Ospamox 500 mg filmom obalené tablety - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Ospamox 500 mg filmom obalené tablety

Ospamox 750 mg filmom obalené tablety

Ospamox 1000 mg filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Ospamox 500 mg filmom obalené tablety:

Každá filmom obalená tableta obsahuje 574 mg trihydrátu amoxicilínu, čo zodpovedá 500 mg amoxicilínu.

Ospamox 750 mg filmom obalené tablety:

Každá filmom obalená tableta obsahuje 861 mg trihydrátu amoxicilínu, čo zodpovedá 750 mg amoxicilínu.

Ospamox 1000 mg filmom obalené tablety:

Každá filmom obalená tableta obsahuje 1148 mg trihydrátu amoxicilínu, čo zodpovedá 1000 mg amoxicilínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Ospamox 500 mg filmom obalené tablety:

Filmom obalené tablety sú bielej až krémovej farby, podlhovasté, bikonvexné, s deliacou ryhou na oboch stranách.

Ospamox 750 mg filmom obalené tablety:

Filmom obalené tablety sú bielej až krémovej farby, oválne, bikonvexné, s deliacou ryhou na oboch stranách.

Ospamox 1000 mg filmom obalené tablety:

Filmom obalené tablety sú bielej až krémovej farby, oválne, bikonvexné, s deliacou ryhou na oboch stranách.

Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Ospamox je indikovaný na liečbu nasledujúcich infekcií u dospelých a detí (pozri časti 4.2, 4.4 a 5.1):

• Akútna bakteriálna sinusitída
• Akútna otitis media
• Akútna streptokoková tonzilitída a faryngitída
• Akútne exacerbácie chronickej bronchitídy
• Pneumónia získaná v komunite
• Akútna cystitída
• Asymptomatická bakteriúria v gravidite
• Akútna pyelonefritída
• Brušný týfus a paratýfus
• Dentálny absces so šíriacou sa celulitídou
• Infekcie protetických kĺbov
• Eradikácia Helicobacter pylori
• Lymská choroba

Ospamox je indikovaný aj na profylaxiu endokarditídy.

Do úvahy sa má vziať oficiálne usmernenie o náležitom používaní antibakteriál­nych látok.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Nie je potrebná žiadna úprava dávky.

Porucha funkcie obličiek

U pacientov podstupujúcich hemodialýzu

Amoxicilín sa môže odstrániť z krvného obehu hemodialýzou.

U pacientov podstupujúcich peritoneálnu dialýzu

Amoxicilín v dávke maximálne 500 mg/deň.

Liek podávajte opatrne a v pravidelných intervaloch sledujte funkciu pečene (pozri časti 4.4 a 4.8).

Spôsob podávania

Ospamox je určený na perorálne použitie.

Absorpcia Ospamoxu nie je narušená príjmom jedla.

Liečba sa môže začať parenterálne v súlade s odporúčaniami na dávkovanie intravenóznej liekovej formy a pokračovať perorálne podávaným liekom.

Tablety sa majú prehltnúť vcelku a zapiť vodou bez toho, aby sa drvili alebo rozhrýzli.

4.3  Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo, na ktorýkoľvek z penicilínov alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Závažná okamžitá reakcia z precitlivenosti (napr. anafylaxia) na iné betalaktámové liečivo (napr. cefalosporín, karbapeném alebo monobaktám) v anamnéze.

4.4  Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Reakcie z precitlivenosti

Pred začiatkom liečby amoxicilínom je potrebné starostlivo preveriť, či sa u pacienta v minulosti nevyskytli reakcie z precitlivenosti na penicilíny, cefalosporíny alebo na iné betalaktámové liečivá (pozri časti 4.3 a 4.8).

U pacientov liečených penicilínom boli hlásené závažné a občas smrteľné reakcie z precitlivenosti (vrátane anafylaktoidných a závažných kožných nežiaducich reakcií). Výskyt týchto reakcií je pravdepodobnejší u jedincov s precitlivenosťou na penicilíny v anamnéze a u atopických jedincov. Ak sa vyskytne alergická reakcia, musí sa liečba amoxicilínom ukončiť a začať vhodná alternatívna liečba.

