Linezolid Norameda 2 mg/ml infúzny roztok - príbalový leták, účinky, vedľajšie účinky, dávkovanie

Linezolid Norameda 2 mg/ml infúzny roztok

linezolid

Názov vášho lieku je Linezolid Norameda 2 mg/ml infúzny roztok, ale v tejto písomnej informácii sa bude používať názov Linezolid.

Pozorne si prečítajte celú písomnú informáciu predtým, ako začnete používať tento liek, pretože obsahuje pre vás dôležité informácie.

– Túto písomnú informáciu si uschovajte. Možno bude potrebné, aby ste si ju znovu prečítali.

– Ak máte akékoľvek ďalšie otázky, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru.

- Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo

zdravotnú sestru. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Pozri časť 4.

V tejto písomnej informácii sa dozviete:

• 1. Čo je Linezolid a na čo sa používa

• 2. Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Linezolid

• 3. Ako používať Linezolid

• 4. Možné vedľajšie účinky

• 5. Ako uchovávať Linezolid

• 6. Obsah balenia a ďalšie informácie

1.     Čo je Linezolid a na čo sa používa

Linezolid obsahuje liečivo linezolid. Linezolid je antibiotikum zo skupiny oxazolidinónov, ktoré účinkuje tak, že zabraňuje rastu niektorých baktérií (mikróbov), ktoré vyvolávajú infekcie. Používa sa na liečbu pneumónie (zápalu pľúc) a niektorých infekcií kože alebo podkožných tkanív. Váš lekár rozhodne, či je Linezolid vhodný na liečbu vašej infekcie.

2.     Čo potrebujete vedieť predtým, ako použijete Linezolid

Nepoužívajte Linezolid

– ak ste alergický (precitlivený) na linezolid alebo na ktorúkoľvek z ďalších zložiek tohto lieku

(uvedených v časti 6);

– ak užívate alebo ste počas predchádzajúcich 2 týždňov užívali akékoľvek lieky známe ako

inhibítory monoaminooxidázy (MAOI, napr. fenelzín, izokarboxazid, selegilín, moklobemid). Tieto lieky sa môžu používať na liečbu depresie alebo Parkinsonovej choroby;

– ak dojčíte. Je to preto, lebo Linezolid prechádza do materského mlieka a môže mať vplyv na

dieťa.

Upozornenia a opatrenia

Predtým, ako začnete používať Linezolid, obráťte sa na svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnú sestru.

Linezolid pre vás nemusí byť vhodný, ak odpoviete ánona ktorúkoľvek z nasledujúcich otázok.

V takomto prípade to povedzte svojmu lekárovi, ktorý vyšetrí váš celkový zdravotný stav a krvný tlak pred liečbou aj počas nej alebo sa môže rozhodnúť, že je pre vás vhodnejšia iná liečba.

Obráťte sa na svojho lekára, ak si nie ste istý, či sa vás týkajú tieto kategórie.

– Máte vysoký krvný tlak bez ohľadu na to, či užívate alebo neužívate lieky na vysoký krvný

tlak?

– Zistili vám nadmernú činnosť štítnej žľazy?

– Máte nádor nadobličky (feochromocytóm) alebo karcinoidný syndróm (spôsobený nádormi

hormonálneho systému s príznakmi ako hnačka, začervenanie kože, sipot)?

– Máte manickú depresiu, schizoafektívnu poruchu, stavy zmätenosti alebo iné duševné

ťažkosti?

Buďte zvlášť opatrný pri používaní Linezolidu

Predtým, ako začnete používať Linezolid, povedzte svojmu lekárovi:

– ak sa vám ľahko tvoria modriny a ľahko krvácate;

– ak ste anemický (máte nízky počet červených krviniek);

– ak ste náchylný na infekcie;

– ak ste mali niekedy záchvaty;

– ak máte problémy s pečeňou alebo s obličkami, najmä ak podstupujete dialýzu;

– ak máte hnačku.

Ihneď informujte svojho lekára, ak počas liečby:

– máte problémy so zrakom, ako sú rozmazané videnie, zmeny vo farebnom videní, problémy so zaostrením na detail alebo ak máte obmedzené zorné pole;

– máte stratu citlivosti v rukách alebo nohách alebo pociťujete brnenie alebo bodanie v rukách alebo nohách;

– sa u vás vyvinie hnačka počas užívania alebo po užívaní antibiotík vrátane Linezolidu. Ak problémy s hnačkou budú závažnejšie alebo budú pretrvávať dlhšie, alebo si všimnete vo svojej stolici krv alebo hlien, ihneď prerušte liečbu Linezolidom a kontaktujte svojho lekára. V tejto situácii neužívajte lieky, ktoré zastavujú alebo spomaľujú pohyb čriev;

– sa opakuje nevoľnosť alebo vracanie, bolesť brucha alebo zrýchlené dýchanie.

