MEGAMOX 1,2 g inj. - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

MEGAMOX 1,2 g inj., prášok na injekčný a infúzny roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Liečivá: amoxicillinum natricum 1060,2 mg, čo zodpovedá amoxicillinum 1000 mg a kalii clavulanas

• 238,3 mg, čo zodpovedá acidum clavulanicum 200 mg v 1 injekčnej liekovke

3.  LIEKOVÁ FORMA

Prášok na injekčný a infúzny roztok.

4.  KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

MEGAMOX 1,2 g inj. je indikovaný na i.v. liečbu bežných infekcií vyvolaných mikroorganizmami citlivými na amoxicilín ako sú:

• – infekcie horných dýchacích ciest, napr. tonzilitída, sinusitída, otitis media

• – infekcie dolných dýchacích ciest, napr. akútna bronchitída, bronchopneumónia, pľúcny absces

• – infekcie kože a mäkkých tkanív, napr. infekcie rán, abscesy

• – urogenitálne infekcie ako sú uretritída, cystitída, pyelonefritída, septický abortus, infekcie

v oblasti panvy, kvapavka

• – iné infekcie ako napr. osteomyelitída, peritonitída, intraabdominálna sepsa a pooperačné infekcie

• – profylaxia infekcií pri väčších chirurgických zákrokoch v oblasti GIT-u, panvy, hlavy a krku, srdca, obličiek, žlčových ciest a pri náhrade kĺbov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a deti nad 12 rokov: obvykle 1,2 g každých 8 hodín. Pri ťažších infekciách podávať v 6 hodinových intervaloch.

Deti od 3 mesiacov do 12 rokov: obvykle 30 mg/kg každých 8 hodín. Pri ťažších infekciách podávať v 6 hodinových intervaloch.

Deti do 3 mesiacov: 30 mg/kg každých 12 hodín u predčasne narodených detí. U detí riadne donosených a v perinatálnom období podávať v 8 hodinových intervaloch.

* Každých 30 mg lieku obsahuje 25 mg amoxicilínu a 5 mg kyseliny klavulánovej.

Profylaktické dávkovanie pred chirurgickým zákrokom: obvyklá dávka u dospelých je 1,2 g na počiatku anestézie. Pri operáciách s vysokým rizikom infekcie, napr. hrubého čreva a konečníka, sú potrebné 3 až 4 1,2-gramové dávky lieku MEGAMOX 1,2 g inj. v priebehu 24 hodín. Zvyčajne sa aplikuje v 8 hodinových intervaloch počas niekoľkých dní.

Dávkovanie u dospelých pacientov s renálnou insuficienciou: pri klírense kreatinínu nad 30ml/min. úprava dávkovania nie je potrebná. Pri klírense kreatinínu 10–30 ml/min sa podá 1,2 g i.v. a pokračuje sa v 12 hodinových intervaloch dávkami 600 mg. Pri klírense < 10 ml/min. sa podá 1,2 g i.v. a pokračuje sa v 24 hodinových intervaloch dávkami 600 mg. Keďže dialýza znižuje plazmatickú koncentráciu lieku MEGAMOX 1,2 g inj., je potrebné v priebehu a na konci dialýzy aplikovať ďalšiu dávku 600 mg lieku.

Podobné úpravy dávkovania sú potrebné i u detí so zníženou funkciou obličiek.

Spôsob podania:

Liek sa podáva intravenózne jednorazovo alebo infúziou. Intramuskulárna aplikácia nie je vhodná.

Návod na rekonštitúciu:

Príprava injekčného roztoku: Obsah injekčnej liekovky sa rozpustí v 20 ml vody na injekciu (celkový objem 20,9 ml). Roztok sa môže prechodne sfarbiť do ružova. Správne pripravený roztok má svetločervenú farbu. Každé balenie lieku MEGAMOX 1,2 g inj. obsahuje 1 mmol draslíka a 3,1 mmol sodíka. Pripravený injekčný roztok je použiteľný do 20 min. po rekonštitúcii. Podáva sa pomalou intravenóznou injekciou počas 3–4 minút.

Príprava infúzneho roztoku: Na rekonštitúciu sa použije voda na injekciu alebo 0,9%-ný roztok NaCl. Pripravený roztok sa pridá do 100 ml infúznej tekutiny a aplikuje v priebehu 30–40 min.

