Nicorette Freshmint Gum 4 mg - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

(liečivá žuvačka)

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Nicorette FreshMint Gum 2 mg: nicotini resinas 10 mg, čo zodpovedá nicotinum 2 mg

Nicorette FreshMint Gum 4 mg: nicotini resinas 20 mg, čo zodpovedá nicotinum 4 mg

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Vzhľad lieku:

Nicorette FreshMint Gum 2 mg: obalená štvorcová biela žuvačka o veľkosti 15 × 15 × 6 mm.

Nicorette FreshMint Gum 4 mg: obalená štvorcová svetlobéžová žuvačka o veľkosti 15 × 15 × 6 mm.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Liečba závislosti od nikotínu.

• zmierňuje abstinenčné príznaky, pričom uľahčuje odvykanie od fajčenia u fajčiarov motivovaných prestať fajčiť
• pomáha fajčiarom prekonať abstinenčné príznaky pri prechodnom vynechaní fajčenia
• pomáha znížiť počet vyfajčených cigariet u fajčiarov, ktorí nemôžu alebo nechcú prestať fajčiť

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Počas liečby liečivými žuvačkami Nicorette FreshMint Gum má pacient vynaložiť čo najväčšie úsilie na to, aby prestal fajčiť definitívne. Odborná rada a podpora okolia spravidla zvyšujú úspešnosť liečby.

Deti a mladiství

Liečivé žuvačky Nicorette FreshMint Gum sa osobám mladším ako 18 rokov nemajú podávať bez výslovného odporúčania lekára.

U mladistvých do 18 rokov nie sú dostupné dostatočné skúsenosti s liečbou liečivými žuvačkami Nicorette FreshMint Gum.

Množstvo nikotínu, ktoré dospelí fajčiari tolerujú, môže vyvolať príznaky otravy alebo mať fatálne dôsledky, pokiaľ je liek nedopatrením požitý deťmi.

Dospelí (vrátane starších pacientov)

Úvodná dávka Nicorette FreshMint Gum je individuálna podľa stupňa závislosti od nikotínu. Pri nízkom stupni závislosti (Fagerstromovo skóre závislosti od nikotínu < 6 alebo fajčenie < 20 cigariet denne) sa má liečba začať dávkou Nicorette FreshMint Gum 2 mg. Silne závislí fajčiari (Fagerstromovo skóre závislosti od nikotínu > 6 alebo fajčenie > 20 cigariet denne) alebo pacienti u ktorých zlyhala liečba dávkou Nicorette FreshMint Gum 2 mg, majú používať liečivé žuvačky Nicorette FreshMint Gum 4 mg.

Na začiatku liečby sa používa 1 liečivá žuvačka Nicorette FreshMint Gum každú druhú hodinu. U väčšiny fajčiarov je potrebné použitie 8 – 12 liečivých žuvačiek príslušnej sily denne. Neodporúča sa používať denne viac ako 24 liečivých žuvačiek.

Liečivá žuvačka Nicorette FreshMint Gum sa musí žuvať pomaly, s prestávkami, po dobu asi 30 minút. Pacient má žuvačku žuť až do pocítenia horkej chuti alebo slabého pálenia jazyka. Potom sa má žuvanie prerušiť a zostatok liečivej žuvačky sa má umiestniť medzi sliznicu líca a ďasno. Po vymiznutí horkej chuti alebo pocitu pálenia sa má žuvanie opakovať.

Počas žuvania liečivej žuvačky Nicorette FreshMint Gum sa nemá jesť ani piť. Nápoje, ktoré znižujú pH v ústnej dutine napr. káva, džús, alebo minerálna voda, môžu znižovať absorpciu nikotínu z ústnej dutiny. Na dosiahnutie maximálnej absorpcie nikotínu sa treba týmto nápojom vyhýbať aspoň 15 minút pred žuvaním liečivej žuvačky.

