyšších.

Štúdie chronickej toxicity po perorálnom podaní betahistínium­dichloridu boli vykonávané u potkanov počas 18 mesiacov a u psov počas 6 mesiacov. Dávky 500 mg/kg u potkanov a 25 mg/kg u psov boli znášané bez zmien v klinických, chemických a hematologických parametroch. Neboli zistené žiadne histologické nálezy vo vzťahu k liečbe týmito dávkami. Po zvýšení dávky na 300 mg/kg sa u psov objavilo vracanie. V 6-mesačnej štúdii s betahistínom u potkanov pri dávkach 39 mg/kg a vyšších bola v literatúre hlásená hyperémia niektorých tkanív. Údaje prezentované v publikácii sú obmedzené. Význam tohto nálezu v danej štúdii preto nie je jasný.

Mutagénny a karcinogénny potenciál

Betahistín nemá mutagénny potenciál.

Špeciálne štúdie karcinogenity betahistínium­dichloridu neboli vykonané. V 18-mesačnej štúdii chronickej toxicity u potkanov však neboli v histopatologickom vyšetrení nájdené žiadne dôkazy, svedčiace pre nádory, neoplazmy alebo hyperpláziu. Z toho vyplýva, že u betahistíni­umdichloridu v dávkach až do 500 mg/kg nebol počas tejto obmedzenej 18-mesačnej štúdie nájdený žiadny dôkaz karcinogénneho potenciálu.

Reprodukčná toxicita

O vplyve betahistínu na reprodukciu sú k dispozícii len obmedzené údaje. V jednogeneračnej štúdii u potkanov, kde bola podávaná perorálna dávka betahistínu 250 mg/kg/deň, sa neobjavil nežiaduci vplyv na fertilitu samcov ani samíc, na implantáciu embryí, pôrod ani životaschopnosť potomstva počas laktácie. U odstavených potkanov neboli zaznamenané žiadne abnormality. U gravidných králikov, liečených perorálne betahistínom v dávke 10 alebo 100 mg/kg, sa nepozoroval nežiaduci vplyv na implantáciu, vitalitu alebo hmotnosť embryí a neboli zaznamenané žiadne abnormality skeletu ani mäkkých tkanív u plodov. Z týchto štúdií vyplýva, že betahistín nemá žiadny detekovateľný vplyv na dôležité reprodukčné parametre u potkanov a králikov v daných štúdiách. Betahistín nie je teratogénny. Vzhľadom na výskumný charakter týchto štúdií však nie je možné riziko úplne vylúčiť.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

povidón K90 mikrokryštalická celulóza monohydrát laktózy koloidný oxid kremičitý krospovidón kyselina stearová

6.2 Inkompati­bility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC/Alu blistre.

Dostupné v baleniach 30, 50, 100 a 120 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky na likvidáciu.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

EGIS Pharmaceuticals PLC

Keresztúri út 30–38

1106 Budapešť

Maďarsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

83/0495/09-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 27. augusta 2009

Dátum posledného predĺženia registrácie: 31. januára 2013