PYRIDOXIN LÉČIVA INJ - súhrnné informácie

PYRIDOXIN LÉČIVA INJ 50 mg/1 ml injekčný roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

• 1 ml injekčného roztoku obsahuje 50 mg pyridoxíniumchlo­ridu.

Pomocná látka so známym účinkom: sodík

PYRIDOXIN LÉČIVA INJ obsahuje menej ako 1 mmol (23 mg) sodíka v jednej dávke, t.j. v podstate zanedbateľné množstvo sodíka.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok

Číry bezfarebný, najviac slabo žltkastý injekčný roztok bez mechanických nečistôt.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Prevencia a terapia stavov spojených s deficitom vitamínu B6, ktorý môže byť dôsledkom nedostatočnej alebo jednostrannej výživy alebo črevnej malabsorpcie.

Zvýšená potreba je pri alkoholizme, vrodených metabolických poruchách ako je cystationiúria, homocystinúria, hyperoxalúria, xanturenická acidúria so syndrómom pyridoxínovej závislosti, ďalej pri srdcovej nedostatočnosti s hromadením tekutín v tele, chronických horúčkovitých stavoch, gastrektómii, hemodialýze, hypertyreóze, pri niektorých chorobách čriev – celiakia, hnačky, regionálna enteritída, sprue a pri malabsorbčnom syndróme v spojení s ochorením hepatobiliárneho traktu. Suplementácia je takisto indikovaná pri dlhodobom strese, u pacientov, ktorým sa podáva úplná parenterálna výživa a u pacientov s rýchlym úbytkom hmotnosti alebo pri malnutríciach v dôsledku nevhodnej diéty.

Zvýšené požiadavky na všetky vitamíny sú v tehotenstve a v období dojčenia.

Zvýšená potreba vitamínu B6 môže vzniknúť následkom podávania niektorých liekov: cykloserínu, etiónamidu, hydralazínu, imunosupresív, izoniazidu, penicilamínu, perorálnych kontraceptív s obsahom estrogénov, pri medikácii vysokými dávkami estrogénov v terapii nádorov.

Ďalej je indikovaný u novorodencov s hereditárnym syndrómom pyridixínovej závislosti, tu je nutné podávať pyridoxín v 1. týždni života z dôvodov prevencie anémie a mentálnej retardácie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dospelým sa podáva ako nutričný doplnok pri syndróme pyridoxínovej závislosti najskôr 30 –400 mg/deň i.m. alebo i.v., potom sa pokračuje perorálnym podávaním.

Pri poliekovom deficite sa podáva 50 – 200 mg/deň i.m. alebo i.v. 3 týždne, potom sa podáva 25 –

100 mg/deň podľa potreby.

Antidotum otravy cykloserínom: 300 mg aj viac/deň i.m. alebo i.v.

Intoxikácia izoniazidom (10 g a viac): dávka pyridoxínu závisí od množstva podaného izoniazidu – i.v.

4 g, potom každých 30 minút 1 g i.v. podľa potreby.

Pediatrická populácia

U detí pri kŕčoch v dôsledku deficitu pyridoxínu sa podáva jednorazovo 100 mg i.m.

Pri syndróme pyridoxínovej závislosti u dojčiat (so záchvatmi) sa podáva začiatočná dávka 10 –100 mg pyridoxínu i.m. alebo i.v.

Spôsob podávania

Injekčný roztok je možné použiť intramuskulárne i intravenózne.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov užívajúcich pyridoxín môže byť falošne pozitívna Ehrlichova reakcia na urobilinogén.

4.5 Liekové a iné interakcie

Už v dávke 5 mg znižuje pyridoxín účinky levodopy, preto je nutné podávať ju spoločne s inhibítorom dopadekarboxylázy.

Niektoré lieky alterujú metabolizmus či biologickú dostupnosť pyridoxínu – napr. izoniazid, perorálne kontraceptíva (pozri časť 4.1 Terapeutické indikácie).

Súbežné podanie penicilamínu môže vyvolať anémiu alebo periférnu neuritídu následkom jeho antagonizmu alebo zvýšiť renálne vylučovanie pyridoxínu.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Tehotenská kategória A (môže sa podávať v tehotenstve). Pyridoxín prestupuje cez placentárnu bariéru.