Ukončenie fajčenia

Dĺžka liečby je individuálna, odporúča sa používanie minimálne tri mesiace. Potom sa má dávka nikotínu postupne znižovať tak, že sa znižuje počet použitých liečivých žuvačiek Nicorette FreshMint Gum za deň. Liečba sa má ukončiť pri poklese dennej potreby na 1 – 2 liečivé žuvačky Nicorette FreshMint Gum.

Zníženie počtu cigariet

Liečivá žuvačka Nicorette FreshMint Gum sa používa vždy, keď pacient pocíti potrebu fajčiť s cieľom predĺžiť interval bez fajčenia a znížiť počet vyfajčených cigariet v priebehu dňa na čo najmenšie množstvo. Ak sa nepodarí znížiť počet cigariet v priebehu 6 týždňov, treba vyhľadať odbornú pomoc.

Pacient sa má pokúsiť skončiť s fajčením, akonáhle je na to pripravený, avšak najneskôr do 6 mesiacov od začiatku používania nikotínovej substitúcie. Ak sa nepodarí ukončiť fajčenie do 9 mesiacov od začiatku liečby, je potrebné vyhľadať odbornú pomoc.

Nikotínová substitúcia po dobu viac ako 12 mesiacov sa neodporúča.

Niektorí bývalí fajčiari však môžu vyžadovať dlhšiu liečbu liekom Nicorette FreshMint Gum, aby sa vyhli návratu k fajčeniu.

Odporúča sa, aby bývalí fajčiari nosili pri sebe liečivú žuvačku Nicorette FreshMint Gum aj po ukončení fajčenia a použili ju v prípade, že pocítia náhlu potrebu fajčiť.

Podpora pacienta a pohovor s ním zvyšujú šancu na úspech.

Dočasná abstinencia

Použitie liečivej žuvačky Nicorette FreshMint Gum je možné aj v situáciách kedy sa treba vyhnúť fajčeniu napr. v nefajčiarskych priestoroch, alebo keď fajčiar nemôže alebo nechce fajčiť a pritom pociťuje silnú potrebu zapáliť si.

4.3. Kontraindikácie

Hypersenzitivita na liečivú látku alebo na akúkoľvek zložku lieku.

4.4. Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pacienti so zubnou protézou môžu mať ťažkosti so žuvaním liečivých žuvačiek. Liečivá žuvačka Nicorette FreshMint Gum sa môže prilepiť na chrup a v zriedkavých prípadoch poškodiť zubné protézy a mostíky.

Použitie liečivých žuvačiek Nicorette FreshMint Gum majú predovšetkým pacienti

s kardiovasku­lárnymi ochoreniami konzultovať s lekárom. Ide o pacientov, ktorí prekonali závažnú kardiovaskulárnu príhodu alebo boli v posledných 4 týždňoch hospitalizovaní pre kardiovaskulárne ťažkosti (napr. cievna mozgová príhoda, infarkt myokardu, nestabilná angína pektoris, srdcová arytmia, bypass na koronárnych artériách alebo angioplastika) alebo o pacientov s nekontrolovanou hypertenziou.

Obozretnosť sa odporúča pri používaní liečivých žuvačiek Nicorette FreshMint Gum u pacientov s ťažkým/stredne ťažkým poškodením pečene, ťažkým poškodením obličiek a aktívnym žalúdočným alebo dvanástnikovým vredom a pri ochoreniach mandibulárneho kĺbu.

Riziko náhradnej nikotínovej liečby je potrebné posudzovať oproti riziku, ktoré súvisí s fajčením.

Nikotín, či už pochádzajúci z fajčenia alebo z liekov určených na nikotínovú substitúciu, spôsobuje uvoľňovanie katecholamínov z nadobličiek. Preto u pacientov s nekontrolovanou hypertyreózou alebo feochromocytómom je pri používaní liečivých žuvačiek Nicorette FreshMint Gum potrebná zvýšená opatrnosť.

U pacientov s diabetes mellitus môže ukončenie fajčenia spôsobiť potrebu zníženia dávok inzulínu.

Aplikácia čistého nikotínu vo forme liečivej žuvačky je menej škodlivá ako fajčenie tabaku.

