OXAZEPAM LÉČIVA - súhrnné informácie

10 mg tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá tableta obsahuje 10 mg oxazepamu.

Pomocná látka so známym účinkom: monohydrát laktózy.

Každá tableta obsahuje 88,3 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

Biele až takmer biele tablety s deliacou ryhou typu karate s priemerom približne 7 mm. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Oxazepam Léčiva sa užíva na zmiernenie nervozity, napätia, úzkosti a nepokoja, pri duševných depresiách so zvýšenou dráždivosťou, pri nespavosti sprevádzanej úzkosťou, na odstránenie svalových kŕčov a na zmiernenie abstinenčných príznakov pri odvykacej protialkoholickej liečbe.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávkovanie u dospelých je individuálne.

Dospelí zvyčajne užívajú pri úzkosti 1 – 3 tablety denne, pri nespavosti spojenej s úzkosťou 1,5 – 2,5 tablety asi 1 hodinu pred spaním, pri abstinenčnom syndróme pri alkoholizme maximálne 1 – 3 tablety 3 až 4-krát denne.

Liek sa nepodáva dlhšie ako 2 mesiace.

Pediatrická populácia

Bezpečnosť podávania deťom sa doposiaľ nepotvrdila.

Starší pacienti

Starší pacienti užívajú 0,5 – 1 tabletu 2 až 3-krát denne.

Pacienti s poruchou funkcie obličiek

Pacienti s poruchou funkcie obličiek užívajú dávky primerane nižšie.

Po dlhšom užívaní vyšších dávok sa liečba nesmie ukončiť náhle, ale postupným znižovaním dávky. Tým sa zabráni vzniku príznakov z vynechania, ktorý sa môže prejaviť vystupňovaním príznakov, kvôli ktorým sa liek pôvodne nasadil (napr. nadmernou úzkosťou, desivými snami a nepokojom).

Spôsob podávania

Tablety sa užívajú pred jedlom i po jedle, zapijú sa vodou, čajom alebo iným nealkoholickým nápojom.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na oxazepam, benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Myastenia gravis, toxikománia, akútna otrava alkoholom či inými látkami tlmiacimi centrálny nervový systém, akútna dychová nedostatočnosť, gravidita, dojčenie.

Liek sa nepodáva deťom.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Benzodiazepíny môžu vyvolať zhoršenie myastenia gravis, akútneho glaukómu so zatvoreným uhlom, chronickej obštrukčnej pľúcnej choroby, dispozície na spánkové apnoe.

Dlhšie pravidelné užívanie lieku môže vyvolať vznik závislosti aj v terapeutických dávkach.

Liek obsahuje laktózu

Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, deficienciou laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Alkohol a látky tlmiace CNS sa s benzodiazepínmi navzájom potencujú.

Probenecid môže znížiť glukuronidáciu oxazepamu atým zvýšiť jeho účinnosť.

Klozapín v kombinácii s oxazepamom môže spôsobiť respiračný útlm, oxazepam znižuje terapeutický efekt levodopy.

Interakcie uvádzané pre iné benzodiazepíny sa u oxazepamu neuplatňujú, pretože podlieha v pečeni inej biotranformácii.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Oxazepam prechádza cez placentu, v 2. trimestri je pomer v pupočníkovej krvi oproti materskej 0,6:1, pred pôrodom už 1:1 (existujú veľké individuálne variácie).

Benzodiazepíny prejavovali v niektorých štúdiách u experimentálnych zvierat známky teratogenity – oxazepam ako aktívny metabolit diazepamu, chlórdiazepoxidu a nordiazepamu priamo inkriminovaný nebol. Užívanie v prvom trimestri gravidity môže zvýšiť riziko malformácií plodu. Chronické užívanie počas gravidity môže viesť k závislosti plodu a k výskytu abstinenčných príznakov po pôrode. Užívanie lieku v posledných týždňoch gravidity môže spôsobiť neonatálny útlm CNS. Pretože jeho indikácie nie sú vitálne, riziko prevažuje nad prínosom a v gravidite sa neodporúča.

