Fultium - súhrnné informácie

Fultium

10 000 IU/ml perorálne roztokové kvapky

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ml perorálneho roztoku obsahuje: 10 000 IU cholekalciferolu (zodpovedá 250 mikrogramom/ml vitamínu D3).

1 kvapka obsahuje 250 IU cholekalciferolu (zodpovedá 6,25 mikrogramom vitamínu D3).

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálne roztokové kvapky

Bledožltý, priehľadný roztok bez vône.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Prevencia a liečba nedostatku vitamínu D u dospelých, dospievajúcich a detí pri identifikovateľnom riziku.

Ako podporná liečba pri špecifickej liečbe osteoporózy u pacientov s nedostatkom vitamínu D alebo s rizikom insuficiencie vitamínu D.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí

Prevencia nedostatku vitamínu D a osteoporózy:

Odporúčaná dávka je 2–3 kvapky (500 IU – 750 IU) denne.

Liečba nedostatku vitamínu D:

3 kvapky (750 IU) denne. Vyššie dávky sa majú upraviť podľa požadovaných hladín 25-hydroxycholekal­ciferolu (25(OH)D) v sére, závažnosti ochorenia a reakcie pacienta na liečbu. Denná dávka nemá presiahnuť 4 000 IU (16 kvapiek denne).

Pediatrická populácia

Prevencia:

Na prevenciu u dospievajúcich (vo veku 12 až 18 rokov) s identifikovaným rizikom, odporúčaná dávka je 2 – 3 kvapky (500 IU – 750 IU) denne. Pre deti do 12 rokov nemusia byť odporúčané dávky realizovateľné na podanie s touto silou kvapiek.

Liečba deficiencie u detí a dospievajúcich:

Dávka sa má upraviť podľa požadovaných hladín 25-hydroxycholekal­ciferolu (25(OH)D) v sére, závažnosti ochorenia a reakcie pacienta na liečbu.

Denná dávka nemá presiahnuť 1 000 IU denne u malých detí < 1 rok, 2 000 IU denne u detí vo veku

1 – 10 rokov a 4 000 IU denne u dospievajúcich >11 rokov.

Alternatívne možno postupovať podľa národných odporúčaní na dávkovanie pri prevencii a liečbe nedostatku vitamínu D.

Dávkovanie pri poruche funkcie pečene

Nevyžaduje sa žiadna úprava dávkovania.

Dávkovanie pri poruche funkcie obličiek

Fultium sa nemá používať u pacientov s ťažkou poruchou funkcie obličiek (pozri časť 4.3).

Spôsob podávania

Perorálne

Fultium kvapky sa môžu nakvapkať na lyžičku alebo bezprostredne pred užitím zmiešať s malým množstvom studeného alebo vlažného jedla alebo nápoja. Má sa užiť celá dávka.

Podrobnejšie pokyny na podávanie lieku, pozri časť 6.6.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1. Hypervita­minóza D Nefrolitiáza

Ochorenia alebo stavy majúce za následok hyperkalciémiu a/alebo hyperkalciúriu

Ťažká porucha funkcie obličiek

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Vitamín D sa má používať s opatrnosťou u pacientov s poruchou funkcie obličiek a má sa sledovať účinok na hladiny vápnika a fosfátu. Má sa vziať do úvahy riziko kalcifikácie mäkkého tkaniva.

U pacientov so závažnou renálnou insuficienciou sa vitamín D vo forme cholekalciferolu nemetabolizuje normálne, a preto sa majú použiť iné formy vitamínu D (pozri časť 4.3).

Pozornosť sa vyžaduje u pacientov liečených na kardiovaskulárne ochorenia (pozri časť 4.5 – srdcové glykozidy vrátane digitalisu).

Vitamín D3 sa má predpisovať s opatrnosťou u pacientov so sarkoidózou z dôvodu rizika zvýšeného metabolizmu vitamínu D na jeho aktívnu formu. Títo pacienti majú byť sledovaní s ohľadom na množstvo vápnika v sére a v moči.

Pri dlhodobej liečbe ekvivalentnou dennou dávkou vitamínu D vyššou ako 1 000 IU sa musia sledovať sérové hladiny vápnika a renálna funkcia, najmä u starších pacientov. V prípade hyperkalciúrie (presahujúca 300 mg (7,5 mmol)/24 hodín) alebo prejavov poruchy funkcie obličiek sa má dávka znížiť alebo sa má liečba prerušiť.