Necitlivé mikroorganizmy

Amoxicilín nie je vhodný na liečbu niektorých typov infekcie, pokiaľ patogén ešte nie je preukázaný a nie je známe, či je citlivý, alebo pokiaľ nie je veľmi vysoká pravdepodobnosť, že pri prítomnosti daného patogénu je liečba amoxicilínom vhodná (pozri časť 5.1). Týka sa to hlavne prípadov, keď sa uvažuje o liečbe pacientov s infekciami močových ciest a so závažnými infekciami ucha, nosa a hrdla.

Kŕče

U pacientov s poruchou funkcie obličiek, alebo u tých, ktorí sú liečení vysokými dávkami, alebo u pacientov s predisponujúcimi faktormi (napr. epileptické záchvaty v anamnéze, liečená epilepsia alebo meningálne poruchy) sa môžu vyskytnúť kŕče (pozri časť 4.8).

Porucha funkcie obličiek

U pacientov s poruchou funkcie obličiek sa má dávka upraviť podľa stupňa poruchy (pozri časť 4.2).

Kožné reakcie

Generalizovaný erytém sprevádzaný horúčkou a spojený s pustulami, ktorý sa vyskytne na začiatku liečby, môže byť príznakom akútnej generalizovanej exantemóznej pustulózy (AGEP, pozri časť 4.8). Táto reakcia vyžaduje ukončenie liečby amoxicilínom a je kontraindikáciou akéhokoľvek následného podania amoxicilínu.

Amoxicilín sa nemá podávať pri podozrení na infekčnú mononukleózu, keďže v súvislosti s týmto stavom sa po podaní amoxicilínu vyskytla morbiliformná vyrážka.

Jarischova-Herxheimerova reakcia

Po liečbe Lymskej choroby amoxicilínom sa pozorovala Jarischova-Herxheimerova reakcia (pozri časť 4.8). Je priamym dôsledkom baktericídneho účinku amoxicilínu na baktériu vyvolávajúcu Lymskú chorobu, spirochétu Borrelia burgdorferi. Pacientov treba uistiť, že ide o častú a zvyčajne spontánne ustupujúcu reakciu, ktorá je následkom antibiotickej liečby Lymskej choroby.

Pomnoženie necitlivých mikroorganizmov

Dlhodobé podávanie môže občas viesť k pomnoženiu necitlivých mikroorganizmov.

Kolitída súvisiaca s podávaním antibiotík bola hlásená takmer pri všetkých antibakteriálnych látkach a jej závažnosť sa môže pohybovať od miernej až po život ohrozujúcu (pozri časť 4.8). Preto je dôležité vziať túto diagnózu do úvahy u pacientov, ktorí trpia hnačkou počas podávania akýchkoľvek antibiotík alebo bezprostredne po ich vysadení. Ak sa vyskytne kolitída súvisiaca s podávaním antibiotík, musí sa liečba amoxicilínom ihneď ukončiť, vyhľadať pomoc lekára a začať vhodná liečba. V takomto prípade je podávanie antiperistaltických liekov kontraindikované.

Dlhodobá liečba

Počas dlhodobej liečby sa odporúča pravidelné vyhodnocovanie funkcií orgánových systémov vrátane funkcie obličiek, pečene a krvotvorby. Hlásené boli zvýšené hladiny pečeňových enzýmov a zmeny krvného obrazu (pozri časť 4.8).

Antikoagulanciá

U pacientov liečených amoxicilínom sa zriedkavo hlásilo predĺženie protrombínového času. Pri súbežnom predpísaní antikoagulancií sa má vykonávať náležité monitorovanie. Môže byť nutná úprava dávky perorálnych antikoagulancií na udržanie požadovaného stupňa antikoagulácie (pozri časť 4.5 a 4.8).

Kryštalúria

U pacientov so zníženým výdajom moču sa veľmi zriedkavo pozorovala kryštalúria, predovšetkým pri parenterálnej liečbe. Počas podávania vysokých dávok amoxicilínu treba udržiavať dostatočný príjem tekutín a výdaj moču, aby sa znížila možnosť vzniku kryštalúrie vyvolanej amoxicilínom. U pacientov, ktorí majú v močovom mechúre zavedený katéter, sa má pravidelne kontrolovať jeho priechodnosť (pozri časti 4.8 a 4.9).

Interferencia s diagnostickými testami

Zvýšené hladiny amoxicilínu v sére a v moči pravdepodobne ovplyvnia niektoré laboratórne testy. Vzhľadom na vysoké koncentrácie amoxicilínu v moči sú pri použití chemických metód časté falošne pozitívne výsledky.

