LOMEXIN 2 % - súhrnné informácie

LOMEXIN 2%

20 mg/g, vaginálny krém

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

100 g vaginálného krému obsahuje:

Liečivo: fentikonazoli­umnitrát 2 g (fenticonazoli nitras), zodpovedá 1,757 g fentikonazolu Pomocné látky so známym účinkom: propylénglykol, hydrogenovaný lanolín, cetylalkohol

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

vaginálny krém

Vzhľad lieku: biely homogénny vaginálny krém.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Kandidózy vaginálnej sliznice (vulvovaginitída, vaginitída, infekcie vaginálneho výtoku). Vulvovaginitída spôsobená kvasinkovitými mikroorganizmami, predovšetkým rodu Candida. Zmiešané infekcie s podielom grampozitívnych baktérií.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Obsah aplikátora (cca 5 g vaginálneho krému) sa aplikuje hlboko do pošvy. Táto dávka sa podáva večer pred spaním a v prípade potreby aj ráno, po 3 nasledujúce dni. Zvonka sa aplikuje 2 až 3-krát na afekciu vulvy, respektíve do perianálnej krajiny.

Aplikátor treba po každej aplikácii dôkladne opláchnuť teplou vodou a mydlom a vysušiť.

Liečba je pravidelná až do úplného vyliečenia. Liečba sa má prerušiť iba v prípade reakcie z precitlivenosti.

Partner má byť tiež preliečený lokálnou aplikáciou krému.

Pediatrická populácia

LOMEXIN 2% sa nemá používať u detí.

Spôsob podávania

Liek je určený na vaginálne použitie.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Niektoré pomocné látky obsiahnuté vo vaginálnom kréme (propylénglykol, hydrogenovaný lanolín, cetylalkohol) môžu spôsobiť lokálne podráždenie a alergickú reakciu. Pri precitlivenosti alebo alergickej reakcii má byť liečba prerušená.

Pacienti sa majú poradiť s lekárom, ak príznaky počas jedného týždňa neustúpili alebo v prípade vážnych alebo opakujúcich sa prejavov.

Vaginálny krém by nemal byť používaný súčasne s použitím bariérovej antikoncepcie (pozri časť 4.5).

Vhodná je súčasná liečba partnera, najmä ak je tiež infikovaný.

Fentikonazol sa neodporúča používať počas tehotenstva a dojčenia. (pozri časť 4.6)

4.5 Liekové a iné interakcie

Tuky a oleje obsiahnuté vo vaginálnom kréme môžu poškodiť antikoncepciu vyrobenú z latexu (pozri časť 4.4)..

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Existujú len obmedzené údaje o použití fentikonazolu u tehotných žien. Štúdie na zvieratách nepreukázali účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity a embryotoxické a fetotoxické účinky boli pozorované len pri podávaní veľmi vysokej dávky podávané perorálne (pozri časť 5.3). Nízke systémové expozície fentikonazolu sa očakáva po vaginálnej liečbe (pozri časť 5.2).

V druhom a treťom trimestri sa má fentikonazol podávať len pod dohľadom lekára, ak prínos liečby preváži riziko. V prvom trimestri sa podávanie fentikonazolu neodporúča.

Počas tehotenstva sa nemá používať aplikátor.

Dojčenie

Štúdie na zvieratách pri perorálnom podávaní ukázali, že fentikonazol a/alebo jeho metabolity môžu byť vylučované do materského mlieka (pozri časť 5.3). Hoci nie sú k dispozícii údaje o tom, že vaginálne podávanie fentikonazolu u žien spôsobuje vylučovanie fentikonazolu a jeho metabolitov do materského mlieka, riziko pre dieťa nemôže byť vylúčené. Fentikonazol má byť používaný počas laktácie pod dohľadom lekára.

Fertilita

Štúdie s ľuďmi o účinkoch fentikonazolu na fertilitu sa nevykonali. Štúdie na zvieratách však nepreukázali teratogénne účinky (pozri časť 5.3).

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Netýka sa.

4.8 Nežiaduce účinky

Ak sa používa podľa odporúčaného dávkovanie, je fentikonazol len slabo vstrebávaný a systémové nežiaduce účinky nie sú očakávané. Po aplikácii sa môže objaviť mierne, prechodné pálenia. Dlhodobé používanie topických liekov môže spôsobiť precitlivenosť. (pozri časť 4.4)

V nižšie uvedenej tabuľke sú hlásené nežiaduce účinky rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), menej časté (> 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (častosť nie je možné odhadnúť z dostupných údajov).

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .*

4.9 Predávkovanie

Nebol hlásený žiaden prípad predávkovania.