Štúdie v tehotenstve pri podávaní denných potrebných dávok nepreukázali nežiaduce účinky na plod.

Pri užívaní vysokých dávok však môže u novorodenca vzniknúť syndróm pyridoxínovej závislosti.

Dojčenie

Pyridoxín sa vylučuje do ľudského mlieka.

Podávanie lieku v tehotenstve a v období dojčenia je indikované len pri skutočne zvýšenej potrebe.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

PYRIDOXIN LÉČIVA INJ nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Pri dávke 200 mg podávanej denne počas viac ako 30 dní môže vzniknúť syndróm pyridoxínovej závislosti.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Pri jednorazovom vyššom podaní pyridoxínu predávkovanie nehrozí, prebytočné množstvo sa vylúči obličkami.

Po niekoľkomesačnom podávaní megadávok (2 – 6 g pyridoxínu/deň, ale aj nižších) sa pozorovala závažná senzorická neuropatia s poruchou stability chôdze, necitlivosťou a neobratnosťou rúk. Príznaky môžu byť po vysadení pyridoxínu reverzibilné, môže však pretrvávať svalová slabosť.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeuická skupina: Vitamíny, iné nekombinované vitamínové lieky ATC kód: A11HA02

Pyridoxín je jednou z troch foriem vitamínu B6 (adermínu). Je to termostabilný, vo vode rozpustný alkohol, ktorý sa v potravinách vyskytuje v prirodzenej forme spolu s ostatnými vitamínmi skupiny B. V organizme je vo svojej fosforylovanej forme koenzýmom pre rad enzýmov zúčastňujúcich sa na metabolizme aminokyselín, sacharidov a mastných kyselín. Podieľa sa napríklad na konverzii tryptofánu na niacín či serotonín, na degradácii glykogénu na glukózo-1-fosfát, na konverzii oxalátu na glycín, na syntéze kyseliny gamaaminomaslovej (GABA) v CNS. Je nevyhnutný pre syntézu hému, zúčastňuje sa na tvorbe protilátok.

Deficit vitamínu B6 je u človeka vzácny vzhľadom na jeho dostatočný obsah v bežnej zmiešanej strave. Môže však byť podmienený medikamentózne. Nedostatočná utilizácia vitamínu B6 môže byť dôsledkom niektorých vrodených porúch metabolizmu, vzniká syndróm liekovej závislosti na vitamín B6, kedy pacient pozitívne reaguje na veľké dávky pyridoxínu.

Deficiencia vitamínu B6 sa klinicky prejavuje kožnými a neurologickými príznakmi: seboroická dermatitída, cheilosis, glositída, stomatitída, periférna neuritída, u detí aj kŕče z poruchy CNS, môže byť prítomná aj hypochrómna anémia, xanturenová acidúria.

Potrebná denná dávka vitamínu B6 je závislá od veku a od príjmu bielkovín v strave a u dospelých je asi 2,2 mg denne.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Pyridoxín sa konvertuje v erytrocytoch na aktívne formy pyridoxalfosfát a v menšej miere na pyridoxamínfosfát. Pyridoxalfosfát sa úplne viaže na plazmatické proteíny, pyridoxín sa na ne neviaže. Pyridoxín podlieha pečeňovej biotranformácii. Deponuje sa v pečeni, menej v svaloch a mozgu. Celkové zásoby v tele sa pohybujú medzi 16 – 27 mg, vylučuje sa močom vo forme inaktívnych metabolitov, prevažne ako kyselina 4-pyridoxová. Ak sa podá v nadbytku, vylúči sa prevažne nezmenený obličkami.

Pyridoxín prestupuje cez placentárnu bariéru aj do ľudského mlieka. Biologický polčas je 15 – 20 dní. Pyridoxín je dialyzovateľný.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Látka sa normálne vyskytuje v ľudskom organizme, predklinické údaje nie sú významné.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

hydroxid sodný

dihydrát dinátriumedetátu

voda na injekciu

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote 10 – 25°C, chráňte pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: ampulka, vhodná vložka s prepážkami, písomná informácia pre používateľa, papierová škatuľka.

Veľkosť balenia: 5 ampuliek

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s.

U kabelovny 130

102 37 Praha 10 – Dolní Mecholupy

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

86/0664/69-CS