Keď sa počas liečby amoxicilínom robia testy na prítomnosť glukózy v moči, odporúča sa použiť enzymatické metódy s glukózooxidázou.

Prítomnosť amoxicilínu môže skresliť výsledky testov stanovujúcich hladinu estriolu u gravidných žien.

4.5  Liekové a iné interakcie

Probenecid

Súbežné použitie probenecidu sa neodporúča. Probenecid znižuje renálnu tubulárnu sekréciu amoxicilínu. Súbežné použitie probenecidu môže viesť k zvýšeným a dlhodobejším krvným hladinám amoxicilínu.

Alopurinol

Súbežné podávanie alopurinolu počas liečby amoxicilínom môže zvýšiť pravdepodobnosť vzniku alergických kožných reakcií.

Tetracyklíny

Tetracyklíny a iné bakteriostatické liečivá môžu interferovať s baktericídnymi účinkami amoxicilínu.

Perorálne antikoagulanciá

Perorálne antikoagulanciá a penicilínové antibiotiká sa v praxi používajú v značnej miere, pričom medzi nimi nebola hlásená interakcia. V literatúre sa však uvádzajú prípady zvýšeného medzinárodného normalizovaného pomeru u pacientov s udržiavacou liečbou acenokumarolom alebo warfarínom, ktorým sa nasadila liečba amoxicilínom. Ak je súbežné podávanie nevyhnutné, po pridaní alebo vysadení amoxicilínu sa má starostlivo sledovať protrombínový čas alebo medzinárodný normalizovaný pomer. Navyše môže byť nutná úprava dávky perorálnych antikoagulancií (pozri časti 4.4 a 4.8).

Metotrexát

Penicilíny môžu znížiť vylučovanie metotrexátu, a tým vyvolať potenciálne zvýšenie jeho toxicity.

4.6   Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky z hľadiska reprodukčnej toxicity. Obmedzené údaje o použití amoxicilínu u gravidných žien nepreukázali zvýšené riziko vrodených malformácií. Amoxicilín sa môže používať počas gravidity, keď možné prínosy prevažujú nad možnými rizikami súvisiacimi s liečbou.

Dojčenie

Amoxicilín sa vylučuje do materského mlieka v malom množstve a je možné riziko senzibilizácie. V dôsledku toho sa u dojčeného dieťaťa môže vyskytnúť hnačka a hubová infekcia slizníc, a preto sa dojčenie možno bude musieť prerušiť. Amoxicilín sa má používať počas dojčenia až po zhodnotení prínosu/rizika ošetrujúcim lekárom.

Fertilita

K dispozícii nie sú žiadne údaje o účinkoch amoxicilínu na fertilitu u ľudí. Reprodukčné štúdie na zvieratách nepreukázali žiadne účinky na fertilitu.

4.7  Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje. Môžu sa však vyskytnúť nežiaduce účinky (napr. alergické reakcie, závraty, kŕče), ktoré môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje (pozri časť 4.8).

4.8  Nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce reakcie na liek (adverse drug reactions, ADR) sú hnačka, nauzea a kožná vyrážka.

Nižšie sú vymenované ADR zaznamenané v klinických štúdiách s amoxicilínom a v rámci pozorovania po jeho uvedení na trh a sú uvedené podľa tried orgánových systémov podľa MedDRA.

Na klasifikáciu výskytu nežiaducich účinkov sa použili nasledujúce výrazy.

Veľmi časté (> 1/10)

Časté (> 1/100 až < 1/10)

Menej časté (> 1/1 000 až < 1/100)

Zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000)

Veľmi zriedkavé (<1/10 000)

Neznáme (častosť sa nedá odhadnúť z dostupných údajov)

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v

4.9 Predávkovanie

Príznaky a prejavy predávkovania

Môžu sa objaviť gastrointestinálne príznaky (ako napríklad nauzea, vracanie a hnačka) a porucha rovnováhy tekutín a elektrolytov. Bola pozorovaná kryštalúria vyvolaná amoxicilínom, ktorá v niektorých prípadoch viedla k zlyhaniu obličiek. U pacientov s poruchou funkcie obličiek, alebo u tých, ktorí sú liečení vysokými dávkami, sa môžu vyskytnúť kŕče (pozri časti 4.4 a 4.8).

