Isolyte – súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC)

1. NÁZOV LIEKU

Isolyte

infúzny roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Infúzny roztok obsahuje:

Elektrolyty:

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Infúzny roztok

Číry a bezfarebný roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Isolyte je indikovaný na:

• predovšetkým extracelulárnu dehydratáciu, bez ohľadu na príčinu (vracanie, hnačka, fistuly, atď.),
• hypovolémia, bez ohľadu na príčinu (hemoragický šok, popáleniny, perioperačná strata vody a elektrolytov),
• mierna metabolická acidóza.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelí a pediatrickí pacienti

Dávka a rýchlosť podávania závisí od veku, telesnej hmotnosti, klinického a biologického stavu pacienta (vrátane acidobázickej rovnováhy) a súbežnej liečby.

• Odporúčané dávkovanie:

Maximálna denná dávka zodpovedá potrebám tekutín a elektrolytov pacienta. Na dočasnú obnovu objemu krvi je potrebný 3 až 5-násobný objem stratenej krvi.

Typické odporúčané dávky sú:

Pre dospelých, starších a mladistvých (vo veku od 12 rokov): 500 ml až 3 litre/24 hodín.

Pre dojčatá, batoľatá a deti (vo veku od 28 dní do 11 rokov): 20 ml/kg až 100 ml/kg/24 hodín.

• Rýchlosť podávania:

Pri nepretržitej liečbe okrem akútnych strát tekutín je rýchlosť infúzie zvyčajne 40 ml/kg/24 hodín u dospelých.

U pediatrických pacientov je rýchlosť infúzie v priemere 5 ml/kg/hodinu, ale hodnota sa mení v závislosti od veku: 6-8 ml/kg/hodinu pre dojčatá, 4-6 ml/kg/hod pre batoľatá a 2-4 ml/kg/hod pre školopovinné deti.

Spôsob podávania

Na intravenózne použitie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivá alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Tento liek je kontraindikovaný v nasledujúcich situáciách:

• nadmerné množstvo tekutín v tele (hyperhydratácia), predovšetkým v prípade pulmonálneho edému a kongestívneho srdcového zlyhania,
• závažná insuficiencia obličiek,
• metabolická alkalóza a
• hyperkaliémia.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Predovšetkým počas používania väčších objemov tohto roztoku je potrebné monitorovať klinický stav pacienta a laboratórne parametre (rovnováhu tekutín, elektrolyty v krvi a v moči, rovnako ako acidobázickú rovnováhu).

Vo všeobecnosti sa treba vyhýbať nadmernému množstvu tekutín v tele spôsobenému predávkovaním. Hlavne u pacientov s insuficienciou srdca alebo závažnou poruchou funkcie obličiek sa musí vziať do úvahy zvýšené riziko hyperhydratácie; dávkovanie sa musí prispôsobiť.

Pri metabolickej alkalóze a klinických situáciách, kde je potrebné vyhýbať sa alkalizácii, roztoky ako 0,9 % roztok chloridu sodného sa majú uprednostniť pred alkalizujúcimi roztokmi ako je Isolyte.

Špeciálna opatrnosť je potrebná u pacientov so závažnými anomáliami elektrolytov, ako je hypernatriémia, hypermagneziémia a hyperchlorémia.

Roztoky obsahujúce chlorid sodný sa majú podávať opatrne u pacientov s hypertenziou, srdcovým zlyhaním, periférnym alebo pulmonálnym edémom, porušenou funkciou obličiek, preeklampsiou, aldosteronizmom alebo inými ochoreniami alebo inými terapiami (napr. kortikoidy/steroidy), ktoré sa spájajú s retenciou sodíka (pozri časť 4.5).

Keďže tento roztok obsahuje draslík, kombinácia s draslík šetriacimi diuretikami sa neodporúča. Plazmatický draslík sa musí obzvlášť starostlivo monitorovať u pacientov vystavených riziku hyperkaliémie, napr. za prítomnosti závažného chronického renálneho zlyhania (pozri časť 4.5).

Opatrnosť je potrebná pri používaní tohto lieku v kombinácii s inhibítormi angiotenzín konvertujúceho enzýmu, antagonistami receptora angiotenzínu II, suxametóniom, takrolimom, cyklosporínom alebo v prípade závažnej digitálisovej intoxikácie (riziko srdcových symptómov).