Obsah vitamínu D vo Fultiu sa má vziať do úvahy pri predpisovaní iných liekov obsahujúcich vitamín D. Ďalšie dávky vitamínu D sa majú užívať pod prísnym lekárskym dohľadom. V takýchto prípadoch je nevyhnutné pravidelne sledovať hladiny vápnika v sére a vylučovanie vápnika do moču.

4.5 Liekové a iné interakcie

Súbežná liečba fenytoínom alebo barbiturátmi môže znížiť účinok vitamínu D z dôvodu metabolickej aktivácie. Súbežné používanie glukokortikoidov môže znížiť účinok vitamínu D.

Účinky digitalisu a iných srdcových glykozidov môžu byť zvýraznené perorálne podávaným vápnikom v kombinácii s vitamínom D. Vyžaduje sa prísny lekársky dohľad a v prípade potreby monitorovanie EKG a vápnika.

Súbežná liečba ionexovými živicami, ako je cholestyramín alebo laxatíva, ako je parafínový olej, môže znížiť gastrointestinálnu absorpciu vitamínu D.

Cytotoxická látka aktinomycín a imidazolové antifungálne látky interferujú s aktivitou vitamínu D inhibíciou konverzie 25-hydroxyvitamínu D na 1,25-dihydroxyvitamín D enzýmom obličiek 25-hydroxyvitamín D-1-hydroxylázou.

Ketokonazol môže inhibovať tak syntetické, ako aj katabolické enzýmy vitamínu D. Zníženia endogénnych sérových koncentrácií vitamínu D sa pozorovali po podaní 300 mg/deň až do 1 200 mg/deň ketokonazolu počas jedného týždňa u zdravých mužov. Avšak in vivo štúdie liekových interakcií ketokonazolu s vitamínom D sa neskúmali.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Nedostatok vitamínu D je škodlivý pre matku i dieťa. Neexistujú žiadne náznaky, žeby boli odporúčané dávky vitamínu D3 škodlivé pre embryo/plod. Preukázalo sa, že vysoké dávky vitamínu D mali teratogénne účinky pri pokusoch na zvieratách (pozri časť 5.3). Je potrebné vyhnúť sa predávkovaniu vitamínom D počas tehotenstva, keďže dlhodobá hyperkalciémia môže viesť u dieťaťa k fyzickej a mentálnej retardácii, supravalvulárnej aortálnej stenóze a retinopatii.

Fultium sa neodporúča v priebehu tehotenstva u pacientok bez nedostatku vitamínu D. V prípade nedostatku vitamínu D je odporúčaná dávka závislá od národných odporúčaní, avšak maximálna dávka nemá prekročiť 4 000 IU/deň.

Dojčenie

Vitamín D3 a metabolity prechádzajú do materského mlieka. U dojčiat sa nepozorovali žiadne nežiaduce účinky. Fultium môže byť použitý v odporúčaných dávkach počas laktácie v prípade nedostatku vitamínu D, avšak má sa zvážiť dodatočný príjem vitamínu D3 pre dieťa.

Fertilita

Neočakáva sa, žeby normálne endogénne hladiny vitamínu D mali nepriaznivé účinky na plodnosť.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neexistujú žiadne údaje o účinku tohto lieku na schopnosť viesť vozidlá. Účinok je však nepravdepodobný.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce reakcie sú uvedené nižšie podľa triedy orgánových systémov a frekvencie. Frekvencie sú definované ako: menej časté (> 1/1 000, < 1/100) alebo zriedkavé (> 1/10 000, < 1/1 000).

Poruchy metabolizmu a výživy

Menej časté: Hyperkalciémia a hyperkalciúria.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Zriedkavé: Pruritus, vyrážka alebo žihľavka.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Najzávažnejší dôsledok akútneho alebo chronického predávkovania je hyperkalciémia z dôvodu toxicity vitamínu D. Medzi príznaky môže patriť nauzea, vracanie, polyúria, anorexia, slabosť, apatia, smäd a zápcha. Chronické predávkovanie môže v dôsledku hyperkalciémie viesť k vaskulárnej a orgánovej kalcifikácii.

Liečba má spočívať v úplnom pozastavení príjmu vitamínu D a rehydratácii.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Vitamín D a analógy, ATC kód: A11CC05

Vo svojej biologicky aktívnej forme stimuluje vitamín D3 črevnú absorpciu vápnika, inkorporáciu vápnika do osteoidu a uvoľňovanie vápnika z kostného tkaniva.

