Lyxit 12,5 mg - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Lyxit 12,5 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 12,5 mg sodnej soli tianeptínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Svetložlté, okrúhle, obojstranne vypuklé filmom obalené tablety s priemerom 7 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Lyxit je indikovaný na liečbu epizód veľkej depresie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Odporúčané dávkovanie je jedna dávka (12,5 mg) 3-krát denne (ráno, na obed, večer) pred hlavným jedlom.

U chronických alkoholikov, s cirhózou alebo bez nej, úprava dávkovania nie je potrebná.

U pacientov vo veku nad 70 rokov a u pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka obmedziť na 2 tablety denne.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť a účinnosť Lyxitu 12,5 mg u detí a dospievajúcich do 18 rokov sa nehodnotila (pozri časť 4.4). K dispozícii nie sú žiadne údaje.

4.3 Kontraindikácie

• – precitlivenosť na sodnú soľ tianeptínu alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených

• – súbežné podávanie s inhibítormi monoaminooxidázy (inhibítormi MAO) (pozri časť 4.5).

Časový interval po ukončení užívania inhibítorov MAO a začiatkom liečby tianeptínom má byť dva týždne, a minimálne 24 hodín sa vyžaduje pri nahradení tianeptínu inhibítormi MAO.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Samovražednépo­kusy/samovražed­né myšlienky alebo zhoršenie klinického stavu

Depresia súvisí so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodením a samovraždou. Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie. Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých alebo ďalších týždňov liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým nenastane zlepšenie. Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť na začiatku liečby.

Pacienti s anamnézou samovražedného správania alebo s významnými prejavmi samovražedných tendencii pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a musia byť starostlivo sledovaní počas liečby. Meta-analýza placebom kontrolovaných klinických štúdii antidepresívnych liekov u dospelých pacientov s psychickými poruchami ukázala (v porovnaní s placebom) na zvýšené riziko samovražedného chovania u pacientov mladších ako 25 rokov užívajúcich antidepresíva.

Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať.

Pacienti (a ich rodina a priatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovania výskytu klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo samovražedných myšlienok a nezvyčajných zmien v správaní a na potrebu vyhľadať lekársku pomoc ihneď, ako sa tieto príznaky objavia.

• V prípade potreby celkovej anestézy musí byť anasteziológ informovaný o užívaní tianeptínu a ukončiť liečbu tianeprínom 24 až 48 hodín pred plánovanou procedúrou.

• V urgentnom prípade sa zákrok môže vykonať aj bez zavedenia čistiaceho obdobia; musí sa však zaviesť peroperatívne sledovanie pacienta.

• V prípade alkoholovej alebo drogovej závislosti v anamnéze, je potrebná zvýšená pozornosť, aby sa zabránilo akémukoľvek zvyšovaniu dávky.

Odporúčané dávky sa nemajú presiahnuť.

Pediatrická populácia

Tianeptín sa nemá podávať deťom a dospievajúcim do 18 rokov. Suicidálne správanie (samovražedné pokusy a myšlienky) a hostilita (predovšetkým agresivita, opozičné správanie a hnev) boli v klinických štúdiách častejšie pozorované u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami oproti skupine s placebom. Ak sa na základe klinickej potreby predsa len lekár rozhodne pre liečbu, pacient má byť starostlivo monitorovaný z dôvodu možného výskytu suicidálnych príznakov. Navyše chýbajú dlhodobé údaje o bezpečnosti liečby u detí a dospievajúcich týkajúce sa rastu, dospievania a kognitívneho a behaviorálneho vývoja.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neodporúčané kombinácie

– ireverzibilné inhibítory MAO (iproniazid)

Riziko obehového kolapsu alebo paroxyxmálna hypertenzia, hypertermia, kŕče, smrť.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Počas tehotenstva je dôležité udržiavať psychiku budúcej matky v rovnováhe. Ak je na zabezpečenie tejto rovnováhy potrebná liečba, liečbu treba začať alebo v nej pokračovať v požadovanej dávke počas tehotenstva a ak je to možné tak len v monoterapii.

Údaje získané od zvierat sú uspokojivé, avšak stále chýbajú klinické údaje.

Na základe týchto údajov je vhodnejšie tianeptín počas gravidity nepoužívať.

Ak je však zavedenie alebo pokračovanie v liečbe tianeptínom počas gravidity nevyhnutné, je potrebné po pôrode a počas prvých týždňov starostlivo sledovať zdravotný stav novorodenca a treba vziať do úvahy farmakologický profil liečiva.

Dojčenie

Tricyklické antidepresíva sa vylučujú do materského mlieka, preto sa dojčenie počas liečby neodporúča.

Fertilita

Štúdie reproduktivity u potkanov nepreukázali žiadny účinok tianeptínu na fertilitu (pozri časť 5.3). Klinické údaje na ľudskej populácii nie sú dostupné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

U niektorých pacientov môže dôjsť k zníženiu pozornosti. Pacientov, ktorí vedú vozidlá alebo obsluhujú stroje, je potrebné upozorniť na možné riziko ospanlivosti.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky hlásené z klinických štúdií s tianeptínom sú zvyčajne miernej intenzity. Zahŕňajú napríklad nauzeu, zápchu, abdominálnu bolesť, ospalosť, bolesť hlavy, sucho v ústach a závrat.