Aj keď má Isolyte rovnakú koncentráciu draslíka ako je koncentrácia v plazme, je nedostatočná na vyvolanie prospešného účinku v prípade závažného nedostatku draslíka, a preto sa v tomto prípade nemá použiť.

Roztoky obsahujúce horčíkové soli sa majú používať opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek, závažnými poruchami srdcového rytmu a u pacientov s myastenia gravis. U pacientov je potrebné sledovať klinické symptómy nadmerného množstva horčíka, predovšetkým počas liečby eklampsie. Podávanie v pooperačnom období po neuromuskulárnej blokáde sa má uskutočniť opatrne, pretože horčíkové soli môžu viesť ku rekurarizačnému účinku (pozri časť 4.5).

Isolyte môže spôsobiť metabolickú alkalózu z dôvodu prítomných acetátových iónov. Nie je však vhodný na liečbu závažnej metabolickej alebo respiračnej acidózy.

Počas dlhodobej parenterálnej liečby sa musí pacientovi podať vhodná výživa.

4.5 Liekové a iné interakcie

Interakcie, ktoré sa týkajú prítomného sodíka

Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú: (pozri časť 4.4)

Kortikoidy/steroidy a karbenoxolón sa spájajú s retenciou sodíka a vody (s edémom a hypertenziou).

Interakcie, ktoré sa týkajú prítomného draslíka

Nasledujúce kombinácie zvyšujú koncentráciu draslíka v plazme a môžu viesť k potenciálne fatálnej hyperkaliémii, predovšetkým v prípade renálneho zlyhávania zvyšovaním hyperkaliemických účinkov:

Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú: (pozri časť 4.4)

• draslík šetriace diuretiká: amilorid, spironolaktón, triamterén, samostatne alebo v kombinácii,
• inhibítory angiotenzín konvertujúceho enzýmu (inhibítory ACE), antagonisty receptora angiotenzínu II,
• takrolimus, cyklosporín,
• suxametónium.

Interakcie, ktoré sa týkajú prítomného horčíka

Kombinácie, ktoré sa neodporúčajú: (pozri časť 4.4)

Kompetitívne a depolarizujúce neuromuskulárne blokátory.

Alkalizácia moču

Je potrebná opatrnosť, pretože alkalizácia moču bikarbonátom, ktorá je dôsledkom metabolizmu acetátu, zvýši elimináciu určitých liečiv (ako sú salicyláty, lítium) a zníži elimináciu zásaditých liekov, ako sú sympatomimetiká (ako je amfetamín).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití Isolyte u gravidných alebo dojčiacich žien.

Pri fyziologických dávkach nie sú žiadne obavy o účinkoch na reprodukciu u zvierat ktorejkoľvek aktívnej zložky Isolyte.

Isolyte sa môže bezpečne používať počas gravidity a laktácie, pokiaľ je kontrolovaná rovnováha elektrolytov a tekutín.

Keď sa k Isolyte pridáva iný liek, vlastnosti lieku a jeho použitie počas gravidity a laktácie sa musí posúdiť samostatne.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Isolyte nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky sú rozdelené na: veľmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 až < 1/10), menej časté (≥ 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (≥ 1/10 000 až < 1/1 000), neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov).

Pre podobné lieky sa uvádzajú nasledujúce nežiaduce reakcie:

Poruchy metabolizmu a výživy

Počas podávania elektrolytových roztokov boli hlásené nasledujúce nežiaduce účinky:

• hyperhydratácia a srdcové zlyhanie u pacientov so srdcovým ochorením alebo pulmonálnym edémom (veľmi často)
• edém z dôvodu nadmerného množstva vody/sodíka v tele (neznáma frekvencia)

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Nežiaduce reakcie môžu súvisieť s technikou podávania, vrátane febrilnej odpovede, infekcie v mieste injekcie, lokálnej bolesti alebo reakcie, podráždenia žily, venóznej trombózy alebo flebitídy, ktorá sa rozširuje z miesta injekcie a extravazácie.

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

Pri vysokých dávkach môžu dilučné účinky často vyústiť do príslušného zriedenia zložiek krvi, napr. koagulačných faktorov a ďalších plazmatických proteínov, a k zníženiu hematokritu.