Iné lieky a Linezolid

Existuje riziko, že Linezolid môže niekedy vzájomne pôsobiť s niektorými inými liekmi a môže vyvolať vedľajšie účinky, ako sú zmeny v krvnom tlaku, teplote alebo srdcovej frekvencii.

Informujte svojho lekára, ak užívate alebo ste počas predchádzajúcich dvoch týždňov užívalinasledujúce lieky, pretože Linezolid sa nesmiepoužívať, ak už užívate tieto lieky alebo ste ich nedávno užívali (pozri tiež časť 2 „Nepoužívajte Linezolid“):

– inhibítory monoaminooxidázy (MAOI, napr. fenelzín, izokarboxazid, selegilín, moklobemid). Tieto lieky sa môžu používať na liečbu depresie alebo Parkinsonovej choroby.

Taktiež informujte svojho lekára, ak užívate nasledujúce lieky. Váš lekár sa môže rozhodnúť podať vám Linezolid, ale bude musieť vyšetriť váš celkový zdravotný stav a krvný tlak pred liečbou a počas nej. V niektorých prípadoch sa môže lekár rozhodnúť, že je pre vás vhodnejšia iná liečba.

– lieky na liečbu prechladnutia alebo chrípky obsahujúce pseudoefedrín alebo fenylpropanolamín;

– niektoré lieky na liečbu astmy, ako salbutamol, terbutalín, fenoterol;

– niektoré antidepresíva známe ako tricyklické alebo SSRI (inhibítory spätného vychytávania sérotonínu). Je ich viacero, vrátane amitriptylínu, citalopramu, klomipramínu, dosulepínu, doxepínu, fluoxetínu, fluvoxamínu, imipramínu, lofepramínu, paroxetínu, sertralínu;

– lieky používané na liečbu migrény, ako sumatriptán a zolmitriptán;

– lieky používané na liečbu náhlych, závažných alergických reakcií, ako adrenalín (epinefrín);

– lieky, ktoré zvyšujú váš krvný tlak, ako noradrenalín (norepinefrín), dopamín a dobutamín;

– lieky používané na liečbu stredne silnej až silnej bolesti, ako petidín;

– lieky používané na liečbu úzkosti, ako buspirón;

– lieky, ktoré zabraňujú zrážaniu krvi, ako warfarín;

– antibiotikum nazývané rifampicín.

Ak teraz užívate alebo ste v poslednom čase užívali, či práve budete užívať ďalšie lieky vrátane liekov, ktorých výdaj nie je viazaný na lekársky predpis povedzte to svojmu lekárovi alebo lekárnikovi.

Linezolid a jedlo, nápoje a alkohol

– Linezolid vám môže byť podaný pred jedlom, s jedlom alebo po jedle.

– Je potrebné vyhýbať sa požitiu nadmerných množstiev vyzretých syrov, kvasnicových extraktov, výrobkov z fermentovaných sójových bôbov, ako je sójová omáčka, a pitiu alkoholických nápojov, hlavne čapovanému pivu a vínu. Dôvodom je možná reakcia Linezolidu s látkou, nazývanou tyramín, ktorá sa prirodzene nachádza v niektorých potravinách. Táto reakcia vám môže spôsobiť zvýšenie krvného tlaku.

– Ak sa u vás vyskytne pulzujúca bolesť hlavy po jedle alebo pití, ihneď informujte svojho lekára alebo lekárnika.

Tehotenstvo, dojčenie a plodnosť

Účinok Linezolidu u tehotných žien nie je známy. Preto sa nemá používať počas tehotenstva, pokiaľ vám to neodporučil lekár. Ak ste tehotná alebo dojčíte, ak si myslíte, že ste tehotná, alebo ak plánujete otehotnieť, poraďte sa so svojím lekárom alebo lekárnikom predtým, ako začnete používať tento liek.

Ak používate Linezolid, nesmiete dojčiť, pretože linezolid prechádza do materského mlieka a môže mať vplyv na dieťa.

Vedenie vozidiel a obsluha strojov

Linezolid môže spôsobiť závraty alebo problémy so zrakom. Ak sa tieto ťažkosti vyskytnú, neveďte vozidlá ani neobsluhujte akékoľvek stroje. Pamätajte si, že ak sa necítite dobre, môže byť ovplyvnená vaša schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Linezolid obsahuje glukózu a sodík

Glukóza

Každý 1 ml Linezolidu obsahuje 45,67 mg glukózy (vo forme monohydrátu glukózy) alebo 13 700 mg glukózy (vo forme monohydrátu glukózy) v dávke (300 ml).

Informujte svojho lekára alebo zdravotnú sestru, ak máte cukrovku.

Sodík

Tento liek obsahuje 0,38 mg sodíka v 1 ml alebo 114 mg sodíka v dávke (300 ml).

Informujte svojho lekára alebo zdravotnú sestru, ak máte diétu so zníženým príjmom sodíka.

