FLONIDAN SOLUTAB 10 mg - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Flonidan Solutab 10 mg orodispergovateľné tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá orodispergovateľná tableta obsahuje 10 mg loratadínu.

Pomocné látky so známym účinkom

Každá tableta obsahuje 0,5 mg aspartámu (E951), 14.,25 mg laktózy (ako monohydrát laktózy), nie viac ako 7 mg sorbitolu (E420) a 0,098 mg sodíka.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Orodispergovateľná tableta.

Biela, okrúhla, plochá tableta.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Flonidan Solutab 10 mg je určený na symptomatickú liečbu alergickej rinitídy (AR) a chronickej idiopatickej urtikárie (CIU).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a deti staršie ako 12 rokov:

10 mg raz denne (jedna orodispergovateľná tableta raz denne).

Pediatrická populácia

Deti vo veku od 2 do 12 rokov s telesnou hmotnosťou vyššou ako 30 kg: 10 mg raz denne (jedna orodispergovateľná tableta raz denne).

Orodispergovateľná tableta so silou 10 mg nie je vhodná pre deti s telesnou hmotnosťou nižšou ako 30 kg.

Účinnosť a bezpečnosť loratadínu u detí mladších ako 2 roky nebola stanovená.

Pacienti s poruchou funkcie pečene

Pacienti so závažnou poruchou funkcie pečene majú užívať nižšiu iniciálnu dávku, pretože môžu mať znížený klírens loratadínu. U dospelých a detí s telesnou hmotnosťou vyššou ako 30 kg sa odporúča iniciálna dávka 10 mg každý druhý deň.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s renálnou insuficienciou nie je potrebná úprava dávkovania.

Staršie osoby

U starších osôb nie je potrebná úprava dávkovania.

S Flonidanom Solutab 10 mg orodispergova­teľnými tabletami sa má zaobchádzať s opatrnosťou a len so suchými rukami.

Flonidan Solutab 10 mg je určený na perorálne použitie.

Tableta sa položí na jazyk a nechá sa úplne rozpustiť. Na prehltnutie dávky nie je potrebné zapitie vodou alebo inou tekutinou.

Orodispergovateľné tablety sa môžu podávať bez ohľadu na jedlo.

4.3  Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4  Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Loratadín sa musí podávať opatrne pacientom so závažnou poruchou funkcie pečene (pozri časť 4.2).

Liek obsahuje laktózu a sorbitol. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami fruktózovej intolerancie, galaktózovej intolerancie, celkovým deficitom laktázy alebo glukózo-galaktózovou malabsorpciou nesmú užívať tento liek.

Liek obsahuje aspartám. Aspartám je zdrojom fenylalanínu, ktorý môže byť škodlivý pre ľudí s fenylketonúriou.

Podávanie loratadínu sa má prerušiť minimálne 48 hodín pred vykonaním kožných testov, pretože antihistaminiká môžu zablokovať alebo zredukovať inak pozitívnu reakciu pri určovaní indexu kožnej reaktivity.

4.5  Liekové a iné interakcie

Štúdie psychomotorickej výkonnosti nepreukázali potenciačný účinok loratadínu pri súbežnom podávaní s alkoholickými nápojmi.

K potenciálnej interakcii môže dôjsť pri súbežnom užívaní všetkých známych inhibítorov CYP3A4 alebo CYP2D6, čo vedie k zvýšeniu hladín loratadínu (pozri časť 5.2) a tým k možnému zosilneniu nežiaducich účinkov.

4.6   Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Veľké množstvo údajov u tehotných žien (viac ako 1000 pôrodov u žien vystavených pôsobeniu lieku) nepoukazuje na malformácie ani fetálnu/neonatálnu toxicitu loratadínu.

Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky loratadínu z hľadiska reprodukčnej toxicity (pozri časť 5.3). Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa užívaniu

Flonidanu Solutab 10 mg počas tehotenstva.

Dojčenie

Loratadín sa vylučuje do materského mlieka, preto sa používanie loratadínu u dojčiacich žien neodporúča.

Fertilita

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o účinkoch na mužskú a ženskú fertilitu.