MEGAMOX 1,2 g inj. sa nesmie miešať so žiadnymi krvnými preparátmi, inými bielkovinovými roztokmi alebo intravenóznymi lipidovými emulziami.

V prípade, že je liek predpísaný súčasne s aminoglykozidovým antibiotikom, nie je možné ich vzájomné zmiešanie v striekačke alebo infúznej fľaši, nakoľko by došlo k strate účinnosti aminoglykozidu.

Odporúča sa začať parenterálnou liečbou a pokračovať perorálnym podaním lieku MEGAMOX 1,2 g inj. Liečba by nemala trvať dlhšie ako 14 dní.

4.3 Kontraindikácie

Liek nesmú užívať pacienti, ktorí mali alergickú reakciu (napr. žihľavku alebo inú kožnú vyrážku, nečakanú horúčku, opuch pier, jazyka alebo inej časti tela, výdychovú dušnost', šok a.i.) po predchádzajúcom podaní antibiotík penicilínového alebo cefalosporínového typu, pacienti s infekčnou mononukleózou, poruchami pečene a ďalej pacienti, u ktorých použitie lieku alebo iného penicilínového antibiotika v minulosti vyvolalo poruchy pečene či žltačku.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Zvýšená opatrnosť je potrebná:

– pri akejkoľvek alergii v anamnéze, najmä pri alergii na beta-laktámové antibiotiká. V prípade výskytu alergických reakcií je nutné liečbu prerušiť a nahradiť iným vhodným liekom.

4.5 Liekové a iné interakcie

Podávanie lieku spolu s antikoagulanciami môže predĺžiť dobu krvácania a zvýšiť protrombínový čas. Znížený môže byť účinok perorálnych kontraceptív.

4.6 Gravidita a laktácia

Počas liečby kombináciou amoxicilínu s kyselinou klavulánovou v gravidite nebol dosiaľ pozorovaný nepriaznivý vplyv na vyvíjajúci sa plod. Keďže nie je k dispozícii dostatok hodnoverných údajov o bezpečnosti podávania tejto kombinácie, je vhodné liečbu najmä v prvom trimestri gravidity obmedziť len na nevyhnutné indikácie. Amoxicilín sa v minimálnom množstve vylučuje materským mliekom. Nepriaznivé účinky u dojčených detí však neboli pozorované.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

MEGAMOX 1,2 g inj. nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Vo všeobecnosti je i.v. podávaný MEGAMOX 1,2 g inj. dobre tolerovaný. Nežiaduce účinky sa vyskytujú len ojedinele a sú mierneho a prechodného charakteru. Môžu sa objaviť zažívacie ťažkosti ako nauzea, zvracanie, hnačky a len zriedka pseudomembranózna kolitída. Ojedinele boli pozorované alergické kožné reakcie, hepatitída a cholestatická žltačka. Popísané boli aj flebitídy v mieste aplikácie. Podobne ako u iných beta-laktámových antibiotík, bol zaznamenaný výskyt angioedému, anafylaxie, prechodnej leukopénie, trombocytopénie a hemolytickej anémie.

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie je málo pravdepodobné. Vyskytnúť sa môžu gastrointestinálne príznaky a poruchy rovnováhy elektrolytov. Špecifické antidotum pre amoxicilín nie je známe, odporúča sa symptomatická liečba. V prípade predávkovania sa odporúča odstrániť liek z krvi hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibiotikum, ATC kód: J01CR02

MEGAMOX 1,2 g inj. obsahuje kombináciu širokospektrálneho polosyntetického antibiotika (amoxicilín) a inhibítora beta-laktamáz (kyselina klavulánová), ktorý chráni amoxicilín pred jeho rozkladom a následnou stratou antibakteriálnej aktivity vplyvom beta-laktamáz produkovaných mnohými grampozitívnymi a gramnegatívnymi baktériami. Táto kombinácia rozširuje antibakteriálne spektrum amoxicilínu o mikroorganizmy, ktoré sú bežne vďaka produkcii beta-laktamáz na liečbu rezistentné.

Amoxicilín patrí medzi širokospektrálne penicilínové antibiotiká. Inhibuje syntézu bunkovej steny citlivých mikroorganizmov a pôsobí baktericídne na rad grampozitívnych i gramnegatívnych baktérií: Grampozitívne baktérie:

Staphyloccocus aureus, Staphyloccocus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus feacalis, Bacillus anthracis, Corynebacter sp., Listeria monocytogenes, Clostridium sp., Peptococcus sp., Peptostreptoco­cus sp.

