Súhrnné informácie o lieku - Prednison 5 Léčiva
1. NÁZOV LIEKU
PREDNISON 5 LÉČIVA
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
Prednisonum 5 mg v 1 tablete.
Úplný zoznam pomocných látok: pozri časť 6.1
3. LIEKOVÁ FORMA
Tableta.
Biele až takmer biele tablety s deliacou ryhou s priemerom 7 mm.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Niektoré ochorenia spojivového tkaniva, reumatické ochorenia a kolagenózy: artritídy, reumatoidná obrovskobunková arteritída, polyarteriits nodosa, polymyalgia reumatica, polymyositis, systémový lupus erytematosus, reumatická karditída, akútne záchvaty dny, Reiterov syndróm, polyserositis, dermatomyositis.
Ťažké formy alergických reakcií: asthma bronchiale v akútnej exacerbácii a udržiavacie dávkovanie tam, kde sa nevystačí s inhalačnou terapiou kortikosteroidmi a bronchodilatanciami, liekové alergie, angioneurotický Quinckeho edém, Henoch-Schónleinova hemoragická kapilarotoxikóza, ťažké alergické reakcie po uštipnutí hmyzom, sérová choroba, ťažké akútne aj chronické alergické a zápalové ochorenia v oblasti ucha, nosa a nosohltana.
Zápalové ochorenia oka (najmä s postihnutím zadnej komory) aj jeho adnexov, infekčné zápalové ochorenia len pri súčasnej liečbe antibiotikami.
Závažné kožné ochorenia ako pemfigus a pemfigoid, kontaktná dermatitída, ťažké formy psoriázy, exfoliatívna dermatitída, erythema exsudativum multiforme, impetigo herpetiformis, mycosis fungoides, erytrodermia, generalizované neurodermatitídy.
Hematologické ochorenia: autoimunitná hemolytická anémia a idiopatická trombocytopenická purpura, agranulocytóza, aplastická anémia, myelodysplastický syndróm, trombocytopénia, potransfúzna reakcia, erytroblastopénia.
Malígne ochorenia ako doplnok liečby cytostatikami, lymfatická leukémia, lymfómy, adjuvantná liečba malignít, pre lepšiu znášanlivosť ožiarenia a terapie cytostatikami, paliatívna terapia pri inoperabilných nádoroch.
Stavy po transplantáciách orgánov, často spoločne s podaním azatioprínu alebo cyklosporínu. Zápalové gastrointestinálne ochorenia, ileitis terminalis Crohn, autoimunitná chronická aktívna hepatitída, ulcerózna kolitída.
Niektoré nezápalové respiračné poruchy: fibróza pľúc, sarkoidóza pľúc, niektoré aspiračné syndrómy.
Niektoré obličkové ochorenia: nefrotický syndróm v začiatočnom štádiu, chronická glomerulonefritída.
Infekcie sprevádzané závažnou zápalovou reakciou liečené vhodnou chemoterapiou, napr. tuberkulózna meningitída, Jarishova-Herzheimerova reakcia.
Imunoalteračné a niektoré zápalové ochorenia v neurológii.
Substitučná terapie sekundárnej adrenokortikálnej nedostatočnosti, kongenitálna adrenálna hyperplázia.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie je prísne individuálne, pohybuje sa zvyčajne v rozmedzí 5 – 60 mg denne, v niektorých prípadoch môžu presiahnuť dávku 100 mg/deň. Pri chronických ochoreniach sa liečba začína zväčša podávaním malých dávok, naopak v akútnych prípadoch sú potrebné vysoké dávky, ktoré sa po zvládnutí akútneho stavu znižujú na dávku udržiavaciu. Začiatočná dávka sa podáva až do dosiahnutia uspokojivej odpovede, potom sa dávky postupne znižujú až na najnižšiu dávku, ktorá zabezpečí potrebnú klinickú odpoveď. Ak sa nemá potlačiť endogénna sekrécia, podáva sa jediná denná dávka ráno počas raňajok alebo po nich. Pri postihnutiach vyžadujúcich vyššie dávky je nutné celkovú dennú dávku rozdeliť na 2 – 4 čiastkové dávky a pri stresových situáciách je nutné dávkovanie zvýšiť, ak je nebezpečenstvo, že je endogénna sekrécia potlačená a ak nie je exogénna dávka dostatočne vysoká na pokrytie stresu. Po dosiahnutí udržiavacej dávky sa odporúča prejsť na alternujúce (obdenné) dávkovanie, kedy sa celková dvojdňová dávka podáva každý druhý deň. Prechod na toto dávkovanie má byť postupný. Pri náhlom vysadení lieku po dlhodobej liečbe je pacient ohrozený prejavmi hypokortikalizmu, vrátane akútnej adrenálnej krízy.