3. Ako používať Linezolid

Dospelí

Vždy používajte tento liek presne tak, ako je to uvedené v tejto písomnej informácii alebo ako vám povedal váš lekár, lekárnik alebo zdravotná sestra. Ak si nie ste niečím istý, overte si to u svojho lekára, lekárnika alebo zdravotnej sestry.

Tento liek vám podá lekár alebo iný zdravotnícky pracovník prostredníctvom kvapkovej infúzie (infúziou do žily). Odporúčaná dávka pre dospelých (18 rokov a starší) je 300 ml (600 mg linezolidu) dvakrát denne, ktorá sa podáva priamo do krvného obehu (intravenózne použitie) pomocou infúzie počas 30 až 120 minút.

Ak ste pacient podstupujúci dialýzu, Linezolid vám má byť podaný až po dialýze.

Dĺžka liečby je zvyčajne 10 až 14 dní, ale môže trvať až 28 dní. Bezpečnosť a účinnosť tohto lieku neboli stanovené na obdobie dlhšie ako 28 dní. Váš lekár rozhodne o dĺžke liečby.

Počas liečby Linezolidom vám lekár pravidelne urobí krvné testy, aby monitoroval váš krvný obraz. Lekár vám vyšetrí zrak, ak používate Linezolid dlhšie ako 28 dní.

Použitie u detí a dospievajúcich

Linezolid sa bežne nepoužíva na liečbu u detí a dospievajúcich (mladších ako 18 rokov).

Ak použijete viac Linezolidu, ako máte

Ak máte obavy, že vám bolo podané nadmerné množstvo Linezolidu, povedzte to ihneď svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre.

Ak zabudnete použiť Linezolid

Je málo pravdepodobné, že vynecháte dávku, pretože liek vám bude podávaný pod odborným dohľadom. Ak si myslíte, že ste vynechali dávku, povedzte to ihneď svojmu lekárovi alebo zdravotnej sestre. Nepoužívajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

4. Možné vedľajšie účinky

Tak ako všetky lieky, aj tento liek môže spôsobovať vedľajšie účinky, hoci sa neprejavia u každého.

Ak sa u vás vyskytne počas liečby Linezolidom akýkoľvek z nasledujúcich vedľajších účinkov, ihneď informujte svojho lekára, zdravotnú sestru alebo lekárnika:

Závažné vedľajšie účinky (s frekvenciami uvedenými v zátvorke) Linezolidu sú:

– Ťažké kožné ochorenia (neznáme), opuch, najmä okolo tváre a krku (neznáme), sipot a/alebo ťažkosti s dýchaním (neznáme). Toto môžu byť prejavy alergickej reakcie a môže byť nevyhnutné, aby ste prestali používať Linezolid. Kožné reakcie, ako bolestivé začervenanie kože a odlupovanie (dermatitída) (menej časté), vyrážky (časté), svrbenie (časté).

– Problémy so zrakom, ako rozmazané videnie (menej časté), zmeny vo farebnom videní (neznáme), ťažkosti s videním detailov (neznáme), alebo ak vaše zorné pole je obmedzené (zriedkavé).

– Silná hnačka s obsahom krvi a/alebo hlienu (kolitída súvisiaca s antibiotikami vrátane pseudomembranóznej kolitídy), ktoré za výnimočných okolností môžu prejsť do život ohrozujúcich komplikácií (zriedkavé).

– Opakujúca sa nevoľnosť alebo vracanie, bolesť brucha alebo zrýchlené dýchanie (neznáme).

– Kŕče alebo záchvaty (menej časté) boli zaznamenané pri používaní Linezolidu. Informujte svojho lekára, ak sa u vás prejaví nepokoj, zmätenosť, delírium, stuhnutosť, trasenie, nekoordinovanosť a záchvaty počas užívania antidepresív známych ako SSRI (pozri časť 2) (neznáme).

– Krvácanie alebo výskyt modrín neznámeho pôvodu, ktoré môžu byť spôsobené zmenou počtu niektorých buniek v krvi, čo môže ovplyvniť zrážanie krvi alebo viesť k málokrvnosti (časté).

– Zmeny počtu niektorých buniek v krvi, ktoré môžu ovplyvniť vašu schopnosť bojovať proti infekcii (časté), niektoré prejavy infekcie zahŕňajú: akúkoľvek horúčku (časté), bolesť hrdla (menej časté), vredy v ústach (menej časté) alebo únavu (menej časté).

– Zápal podžalúdkovej žľazy (menej časté).

– Záchvaty (kŕče) (menej časté).

– Prechodný ischemický záchvat (dočasná porucha toku krvi do mozgu, ktorá spôsobuje krátkodobé príznaky ako strata zraku, slabosť v horných a dolných končatinách, porucha reči a strata vedomia) (menej časté).

– Zvonenie v ušiach (tinnitus) (menej časté).

U pacientov, ktorí používali Linezolid dlhšie ako 28 dní, boli zaznamenané znecitlivenie, brnenie alebo rozmazané videnie. Ak sa u vás vyskytnú akékoľvek ťažkosti so zrakom, obráťte sa čo najskôr na svojho lekára.

