Súhrnné informácie o lieku - GYNAZOL 2 % vaginálny krém
1. NÁZOV LIEKU
GYNAZOL 2 % vaginálny krém
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Každý aplikátor obsahuje približne 5 g vaginálneho krému. Toto množstvo krému obsahuje približne 100 mg butokonazolnitrátu.
-
1 g vaginálneho krému obsahuje 20 mg butokonazolnitrátu.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Vaginálny krém
Biely až sivobiely jemný homogénny krém, bez známok oddeľovania fáz.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Gynazol 2 % vaginálny krém sa používa na lokálnu liečbu vulvovaginálnych mykotických infekcií vyvolaných Candida albicans. Diagnóza má byť potvrdená mikroskopickým a/alebo kultivačným vyšetrením výteru z pošvy.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
-
5 gramov krému obsahuje približne 100 mg butoconazoli nitras.
Odporúčaná dávka je obsah jedného aplikátora (približne 5 gramov) aplikovaný intravaginálne počas dňa, bez ohľadu na čas aplikácie (najlepšie večer pred spaním).
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku lieku Gynazol 2 % vaginálneho krému.
Bezpečnosť a účinnosť vaginálného krému Gynazol 2 % u gravidných žien a u detí nebola stanovená.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Ak klinické príznaky pretrvávajú, má sa zopakovať mikrobiologické vyšetrenie, aby sa odhalili iné patogény a aby sa potvrdila pôvodná diagnóza.
Počas troch dní liečby vaginálnym krémom Gynazol 2 % sa neodporúča vymývanie, či výplachy pošvy, nakoľko má vaginálny krém dlhodobý efekt. Taktiež sa odporúča vyhýbať pohlavnému styku tri dni po aplikácii.
Opakujúce sa vaginálne kvasinkové infekcie, obzvlášť tie, ktoré sa zložito odstraňujú, môžu byť počiatočným znakom infekcie s ľudským vírusom imunodeficiencie (HIV) u žien, u ktorých môže byť riziko HIV infekcie.
Gynazol 2 % vaginálny krém obsahuje metylparabén, propylparabén a propylénglykol. Propylparabény môžu spôsobiť alergické reakcie (oneskoreného typu) a propylénglykol môže spôsobiť lokálne podráždenie.
4.5 Liekové a iné interakcie
Gynazol 2 % vaginálny krém obsahuje tekutý parafín. Tekutý parafín môže narušiť latexové alebo gumené ochranné prostriedky, ako sú kondómy alebo vaginálne kontraceptívne diafragmy; preto sa neodporúča používať tieto prípravky počas 72 hodín po liečbe vaginálnym krémom Gynazol.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Tehotenstvo
Neexistujú vhodné a kontrolované štúdie u gravidných žien s vaginálnym krémom Gynazol 2 %.
Preto sa aplikácia vaginálného krému Gynazol odporúča počas gravidity, iba ak lekár rozhodne, že možný prínos prevažuje možné riziko pre plod.
Pri manipulácii s aplikátorom v prípade použitia počas gravidity sa má postupovať zvlášť opatrne, aby sa predišlo možnosti mechanickej traumy.
Laktácia:
Nie je známe, či sa daný liek vylučuje do materského mlieka, preto je potrebná zvýšená opatrnosť, keď sa liek aplikuje dojčiacej matke.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Gynazol 2 % vaginálny krém neovplyvňuje schopnosť viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinkypálenie vulvy/vagíny, svrbenie , bolestivosť a opuch, panvová bolesť
abdominálna bolesť a kŕče
Môže sa vyskytnúť pálenie vulvy/vagíny, svrbenie, bolestivosť a opuch, panvová alebo abdominálna bolesť alebo kŕče, alebo kombinácia dvoch alebo viacerých týchto príznakov.
Iba 5 % z 314 pacientok liečených vaginálnym krémom Gynazol počas 1 dňa v kontrolovaných
klinických štúdiách hlásilo nežiaduce účinky, iba u 1 % pacientok boli tieto hlásenia podmienené liečbou.
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v *.