Nikotínová závislosť zníženej intenzity môže pretrvávať. V prípade, že niektorí pacienti pokračujú v používaní liečivých žuvačiek dlhšie ako je odporúčaná doba liečby, je potenciálne riziko dlhodobého používania liečivých žuvačiek Nicorette FreshMint Gum oveľa nižšie ako riziko vyplývajúce z dlhodobého fajčenia.

4.5. Liekové a iné interakcie

Fajčenie tabaku, na rozdiel od prijímania nikotínu z liekov na nikotínovú substitúciu, je sprevádzané zvýšením aktivity CYP1A2. Po skončení fajčenia sa môže znížiť klírens substrátov tohto enzýmu. Toto môže navodiť zvýšenie plazmatických hladín niektorých liekov, čo môže mať potenciálny klinický význam pre lieky s úzkym terapeutickým indexom napr. teofylín, takrín, klozapín alebo ropirinol.

Plazmatické koncentrácie ostatných liekov čiastočne metabolizovaných prostredníctvom CYP1A2, napr. imipramín, olanzapín, klomipramín a fluvoxamín môžu byť taktiež zvýšené pri prerušení fajčenia, hoci klinické údaje nie sú k dispozícii a klinický význam tohto efektu na uvedené lieky nie je známy.

Nikotín zvyšuje metabolizmus kofeínu, fenacetínu, furosemidu, paracetamolu a benzodiazepínov a potencuje účinok haloperidolu.

Cimetidín zvyšuje plazmatickú hladinu nikotínu.

Podľa dostupných informácií sa predpokladá, že metabolizmus flekainidu a pentazocínu môže byť tiež indukovaný fajčením.

4.6. Gravidita a laktácia

Tehotenstvo

Nikotín preniká placentou k plodu a ovplyvňuje jeho dýchacie pohyby a krvný obeh. Vplyv na krvný obeh plodu je závislý od dávky nikotínu. Fajčenie môže vážne poškodiť plod alebo dieťa, preto má byť ukončené. Nastavajúca matka by mala prestať fajčiť pokiaľ možno bez náhradnej nikotínovej liečby. Tehotné alebo dojčiace fajčiarky majú používať liečivé žuvačky Nicorette FreshMint Gum iba po konzultácii s lekárom. Riziko z používania liečivých žuvačiek pre plod nie je úplne zdokumentované.

Úžitok z používania nikotínových náhrad u tehotných žien, ktoré nedokážu abstinovať bez substitučnej liečby však prevažuje nad rizikom vyplývajúcim z pokračovania vo fajčení.

Dojčenie

Nikotín prestupuje do materského mlieka v malom množstve, ktoré aj pri terapeutických dávkach môže ovplyvniť dojčené dieťa. Ak nedokáže dojčiaca žena prestať fajčiť bez náhradnej nikotínovej liečby, je potrebné náhradnú nikotínovú liečbu začať len po porade s lekárom. Aby sa znížila expozícia dieťaťa nikotínu, liečivá žuvačka sa má použiť hneď po dojčení.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Liečivé žuvačky Nicorette FreshMint Gum neovplyvňujú schopnosť viesť motorové vozidlo alebo obsluhovať stroje.

4.8. Nežiaduce účinky

Liečivé žuvačky Nicorette FreshMint Gum môžu spôsobiť nežiaduce účinky, ktoré sú podobné ako pri používaní nikotínu iným spôsobom – vrátane fajčenia – a sú väčšinou závislé od dávky.

Väčšina nežiaducich účinkov popísaných pacientmi sa vyskytuje hlavne počas prvých 3 – 4 týždňov od začiatku liečby. Tieto nežiaduce účinky sú väčšinou spôsobené nesprávnou technikou žuvania alebo farmakologickými účinkami nikotínu, ktoré sú závislé od dávky.

Liečivé žuvačky sa môžu lepiť na chrup a v zriedkavých prípadoch spôsobiť poškodenie zubných protéz.

