IBUSTRIN 200 mg - súhrnné informácie

1.

IBUSTRIN 200 mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivo: indobufén

Jedna tableta obsahuje 200 mg indobufénu

(Zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.)

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety

Biele, okrúhle, konvexné tablety s deliacou ryhou na jednej strane a s veľkým písmenom I vytlačeným na druhej strane.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

• Antiagregačná liečba pri patologických stavoch, pri ktorých môže mať hyperaktivita alebo aktivácia trombocytov rozhodujúcu úlohu v patogenéze trombov, ako napr. pri náhlej cievnej mozgovej príhode alebo tranzitórnom mozgovom ataku ischemickej genézy a pri ischemickej chorobe srdca, pri ochorení periférnych tepien aterosklerotického pôvodu, pri trombóze žíl, hyperlipoprote­inémiách a cukrovke.
• Prevencia aktivácie trombogenézy počas mimotelového obehu (hemodialýza).

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Zvyčajná perorálna denná dávka je medzi 200 až 400 mg indobufénu rozdelená do dvoch čiastkových dávok. Nižšia dávka (200 mg/deň) je určená najmä pre dlhodobú terapiu.

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov musí lekár dávkovanie starostlivo stanoviť, pričom zhodnotí nutnosť redukcie vyššie uvedeného dávkovania. U starších pacientov nad 65 rokov sa odporúča dávka medzi 100 až 200 mg/deň.

Použitie u pacientov s poruchou funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka redukovať primerane k stavu renálnych funkcií. Odporúčaná dávkovacia schéma je:

100 až 200 mg 2-krát denne

100 mg/deň až 2-krát 100 mg/deň

100 mg každý druhý deň až 100 mg/deň.

Pri prevencii trombogenézy počas mimotelového obehu (hemodialýza) závisí dávka indobufénu od stavu pacienta. Podľa uváženia lekára sa dávka 100 mg indobufénu môže podať pred každou hemodialýzou.

Tablety IBUSTRIN^® 200 mg sa majú užívať po jedle.

4.3 Kontraindikácie

Indobufén sa nesmie podávať pacientom so známou precitlivenosťou na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok. Nesmie sa podávať u pacientov s gastroduodenálnym vredom, hemoragickou gastritídou, závažným pečeňovým a/alebo obličkovým poškodením a u pacientov s hemoragickou diatézou. Z dôvodu skríženej precitlivenosti na kyselinu acetylsalicylovú a iné nesteroidové antiflogistiká sa nesmie podávať pacientom, u ktorých tieto lieky vyvolali symptómy astmy, nádchy alebo žihľavky.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Indobufén sa musí podávať s veľkou opatrnosťou pri predošlých léziách gastrointesti­nálneho traktu, ako aj pri súbežnom podávaní iných antiagregačných liekov alebo nesteroidových antiflogistík.

• V prípade, že sa vyskytnú žalúdočné ťažkosti (napr. pyróza, bolesť v nadbrušku), odporúča sa dávku znížiť alebo dočasne liečbu prerušiť.

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa dávka musí redukovať primerane k stavu renálnych funkcií (pozri časť 4.2. Dávkovanie a spôsob podávania).

• V prípade výskytu alergických reakcií ako napr. urtikária sa liečba musí prerušiť.

4.5 Liekové a iné interakcie

Ako výsledok vysokého stupňa väzby indobufenu na plazmatické bielkoviny existuje možnosť vytesnenia iných liekov naviazaných na proteíny. Z tohto dôvodu sa u diabetikov liečených perorálnou sulfonylureou a perorálnymi hypoglykemikami musí pravidelne kontrolovať hladina glukózy v krvi.

Takisto sa môžu zosilniť účinky perorálnych antikoagulancií (kumarínové deriváty) a/alebo heparínu. Pri súbežnom podávaní týchto liekov je potrebné pravidelne sledovať protrombínový test a ostatné koagulačné testy.

4.6 Gravidita a laktácia

Aj keď pokusy na zvieratách neodhalili žiadne poškodenia fétu pri podávaní indobufénu, IBUSTRIN^® 200 mg sa neodporúča užívať pri zistenej alebo predpokladanej gravidite alebo v období dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neexistujú žiadne poznatky o tom, že by tablety IBUSTRIN^® 200 mg ovplyvňovali schopnosť pacientov viesť motorové vozidlá alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie nežiaduce účinky sú poruchy gastrointesti­nálneho traktu, a to:

dyspepsia, pyróza, bolesť v nadbrušku a v bruchu, zápcha, hnačka, abdominálna distenzia (nadúvanie), nauzea a vracanie.

