Olopatadine Indoco 1 mg/ml očná roztoková instilácia - súhrnné informácie

1.   NÁZOV LIEKU

Olopatadine Warren 1 mg/ml očná roztoková instilácia

2.   KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ml roztoku obsahuje 1 mg olopatadínu (ako olopatadínium­chlorid).

Jedna kvapka obsahuje 30 mg olopatadínu (ako olopatadínium­chlorid).

Pomocná látka so známym účinkom: 1 ml roztoku obsahuje 0,1 mg benzalkóniumchlo­ridu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia.

Roztok je číra a bezfarebná kvapalina, takmer bez prítomnosti častíc.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba očných prejavov a príznakov sezónnej alergickej konjunktivitídy.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávka je jedna kvapka lieku Olopatadine Warren do spojovkového vaku postihnutého oka (očí) dvakrát denne (po 8 hodinách). Pokiaľ je to potrebné, liečba môže pokračovať až po dobu štyroch mesiacov.

Použitie u starších pacientov

U starších pacientov nie je potrebná žiadna úprava dávky.

Pediatrická populácia

Olopatadine Warren sa môže používať u pediatrických pacientov vo veku troch rokov a starších v rovnakej dávke ako u dospelých. Bezpečnosť a účinnosť lieku Olopatadine Warren u detí vo veku do 3 rokov nebola stanovená. Nie sú k dispozícii žiadne údaje.

Porucha funkcie pečene a obličiek

Olopatadín vo forme očnej instilácie (Olopatadine Warren) sa neskúmal u pacientov s renálnym alebo hepatálnym ochorením. Neočakáva sa však, že by bola potrebná akákoľvek úprava dávky pri poruche funkcie pečene alebo obličiek (pozri časť 5.2).

Spôsob podávania

Iba na podanie do oka.

V prípade súbežnej liečby s inými topickými očnými liekmi, je potrebné medzi následnými aplikáciami dodržať interval päť až desať minút. Očné masti sa majú aplikovať ako posledné.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Olopatadine Warren je antialergický/an­tihistamínový liek a hoci sa podáva topicky, absorbuje sa systémovo. Ak sa vyskytnú závažné reakcie alebo precitlivenosť, prerušte túto liečbu.

Olopatadine Warren obsahuje benzalkóniumchlo­rid, ktorý môže spôsobiť podráždenie očí.

Uvádza sa, že benzalkóniumchlorid tiež spôsobuje bodkovanú keratopatiu a/alebo toxickú ulceratívnu keratopatiu. Vyžaduje sa prísne monitorovanie pri častom alebo predĺženom používaní u pacientov so suchým okom, alebo pri stavoch, kedy je oslabená rohovka.

Kontaktné šošovky

O benzalkóniu je známe, že odfarbuje mäkké kontaktné šošovky. Vyhnite sa kontaktu s mäkkými kontaktnými šošovkami. Pacienti majú byť poučení, aby si pred podaním očných kvapiek vybrali kontaktné šošovky a počkali minimálne 15 minút po instilácii, predtým ako si opäť založia kontaktné šošovky.

4.5 Liekové a iné interakcie

Neuskutočnili sa žiadne štúdie interakcií s inými liekmi.

Štúdie in vitro ukázali, že olopatadín neinhibuje metabolické reakcie, ktoré zahŕňajú izoenzýmy 1A2, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 cytochrómu P-450. Tieto výsledky naznačujú, že nie je pravdepodobné, že by olopatadín mal za následok metabolické interakcie s inými súčasne podávanými účinnými látkami.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Fertilita

Neboli vykonané štúdie na vyhodnotenie účinku pri lokálnom očnom podaní olopatadínu na ľudskú fertilitu.

Gravidita

Nie sú k dispozícii žiadne alebo existujú iba obmedzené údaje o používaní očného olopatadínu u gravidných žien.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu po systémovom podaní (pozri časť 5.3).

Podávanie olopatadínu sa neodporúča počas gravidity a u žien, ktoré môžu otehotnieť a nepoužívajú antikoncepciu.

Dojčenie

Dostupné údaje u zvierat preukázali vylučovanie olopatadínu do mlieka po perorálnom podaní (podrobnosti pozri v časti 5.3).

Riziko pre novorodencov/doj­čatá nemožno vylúčiť.

Olopatadine Warren sa nemá používať počas dojčenia.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Olopatadine Warren 1 mg/ml očná roztoková instilácia nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá obsluhovať stroje.

