Mictonetten - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Mictonetten^®

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Liečivo: Propiverini hydrochloridum 5 mg v 1 obalenej tablete Mictonetten^®

ekvivalentné 4,55 mg propiverínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Obalená tableta

Oranžová lesklá obalená tableta šošovkovitého tvaru

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Symptomatická liečba pri funkčných poruchách močového mechúra (poruchy plnenia močového mechúra a hromadenie moču v močovom mechúre)

– hyperaktivita a nestabilita detrusoru močového mechúra

– nutkanie na močenie a inkontinencia moču

– enuréza pri hyperaktivite detrusoru a/alebo pri zníženej kapacite močového mechúra

– podráždený močový mechúr s príznakmi polakisúrie, zvýšené bolestivé nutkanie na močenie a nytkurie

– hyperreflexia močového mechúra v dôsledku paraparézy, roztrúsenej mozgovo-miechovej sklerózy alebo poškodenie miechy inej etológie.

Mictonetten^® je vhodné použiť k podpornej terapii pre zvýšenie kapacity močového mechúra pri akútnych zvrašteniach mechúra spôsobenom tuberkulózou alebo terapiou ožarovaním, ako i na zvýšenie kapacity mechúra a na znižovanie náchylnosti ku spazmom svalu močového mechúra po transvezikulárnych a transuretrálnych operatívnych zákrokoch na močovom mechúri.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Deti – dávka pre deti je 2× denne (po 12 hodinách) 0,4 mg/kg hmotnosti, pri enuresis nocturna stačí túto dávku podávať len 1× denne – večer.

Dospelí – je potrebné použiť liek Mictonorm®, ktorý je identický s liekom Mictonetten®, rozdiel je len v množstve liečiva (Mictonorm® obsahuje až 15 mg propiverínhydrochlo­ridu). Liek Mictonetten® sa použije len v prípade nízkej telesnej hmotnosti dospelého.

Liek je možné podávať dlhodobo – doporučená dĺžka aplikácie je u detí najmenej 3 mesiace (s výnimkou pooperačných stavov).

Liek sa užíva s malým množstvom tekutiny, pred alebo po jedle.

Liek môžu užívať dospelí, mladiství a deti od 4 rokov veku.

Jedna obalená tableta obsahuje 0,28 mg glukózy.

4.3. Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný pacientom, ktorí sú hypersenzitívny na liečivo alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku, a pacientom trpiacich jednou z týchto ochorení:

– polakisúria kardiálneho alebo renálneho pôvodu

• – megakolon

• – atónia žalúdku a čriev

• – atónia alebo hypotónia močového mechúra

• – tachyarytmia.

• 4.4. Špeciálne upozornenia

Iba po zvážení pomeru rizika a prínosu môže byť liek podávaný u pacientov :

• – so subvezikálnymi poruchami odtoku moču, obzvlášť s benígnou hyperpláziou prostaty, a s trvalými zmenami steny močového mechúra,

• – s glaukómom.

4.5. Liekové a iné interakcie

Látky ovplyvňujúce vegetatívny nervový systém ako anticholinergicky pôsobiace antiparkinsoniká a amantadin, tricyklické antidepresíva, neuroleptiká, benzodiazepiny a beta sympatomimetiká môžu pri súčasnom podávaní zosilniť pôsobenie a nežiaduce účinky propiverínu. Pri súčasnej aplikácii isoniazidu je zosilnené hypotenzívne pôsobenie.

Pri súčasnom podávaní cholinomimetík môže byť účinnosť propiverínu znížená.

• 4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie

Experimentálne štúdie na zvieratách síce nepreukázali embryotoxické ani teratogénne pôsobenie propiverínu, ale aj tak má byť liek podávaný gravidným ženám len v prísne stanovených indikáciách a vždy musí byť starostlivo zvážený pomer prínosu pre matky a prípadného rizika pre dieťa. Len po dôkladnom zvážení pomeru rizika a prospechu môže byť liek aplikovaný i u dojčiacich matiek.

• 4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Na základe možných porúch akomodácie sa môže znížiť schopnosť aktívnej účasti na cestnej premávke a pri ovládaní strojov. To platí najmä pri súčasnom požití alkoholu.

4.8. Nežiaduce účinky

Poznámka: Výskyt nežiaducich účinkov sa vzťahuje na dospelých. U detí sa zaznamenalo oveľa menej nežiaducich účinkov.

Všetky nežiaduce účinky sú prechodné a ustupujú po znížení dávky alebo ukončení terapie najneskôr za 1 – 4 dni.

4.9. Predávko­vanie

Predávkovanie propiverini hydrochloridom ako antagonistom receptoru muscarinu môže mať v niektorých prípadoch za následok centrálne anticholinergické účinky, napr. nepokoj, točenie hlavy, závraty, poruchy reči a videnia a svalovú slabosť. Okrem toho sa môže vyskytnúť ťažké vysušenie slizníc, tachykardia a retencia moču.