Vzhľadom na to je nutné vysadzovať liečbu postupne – najskôr večernú dávku, potom poludňajšiu, najdlhšie sa ponecháva raňajšia dávka. Ak počas liečby alebo po vysadení dôjde k záťažovému stavu (trauma, operácia, interkurentná infekcia a pod.) a ak nie je dostatočná funkcia kôry nadobličiek, treba podať pacientovi kortikoidy parenterálne.
Po ukončení terapie sa obnovuje funkcia kôry nadobličiek už v nasledujúcich dňoch po vynechaní, pri dlhodobom podávaní najmä vysokých dávok však niekedy môže potlačenie funkcie kôry nadobličiek trvať rad mesiacov alebo aj rokov.
Dávkovanie u detí je variabilné, závisí od druhu ochorenia a intenzite procesu. Celý rad ochorení má presne stanovený liečebný protokol s presným vymedzením dávkovania a spôsobu podávania. Pri ťažkých stavoch vyžadujúcich útočnú dávku sa podávajú 2 – 3 mg /kg telesnej hmotnosti /deň rozdelene do 3 – 4 dávok. Po zvládnutí najzávažnejších prejavov ochorenia sa dávka postupne upravuje, pričom maximum dávky sa podáva v raňajších hodinách a nižšia dávka v popoludňajších a večerných hodinách. Udržiavacia dávka pri chronickom podávaní je nižšia ako 1 mg/kg telesnej hmotnosti/deň, podáva sa zvyčajne ráno, prípadne každý druhý deň.
U dojčiat a batoliat vyžaduje podávanie pevných liekových foriem zvláštnu pozornosť – určená dávka v 1 tablete sa môže podávať len po jej rozdrvení a rozpustení vo vode.
4.3 Kontraindikácie
Liek sa nepodáva pri precitlivenosti na niektorú jeho zložku, pri neliečenej floridnej vredovej gastroduodenálnej chorobe, čerstvej črevnej anastomóze, pri podozrení na náhlu brušnú príhodu, pri floridnom Cushingovom syndróme, akútnej psychóze, neliečenej systémovej mykóze, neliečenej celkovej infekcii, pri metabolicky dekompenzovanom diabetes mellitus, akútnom glaukóme, po ochrannom očkovaní v intervale 2–8 týždňov.
Počas terapie vysokými dávkami prednizónu nie je vhodné očkovanie živou vakcínou
z dôvodov obmedzenia imunitných reakcií a rizika neurologických komplikácií. Pasívna imunizácia počas terapie je možná, ale protilátková odpoveď je nedostačujúca.
Ďalej sa liek nepoužíva pri očnej forme herpes simplex, pri herpes zoster.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Opatrnosť je potrebná pri kardiálnej dekompenzácii, ťažšej forme hypertenzie, pokročilejších formách ischemickej srdcovej choroby, diverkulitíde, latentnej vredovej chorobe, pri ťažkej osteoporóze, pri hojacich sa operačných ranách, pri renálnej insuficiencii, pri náchylnosti na tromboembolické ochorenia, pri diabetes mellitus, TBC. Prednizón však môže byť vitálnym liekom na zvládnutie závažných akútnych prejavov pri masívnej tuberkulóznej infekcii (pri súčasnej liečbe antituberkulotikami).