4.7  Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

U pacientov užívajúcich loratadín sa v klinických štúdiách nepozorovalo žiadne zhoršenie schopnosti viesť vozidlá. Pacienti však musia byť informovaní, že vo veľmi zriedkavých prípadoch sa vyskytla únava, ktorá môže ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8  Nežiaduce účinky

Nežiaduce udalosti, ktoré súvisia s loratadínom sú uvedené nižšie. Frekvencie sú definované ako:

veľmi časté (> 1/10)

časté (> 1/100 až < 1/10)

menej časté (> 1/1000 až < 1/100) zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1000) veľmi zriedkavé (< 1/10 000) neznáme (častosť výskytu sa nedá odhadnúť z dostupných údajov).

• V klinických štúdiách v pediatrickej populácii, u detí vo veku 2–12 rokov, boli hlásené časté nežiaduce reakcie vo zvýšenej miere ako pri placebe: bolesť hlavy (2,7 %), nervozita (2,3 %) a únava (1 %).

• V klinických štúdiách u dospelých a dospievajúcich v rozsahu indikácií zahŕňajúcich AR a CIU, pri odporúčanej dávke 10 mg denne, boli u 2 % pacientov užívajúcich loratadín hlásené nežiaduce reakcie častejšie ako u tých, ktorým bolo podané placebo.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie loratadínom zvyšuje výskyt anticholinergných príznakov.

Pri predávkovaní boli hlásené somnolencia, tachykardia a bolesť hlavy.

V prípade predávkovania sa má začať so všeobecnými symptomatickými a podpornými opatreniami trvajúcimi tak dlho, kým je to potrebné. Môže sa podávať aktívne uhlie vo forme suspenzie s vodou. Môže sa zvážiť aj vykonanie gastrickej laváže. Loratadín sa neeliminuje hemodialýzou a nie je známe, či sa dá odstrániť peritoneálnou dialýzou. Monitorovanie pacienta lekárom má pokračovať aj po akútnej liečbe.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antihistaminiká, antagonista Hi – receptorov.

ATC kód: R06AX13

Mechanizmus účinku

Loratadín, účinná zložka tohto lieku, je tricyklické antihistaminikum so selektívnou aktivitou na periférne H1 – receptory.

Farmakodynamické účinky

Loratadín nemá klinicky významné sedatívne alebo anticholinergné účinky u väčšiny populácie, ak sa používa v odporúčanom dávkovaní.

Počas dlhodobej liečby sa nepozorovali žiadne klinicky významné zmeny vitálnych funkcií, hodnôt laboratórnych testov, fyzikálnych vyšetrení alebo EKG.

Loratadín nemá významný vplyv na aktivitu H2 – receptorov. Neinhibuje absorpciu noradrenalínu a nemá prakticky žiaden vplyv na kardiovaskulárnu funkciu alebo na vlastnú aktivitu kardiostimulátora.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Loratadín sa rýchlo a dobre vstrebáva. Súbežný príjem potravy môže mierne oneskoriť absorpciu loratadínu, ale bez ovplyvnenia klinického účinku.

Distribúcia

Loratadín sa silno viaže na plazmatické bielkoviny (97 % až 99 %), jeho aktívny metabolit sa viaže stredne silno (73 % až 76 %).

U zdravých jedincov je polčas distribúcie loratadínu v plazme približne 1 hodina a jeho aktívneho metabolitu približne 2 hodiny.

Biotransformácia

Po perorálnom podaní sa loratadín rýchlo a dobre vstrebáva a podlieha extenzívnemu metabolizmu počas prvého prechodu pečeňou, najmä prostredníctvom CYP3A4 a CYP2D6. Hlavný metabolit -desloratadín (DL) – je farmakologicky aktívny a do veľkej miery zodpovedá za klinický účinok.

Loratadín dosahuje maximálne plazmatické koncentrácie (Tmax) 1–1,5 hodín a DL 1,5–3,7 hodín po podaní.