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené počas liečby tianeptínom a sú klasifikované podľa nasledovnej frekvencie.

Veľmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); menej časté (>1/1 000 až <1/100); zriedkavé (>1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov):

*údaje získané po uvedení lieku na trh

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Príznaky pozorované po predávkovaní tianeptínom (maximálne množstvo bolo 2 250 mg v jednorazovej dávke) zahŕňali symptómy ako zmätenosť, kŕče, ospalosť, sucho v ústach a respiračné poruchy, najmä ak sa tianeptín užil spolu s alkoholom.

Vo všetkých prípadoch predávkovania sa musí liečba okomžite ukončiť a pacienta je potrebné starostlivo monitorovať.

Výplach žalúdka sa má zvážiť ak k požitiu došlo pred menej ako 2 hodinami od hospitalizácie a následne sa má podať aktívne uhlie.

Ak k požitiu došlo pred viac ako 2 hodinami, výplach žalúdka bude neefektívny, ale aktívne uhlie sa môže podať.

Odporúča sa monitorovanie srdcových, respiračných, metabolických a renálnych funkcií.

Ak sa objavili klinické príznaky predávkovania, treba použiť symptomatické podporné opatrenia, najmä podporu dýchania, úpravu renálnych a metabolických funkcií.

Pre tianeptín neexistuje špecifické antidotum.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

Farmakoterapeutická skupina: antidepresíva, ATC kód: N06AX14

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Mechanizmus účinku a farmakodynamické účinky Tianeptín je antidepresívum.

V štúdiách na zvieratách sa pozorovali nasledujúce vlastnosti tianeptínu:

• – zosilnenie spontánnej aktivity pyramídových buniek hipokampu a zosilnenie jeho aktivity po potlačení jeho funkcie.

• – zosilnenie spätného vychytávania sérotonínu v kôre a neurónoch hipokampu..

• – účinok na symptomatológiu úzkosti spojenej s depresiou; účinok na poruchy nálady; tianeptín má strednú pozíciu medzi stimulujúcimi a anxiolitickými antidepresívami;

• – evidentný účinok na somatické poruchy, najmä gastrointestinálne, spojené s fóbiou a poruchami nálady.

• – žiadny účinok na spánok a pozornosť;

• – žiadny účinok na cholinergný systém (absencia anticholinergných symptómov).

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Tianeptín sa rýchlo a kompletne absorbuje v gastrointes­tinálnom trakte.

Distribúcia

Distribúcia tianeptínu v organizme je rýchla a spojená s vysokou afinitou na bielkoviny (približne

94 %).

Biotransformácia a eliminácia

Molekula sa extenzívne metabolizuje v pečeni p-oxidáciou a N-demetyláciou. Tianeptín sa nemetabolizuje CYP 450.

Len 8 % lieku sa vylúči obličkami v nemetabolizovanej forme. Eliminácia tianeptínu je charakterizovaná krátkym polčasom dve a pol hodiny a výlučne renálnym vylučovaním metabolitov.

Starší ľudia

Farmakokinetické štúdie vykonané u starších ľudí (vo veku nad 70 rokov) v dlhodobej liečbe s tianeptínom vykazovali predlžený polčas eliminácie v tejto skupine pacientov až o 1 hodinu.

Štúdie preukázali, že účinky chronického alkoholizmu na farmakokinetické parametre nie sú významné, aj pri spojení alkoholizmu s cirhózou pečene alebo bez nej.

Štúdie preukázali predĺženie polčasu eliminácie tianeptínu o 1hodinu.

5.3  Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie reproduktivity nepreukázali žiadny účinok na fertilitu samčej populácie potkanov a pri vysokých dávkach preukázali zníženú reprodukciu u samíc potkanov (45 mg/kg/deň).

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

manitol (E421)

kukuričný škrob

hydroxypropyl­celulóza (E463)

magnéziumstearát

Obal tablety:

hydroxypropyl­metylcelulóza (E464)

mikrokryštalická celulóza (E460) kyselina stearová (E570) metaakrylát kopolymér mastenec (E553b) oxid titaničitý (E171) trietylcitrát (E1505)

koloidný oxid kremičitý bezvodý

hydrogenuhličitan sodný žltý oxid železitý (E172) nátriumlaurylsulfát

6.2  Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3   Čas použiteľnosti

36 mesiacov.

6.4  Špeciálne upozornenia na uchovávanie

PVC/PVdC/Alu blistre:

Uchovávajte pri teplote do 25°C.

Alu/Alu blistre:

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

Blister PVC/PVdC/Alu

Blister Alu/Alu

Veľkosť balenia:

15, 28, 30, 60, 90, 100 alebo 300 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6  Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7.  DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Glenmark Pharmaceuticals s.r.o., Hvezdova 1716/2b, 140 78 Praha 4, Česká republika