Veľmi zriedkavo boli hlásené prípady peptického vredu, eróznej a/alebo hemoragickej gastritídy, niekedy sprevádzanej hematemézou a/alebo melénou a prípady cerebrálneho krvácania.

Bol zaznamenaný výskyt epistaxy, hemoptýzy, ľahkého nekomplikovaného krvácania zo spojovky, ďasien, pier, konečníka a močového mechúra.

Príležitostne boli hlásené prechodné zvýšenia transamináz a urey a zníženie klírensu kreatinínu.

Zriedkavo boli hlásené alergické kožné reakcie, purpura s trombocytopéniou, bolesť hlavy. Nežiaducim účinkom s neznámou frekvenciou výskytu bolo svrbenie.

4.9 Predávkovanie

Neboli hlásené prípady predávkovania či už náhodného alebo úmyselného.

Forsírovaná diuréza je účinná pri zvyšovaní eliminačnej rýchlosti. Hemodialýza nie je účinná na odstránenie indobufénu zo systémového obehu. Možné gastrointestinálne zmeny sa môžu liečiť antacidami a H2– antagonistami.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antitrombotikum / inhibítor agregácie trombocytov / indobufén

ATC kód: B01AC10

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Indobufén ovplyvňuje funkciu krvných doštičiek tak, že reverzibilne blokuje doštičkovú cyklooxygenázu, a tak inhibuje biosyntézu tromboxánu A2.

Liek účinkuje rýchlo, počas prvých hodín po podaní inhibuje 95 % tvorby doštičkového tromboxánu. Tieto účinky zostávajú konštantné počas opakovaného podávania dvakrát denne (steady state).

Inhibícia doštičkovej aktivity (agregácia, adhezivita, doštičkový faktor 3 a 4 a beta.tromboglo­bulín) boli široko dokumentované u rôznych zvieracích druhov a človeka.

Indobufén neinterferuje s parametrami krvnej koagulácie, predĺženie času krvácania je mierne a po vysadení liečby sa rýchlo vracia na pôvodné hodnoty.

Výsledky štúdií uskutočnených na rôznych experimentálnych modeloch trombózy ukázali, že indobufén redukuje trombogénny potenciál vaskulárnych plakov a tiež zabraňuje smrti zapríčinenej pľúcnou embóliou indukovanou doštičkovými agreganciami. Nárast v deformabilite membrány erytrocytov sa pozoroval in vivo a ex vivo štúdiách na erytrocytoch získaných od pacientov s periférnym vaskulárnym ochorením liečeným indobufénom.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetika indobufénu je charakterizovaná vysokou biologickou dostupnosťou, po perorálnom podaní sa rýchlo a kompletne absorbuje.

Maximálne plazmatické hladiny dosahuje približne 2 hodiny po podaní. Potrava neovplyvňuje biologickú dostupnosť liečiva. Biologický polčas indobufénu je približne 8 hodín, distribučný objem 15 l. Asi 99 % indobufénu sa viaže na plazmatické proteíny a eliminácia prebieha prevažne obličkami (75 %) vo forme konjugátov (glukuronátov) a v malom rozsahu ako nezmenená látka.

Po jednorazovom podaní do 400 mg je kinetika indobufénu lineárna.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie akútnej, subakútnej a chronickej toxicity u rôznych zvieracích druhov (potkan, pes, králik) preukázali dobrú znášanlivosť indobufénu. Nemá teratogénne a embryotoxické účinky a nie je mutagénny.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylškrobu, laurylsíran horečnatý, magnéziustearát.

6.2 Inkompability

Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Žiadne zvláštne požiadavky.

6.5 Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Vnútorný obal: blister: PVC film/Al-PVC fólia

Vonkajší obal: písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: Balenie obsahuje 30 tabliet

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Výdaj lieku je viazaný na lekársky predpis.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.7 Podmienky a spôsob likvidácie nepoužitého lieku, ak je to potrebné

Nepoužitý liek vráťte do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Pfizer Europe MA EEIG

Boulevard de la Plaine 17 1050 Bruxelles

Belgicko

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

16/0182/88-C/S

9.   DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 01.novembra1988

Dátum posledného predĺženia: 11.apríla 2007