Ďalšie vedľajšie účinky zahŕňajú:

Časté (môžu postihovať menej ako 1 z 10 osôb):

– plesňové infekcie, najmä vaginálne alebo aftózny zápal ústnej dutiny

– bolesť hlavy

– kovová chuť v ústach

– hnačka, nevoľnosť alebo vracanie

– zmeny v niektorých výsledkoch krvných testov, vrátane testov funkcie obličiek alebo pečene alebo hladiny cukru v krvi

– poruchy spánku

– zvýšený krvný tlak

– anémia (málokrvnosť, nízky počet červených krviniek)

– závrat

– lokalizovaná alebo celková bolesť brucha

– zápcha

– porucha trávenia

– lokalizovaná bolesť

Menej časté (môžu postihovať menej ako 1 zo 100 osôb):

– zápalové ochorenie vagíny alebo oblasti genitálií u žien

– pocit brnenia alebo znecitlivenia

– opuchnutý, bolestivý alebo zafarbený jazyk

– bolesť v mieste a okolo miesta podania infúzie

– zápal žíl (vrátane žíl v mieste podania)

– častejšia potreba močenia

– triaška

– pocit smädu

– zvýšené potenie

– zmeny krvných proteínov, solí alebo enzýmov, ktoré odrážajú funkciu obličiek alebo pečene

– hyponatriémia (nízke hladiny sodíka v krvi)

– zlyhanie obličiek

– zníženie počtu krvných doštičiek

– nafúknuté brucho

– bolesť v mieste podania infúzie

– zvýšená hladina kreatinínu

– bolesť žalúdka

– zmeny srdcového rytmu (napr. zrýchlenie rytmu)

Zriedkavé (môžu postihovať menej ako 1 z 1000 osôb):

– povrchové zafarbenie zubov, odstrániteľné profesionálnym dentálnym čistením (manuálne odstránenie)

Boli hlásené aj nasledujúce vedľajšie účinky (neznáme: častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov):

– alopécia (vypadávanie vlasov)

– zníženie počtu buniek v krvi

– slabosť a/alebo zmeny vnímania zmyslami

Hlásenie vedľajších účinkov

Ak sa u vás vyskytne akýkoľvek vedľajší účinok, obráťte sa na svojho lekára alebo lekárnika. To sa týka aj akýchkoľvek vedľajších účinkov, ktoré nie sú uvedené v tejto písomnej informácii. Vedľajšie účinky môžete hlásiť aj priamo na národné centrum hlásenia uvedené v . Hlásením vedľajších účinkov môžete prispieť k získaniu ďalších informácií o bezpečnosti tohto lieku.

5. Ako uchovávať Linezolid

Tento liek uchovávajte mimo dohľadu a dosahu detí.

Nepoužívajte tento liek po dátume exspirácie, ktorý je uvedený na škatuľke, infúznom vaku a vonkajšej fólii po EXP. Dátum exspirácie sa vzťahuje na posledný deň v danom mesiaci. Uchovávajte v pôvodnom obale (vonkajšia fólia a škatuľka) až do použitia na ochranu pred svetlom.

Po otvorení:

Chemická a fyzikálna stabilita pri použití bola preukázaná počas 24 hodín pri teplotách 25 °C a 2 °C –8 °C.

Z mikrobiologického hľadiska, ak spôsob otvorenia/rekon­štitúcie/zrie­denia nezabraňuje riziku mikrobiálnej kontaminácie, má sa liek použiť okamžite. Ak sa liek nepoužije okamžite, za čas a podmienky uchovávania lieku pred jeho použitím zodpovedá používateľ.

Používateľ má aj vizuálne skontrolovať roztok pred použitím a použitý môže byť len číry roztok bez častíc. Používateľ sa má tiež uistiť, že roztok je správne uchovávaný v škatuľke a vonkajšej fólii na ochranu pred svetlom.

Nelikvidujte lieky odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek vráťte do lekárne. Tieto opatrenia pomôžu chrániť životné prostredie.

6. Obsah balenia a ďalšie informácie

Čo Linezolid infúzny roztok obsahuje

• – Liečivo je linezolid. Každý 1 ml roztoku obsahuje 2 mg linezolidu. Každý infúzny vak s 300 ml obsahuje 600 mg linezolidu.

• – Ďalšie zložky sú glukóza (vo forme monohydrátu glukózy, druh cukru, pozri časť 2), citronan sodný (E331, pozri časť 2), bezvodá kyselina citrónová (E330), kyselina chlorovodíková (E507; na úpravu pH), hydroxid sodný (E524; na úpravu pH) a voda na injekcie.

Ako vyzerá Linezolid a obsah balenia

Linezolidje číry, bezfarebný až žltý roztok bez viditeľných častíc v jednotlivých infúznych vakoch s obsahom 300 ml (600 mg linezolidu) roztoku.