Niektoré popísané nežiaduce účinky, ako napríklad závraty, bolesti hlavy a nespavosť, môžu súvisieť s abstinenčnými príznakmi vyskytujúcimi sa pri odvykaní od fajčenia. Po ukončení fajčenia môže dôjsť k zvýšenému výskytu aft na sliznici ústnej dutiny, ale ich súvislosť s nikotínom je nejasná.

Nikotín uvoľnený z liečivej žuvačky môže niekedy na začiatku liečby vyvolať mierne podráždenie pažeráka, zvýšenú saliváciu alebo štikútku.

Nadmerné používanie lieku Nicorette FreshMint Gum môže u jedincov, ktorí neboli zvyknutí inhalovať cigaretový dym, ale aj u niektorých pacientov zvyknutých cigaretový dym inhalovať, vyvolať nevoľnosť alebo bolesti hlavy.

Pacienti s gastrointes­tinálnymi poruchami, môžu počas používania liečivej žuvačky Nicorette FreshMint Gum 4 mg trpieť spočiatku zažívacími poruchami alebo pálením záhy mierneho stupňa.

Pomalšie žuvanie a používanie liečivých žuvačiek s obsahom 2 mg nikotínu (v prípade potreby v častejších intervaloch) pomáhajú tieto problémy prekonať.

Incidencia nežiaducich účinkov

Veľmi časté (> 1/10); časté (> 1/100 až < 1/10); menej časté (> 1/1000 až < 1/100); zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1000); veľmi zriedkavé (> 1/10 000), zahŕňajúci jednotlivé hlásenia:

Nadmerný príjem nikotínu, či už z liekov určených na nikotínovú substitúciu, alebo pri fajčení môže spôsobiť príznaky predávkovania. Príznaky predávkovania počas liečby sa môžu objaviť, ak mal pacient pred liečbou nízku spotrebu nikotínu. K predávkovaniu môže dôjsť pri súčasnom žuvaní viacerých liečivých žuvačiek Nicorette FreshMint Gum, pri ich príliš častom používaní alebo pri súčasnom používaní iných výrobkov obsahujúcich nikotín. Riziko intoxikácie v dôsledku prehltnutia liečivej žuvačky Nicorette FreshMint Gum je veľmi nízke, pretože bez žuvania liečivej žuvačky je vstrebávanie nikotínu pomalé a neúplné.

Príznaky predávkovania sú rovnaké ako pri akútnej intoxikácii nikotínom a zahŕňajú napr. nevoľnosť, zvýšené slinenie, abdominálne bolesti, hnačku, potenie, bolesti hlavy, závraty, poruchy sluchu a zvýraznenie pocitu slabosti. Pri vysokých dávkach môžu byť tieto príznaky spojené s hypotenziou, slabým nepravidelným pulzom, dýchacími ťažkosťami, vyčerpanosťou, cirkulačným kolapsom a generalizovaný­mi kŕčmi.

Dávky nikotínu, ktoré sú normálne tolerované dospelými pacientmi počas liečby, môžu spôsobiť u malých detí závažné príznaky predávkovania až smrť.

Liečba predávkovania

Podávanie nikotínu treba ihneď zastaviť a pacienta liečiť symptomaticky. Podaním aktívneho uhlia sa znižuje gastrointestinálna absorpcia nikotínu.

Ak je to nutné, treba začať umelú pľúcnu ventiláciu a aplikáciu kyslíka.

Akútna minimálna letálna dávka nikotínu u človeka sa odhaduje na 40 – 60 mg.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterape­utická skupina: varium / liek na liečbu závislosti od nikotínu / nikotín. ATC kód: N07BA01

Nikotín je agonistom nikotínových receptorov v periférnom a centrálnom nervovom systéme a prejavuje sa účinkami na CNS a kardiovaskulárnu sústavu.

Farmakologické účinky nikotínu sú dobre zdokumentované. Hlavný farmakologický efekt je centrálna stimulácia a/alebo útlm, prechodné hyperpnoe, periférna vazokonstrikcia (vedúca k zvýšenému systolickému tlaku), potlačenie chuti do jedla a stimulácia peristaltiky.