Dojčenie

Oxazepam prechádza do materského mlieka a pretože jeho metabolizácia je u novorodenca a dojčaťa veľmi pomalá, môže jeho podávanie matke spôsobiť ťažkú sedáciu dojčaťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Ako všetky benzodiazepíny môže oxazepam nepriaznivo ovplyvniť činnosť vyžadujúcu zvýšenú pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (napr. vedenie vozidiel, obsluha strojov, práce vo výškach atď.).

4.8 Nežiaduce účinky

V nasledujúcej tabuľke sú zhrnuté nežiaduce účinky oxazepamu rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie ich výskytu: veľmi časté (>1/10), časté (>1/100 až <1/10), menej časté (> 1/1 000 až <1/100), zriedkavé (>1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme (frekvencia sa nedá určiť z dostupných údajov):

• * Geriatrickí a oslabení pacienti sú citlivejší na účinky benzodiazepínov na CNS a častejšie sa u nich vyskytujú závraty, ataxia, ospanlivosť, nezreteľná reč – ataxia a ospanlivosť sa objavuje najmä na začiatku liečby a má vzťah k výške dávky.

Dlhodobé podávanie môže viesť k závislosti, liek sa nesmie podávať dlhšie ako 2 mesiace.

Pri náhlom prerušení dlhšie trvajúcej medikácie oxazepamom sa po 2 – 3 dňoch môže objaviť nervozita, zvýšená dráždivosť, poruchy spánku, prípadne iné abstinenčné symptómy.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v .

4.9 Predávkovanie

Predávkovanie sa prejaví zmätenosťou, ospalosťou, bradykardiou, dýchavicou, chvením, slabosťou, zníženými reflexami, nejasnou rečou.

Špecifické antidotum benzodiazepínov je flumazenil. Ak nie je dostupný, je potrebné u pacienta pri vedomí vyvolať vracanie, podať aktívne uhlie, zvýšiť elimináciu oxazepamu podaním intravenóznych tekutín. Monitoruje sa krvný tlak, tep a respiračné funkcie, pri respiračnom útlme sa podáva kyslík.

Dialýza nemá veľký význam.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: anxiolytikum, derivát benzodiazepínu. ATC kód: N05BA04

Mechanizmus účinku

Oxazepam je derivát benzodiazepínov so stredne dlhou dobou pôsobenia. Zo zvyčajných účinkov benzodiazepínov má stredne silný účinok anxiolytický a hypnotický a iba mierny myorelaxačný a takmer žiadny antikonvulzívny. Benzodiazepíny v závislosti od veľkosti dávky tlmia všetky úrovne CNS tým, že zvyšujú a facilitujú inhibičnú neurotransmisnú akciu GABA (kyselina gama-aminomaslová), ktorá sprostredkováva pre- aj postsynaptickú inhibíciu vo všetkých oblastiach CNS.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Oxazepam sa po perorálnom podaní pomerne pomaly vstrebáva, takže maximálne hladiny dosahuje až asi za 2 hodiny. Biologická dostupnosť presahuje 90 %. Väzba na plazmatické bielkoviny je okolo 85 %. V pečeni sa asi z 80 % konjuguje na inaktívny glukuronid, ktorý sa vylučuje močom. Jeho biologický polčas u dospelých je okolo 8 hodín. Prechádza cez placentárnu bariéru a do materského mlieka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Akútna toxicita (LD50) per os u myši a potkana je viac ako 5 g/kg.

Pri štúdiu karcinogenity u experimentálnych zvierat sa po dávkach 30-krát prevyšujúcich terapeutické dávky podávaných 2 roky objavili rôzne nádory, prevažne benígne.

Mutagenita sa nesledovala.

Je dokázaná skrížená senzitivita benzodiazepínov. Pacienti senzitívni na 1 druh benzodiazepínov môžu byť senzitívni k ostatným druhom.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

monohydrát laktózy

kukuričný škrob

želatína

sodná soľ karboxymetylškrobu

magnéziumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte v suchu pri teplote do 25°C, chráňte pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: pretláčacie balenie (PVC/Al blister), papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 20 tabliet

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s., U kabelovny 130, 102 37 Praha 10, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

70/0357/69-CS

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 30.12.1969

Dátum posledného predĺženia registrácie: 21.11.2006