Tak ako pri akejkoľvek inej očnej instilácii, dočasné rozmazané videnie alebo iné zrakové poruchy môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Ak sa po instilácii prejavuje rozmazané videnie, pacient musí počkať, pokiaľ sa videnie upraví, než začne viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Súhrn bezpečnostného profilu

V klinických štúdiách zahŕňajúcich 1680 pacientov sa olopatadín 1 mg/ml očná roztoková instilácia podávala jedenkrát až štyrikrát denne do obidvoch očí počas až štyroch mesiacov ako monoterapia alebo ako prídavná terapia k 10 mg loratadínu. Dá sa očakávať, že približne 4,5% pacientov môže mať skúsenosť s nežiaducimi účinkami v súvislosti s podaním očnej roztokovej instilácie olopatadín 1mg/1ml; avšak len 1,6% pacientov prerušilo klinické štúdie z dôvodu týchto nežiaducich účinkov. V klinických štúdiách sa nezaznamenali žiadne závažné oftalmologické alebo systémové nežiaduce reakcie v súvislosti s očnou roztokovou instiláciou olopatadín 1mg/ml. Najčastejšie hláseným nežiaducim účinkom v súvislosti s liečbou bola očná bolesť, zaznamenaná s celkovým výskytom 0,7%.

Tabuľkový prehľad nežiaducich reakcií

Nasledujúce nežiaduce účinky boli hlásené počas klinických štúdií a dát po uvedení lieku na trh a sú klasifikované podľa nasledujúceho zvyčajného hodnotenia: veľmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), menej časté (>1/1,000 až <1/100), zriedkavé (>1/10,000 až <1/1000), veľmi zriedkavé (<1/10,000) alebo neznáme (z dostupných údajov). V rámci každého zoskupenia početnosti sú nežiaduce účinky uvedené v poradí klesajúcej závažnosti.

Prípady kalcifikácie rohovky boli hlásené veľmi zriedkavo v súvislosti s použitím očných kvapiek s obsahom fosfátu u niektorých pacientov s významne poškodenými rohovkami.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v Prílohe V

4.9 Predávkovanie

Nie sú k dispozícii žiadne údaje u ľudí, pokiaľ ide o predávkovanie pri náhodnom alebo úmyselnom požití. Olopatadín má nízky stupeň akútnej toxicity u zvierat. Náhodné požitie celého obsahu fľaštičky lieku Olopatadine Warren 1 mg/ml očná roztoková instilácia by poskytlo maximálnu systémovú expozíciu 5 mg olopatadínu. Takáto expozícia by mala za následok konečnú dávku 0,5 mg/kg u dieťaťa s hmotnosťou 10 kg, pri predpokladanej 100%-nej absorpcii.

Predĺženie QTc intervalu u psov sa pozorovalo len pri expozíciách, ktoré sa považovali za expozície v dostatočne veľkom nadbytku nad maximálnu expozíciu pre človeka, čo naznačuje malú relevanciu pre klinické použitie. Perorálna dávka 5 mg sa podávala dvakrát denne počas 2,5 dňa 102 zdravým mladým a starším dobrovoľníkom mužského a ženského pohlavia bez signifikantného predlženia intervalu QTc v porovnaní s placebom. Rozsah maximálnych koncentrácií olopatadínu v plazme pri ustálenom stave (35 až 127 ng/ml) pozorovaný v tejto štúdii predstavuje najmenej 70-násobnú toleranciu pre topický olopatadín, pokiaľ ide o účinky na kardiálnu repolarizáciu.

V prípade predávkovania sa má začať vhodný monitoring a liečba pacienta.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: oftalmologiká; dekongesčné liečivá a antialergiká; iné antialergiká.

ATC kód: S01GX 09

Olopatadín je účinným selektívnym antialergickým/an­tihistamínovým liečivom, ktorého účinky sa uplatňujú prostredníctvom účinku viacerých odlišných mechanizmov. Antagonizuje histamín (primárny mediátor alergickej odozvy u ľudí) a zabraňuje histamínom indukovanej zápalovej produkcii cytokínu epitelovými bunkami spojovky človeka.