Liečba intoxikácie

Gastrointestinálne príznaky možno liečiť symptomaticky a zároveň treba dávať pozor na rovnováhu vody/elektrolytov.

Amoxicilín sa môže odstrániť z krvného obehu hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: penicilíny širokospektrálne; ATC kód: J01CA04

Mechanizmus účinku

Amoxicilín je polosyntetický penicilín (betalaktámové antibiotikum), ktorý inhibuje jeden alebo viaceré enzýmy (často označované ako penicilín viažuce proteíny, PBP) biosyntetickej dráhy bakteriálneho peptidoglykánu, ktorý je integrálnou štrukturálnou zložkou bakteriálnej bunkovej steny. Inhibícia syntézy peptidoglykánu vedie k oslabeniu bunkovej steny, po ktorom zvyčajne dochádza k lýze a smrti bunky.

Amoxicilín je náchylný na rozklad betalaktamázami produkovanými rezistentnými baktériami, a preto spektrum účinnosti samotného amoxicilínu nezahŕňa mikroorganizmy, ktoré produkujú tieto enzýmy.

Farmakokinetic­ký/farmakodyna­mický vzťah

Čas, počas ktorého je hladina amoxicilínu nad minimálnou inhibičnou koncentráciou (T>MIC), sa považuje za hlavný determinant účinnosti amoxicilínu.

Mechanizmus rezistencie

Hlavné mechanizmy rezistencie na amoxicilín sú:

• Inaktivácia bakteriálnymi betalaktamázami.
• Zmena PBP, ktorá znižuje afinitu antibakteriálnej látky k cieľovému patogénu.

Grampozitívne aeróby:

Enterococcus faecalis

Betahemolytické streptokoky (skupín A, B, C a G)

Listeria monocytogenes

Druhy, pri ktorých môže byť problémom získaná rezistencia

Gramnegatívne aeróby:

Escherichia coli

Haemophilus influenzae Helicobacter pylori

Proteus mirabilis

Salmonella typhi

Salmonella paratyphi

Pasteurella multocida

Grampozitívne aeróby:

Koaguláza negatívny stafylokok

Staphylococcus aureus£

Streptococcus pneumoniae

Viridujúce streptokoky__________­________________________­______

Grampozitívne anaeróby:

Clostridium spp.

Gramnegatívne anaeróby:

Fusobacterium spp.

Iné:

Borrelia burgdorferi

Inherentne rezistentné mikroorganizmy^

Grampozitívne aeróby:

Enterococcus faeciumf

Gramnegatívne aeróby: Acinetobacter spp.

Enterobacter spp.

Klebsiella spp.

Pseudomonas spp.

Gramnegatívne anaeróby:

Bacteroides spp. (mnohé kmene Bacteroides fragilis sú rezistentné)

Iné:

Chlamydia spp.

Mycoplasma spp. Legionella spp.

f Prirodzená intermediárna citlivosť pri neprítomnosti získaného mechanizmu rezistencie.

£ Takmer všetky kmene S. aureus sú rezistentné na amoxicilín z dôvodu produkcie penicilinázy. Okrem toho všetky kmene rezistentné na meticilín sú rezistentné na amoxicilín.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpcia

Amoxicilín je pri fyziologickom pH plne rozpustný vo vodnom roztoku. Po perorálnom podaní sa rýchlo a dobre absorbuje. Po perorálnom podaní je biologická dostupnosť amoxicilínu približne 70 %. Čas do dosiahnutia maximálnej plazmatickej koncentrácie (Tmax) je približne jedna hodina.

Nižšie sú uvedené farmakokinetické výsledky získané v štúdii, v ktorej sa amoxicilín v dávke 250 mg trikrát denne podával nalačno skupinám zdravých dobrovoľníkov.

V rozmedzí 250 až 3 000 mg je biologická dostupnosť (meraná ako Cmax a AUC) lineárna a úmerná dávke. Absorpcia nie je ovplyvnená súčasným príjmom jedla.

Na elimináciu amoxicilínu sa môže použiť hemodialýza.

Distribúcia

Asi 18 % z celkového množstva amoxicilínu v plazme sa viaže na bielkoviny a zdanlivý distribučný objem je asi 0,3 až 0,4 l/kg.