Gramnegatívne baktérie:

Haemophillus influenzae, Haemophyllus ducreyi, Branhamella catarhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella sp., Salmonella sp., Shigella sp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Brucella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida, Helicobacter pylori, Vibrio cholerae.

Anaeróbne baktérie:

Bacteroides sp. včítane Bacteroides fragilis, Clostridium sp., Peptococcus sp., Peptostreptococ­cus sp.

Kyselina klavulánová inhibuje bakteriálne enzýmy (beta-laktamázy) produkované mnohými grampozitívnymi i gramnegatívnymi mikroorganizmami a tak chráni amoxicilín pred deštrukciou a umožňuje použiť ho aj proti baktériám, ktoré sú vzhľadom k vysokej tvorbe beta-laktamáz voči samotnému amoxicilínu rezistentné.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Porovnávacie štúdie fixných kombinácií amoxicilínu a klavulanátu ako aj jednotlivých zložiek ukázali, že klavulanát neovplyvňuje farmakokinetiku amoxicilínu, zatiaľ čo amoxicilín mierne zvyšuje absorpciu a renálnu elimináciu klavulanátu.

Amoxicilín je acidorezistentný a po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva. Maximálne sérové koncentrácie dosahuje za 1 – 2 hodiny po podaní, pričom po dávke 250 mg je hodnota tejto koncentrácie asi 5 mg/ml. Pri dvojnásobnej dávke amoxicilínu sa úmerne zvyšuje aj jeho sérová koncentrácia. Približne 20% liečiva sa viaže na plazmatické bielkoviny. Polčas eliminácie amoxicilínu je 1–1,3 hodiny, pričom u starších pacientov a novorodencov je mierne predĺžený. Amoxicilín preniká dobre do tkanív a malé množstvá prechádzajú do CNS. Približne 60% amoxicilínu sa v nezmenenej forme vylučuje v priebehu 6–8 hodín obličkami, menej žlčou a stolicou.

Farmakokinetické vlastnosti kyseliny klavulánovej sú podobné ako u amoxicilínu. Z GIT-u sa vstrebáva dobre, väzba na plazmatické bielkoviny je asi 30% a biologický polčas cca 1 hodina. Približne 60% kyseliny klavulánovej sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Amoxicilín a kyselina klavulánová sa klinicky používajú už dlhšiu dobu. Zvýšené riziko existuje pri precitlivenosti na obidve zložky lieku, krvácavých stavoch, cystickej fibróze, gastrointesti­nálnych poruchách, zlyhávajúcom srdci, infekčnej mononukleóze a poruchách renálnych funkcií.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Žiadne.

6.2 Inkompatibility

MEGAMOX 1,2 g inj. je menej stabilný v roztoku s glukózou, dextranom alebo bikarbonátom, a preto sa nemá pridávať do infúznej fľaše s týmito roztokmi, ale aplikovať priamo v priebehu 3–4 minút do prívodovej infúznej hadičky. Uchovávaním rekonštituovaného lieku v chladničke pri teplote 5°C je je jeho zachovaná jeho stabilita počas 8 hodín. Po zohriatí na izbovú teplotu je nutné roztok ihneď aplikovať.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

Rekonštituovaný liek: uchovávaním v chladničke pri teplote 5°C je zachovaná jeho stabilita počas 8 hodín. Po zohriatí na izbovú teplotu je nutné roztok ihneď aplikovať.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte na suchom mieste pri teplote do 25°C.

Po rekonštitúcii ihneď použiť.

Podmienky na uchovávanie rekonštituovaného lieku, pozri časť 6.3.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Vonkajší obal: papierová škatuľka

Vnútorný obal: injekčná liekovka z priesvitného skla, gumová zátka s hliníkovou obrubou a plastovým krytom, písomná informácia pre používateľov

Veľkosť balenia: 1×1,2 g

• 6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Hikma Farmaceutica (Portugal), S.A.,

Estrada do Rio da Mo, No. 8,

8A e 8B, Fervenca,

2705–906 Terrugem SNT,

Portugalsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

15/0221/04-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

30. apríl 2004