Fentikonazol je určený pre lokálne použitie a nie na perorálne použitie. V prípade náhodného použitia sa môžu objaviť bolesti brucha a vracanie.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Gynekologické antiinfektíva a antiseptiká, deriváty imidazolu ATC kód: G01AF12

Fentikonazol je širokospektrálne antimykotikum, ktoré má vysoký fungistatický a fungicídny účinok na dermatofyty (všetky druhy Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton), kvasinky (Candida albicans) a iné mykotické agens kože a slizníc. Fentikonazol okrem toho účinkuje na grampozitívne baktérie a má antiparazitálny účinok proti Trichomonas vaginalis.

Účinok sa prejavuje tým, že inhibuje vylučovanie proteináz Candidou albicans, poškodením cytoplazmatickej membrány a blokovaním cytochromoxidázy a peroxidázy.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Po vaginálnej aplikácii je absorpcia fentikonazolu zanedbateľná. Farmakokinetické štúdie, ktoré sa uskutočnili medzi dvoma skupinami pacientov liečených nitrátom fentikonazolu 1000 mg, podávaného vaginálne, ukazuje, že absorpcia u pacientov s vulvovaginálnou kandidózou je priemerná " 1,81 ± 0: 57%, zatiaľ čo u pacientov s nepoškodenou vaginálnou sliznicou alebo cervikálnym karcinómom, je rozsah absorpcie v priemere: 0,58% a 1,12% v závislosti na dávke.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita fentikonazolu

LD50 u myši: p.o. 3 000 mg/kg, i.p. 1 276 mb/kg (M), 1 265 mg/kg (F);

LD50 u potkana: p.o. 3 000 mg/kg, s.c. 750 mg/kg, i.p. 440 mg/kb (M), 309 mg/kg (F);

Chronická toxicita

Podávanie dávky 40–80–160 mg/kg denne ústnou cestou po dobu 6 mesiacov u potkanov a psov bola dobre tolerovaná, s výnimkou určitých miernych známok všeobecnej toxicity (zvýšená

hmotnosť pečene u potkanov pri dávke 160 mg/kg bez iných histopatologických zmien a u psov prechodné zvýšenie SGPT pri dávkach 80 a 160 mg/kg v súvislosti so zvýšenou hmotnosťou pečene).

Fentikonazol nebol mutagénny pri 6-tich skúškach mutagenézy.

Znášanlivosť fentikonazolu bola u morčiat a králikov uspokojivá. Výsledky u zakrpatených ošípaných, ktorých koža je morfologicky a funkčne podobná ľudskej koži a všeobecne vykazuje silnú citlivosť na rôzne dráždivé látky, boli výborné.

Fentikonazol nepreukázal žiadne známky precitlivenosti, fototoxicity ani fotoalergie.

Štúdie na zvieratách (potkanoch) preukázali, že fentikonazol nenarušuje funkciu samčích ani samičích gonád a nemení počiatočnú fázu reprodukcie.

Navyše sa pri veľmi vysokých dávkach fentikonazolu (80 mg/kg) potkanom a králikom objavili fetototické a embryotoxické účinky. Teratogénne účinky neboli u

potkanov ani u králikov pozorované. U dojčiacich samíc potkana možno zistiť fentikonazol a/ alebo jeho metabolity v mlieku.

Pre ľudí, len malé množstvo fentikonazolu sa vstrebáva do pošvy.

Bezpečnostný rozsah, bez akýchkoľvek vplyvov na dávku 20 mg/kg, pri použití 1000 mg kapsúl, by podľa štúdie reprodukčnej toxicity u zvierat mal hodnotu 18.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

propylénglykol

hydrogenovaný lanolín mandľový olej makrogolester cetylalkohol

monostearoylgly­cerol edetát sodný bezvodý

čistená voda

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Al tuba s vnútorným ochranným lakom, zabalená v papierovej škatuli.

Písomná informácia pre používateľku.

• 1 polyetylénový vaginálny aplikátor.

Tuba o obsahu 78 g, s aplikátorom.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Postupujte podľa pokynov nižšie.

Uistite sa, že aplikátor je dokonale čistý.

Po každom použití, dôkladne umyte mydlovou vodou.

Avšak, nepoužívajte vodu nad 50 °C alebo organické rozpúšťadlá.

Osušte aplikátor a uložte v jeho obale.

• 1. Zaskrutkujte aplikátor na tubu v mieste uzáveru.

• 2. Jemne tubu stlačte na spodnom okraji až naplníte aplikátor. Ak cítite mierny odpor piestu, jemne ho potiahnite. Pokiaľ nie je inak predpísané lekárom, aplikátor musí byť úplne naplnený.

• 3. Odstráňte aplikátor z tuby a ihneď ju zatvorte uzáverom.

• 4. V polohe ležmo, s kolenami zdvihnutými a roztiahnutými do strany, vsuňte aplikátor do vagíny tak hlboko, ako je to možné. Stlačte piest až do úplného vyprázdnenia aplikátora. Potom vysuňte aplikátor bez toho, aby ste sa dotkli piestu.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A.

Via M. Civitali 1

201 48 Miláno

Taliansko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

54/0066/01-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 2. februára 2001

Dátum posledného predĺženia registrácie: 07. februára 2008