Po intravenóznom podaní sa amoxicilín zistil v žlčníku, brušnom tkanive, koži, tukovom a svalovom tkanive, v synoviálnej a peritoneálnej tekutine, v žlči a hnise. Amoxicilín sa v dostatočnej miere nedistribuuje do mozgovomiechovej tekutiny.

Štúdie na zvieratách nepreukázali významné zadržiavanie látok súvisiacich s liečivom v tkanivách. Amoxicilín, ako väčšina penicilínov, je možné zistiť v materskom mlieku (pozri časť 4.6).

Preukázalo sa, že amoxicilín prechádza placentárnou bariérou (pozri časť 4.6).

Biotransformácia

Amoxicilín sa čiastočne vylučuje močom vo forme inaktívnej kyseliny penicilovej v množstve zodpovedajúcom 10 až 25 % úvodnej dávky.

Eliminácia

Amoxicilín sa vylučuje hlavne obličkami.

U zdravých osôb je priemerný eliminačný polčas amoxicilínu približne jedna hodina a priemerný celkový klírens je približne 25 l/hodinu. Približne 60 až 70 % amoxicilínu sa vylúči v nezmenenej forme močom v priebehu prvých 6 hodín po podaní jednorazovej 250 mg alebo 500 mg dávky amoxicilínu. Rôzne štúdie zistili, že v priebehu 24 hodín sa močom vylúči 50 až 85 % amoxicilínu.

Súbežné podanie probenecidu spomaľuje vylučovanie amoxicilínu (pozri časť 4.5).

Vek

Eliminačný polčas amoxicilínu u malých detí vo veku okolo 3 mesiacov až 2 rokov a u starších detí a dospelých je podobný. U veľmi malých detí (vrátane predčasne narodených novorodencov) v prvom týždni života nemá interval podávania prekročiť podávanie dvakrát denne, vzhľadom na nezrelosť renálnej cesty vylučovania. Keďže u starších pacientov existuje vyššia pravdepodobnosť zníženej funkcie obličiek, dávka sa má zvoliť opatrne a môže byť užitočné sledovať funkciu obličiek.

Pohlavie

Po perorálnom podaní amoxicilínu zdravým mužom a ženám nemalo pohlavie významný vplyv na farmakokinetiku amoxicilínu.

Porucha funkcie obličiek

Celkový sérový klírens amoxicilínu sa znižuje úmerne znižujúcej sa funkcii obličiek (pozri časti 4.2 a 4.4).

Porucha funkcie pečene

Pacientom s poruchou funkcie pečene sa má liek podávať obozretne a v pravidelných intervaloch sa má sledovať funkcia pečene.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podávaní, genotoxicity, reprodukčnej toxicity a vývinu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.

Štúdie karcinogenity sa s amoxicilínom neuskutočnili.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro

stearan horečnatý (E470b)

povidón (K25) (E1201)

sodná soľ karboxymetylškrobu (typ A) mikrokryštalická celulóza (E460)

Filmotvorná vrstva

oxid titaničitý (E171)

mastenec (E553b)

hypromelóza (E464)

6.2  Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3  Čas použiteľnosti

Ospamox 500 mg filmom obalené tablety, Ospamox 750 mg filmom obalené tablety:

4 roky

Ospamox 1000 mg filmom obalené tablety:

3 roky

6.4  Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred vlhkosťou.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

PVC/PVDC//Al blister

Ospamox 500 mg filmom obalené tablety:

Veľkosti balenia: 7, 10, 12, 14, 16, 20, 28, 30, 100 a 1000 filmom obalených tabliet

Ospamox 750 mg filmom obalené tablety:

Veľkosti balenia: 4, 7, 10, 12, 14, 16, 20, 28, 30 a 100 filmom obalených tabliet

Ospamox 1000 mg filmom obalené tablety:

Veľkosti balenia: 7, 10, 12, 14, 16, 20, 28, 30, 100 a 1000 filmom obalených tabliet

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6  Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7.  DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Sandoz Pharmaceuticals d.d.

Verovškova 57

1000 Ľubľana

Slovinsko

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLA

Ospamox 500 mg filmom obalené tablety: 15/0858/09-S

Ospamox 750 mg filmom obalené tablety: 15/0859/09-S

Ospamox 1000 mg filmom obalené tablety: 15/0860/09-S

9.  DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 21.decembra.2009

Dátum posledného predĺženia registrácie: 25.apríla 2013