Pri dlhodobom podávaní najmä vyšších dávok je potrebné chorých starostlivo monitorovať klinicky aj laboratórne. Sleduje sa krvný tlak, glykozúria, pred a a počas terapie glykémia, ďalej kaliémia, prípadné žalúdkové ťažkosti či psychické zmeny, retencia tekutín. U starších pacientov je pred zahájením terapie žiaduce oftalmologické vyšetrenie a rtg hrudníka.
V strave sa obmedzuje kuchynská soľ, nutná je suplementácia draslíka (ovocie, zelenina). Počas terapie sa neodporúča vystavovať sa infekcii, slniť sa a piť alkoholické nápoje. Pri vzniku infekčných ochorení je nutná účinná antibiotická terapia.
Vhodné je vybaviť pacienta písomnou informáciou o liečbe kortikosteroidnými hormónmi.
Prednizón možno podávať aj deťom.
4.5 Liekové a iné interakcie
Prednizón znižuje účinok perorálnych antikoagulancií. Zvyšuje toxicitu kardiotoník v dôsledku hypokaliémie, zvyšuje účinnosť epinefrínu, norepinefrínu, psychostimulancií, glukagónu a zvyšuje nežiaduce účinky hydantoinátov a nesteroidných antiflogistík. Nesteroidné antiflogistiká zvyšujú incidenciu gastrointestinálneho krvácania a ulcerácií.
Prednizón znižuje plazmatickú hladinu salicylátov, účinnosť inzulínu, perorálnych antidiabetík, antihypertenzív, vitamínu D a anabolických steroidov. Prednizón môže znížiť účinky pyridostigmínu (inhibítor cholínesterázy) so zhoršením stavu pri myasthenia gravis.
Účinnosť prednizónu zvyšujú napr. perorálne kontraceptíva, estrogény, klofibrát, sulfónamidy. Saluretiká (tiazidy, furosemid) alebo preháňadlá môžu viesť k excesívnym stratám draslíka.
Účinnosť liečiva znižujú barbituráty, karbamazepín, fenytoín, primidón a rifampicín.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
V gravidite a počas laktácie nie je podávanie lieku vhodné (známky hypoadrenalizmu u novorodencov).
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Pri dlhodobej liečbe kortikosteroidmi môže dôjsť k nežiaducemu ovplyvneniu centrálnej nervovej sústavy, ktoré sa prejaví napr. pohybovým nepokojom, závratom, bolesťou hlavy, zmenami a výkyvmi nálady, z psychotických stavov predovšetkým depresiou a mániou.
4.8 Nežiaduce účinky
Potlačenie imunitných reakcií (zníženie rezistencie na bakteriálne, vírusové, mykotické a parazitárne infekcie); zníženie fibroplastických procesov (spomalenie hojenia rán, atrofia podkožia a kože); diabetogénny účinok (manifestácia, príp. dekompenzácia diabetes mellitus, ketoacidóza, ketoacidotická aj hyperosmolárna diabetická kóma); ovplyvnenie centrálnej nervovej sústavy (nespavosť, pohybový nepokoj, závrat, bolesť hlavy, eufória, zmeny a výkyvy nálady, z psychotických stavov najmä depresia a mánia); očné nežiaduce účinky (indukcia glaukómu, zadné kapsulárne katarakty, progresia korneálnych ulcerácií pri herpetickej keratitíde); gastrointestinálne (exacerbácia vredovej gastroduodenálnej choroby, žalúdková hemorágia, črevné perforácie, indukcia akútnej pankreatitídy, zakrytie manifestácie náhlych brušných príhod); vplyv na pohybové ústrojenstvo (steroidná myopatia, osteoporóza, aseptická kostná nekróza); kardiovaskulárne (hypertenzia, urýchlenie vývoja arteriosklerózy, steroidná kardiomyopatia, zvýšená koagulabilita s tendenciou vzniku tromboembolickej choroby, hypokaliemické poruchy srdcového rytmu, edémy); metabolické (hyperlipidémia, hypercholesterolémia s indukciou disproporčnej obezity, hypokaliemická alkalóza); endokrinné (útlm rastu u detí, sekundárna amenorea, pokles potencie a libida u mužov, útlm osi hypotalamus-hypofýza-kôra nadobličiek), zmeny krvného obrazu (leukocytóza).