Infúzne vaky sú dodávané v škatuľke s obsahom 5 alebo 30 infúznych vakov.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Držiteľ rozhodnutia o registrácii a výrobca

UAB Norameda

Meistru 8A

02189 Vilnius

Litva

Liek je schválený v členských štátoch Európskeho hospodárskeho priestoru (EHP) pod nasledovnými názvami:

Estónsko: Linezolid Norameda

Fínsko: Linezolid Norameda 2 mg/ml infuusioneste, liuos

Maďarsko: Linezolid Norameda 2 mg/ml oldatos infúzió

Litva: Linezolid Norameda 2 mg/ml infuzinis tirpalas

Lotyšsko: Linezolid Norameda 2 mg/ml škidums infuzijäm

Slovensko: Linezolid Norameda 2 mg/ml infúzny roztok

Táto písomná informácia bola naposledy aktualizovaná v 01/2018.

----------------------------------------STRHNÚŤ NASLEDUJÚCU ČASŤ-------------------------------------------

Nasledujúce informácie sú určené len pre zdravotníckych pracovníkov:

Linezolid 2 mg/ml infúzny roztok linezolid

DÔLEŽITÉ: Pred predpísaním lieku si prečítajte súhrn charakteristických vlastností lieku.

Linezolid nie je účinný v liečbe infekcií vyvolaných gramnegatívnymi patogénmi. U pacientov s potvrdenou alebo možnou súbežnou infekciou gramnegatívnym patogénom, je nutné súbežne začať špecifickú liečbu proti gramnegatívnym mikroorganizmom.

Opis

Infúzne vaky na jedno použitie, pripravené na podanie, bez obsahu latexu, potiahnuté viacvrstvovým polyolefínovým filmom (bez obsahu PVC), balené v hliníkovom vonkajšom obale. Vak obsahuje 300 ml roztoku a je balený v škatuľke. Každá škatuľka obsahuje 5 alebo 30 infúznych vakov.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

Linezolid 2 mg/ml infúzny roztok obsahuje 2 mg/ml linezolidu, vo forme infúzneho roztoku, ktorý je bez viditeľných častíc, izotonický, číry, bezfarebný až žltý. Ďalšie zložky sú glukóza (monohydrát glukózy, druh cukru, pozri časť 2), citronan sodný (E331, pozri časť 2), kyselina citrónová (E330), kyselina chlorovodíková (E507; na úpravu pH) alebo hydroxid sodný (E524; na úpravu pH) a voda na injekcie.

Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Liečba sa môže začať linezolidom vo forme infúzneho roztoku, filmom obalených tabliet alebo perorálnej suspenzie. Pacienti, ktorí začínajú liečbu s parenterálnou liekovou formou, môžu prejsť na ktorúkoľvek perorálnu liekovú formu, ak je to klinicky indikované. V takýchto prípadoch sa nevyžaduje úprava dávky, pretože biologická dostupnosť linezolidu po perorálnom podaní je približne 100 %.

Odporúčané dávkovanie a dĺžka liečby u dospelých:

Dĺžka liečby závisí od patogénu, miesta infekcie a jej závažnosti, ako aj od klinickej odpovede pacienta.

Nasledujúce odporúčania týkajúce sa dĺžky liečby zohľadňujú poznatky z klinických skúšok. Pri niektorých typoch infekcií môžu byť vhodné kratšie liečebné režimy, ale tieto neboli predmetom skúmania v klinických skúškach.

Maximálna dĺžka liečby je 28 dní. Bezpečnosť a účinnosť liečby linezolidom pri podávaní trvajúcom dlhšie ako 28 dní nebola stanovená.

Pri infekciách spojených so sprievodnou bakterémiou nie je potrebné zvýšenie odporúčanej dávky ani predĺženie liečby.

Odporúčané dávkovanie pre infúzny roztok a tablety/granulát na perorálnu suspenziu je rovnaké a je nasledovné:

Infekcie	Dávka	Dĺžka liečby
Nozokomiálna pneumónia	600 mg dvakrát denne	10 – 14 po sebe nasledujúcich dní
Pneumónia získaná v komunite
Komplikované infekcie kože a mäkkých tkanív	600 mg dvakrát denne

Pediatrická populácia: Bezpečnosť a účinnosť linezolidu u detí a dospievajúcich (< 18 rokov) neboli stanovené. Doteraz známe údaje sú uvedené v častiach 4.8, 5.1 a 5.2, ale nedajú sa z nich vyvodiť žiadne odporúčania na dávkovanie.

Starší pacienti:

Nie je potrebná úprava dávkovania.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek:

Nie je potrebná úprava dávkovania.

Pacienti s ťažkou poruchou funkcie obličiek (t. j. klírens kreatinínu (CLcr) < 30 ml/min):

Nie je potrebná úprava dávkovania. Keďže nie je známy klinický význam vyššej expozície (viac ako 10-násobnej) dvom primárnym metabolitom linezolidu u pacientov so ťažkou renálnou insuficienciou, má sa linezolid používať u týchto pacientov so zvláštnou opatrnosťou a len ak predpokladaný prínos preváži teoretické riziko.