4.9 Predávkovanie
Ak dôjde k náhodnému požitiu, majú sa použiť čo najskôr po ingescii rutinné metódy, ako je gastrická laváž.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Liečivo, ktoré obsahuje Gynazol 2 % vaginálny krém – butokonazolnitrát-je imidazolový derivát, ktorý vykazuje in vitro fungicídnu účinnosť voči kmeňom Candida, Trichophyton, Microsporum a
Epidermophyton. In vitro je účinný aj voči niektorým gram-pozitívnym baktériám. Klinicky je vysoko účinný pri vaginálnych infekciách vyvolaných druhom Candida albicans.
Primárnym miestom pôsobenia imidazolov je bunková membrána húb, kde inhibujú konverziu lanosterolu na ergosterol, čím dochádza k zmene zloženia lipidov bunkovej membrány húb.
Permeabilita bunky je zmenená v zmysle zníženia osmotickej rezistencie a životnosti húb.
Krém – emulzia typu „voda v oleji“ – vykazuje bioadhezívne vlastnosti. Štúdie in vivo naznačujú, že bioadhezívny krém je prítomný na vaginálnej sliznici priemerne 4,2 dňa.
Štúdie in vitro dokázali, že táto forma uvoľňuje aktívny butokonazol počas 6 dní, kým uvoľňovanie butokonazolu z konvenčnej formy je rýchle a končí sa v priebehu 6 hodín.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Po vaginálnej aplikácii krému dochádza priemerne k absorpcii 1,7 % dávky. Vrcholové plazmatické
hladiny lieku a jeho metabolitov sa dosahujú o 13 hodín po vaginálnej aplikácii.
Butokonazol sa výrazne metabolizuje.
Butokonazol sa vylučuje čiastočne močom, čiastočne stolicou.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Karcinogenéza: Neboli vykonané dlhodobé štúdie na zvieratách pre zhodnotenie karcinogénneho potenciálu lieku.
Mutagenéza: Butokonazolnitrát nevykázal mutagenitu, keď sa testoval na mikrobiálnych indikátorových organizmoch.
Poškodenie fertility: U králikov alebo potkanov, ktorým sa podával butokonazolnitrát v perorálnych dávkach až do 30 mg/kg/deň alebo 100 mg/kg/deň, sa nezaznamenalo žiadne poškodenie fertility. Gravidita: U gravidných potkanov, ktorým sa počas obdobia organogenézy podával intravaginálne butokonazolnitrát v dávke 6 mg/kg/deň (3–7 násobok ľudskej dávky), sa pozorovalo zvýšenie rýchlosti resorpcie a redukcia veľkosti plodov, ale nepozorovala sa teratogenita.
Butokonazolnitrát nemá žiadne zjavné nežiaduce účinky, keď sa podáva perorálne gravidným potkanom počas organogenézy v dávkach až do 50 mg/kg/deň. Denné perorálne dávky 100, 200, 300, alebo 750 mg/kg/deň mali za následok fetálne malformácie, ale pri týchto vysokých dávkach sa už prejavoval stres u matiek. Na mláďatách králikov, ktoré dostávali perorálne butokonazolnitrát, sa neprejavili žiadne nežiaduce účinky, dokonca ani pri vysokých pre matku stresujúcich dávkach (napr.150 mg/kg).
Butokonazolnitrát, podobne ako iné azolové antimykotiká, spôsobuje nepravidelný pôrod u potkanov, pokiaľ sa podáva počas pôrodu. Avšak tento účinok sa nepozoroval u králikov, ktorým sa podávali perorálne dávky až 100 mg/kg/deň.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
roztok sorbitolu 70 % (nekryštalizujúci) tekutý parafín
glycerolmonoizostearát monooleát triglycerolu mikrokryštalický vosk zrážaný oxid kremičitý dinátriumedetát dihydrát metylparabén
propylparabén propylénglykol čistená voda
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
2 roky.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Gynazol vaginálny krém je naplnený v prirodzene sfarbených polypropylénových aplikátoroch. Každý naplnený aplikátor je umiestnený v polystyrénovej miske, a potom zabalený do laminátového vrecka.
Vrecko je zabalené do škatuľky.
6.6 . Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Žiadne zvláštne požiadavky.
Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku má byť vrátený do lekárne
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Gedeon Richter Plc.
H-1103 Budapešť
Gyomroi út 19–21
Maďarsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
54/0139/04-S
9.
DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 28. apríl 2004
Dátum posledného predĺženia: 26. marec 2010/bez časového obmedzenia