Po súbežnom užívaní loratadínu s ketokonazolom, erytromycínom a cimetidínom v kontrolovaných štúdiách sa pozorovalo zvýšenie plazmatických koncentrácií loratadínu ale bez klinicky významných zmien (vrátane elektrokardio­grafických).

Eliminácia

Priemerný polčas eliminácie u zdravých dospelých jedincov je 8,4 hodín (rozpätie = 3 až 20 hodín) pre loratadín a 28 hodín (rozpätie = 8,8 až 92 hodín) pre jeho hlavný aktívny metabolit.

Približne 40 % dávky sa vylúči do moču a 42 % do stolice v priebehu 10 dní, a to prevažne vo forme konjugovaných metabolitov. Približne 27 % podanej dávky sa vylúči do moču počas prvých 24 hodín. Menej než 1 % liečiva (loratadín aj DL)sa vylúči v nezmenenej aktívnej forme.

Linearita

Parametre biodostupnosti loratadínu a jeho aktívneho metabolitu sú úmerné dávke.

Staršie osoby

Farmakokinetický profil loratadínu a jeho aktívneho metabolitu je porovnateľný u zdravých dospelých dobrovoľníkov a u zdravých dobrovoľníkov vyššieho veku.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s chronickou poruchou funkcie obličiek sa AUC a maximálne plazmatické hladiny (Cmax) loratadínu a jeho metabolitu zvýšili, v porovnaní s AUC a maximálnymi plazmatickými hladinami (Cmax) loratadínu a jeho metabolitu u pacientov s normálnou funkciou obličiek. V porovnaní so zdravými jedincami sa priemerné polčasy eliminácie loratadínu a jeho metabolitu významne nelíšili. U pacientov s chronickou poruchou funkcie obličiek nemá hemodialýza vplyv na farmakokinetiku loratadínu alebo jeho aktívneho metabolitu.

Porucha funkcie pečene

U pacientov s chronickým alkoholovým postihnutím pečene boli AUC a maximálne plazmatické hladiny (Cmax) loratadínu dvojnásobné, kým farmakokinetický profil aktívneho metabolitu nebol signifikantne odlišný od farmakokinetického profilu pacientov s normálnou funkciou pečene. Polčas eliminácie loratadínu bol 24 hodín, jeho aktívneho metabolitu 37 hodín a stúpal so vzrastajúcou závažnosťou ochorenia pečene.

Loratadín a jeho aktívny metabolit sa vylučujú do materského mlieka dojčiacich žien.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje na základe obvyklých štúdií farmakologickej bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity a karcinogénneho potenciálu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Štúdie reprodukčnej toxicity nepreukázali žiaden teratogénny účinok. U potkanov sa však pri plazmatických hladinách (AUC) 10-násobne vyšších v porovnaní s tými, ktoré sa dosiahli po podaní klinických dávok pozorovala predĺžená parturícia a znížená životaschopnosť mláďat.

Po podaní dennej dávky až 12 tabliet (120 mg) perorálneho lyofilizátu do lícnych vačkov škrečka sa nepozorovalo žiadne podráždenie sliznice.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1  Zoznam pomocných látok

sladká pomarančová príchuť

aspartám (E951) kyselina citrónová bezvodá (E330) koloidný oxid kremičitý bezvodý (E551) kukuričný škrob, sušený

bezvodá laktóza

stearan horečnatý (E470b)

sodná soľ kroskarmelózy (E468)

manitol (E421)

sorbitol (E420)

krospovidón

koloidný oxid kremičitý, hydratovaný (E551) polysorbát 80 (E433) povidón (E1201) mikrokryštalická celulóza (E460)

6.2  Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3  Čas použiteľnosti

3 roky

6.4  Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

Perforovaný blister s jednotkovou dávkou (Al/Al).

Balenie po 4×1, 7×1, 10×1, 12×1, 14×1, 15×1, 20×1, 21×1, 28×1, 30×1 a 100×1 tableta. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6  Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Žiadne zvláštne požiadavky.

7.  DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz GmbH

Biochemiestrasse 10

6250 Kundl

Rakúsko

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLO

24/0517/06-S

9.  DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 26. januára 2007

Dátum posledného predĺženia registrácie: 30. novembra 2011