Liečba nežiaducich účinkov: je symptomatická, podľa možnosti redukcia dávky alebo postupné vysadenie lieku, v prípade infekcie podanie ATB.
4.9 Predávkovanie
Prednizón je relatívne málo toxický. Masívne dávky však môžu spôsobiť nežiaduce účinky podobné nežiaducim účinkom pri tzv. pulznej terapii kortikoidmi – napr. komorové dysrytmie (vyvolané hypokaliémiou), diabetickú ketoacidózu pri porušenej tolerancii glycidov, povrchové hemoragické ulcerácie žalúdkovej sliznice, retenciu sodíka a vody, zvýšenie krvného tlaku, u disponovaných osôb kardiálnu insuficienciu, kŕče, aktiváciu tromboembolickej choroby, aseptickú kostnú nekrózu, svalovú slabosť z myorelaxačného účinku, provokáciu kortikoidnej psychózy, akútnu pankreatitídu, poruchy zraku, prechodné artralgie, svrbenie a pálenie na mukokutánnych prechodoch, chuťové poruchy.
Liečenie akútnej otravy: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia a inhibítorov H2 receptorov. Terapia je podporná a symptomatická, substitúcia draslíka či iných elektrolytov podľa mineralogramu.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina Hormón zo skupiny glukokortikoidov.
ATC kód: H02AB07 – Kortikosteroidy na celkové použitie – glukokortikoidy – prednizón.
Prednizón je syntetický glukokortikoid s nepatrnými mineralokortikoidnými účinkami. Pri porovnaní účinku ekvivalentná perorálna dávka 5 mg prednizónu zodpovedá 5 mg prednizolónu, 4 mg triamcinolónu, 0,6 mg betametazónu, 0,75 mg dexametazónu a 20 mg hydrokortizónu.
Terapeuticky sa využívajú predovšetkým jeho účinky antiflogistické, antifibroplastické, antiedematózne, antialergické, imunosupresívne a antiproliferatívne.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Prednizón sa dobre vstrebáva v gastrointestinálnom trakte. Samotný prednizón nemá glukokortikoidné účinky, až v pečeni sa mení na biologický aktívny glukokortikoid, prednizolón. Biologická dostupnosť po perorálnom podaní je 92 %. Prekonverzný biologický polčas je asi 1 hodina. 70 % prednizolónu sa viaže na plazmatické bielkoviny. Maximálna plazmatická koncentrácia prednizolónu sa dosiahne 1 – 2 hodiny po podaní. Prednizolón sa vylučuje do moču čiastočne nezmenený, čiastočne vo forme voľných i konjugovaných metabolitov. Plazmatický polčas prednizolónu je asi 3 hodiny. Biologický (tkanivový) polčas je 12 – 24 hodín. Prednizolón prestupuje cez placentárnu bariéru a v malom množstve sa vylučuje do materského mlieka.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Bezpečnosť podania sa overila dlhodobým klinickým používaním.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
Lactosum monohydricum, maydis amylum, calcii stearas, talcum, gelatina, carboxymethylamylum natricum.
6.2 Inkompatibility
Nie sú známe.
6.3
3 roky
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote do 25°C v pôvodnom vnútornom obale, vnútorný obal uchovávať v škatuľke.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Druh obalu: PVC/Al blister, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka
Veľkosť balenia: 20 tabliet
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Na vnútorné použitie.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Zentiva k.s., Praha, Česká republika
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
56/0471/69-CS
9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 10.10.1969
Dátum posledného predĺženia: 25.01.2007 bez časového obmedzenia