Nežiaduce reakcie môžu súvisieť s liekom pridávaným do roztoku. Charakter pridávaného lieku určuje pravdepodobnosť výskytu ktorýchkoľvek iných nežiaducich účinkov.

V prípade výskytu nežiaducich účinkov sa má infúzia prerušiť.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.

4.9 Predávkovanie

V prípade náhodného predávkovania sa má liečba prerušiť a u pacienta sa majú pozorovať príslušné znaky a príznaky týkajúce sa podaného lieku. V prípade potreby sa majú previesť príslušné symptomatické a podporné opatrenia, napr. podanie diuretika. U oligurických a anurických pacientov môže byť nevyhnutná hemofiltrácia alebo dialýza, aby sa nadmerné množstvo tekutiny z tela vylúčilo.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: elektrolyty, ATC kód: B05BB01

Isolyte je izotonický roztok elektrolytov. Zložky infúzneho roztoku Isolyte a ich koncentrácie sú navrhnuté tak, aby zodpovedali koncentráciám zložiek plazmy. Liek sa používa na korekciu porúch rovnováhy elektrolytov v sére a acidobázickej rovnováhy. Elektrolyty sa podávajú na dosiahnutie alebo udržanie normálnych osmotických podmienok v extracelulárnom, rovnako ako intracelulárnom kompartmente. Acetát je metabolizovaný na bikarbonát v hepatálnom a extrahepatálnom tkanive (napr. v svaloch a periférnych tkanivách) a má mierne alkalizujúci účinok. Vzhľadom na množstvo metabolizovateľných aniónov je Isolyte vhodný pre pacientov so sklonom k acidóze.

Farmakológia intravenóznych infúznych roztokov s podobným zložením je známa z dlhodobého používania v klinickom lekárstve a na pohotovosti.

Farmakokinetické vlastnosti tohto roztoku sú vlastnosťami jeho zložiek (vody, sodíka, draslíka, horčíka, acetátu a chloridu). Hlavný účinok Isolyte je expanzia extracelulárneho kompartmentu, vrátane intersticiálnych aj intravaskulárnych tekutín.

Ióny, ako je sodík, cirkulujú cez bunkovú membránu pomocou rozličných mechanizmov transportu, medzi ktorými je sodíková pumpa (Na⁺/K⁺-ATPáza). Sodík hrá dôležitú úlohu v neurotransmisii a kardiologickej elektrofyziológii.

Draslík je nevyhnutný pre veľké množstvo metabolických a fyziologických procesov, vrátane nervového prenosu, svalovej kontrakcie a acidobázickej regulácie. Normálna koncentrácia draslíka v plazme je približne 3,5 až 5,0 mmolov na liter. Draslík je predovšetkým intracelulárny katión, v prvom rade sa nachádza vo svale; iba približne 2 % sú prítomné v extracelulárnej tekutine. Prestup draslíka do buniek a retencia voči koncentračnému gradientu si vyžaduje aktívny transport prostredníctvom Na⁺/K⁺-ATPázy.

Chlorid je predovšetkým extracelulárny anión, ktorý sa nachádza v nízkej koncentrácii v kosti a vo vysokej koncentrácii v niektorých zložkách spojivového tkaniva, ako je kolagén. Koncentrácia intracelulárneho chloridu je vysoká v červených krvinkách a sliznici žalúdka. Rovnováha aniónov a katiónov je regulovaná obličkami. Reabsorpcia chloridu zvyčajne nasleduje po reabsorpcii sodíka.

Horčík je aktivátor veľkého množstva enzýmových systémov, ktoré majú všeobecný význam pre metabolické funkcie. Je súčasťou metabolizmu uhľohydrátov a tukov, syntézy bielkovín a membránového transportu a integrity. Nervový prenos a svalová kontraktilita závisí od horčíka.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Farmakokinetické vlastnosti tohto roztoku sú vlastnosťami jeho zložiek (vody, sodíka, draslíka, horčíka, acetátu a chloridu).

Farmakológia intravenóznych infúznych roztokov s podobným zložením je známa z dlhodobého používania v klinickom lekárstve a na pohotovosti a zo základných vedomostí o regulácii rovnováhy vody a elektrolytov a o metabolických procesoch v tele.