Počas 3-hodinovej hemodialýzy sa odstráni približne 30 % dávky linezolidu, preto sa má linezolid dialyzovaným pacientom podávať až po dialýze. Hemodialýza čiastočne odstráni primárne metabolity linezolidu, ale koncentrácie týchto metabolitov sú aj po dialýze výrazne vyššie ako tie, ktoré sú pozorované u pacientov s normálnou funkciou obličiek alebo s ľahkou až stredne ťažkou renálnou insuficienciou. Linezolid sa preto musí používať so zvláštnou opatrnosťou u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou, ktorí podstupujú dialýzu, a až po zvážení, či predpokladaný prínos preváži teoretické riziko.

Doteraz nie sú žiadne skúsenosti s podávaním linezolidu pacientom podstupujúcim kontinuálnu ambulantnú peritoneálnu dialýzu (CAPD) alebo alternatívnu liečbu obličkového zlyhania (inú ako hemodialýza).

Pacienti s poruchou funkcie pečene:

Nie je potrebná úprava dávkovania. Avšak k dispozícii sú len obmedzené klinické údaje a u týchto pacientov sa odporúča používať linezolid až po zvážení, či predpokladaný prínos preváži teoretické riziko.

Spôsob podávania:

Odporúčaná dávka linezolidu sa má podávať intravenózne alebo perorálne dvakrát denne.

Cesta podávania: intravenózne použitie.

Infúzny roztok sa má podávať počas 30 až 120 minút.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na linezolid alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok.

Linezolid sa nemá používať u pacientov, ktorí používajú akýkoľvek liek inhibujúci monoaminooxidázu A alebo B (napr. fenelzín, izokarboxazid, selegilín, moklobemid) alebo ak používali takýto liek počas predchádzajúcich dvoch týždňov.

Ak nie je možné dôkladné sledovanie a monitorovanie krvného tlaku pacienta, linezolid sa nemá podávať pacientom s nasledujúcimi základnými ochoreniami alebo pacientom súbežne používajúcim nasledujúce lieky:

• – pacienti s nekontrolovanou hypertenziou, feochromocytómom, karcinoidom, tyreotoxikózou, bipolárnou depresiou, schizoafektívnou poruchou, akútnymi stavmi zmätenosti;

• – pacienti používajúci niektorý z nasledujúcich liekov: inhibítory spätného vychytávania sérotonínu, tricyklické antidepresíva, agonisti sérotonínových 5-HT1 receptorov (triptány), priamo a nepriamo účinkujúce sympatomimetiká (vrátane adrenergných bronchodilatancií, pseudoefedrínu a fenylpropanola­mínu), vazopresorické látky (napr. adrenalín, noradrenalín), dopamínergné látky (napr. dopamín, dobutamín), petidín alebo buspirón.

Pred začatím a počas podávania linezolidu sa má prerušiť dojčenie.

Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Myelosupresia

U pacientov, ktorí používali linezolid, bola hlásená myelosupresia (zahŕňajúca anémiu, leukopéniu, pancytopéniu a trombocytopéniu). V prípadoch s dokumentovaným priebehom sa príslušné hematologické parametre zvýšili po prerušení liečby linezolidom na úroveň hodnôt pred liečbou. Zdá sa, že riziko týchto účinkov súvisí s dĺžkou liečby. Starší pacienti používajúci linezolid môžu mať vyššie riziko dyskrázie krvi ako mladší pacienti. Trombocytopénia sa môže častejšie vyskytovať u pacientov s ťažkou renálnou insuficienciou nezávisle od toho, či podstupujú dialýzu. Preto sa odporúča dôkladné sledovanie krvného obrazu u pacientov, ktorí majú už existujúcu anémiu, granulocytopéniu alebo trombocytopéniu; používajú súbežne lieky, ktoré môžu znížiť hladiny hemoglobínu, utlmovať krvotvorbu alebo nepriaznivo ovplyvňovať počet alebo funkciu krvných doštičiek; majú ťažkú renálnu insuficienciu; používajú linezolid dlhšie ako 10 – 14 dní. Linezolid sa má takýmto pacientom podávať, len ak je možné dôkladné sledovanie hladín hemoglobínu, krvného obrazu a počtu trombocytov.

Ak sa počas liečby linezolidom vyskytne závažná myelosupresia, liečba sa musí ukončiť, s výnimkou, keď sa lekár domnieva, že je absolútne nevyhnutné v nej pokračovať, a v takomto prípade sa musí intenzívne monitorovať krvný obraz a musia sa zaviesť príslušné liečebné opatrenia.