Liečenie musí byť symptomatické a podporné. Zvládnutie predávkovania môže zahrnúť vyvolanie vracania alebo výplach žalúdka s použitím naolejovanej sondy (pozor na suchosť slizníc!) a následnú symptomatickú a podpornú liečbu ako pri predávkovaní atropínom (napr. fysostigmín) s dávkovaním 1,0 až 2,0 mg u dospelých pomalou aplikáciou intravenóznej injekcie (podľa potreby sa môže opakovať až do celkovej dávky 5 mg).

U 14 ročnej dievčiny, ktorá požila 450 mg propiverini hydrochloridu, sa prejavila konfabulácia. Dievčina sa úplne zotavila.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Fakmakodynamické vlastnosti

Kód ATC: GO4BD06 URINARY ANTISPASMODICS

Farmakoterapeutická skupina: spasmolytikum močového mechúra

• – Mechanizmus pôsobenia

• – Farmakodynamické účinky

V experimentoch na zvieratách vyvoláva propiverini hydrochloridum v závislosti na použitej dávke zníženie intravezikálneho tlaku a zvýšenie objemu moču.

Účinok je založený na farmakologických vlastnostiach propiverínu a troch aktívnych urinárnych metabolitov, ako sa preukázalo u izolovaných prúžkov ľudského a zvieracieho pôvodu.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Absolútna biologická dostupnosť propiverínu je 40 % (od 36 – 42 %). Po perorálnom podaní je propiverín rýchlo a prakticky úplne resorbovaný. Maximálnu koncentráciu v krvi dosahuje (v závislosti na podanej dávke) v priemere za 2,3 hod. Propiverín podlieha vysokému first pass efektu (efekt prvého prechodu). Aktívny hlavný metabolit N-oxid propiverínu sa v krvi nachádza vo vyššej koncentrácii ako východzia látka. Paralelne s ním sa nachádzajú v krvi v dokázateľných (ale veľmi nízkych) množstvách 2 ďalšie, anticholinergne účinné metabolity.

Pri opakovanom (2 až 3× denne) podávaní jednotlivých dávok je po 4 dňoch dosiahnutý rovnovážny stav. Ani pri dlhodobej terapii nedochádza ku kumulácii.

Väzba na bielkoviny plazmy je približne 95 %, pre hlavný metabolit približne 60 %, distribučný objem je medzi 128 a 253 1.

Propiverín je vylučovaný močom predovšetkým v metabolizovanej forme. Priemerný eliminačný poločas je 20 hodín, stredná doba zotrvávania propiverínu v organizme je 14 hodín. Klírens je menší ako 1 ml/min. U potkanov bol preukázaný prechod propiverínu cez placentárnu bariéru a vylučovanie propiverínu do materského mlieka.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita

Perorálne LD50

myši : samci 410 mg/kg, samice 323 mg/kg hmotnosti

potkany : samci 1282 mg/kg, samice 1562 mg/kg hmotnosti

králiky : samci 679 mg/kg, samice 679 mg/kg hmotnosti

psy : samci 987 – 1137 mg/kg, samice 865 – 894 mg/kg hmotnosti

Intravenózne LD50

myši : samci i samice 36 mg/kg hmotnosti

potkany : samci 22 mg/kg, samice 25 mg/kg hmotnosti

králiky : samci i samice 13 mg/kg hmotnosti.

Subakútna toxicita

Použitie perorálnych dávok 10, 50 a 250 mg/kg hmotnosti u potkanov počas doby 4 týždňov s následným 2 mesačným sledovaním experimentálnych zvierat preukázalo bezpečnosť dennej dávky 10 mg/kg hmotnosti. Po dávke 50 a 250 mg/kg hmotnosti bola preukázaná vedľa reverzibilného zníženia prírastku hmotnosti v zriedkavých prípadoch i alterácia pečene (steatóza jednotlivých buniek).

U žiadnej dávkovej skupiny potkanov neboli zistené morfologické, hematologické alebo biochemické zmeny.

Chronická toxicita

Pri perorálnom podávaní propiverín hydrochloridu po dobu jedného roku psom v dennej dávke 1 mg/kg hmotnosti neboli zistené žiadne zmeny od normy. Poruchy pečene sa sporadicky vyskytli po dávkach 25× a 125× vyšších ako sú liečebné dávky u ľudí.

Reprodukčná toxicita

Pri štúdiu fertility a prenatálneho toxického pôsobenia propiverínu u potkanov a myší neboli preukázané žiadne odchýlky od normy. Stonásobná liečebná dávka viedla u potkanov u nepatrného počtu prípadov k retardácii vývoja skeletu plodu.

Mutagenita, kancerogenita a antigénny potenciál

Neboli preukázané dôkazy o antigenite a mutagenite propiverínu. Štúdie na kancerogenitu boli vykonávané počas 2 rokov na potkanoch a myšiach, tieto štúdie preukázali, že propiverín neviedol u liečených potkanov v porovnaní s kontrolnými zvieratami k žiadnemu zvýšeniu počtu nádorov a propiverín preto nemožno považovať za primárny karcinogén.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

5

• 6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania Nie sú potrebné žiadne špeciálne podmienky pre uchovávanie.

• 6.5. Vlastnosti a zloženie obalu Blister z PVC s hliníkovou fóliou.

Balenie 30, 50 a 100 obalených tabliet.

6.6 Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom Žiadne zvláštne upozornenie.

Len na lekársky predpis!