Katión Na⁺ a anión Cl^- sú prevládajúce elektrolyty extracelulárnej tekutiny. Udržiavanie normálnej rovnováhy sodíka je nevyhnutné pre správnu distribúciu objemovej krvi a vody v tele. Homeostáza tekutín je regulovaná rôznymi príbuznými systémami. Zdravé telo dokáže kompenzovať veľmi odlišné príjmy vody a chloridu sodného prispôsobením eliminácie. Do tohto procesu sú zaradené predovšetkým obličky, nadobličky, hypofýza, pľúca a sympatikový nervový systém. Mechanizmy regulácie rovnováhy vody v tele súvisia s katiónom Na⁺. Následne poruchy homeostázy vody spôsobujú zmeny sodíka a naopak. Okrem toho je sodík súčasťou všetkých bio-elektrických procesov a funkcie veľkého počtu enzýmových systémov.

Chlorid je nevyhnutný na udržiavanie správnej acidobázickej rovnováhy a hrá dôležitú úlohu pri kontrole homeostázy tekutín. Vysoké koncentrácie chloridu sú v žalúdočných tekutinách. Straty spôsobené hnačkou, vracaním alebo inými poruchami môžu viesť k hypochlorémii a metabolickej alkalóze. Znížený obsah chloridu v porovnaní s 0,9 % roztokom chloridu sodného pomáha pri prevencii rozvoja hyperchloremickej metabolickej acidózy.

Faktory, ktoré ovplyvňujú prenos draslíka medzi intracelulárnou a extracelulárnou tekutinou, ako sú acidobázické poruchy, môžu skresliť vzťah medzi plazmatickými koncentráciami a celkovými zásobami tela. Draslík sa vylučuje predovšetkým obličkami; vylučuje sa v distálnych tubuloch pri výmene iónov sodíka alebo vodíka. Kapacita obličiek šetriť draslík je slabá a vylučovanie určitého množstva draslíka močom pokračuje dokonca aj pri závažnej deplécii. Určité množstvo draslíka sa vylučuje stolicou a malé množstvá sa môžu vylúčiť aj potom.

Acetát slúži ako metabolický prekurzor bikarbonátu. Rýchlo sa aktivuje na acetyl-CoA a vstupuje do zodpovedajúcich biochemických dráh, aby sa odbúral na oxid uhličitý. Bikarbonát je hlavným extracelulárnym tlmičom v tele, ktorý je v dynamickej rovnováhe s oxidom uhličitým a nedisociovanou kyselinou uhličitou. Najmä tlmivá kapacita tejto rovnováhy upravuje pH krvi na jeho normálnu jemne zásaditú hodnotu. Acetát má, po konverzii na bikarbonát v molárnom pomere, zodpovedajúci anti-acidózny účinok.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje o bezpečnosti Isolyte u zvierat nie sú dôležité, pretože zložky sú fyziologické súčasti zvieracej a ľudskej plazmy.

Toxické účinky sa nepredpokladajú za podmienok klinickej aplikácie, keď sa používa podľa terapeutických odporúčaní.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

hydroxid sodný (na úpravu pH)

kyselina chlorovodíková (na úpravu pH)

voda na injekcie

6.2 Inkompatibility

Nevykonali sa štúdie kompatibility, preto sa tento liek nesmie miešať s inými liekmi.

6.3 Čas použiteľnosti

1. a) Čas použiteľnosti lieku v originálnom balení:

freeflex^® vak: 3 roky

KabiPac^®: 3 roky

1. b) Čas použiteľnosti po prvom otvorení obalu:

Liek sa má použiť ihneď po otvorení.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Neuchovávajte v chladničke alebo mrazničke.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Polyolefínový (freeflex^®) vak s vonkajším obalom: 20 x 500 ml, 10 x 1 000 ml LDPE fľaša (KabiPac^®): 10 x 500 ml, 20 x 500 ml, 10 x 1 000 ml

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Len na jednorazové použitie.

Liek sa má použiť ihneď po otvorení fľaše alebo vaku.

Všetok nepoužitý roztok sa má zlikvidovať.

Používajte len číre roztoky bez častíc a v nepoškodenom obale.

Pred použitím odstráňte vonkajší obal z polyolefínového (freeflex^®) vaku.

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Fresenius Kabi s.r.o.

Na strži 1702/65, Nusle

140 00 Praha 4

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

76/0622/09-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 26. októbra 2009

Dátum posledného predĺženia registrácie: 31. júla 2015

10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU

08/2019