Okrem toho sa odporúča, aby sa týždenne monitoroval kompletný krvný obraz nezávisle od východiskových hodnôt krvného obrazu (vrátane hladín hemoglobínu, krvných doštičiek a celkového a diferenciálneho počtu leukocytov) u pacientov, ktorí používajú linezolid.

U pacientov liečených linezolidom v programoch umožňujúcich poskytnúť pacientovi liek z humanitárnych dôvodov („compassionate use“) dlhšie, ako je maximálna dĺžka liečby 28 dní, bol hlásený zvýšený výskyt závažnej anémie. Títo pacienti častejšie vyžadovali transfúziu krvi. Po uvedení lieku na trh boli taktiež hlásené prípady anémie vyžadujúcej transfúziu krvi, pričom viac prípadov sa vyskytlo u pacientov liečených linezolidom dlhšie ako 28 dní.

Po uvedení lieku na trh sa hlásili prípady sideroblastickej anémie. Pokiaľ bol známy čas jej nástupu, väčšina pacientov dostávala liečbu linezolidom dlhšie ako 28 dní. Väčšina pacientov sa úplne alebo čiastočne vyliečila po ukončení liečby linezolidom spolu s liečbou na úpravu anémie alebo bez nej.

Nepomer mortality v klinickom skúšaní u pacientov s infekciami krvného obehu spôsobenýmigram­pozitívnymi baktériami v súvislosti so zavedením katétra

• V otvorenej štúdii, do ktorej boli zaradení ťažko chorí pacienti s infekciami súvisiacimi so zavedenými intravaskulárnymi katétrami, sa u pacientov liečených linezolidom pozorovala vyššia mortalita v porovnaní s pacientmi liečenými vankomycínom/di­kloxacilínom/o­xacilínom [78/363 (21,5 %) oproti 58/363 (16,0 %)]. Hlavným faktorom, ktorý ovplyvnil mortalitu, bola skutočnosť, či sa pri vstupnom vyšetrení potvrdilo, že išlo o infekciu vyvolanú grampozitívnym mikroorganizmom. Mortalita bola porovnateľná medzi skupinami pacientov, ktorí mali infekciu vyvolanú čisto grampozitívnymi mikroorganizmami (pomer pravdepodobnosti 0,96; 95 % interval spoľahlivosti: 0,58 – 1,59), ale bola signifikantne vyššia (p = 0,0162) v skupine s linezolidom u pacientov, ktorí mali pri vstupnom vyšetrení potvrdený iný patogén, alebo nemali diagnostikovaný žiadny patogén (pomer pravdepodobnosti 2,48; 95 % interval spoľahlivosti: 1,38 – 4,46). Najvýraznejší nepomer sa vyskytol počas liečby a do 7 dní od ukončenia podávania skúšaného lieku. Počas štúdie získalo infekciu vyvolanú gramnegatívnymi patogénmi viac pacientov v skupine s linezolidom a viac ich zomrelo na gramnegatívne alebo polymikrobiálne infekcie. Z toho dôvodu sa linezolid má používať u pacientov

s komplikovanými infekciami kože a mäkkých tkanív, u ktorých sa potvrdila alebo je možná sprievodná infekcia gramnegatívnymi mikroorganizmami, len vtedy, keď nie je k dispozícii žiadna iná alternatívna liečba. V takýchto prípadoch sa musí začať so súbežnou liečbou proti gramnegatívnym mikroorganizmom.

Hnačka a kolitída súvisiace s antibiotikami

Hnačka a kolitída súvisiace s antibiotikami, vrátane pseudomembranóznej kolititídy a hnačky vyvolanej Clostridiom difficile, boli hlásené v súvislosti s užívaním takmer všetkých antibiotík vrátane linezolidu a môžu sa pohybovať v rozsahu závažnosti od miernej hnačky po fatálnu kolitídu. Preto je potrebné zvážiť tieto diagnózy u pacientov, u ktorých sa vyvinie ťažká hnačka počas používania linezolidu alebo po jeho použití. Ak sa potvrdila alebo existuje podozrenie na hnačku súvisiacu s antibiotikami alebo kolitídu súvisiacu s antibiotikami, prebiehajúca liečba antibakteriálnymi látkami vrátane linezolidu sa má ukončiť a okamžite sa majú zaviesť príslušné terapeutické opatrenia. V takejto situácii sú kontraindikované liečivá inhibujúce peristaltiku.

Laktátová acidóza

• V súvislosti s liečbou linezolidom bola hlásená laktátová acidóza. Pacientom, u ktorých sa počas liečby linezolidom objavia prejavy a príznaky metabolickej acidózy vrátane opakovanej nauzey alebo vracania, bolesti brucha, nízkej hladiny hydrogenuhličitanov alebo hyperventilácie, sa musí poskytnúť okamžitá lekárska starostlivosť. Ak sa vyskytne laktátová acidóza, majú sa zvážiť prínosy ďalšieho používania linezolidu proti potenciálnym rizikám.

a funkčné vyšetrenia

* Pozri časť Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní. ** Pozri časti Kontraindikácie a Liekové a iné interakcie.

f Pozri nižšie.