Náhle ukončenie fajčenia alebo používania produktov obsahujúcich tabak môže vyvolať charakteristické abstinenčné príznaky, ktoré zahŕňajú štyri alebo viaceré z nasledujúcich symptómov: dysfória alebo depresívna nálada, nespavosť, podráždenosť, frustrácia alebo agresivita, pocity úzkosti, poruchy koncentrácie, nervozita alebo netrpezlivosť, spomalenie srdcového rytmu, zvýšenie chuti do jedla alebo nárast hmotnosti. Chuť na fajčenie ako klinicky relevantný symptóm je dôležitá súčasť abstinenčných príznakov.

Pokiaľ sa liečivá žuvačka Nicorette FreshMint Gum používa podľa odporúčaného dávkovania, pomáha kontrolovať hmotnostný prírastok po zanechaní fajčenia.

Klinické štúdie dokázali, že lieky určené na nikotínovú substitúciu môžu uľahčiť pacientom znížiť počet vyfajčených cigariet alebo úplne prestať fajčiť tým, že znižujú abstinenčné príznaky.

Neboli robené porovnávacie štúdie účinku rôznych liekových foriem lieku Nicorette®.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Nikotín, ktorý sa uvoľňuje z liečivej žuvačky Nicorette FreshMint Gum, sa priamo absorbuje sliznicou ústnej dutiny. Po 5 – 7 minútach od začiatku žuvania sa už dá dokázať prítomnosť nikotínu v krvi, pričom jeho hladina dosahuje maximum za 5 – 10 minút po ukončení žuvania. Hladina nikotínu v krvi je zhruba proporcionálna množstvu nikotínu uvoľnenému z liečivej žuvačky aje nepravdepodobné, že by presiahla hladiny nikotínu, ktoré sa dosahujú pri fajčení.

Množstvo nikotínu uvoľneného z jednej liečivej žuvačky Nicorette FreshMint Gum závisí od intenzity a dĺžky žuvania. Množstvo vstrebaného nikotínu závisí od uvoľneného množstva a strát z ústnej dutiny v dôsledku prehĺtania alebo vykašliavania. Väčšina nikotínu uvoľneného z liečivej žuvačky Nicorette FreshMint Gum sa vstrebáva priamo cez sliznicu ústnej dutiny. Celková biologická dostupnosť prehltnutého nikotínu je nižšia pre výraznú metabolizáciu pri prvom prechode pečeňou (first-pass efekt). Pri liečbe liečivými žuvačkami Nicorette FreshMint Gum spravidla nedochádza k vysokému a rýchlemu zvýšeniu koncentrácie nikotínu v krvi, ako je to v prípade fajčenia.

Za normálnych okolností sa z 2 mg liečivej žuvačky uvoľní 1,4 mg nikotínu a zo 4 mg liečivej žuvačky 3,4 mg nikotínu. Maximálna koncentrácia nikotínu v krvi po 30 minútach žuvania liečivej žuvačky je porovnateľná s koncentráciou nikotínu v krvi 20–30 minút po vyfajčení stredne silnej cigarety. Vysoká a rýchle rastúca hladina nikotínu v plazme, ktorá je pozorovaná pri fajčení, sa počas užívania liečivých žuvačiek Nicorette FreshMint Gum vyskytuje zriedka.

Distribučný objem nikotínu po intravenóznom podaní je asi 2 – 3 l/kg a plazmatický polčas je približne 2 hodiny. Nikotín sa metabolizuje predovšetkým v pečeni, pričom priemerný plazmatický klírens je približne 70 l/h. Na metabolizme nikotínu sa podieľajú tiež obličky a pľúca. Bolo popísaných viac ako 20 metabolitov nikotínu, a o všetkých sa predpokladá, že sú menej účinné ako nikotín.