Údaje z in vitro štúdií naznačujú, že môže pôsobiť na žírne bunky spojovky človeka tak, aby sa inhibovalo uvoľňovanie pro-zápalových mediátorov. U pacientov s priechodnými nosovoslznými kanálmi, topické očné podávanie lieku Olopatadine Warren1 mg/ml očná roztoková instilácia poukazovalo na zníženie nosných prejavov a symptómov, ktoré sú často sprievodným znakom sezónnej alergickej konjunktivitídy. Nevytvára klinicky signifikantnú zmenu priemeru zrenice.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Olopatadín sa absorbuje systémovo, rovnako ako iné topicky podávané lieky. Avšak, systémová absorpcia topicky aplikovaného olopatadínu je minimálna pri koncentráciách v plazme v rozsahu od hodnoty nižšej ako je limit kvantitatívneho stanovenia vzorky (< 0,5 ng/ml) až do 1,3 ng/ml. Tieto koncentrácie sú 50– až 200-násobne nižšie ako koncentrácie po dobre tolerovaných perorálnych dávkach.

Eliminácia

Podľa farmakokinetických štúdií po perorálnom podávaní, polčas olopatadínu v plazme predstavoval približne osem až dvanásť hodín a eliminácia sa uskutočňovala prevažne prostredníctvom renálnej exkrécie. Približne 60 až 70% dávky sa zachytilo v moči vo forme účinnej látky. Dva metabolity, mono-desmetyl a N-oxid, sa detegovali v moči v nízkych koncentráciách.

Pretože olopatadín sa vylučuje do moču primárne v nezmenenej forme liečiva, zhoršenie renálnej funkcie mení farmakokinetiku olopatadínu pri maximálnych koncentráciách v plazme 2,3-násobne viac u pacientov so závažným renálnym poškodením (priemerný klírens kreatinínu 13,0 ml/min) v porovnaní so zdravými dospelými osobami. Po 10 mg perorálnej dávke u pacientov, ktorí podstúpili hemodialýzu (bez urinárnej produkcie), koncentrácie olopatadínu v plazme boli signifikantne nižšie v deň hemodialýzy ako v deň, kedy nepodstúpili hemodialýzu, čo naznačuje, že olopatadín sa dá odstrániť hemodialýzou.

Štúdie porovnávajúce farmakokinetiky 10 mg perorálnych dávok olopatadínu u mladých osôb (priemerný vek 21 rokov) a starších osôb (priemerný vek 74 rokov) nepreukázali žiadne signifikantné rozdiely v plazmatických koncentráciách (AUC), viazaní proteínu alebo exkrécii nezmeneného pôvodného lieku a metabolitov močom.

Štúdia renálneho poškodenia po perorálnej dávke olopatadínu sa uskutočnila u pacientov so závažným renálnym poškodením. Výsledky naznačujú, že pre túto populáciu sa pri použití očnej roztokovej instilácie olopatadín 1mg/ml môžu očakávať o niečo vyššie koncentrácie v plazme. Pretože koncentrácie v plazme po topickom očnom podaní olopatadínu sú 50– až 200-násobne nižšie ako po dobre tolerovaných perorálnych dávkach, nepredpokladá sa, že by bolo potrebné prispôsobenie dávky u starších osôb alebo u populácie s renálnym poškodením. Metabolizmus pečene je menej významnou cestou eliminácie. Nepredpokladá sa, že by bolo potrebné prispôsobenie dávky pri hepatálnom poškodení.

5.3   Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu a reprodukčnej toxicity neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Štúdie na zvieratách preukázali znížený rast dojčených mláďat samíc, ktoré dostávali systémové dávky olopatadínu, značne presahujúce maximálnu hladinu odporúčanú na očné použitie u človeka. Olopatadín bol zistený v mlieku dojčiacich potkanov po perorálnom podaní.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Benzalkóniumchlorid

Chlorid sodný

Bezvodý hydrogénfosforečnan sodný (E339)

Kyselina chlorovodíková (E507) (na úpravu pH) a/alebo

Hydroxid sodný (E524) (na úpravu pH)

Voda na injekciu

6.2  Inkompatibility

Nevykonali sa štúdie kompatibility, preto sa tento liek nesmie miešať s inými liekmi.

6.3  Čas použiteľnosti

3 roky Spotrebovať do štyroch týždňov po prvom otvorení.

6.4   Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne špeciálne podmienky na uchovávanie.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

5 ml biele fľaštičky z LDPE, s priehľadnou LDPE dýzou a s bielym skrutkovacím HDPE uzáverom s poistným systémom.

Každá fľaštička obsahuje 5 ml lieku Olopatadine Warren 1 mg/ml očná roztoková instilácia.

Veľkosti balenia: 1 fľaštička x 5ml

3 fľaštičky x 5m

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6   Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

WARREN GENERICS s.r.o.

U Staré tvrze 285/21

196 00 Praha 9

Česká republika

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0178/16-S