Nasledujúce nežiaduce reakcie na linezolid sa v zriedkavých prípadoch považovali za závažné: lokalizovaná bolesť brucha, tranzitórne ischemické ataky a hypertenzia.

fV kontrolovaných klinických štúdiách, v ktorých sa podával linezolid v trvaní do 28 dní, bola u 2 % pacientov hlásená anémia. U pacientov so život ohrozujúcimi infekciami a súčasnými komorbiditami, ktorí boli zaradení do programu umožňujúcemu poskytnúť pacientovi liek z humanitárnych dôvodov („compassionate use“), bol percentuálny podiel pacientov, u ktorých sa vyvinula anémia pri užívaní linezolidu < 28 dní, 2,5 % (33/1 326) v porovnaní s 12,3 % (53/430) pri liečbe > 28 dní. Percentuálny podiel prípadov, u ktorých sa v dôsledku liečby vyvinula závažná forma anémie vyžadujúca transfúziu krvi, bol u jedincov liečených < 28 dní 9 % (3/33) a u jedincov liečených > 28 dní 15 % (8/53).

Pediatrická populácia

Údaje o bezpečnosti z klinických štúdií u viac ako 500 pediatrických pacientov (od narodenia do 17 rokov) nenaznačujú, že by sa bezpečnostný profil linezolidu pre pediatrických pacientov odlišoval od bezpečnostného profilu pre dospelých pacientov.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

Predávkovanie

Nie je známe špecifické antidotum.

Neboli hlásené žiadne prípady predávkovania. Avšak nasledujúce informácie môžu byť užitočné: Odporúča sa podporná liečba spolu s udržiavaním glomerulárnej filtrácie. Približne 30 % dávky linezolidu sa odstráni počas trojhodinovej hemodialýzy, ale nie sú k dispozícii údaje o odstránení linezolidu peritoneálnou dialýzou alebo hemoperfúziou. Dva primárne metabolity linezolidu sa tiež do určitej miery odstraňujú hemodialýzou.

Prejavmi toxicity po dávkach linezolidu 3 000 mg/kg/deň u potkanov boli znížená aktivita a ataxia, zatiaľ čo u psov, ktorým sa podával linezolid v dávke 2 000 mg/kg/deň, sa vyskytlo vracanie a triaška.

Inkompatibility

Do roztoku sa nesmú pridávať žiadne aditíva. Ak sa linezolid podáva súbežne s inými liekmi, každý liek sa musí podať oddelene podľa príslušných pokynov na spôsob podávania. Ak sa používa tá istá intravenózna súprava pre následné podanie infúzií niekoľkých liekov, súprava sa musí prepláchnuť pred a po podaní linezolidu kompatibilným infúznym roztokom.

Je známe, že linezolid infúzny roztok je fyzikálne inkompatibilný s nasledovnými zlúčeninami: amfotericín B, chlórpromazíni­umchlorid, diazepam, pentamidínium­diisetionát, erytromycínium­laktobionát, sodná soľ fenytoínu a sulfametoxazol/tri­metoprim. Okrem toho je chemicky inkompatibilný s disodnou soľou ceftriaxónu.

Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Len na jednorazové použitie. Odstráňte vonkajšiu fóliu len tesne pred použitím, potom pevne postláčajte vak, aby ste zistili prípadné mikrotrhliny. Ak vak presakuje, nepoužívajte ho, pretože sterilita roztoku môže byť porušená. Roztok sa pred použitím musí vizuálne skontrolovať a použiť sa môže len číry roztok bez viditeľných častíc. Nepoužívajte tieto vaky v sériových spojeniach. Všetok nepoužitý roztok sa musí zlikvidovať. Žiadne špeciálne požiadavky na likvidáciu. Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami. Nepoužívajte znovu čiastočne použité vaky.

Infúzny roztok linezolidu je kompatibilný s nasledujúcimi roztokmi: infúzny intravenózny roztok glukózy 5 %, infúzny intravenózny roztok chloridu sodného 0,9 %, Ringerov injekčný roztok s mliečnanom (Hartmannov injekčný roztok) počas 24 hodín, ak je uchovávaný pri teplotách 25 °C alebo 2–8 °C.

Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v pôvodnom obale (vonkajšia fólia a škatuľka) až do použitia na ochranu pred svetlom.

Čas použiteľnosti

Pred otvorením: 24 mesiacov.

Po otvorení/zriedení: Chemická a fyzikálna stabilita pri použití bola preukázaná počas 24 hodín pri teplotách 25 °C a 2 °C – 8 °C.

Z mikrobiologického hľadiska, ak spôsob otvorenia/rekon­štitúcie/zrie­denia nezabraňuje riziku mikrobiálnej kontaminácie, má sa liek použiť okamžite. Ak sa liek nepoužije okamžite, za čas a podmienky uchovávania lieku pred jeho použitím zodpovedá používateľ.

16