Väzba nikotínu na plazmatické bielkoviny je menšia ako 5 %, preto jej zmeny v dôsledku súčasného užívania iných liekov alebo v dôsledku zmeny hladiny plazmatických bielkovín spôsobenej rôznymi ochoreniami, pravdepodobne významnejšie neovplyvnia farmakokinetiku nikotínu.

Hlavným metabolitom nikotínu v plazme je kotinín. Jeho plazmatický polčas je 15 – 20 hodín a dosahované plazmatické koncentrácie 10-násobne prevyšujú koncentrácie nikotínu.

Hlavnými metabolitmi v moči sú kotinín (15 % podanej dávky nikotínu) a trans-3-hydroxykotinín (45 % podanej dávky nikotínu). V nezmenenej forme sa močom obvykle vylučuje asi 10 % nikotínu. Toto množstvo môže pri zvýšenej diuréze a okyslení moču pod pH 5 vzrásť až na 30 %.

Pri závažnom poškodení obličiek možno očakávať zníženie plazmatického klírensu nikotínu a jeho metabolitov. U fajčiarov liečených hemodialýzou boli pozorované zvýšené hladiny nikotínu v plazme.

Farmakokinetika nikotínu nie je ovplyvnená u pacientov s cirhózou pečene s miernym pečeňovým poškodením (Child-Pugh skóre 5) a znižuje sa u pacientov so stredne závažným poškodením pečene (Child-Pugh skóre 7).

Mierne zníženie celkového klírensu nikotínu bolo pozorované u zdravých starších pacientov, avšak v tomto prípade nie je potrebná úprava dávkovania.

Neboli pozorované rozdiely v kinetike nikotínu medzi mužmi a ženami.

5.3. Predklinické údaje o bezpečnosti

Nie sú k dispozícii údaje o bezpečnosti pri použití liečivej žuvačky Nicorette FreshMint Gum v predklinických štúdiách.

Neexistujú priame dôkazy, že nikotín má genotoxický alebo mutagénny účinok.

Všeobecne známe karcinogénne vlastnosti tabakového dymu sú prevažne podmienené látkami vznikajúcimi pyrolýzou (tepelným rozkladom) tabaku. Tieto látky sa nevyskytujú v liečivých žuvačkách Nicorette FreshMint Gum.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1. Zoznam pomocných látok

Nicorette FreshMint Gum 2 mg: základ žuvacej hmoty a antioxidantom (butylhydroxytoluén E321), xylitolum, menthae piperitae aetheroleum, natrii carbonas anhydricus, natrii hydrogenocarbonas, acesulfamum kalicum, levomentholum, magnesii oxidum leve, acaciae gummi dispersione dessicatum, titanii dioxidum, cera carnauba, aqua purificata

Nicorette FreshMint Gum 4 mg: základ žuvacej hmoty a antioxidantom (butylhydroxytoluén E321), xylitolum, menthae piperitae aetheroleum, natrii carbonas anhydricus, acesulfamum kalicum, levomentholum, magnesii oxidum leve, acaciae gummi dispersione dessicatum, titanii dioxidum, cera carnauba, flavum quinolini, aqua purificata

6.2. Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3. Čas použiteľnosti

3 roky

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob uchovávania

Uchovávajte pri teplote do 25 °C.

Uchovávajte mimo dosahu a dohľadu detí.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Vnútorný obal: PVC obalené PVDC blistre pokryté hliník-vinylakrylovou krycou fóliou

Vonkajší obal: papierová škatuľka, písomná informácia pre používateľov.,

Veľkosť balenia: 12, 15, 24, 30, 48, 90, 96, 105, 204 alebo 210 ks liečivých žuvačiek.

Na trhu nemusia byť všetky veľkosti balenia.

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Liek nie je viazaný na lekársky predpis.

Nepoužitý liek alebo odpad musí byť zlikvidovaný v súlade s miestnymi požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

McNeil AB

251 09 Helsingborg

Švédsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

Nicorette FreshMint Gum 2 mg: 87/0189/06-S

Nicorette FreshMint Gum 4 mg: 87/0192/06-S