V tenkom čreve podporuje rýchlu a oneskorenú absorpciu vápnika. Pasívny a aktívny transport fosfátov je tiež stimulovaný.

V obličkách inhibuje vylučovanie vápnika a fosfátu podporou tubulárnej resorpcie. Produkcia paratyroidu (PTH alebo parathormón) v prištítnych telieskach je inhibovaná priamo biologicky aktívnou formou vitamínu D3. Sekrécia PTH je ďalej inhibovaná zvýšeným príjmom vápnika v tenkom čreve pôsobením biologicky aktívneho vitamínu D3.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Vitamín Dje dobre absorbovaný z gastrointes­tinálneho traktu za prítomnosti žlče, takže podávanie s jedlom môže uľahčiť absorpciu vitamínu D3.

Distribúcia a biotransformácia

Cholekalciferol a jeho metabolity cirkulujú v krvi viazané na špecifický globulín. Je hydroxylovaný v pečeni za vzniku 25-hydroxycholekal­ciferolu a potom prechádza ďalšou hydroxyláciou v obličkách za vzniku aktívneho metabolitu 1, 25-dihydroxychole­kalciferolu (kalcitriol), zodpovedného za zvýšenie vstrebávania vápnika. Vitamín D, ktorý nie je metabolizovaný, je uložený v tukových a svalových tkanivách.

Po jednorazovej perorálnej dávke cholekalciferolu sa maximálne sérové koncentrácie primárnej formy uchovávania dosiahnu približne po 7 dňoch. 25-hydroxycholekal­ciferol je potom pomaly eliminovaný so zjavným polčasom rozpadu v sére asi 50 dní.

Eliminácia

Vitamín D3 a jeho metabolity sa vylučujú hlavne žlčou a stolicou s malým percentom stanoveným v moči.

Osobitné skupiny pacientov

Porucha metabolizmu a vylučovania vitamínu D bola opísaná u pacientov s chronickým zlyhaním obličiek.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Bolo preukázané, že u zvierat je vitamíne D3 vo vysokých dávkach teratogénny (4–15 násobok dávky pre človeka). Mláďatá od gravidných králikov liečených vysokými dávkami vitamínu D mali lézie anatomicky podobné ako pri supravalvulárnej aortálnej stenóze a mláďatá nevykazujúce takéto zmeny mali vaskulotoxicitu podobnú tej, akú mali dospelí po akútnej toxicite vitamínom D.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Rafinovaný olivový olej

6.2 Inkompatibility

Nevykonali sa štúdie kompatibility, preto sa tento liek nesmie miešať s inými liekmi.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

Po prvom otvorení použiť do 5 mesiacov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

Neuchovávajte v mrazničke.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

20 ml fľaša z jantárového skla typu III obsahujúca 10 ml (zodpovedá 400 kvapkám), uzavretá polypropylénovým uzáverom so závitom bezpečným pre deti.

Balenie obsahuje 1 fľašu a 1 kvapkadlo zo skla typu III s malým nitrilovým gumeným vačkom v osobitnom polypropylénovom ochrannom puzdre.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Návod na použitie

Balenie obsahuje 1 fľašu s uzáverom bezpečným pre deti a 1 kvapkadlo s ochranným plastovým puzdrom.

• 1. Zatlačte na uzáver na fľaši a súčasne odskrutkujte.

• 2. Odstráňte uzáver.

• 3. Vezmite kvapkadlo a odstráňte ochranné puzdro.

• 4. Kvapkadlo vsuňte do fľaše a naberte potrebné množstvo.

• 5. Nakvapkajte požadovaný počet kvapiek na lyžičku.

• 6. Prázdne kvapkadlo vráťte do ochranného puzdra.

• 7. Naskrutkovaním uzáveru zatvorte fľašu.

• 8. Fľašu a kvapkadlo vložte späť do papierovej škatuľky.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

Neuchovávajte žiadnu zmes jedla, ktorá obsahuje Fultium na neskoršiu dobu alebo na ďalšiu konzumáciu jedla.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Internis Pharmaceuticals Limited

Linthwaite, Huddersfield

West Yorkshire, HD7 5QH

Veľká Británia

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

86/0111/17-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 26. apríla 2017