selenase injekčný roztok 500 µg, injekčný roztok 50 µg/ ml - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

selenase® injekčný roztok 100 pg, injekčný roztok 50 pg/ml

selenase® injekčný roztok 500 pg, injekčný roztok 50 pg/ml

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Každá 2 ml injekčná ampulka obsahuje 100 mikrogramov selénu vo forme 333 mikrogramov pentahydrátu seleničitanu sodného (Na2SeO3 5H2O), čo zodpovedá 50 pg/ml.

Každá 10 ml injekčná liekovka obsahuje 500 mikrogramov selénu vo forme 1665 mikrogramov pentahydrátu seleničitanu sodného (Na2SeO3 5H2O), čo zodpovedá 50 pg/ml.

Pomocná látka: sodné zlúčeniny čo zodpovedá 0,16 mmol (3,57 mg) sodíka.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok.

Číry a bezfarebný roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Dokázaný nedostatok selénu, ktorý nie je možné kompenzovať z potravinových zdrojov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Denná dávka

100–200 mikrogramov selénu (zodpovedá 1–2 ampulkám). Ak je pre dosiahnutie normálnej hladiny v krvi treba viac selénu, je možné túto dávku zvýšiť na 500 mikrogramov selénu (čo zodpovedá 5 ampulkám = 5 × 100 mikrogramov alebo 1 injekčnej liekovke = 500 mikrogramov).

Spôsob podávania

selenase^® injekčný roztok sa podáva ako intramuskulárna alebo intravenózna injekcia.

Na kontrolu úspešnosti liečby je potrebné stanoviť hladiny selénu v krvi alebo v sére.

Ak sa selenase^® injekčný roztok podáva ako doplnok k infúznym roztokom na celkovú parenterálnu výživu, musí sa zabezpečiť denná dávka 100 mikrogramov selénu (čo zodpovedá 1 ampulke selenase^® injekčný roztok 100 pg). Dĺžka podávania selenase^® injekčného roztoku v doplnkovej dávke (100 mikrogramov selénu na deň, čo zodpovedá 1 injekčnej ampulke selenase^® injekčný roztok 100 pg) nie je časovo obmedzená.

Dávkovanie pre deti

Štartovacia dávka 2 pg/kg telesnej hmotnosti a udržiavacia dávka 1 pg/kg telesnej hmotnosti denne. Pre monitorovanie úspešnosti liečby sa má určovať hladina selénu vo všetkej krvi alebo v sére.

V nasledujúcej tabuľke sú uvedené maximálne denné dávky pre deti pri dlhodobom užívaní:

Dávkovanie u špeciálnych skupín pacientov

Neexistuje žiaden vedecký záznam, ktorý si vyžaduje úpravu dávkovania u pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene.

Dávkovanie u pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene

Nie je žiaden vedecký záznam pre úpravu dávkovania u pacientov s poškodenou funkciou obličiek alebo pečene.

4.3 Kontraindikácie

Hypersenzitivita na akúkoľvek zložku lieku (liečivo alebo pomocné látky). Selenóza.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

selenase ^® injekčný roztok obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) na ml, a preto je v zásade „bezsodíkový“.

4.5 Liekové a iné interakcie

Keď sa ako doplnok pripravuje infúzny roztok so selenase^® injekčným roztokom, musí sa zabezpečiť, aby hodnota pH neklesla pod 7,0 a aby sa roztok nemiešal s redukujúcimi substanciami (napr. vitamín C), keďže môže pravdepodobne vyvolať precipitáciu elementárneho selénu (pozri časť

6.2 Inkompatibility).

Elementárny selén nie je rozpustný vo vodnom prostredí a nemá žiadnu biologickú dostupnosť.

4.6 Gravidita a laktácia

Gravidita

Nie sú k dispozícii žiadne údaje o použití selenase^® u gravidných žien. Obmedzené publikované údaje zo štúdií na zvieratách preukázali známky reprodukčnej toxicity iba pri toxickej dávke pre matku. Neočakáva sa žiaden nežiaduci účinok seleničitanu sodného na graviditu a nenarodené dieťa za predpokladu, že sa použije v prípade dokázaného nedostatku selénu.

Laktácia

Selén sa vylučuje do materského mlieka. U dávok, ktoré upravujú nedostatok selénu u dojčiacich žien sa neočakáva, že by vyvolali nežiaduce účinky u dojčeného dieťaťa.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Žiadne.

4.8 Nežiaduce účinky

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Frekvencia nie je známa (nemožno ju odhadnúť z dostupných dát):

Po intramuskulárnej injekcii boli hlásené miestne bolesti.

4.9 Predávkovanie

Známky akútneho predávkovania sú cesnakový zápach pri výdychu, únava, nauzea, hnačka a abdominálna bolesť. Chronické predávkovanie môže ovplyvniť rast nechtov a vlasov a môže viesť k periférnej polyneuropatii.

Medzi opatrenia patria výplach žalúdka, nútená diuréza alebo podanie vysokých dávok vitamínu C. V prípade extrémneho predávkovania (1 000–10 000– násobok normálnej dávky) je potrebné pokúsiť sa o elimináciu selénu dialýzou. Podanie dimerkaprolu sa neodporúča, keďže toxický účinok selénu by sa zosilnil.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: iné minerály.

ATC kód: A12C E02.

Selén je kofaktorom rozličných enzýmov v ľudskom organizme, a preto patrí medzi esenciálne stopové prvky. Dosiaľ sa identifikovalo viac ako 25 proteínov a proteínových podjednotiek obsahujúcich selén a väčšinu klinických a biochemických účinkov selénu možno pripísať ich aktivite. Avšak nie všetky účinky selénu sa výhradne spájajú s účinkom rozdielnych enzýmov.

U ľudí sa identifikovala glutationperoxidáza obsahujúca selén a selénový proteín P. Glutationperoxidáza tvorí časť antioxidačného ochranného mechanizmu bunky u cicavcov. Ako súčasť glutationperoxidázy môže selén spomaliť rýchlosť peroxidácie lipidov, a z toho vyplývajúce poškodenie bunkovej steny. Glutationperoxidáza ovplyvňuje metabolizmus leukotriénov, tromboxánov a prostacyklínov. U zvierat je typ I jódtyronín-5-dejodináza charakterizovaná ako selénový enzým, ktorý konvertuje tyroxín (T4) na trijódtyronín (T3), aktívny tyreoidálny hormón.

Nedostatok selénu sa prejavuje znížením hladín selénu v krvi alebo plazme a potlačením aktivity glutationperoxidázy v krvi, plazme alebo trombocytoch. Patofyziologický význam reakcií závislých od selénu sa preukázal v štúdiách u ľudí a zvierat s nedostatkom selénu: nedostatok selénu aktivuje a inhibuje odpoveď imunologických mechanizmov, zvlášť odpovede nešpecifických buniek a telových tekutín. Nedostatok selénu ovplyvňuje aktivitu rôznych pečeňových enzýmov. Nedostatok selénu potenciuje poškodenie pečene oxidatívnymi alebo chemickými faktormi ako aj toxicitu ťažkých kovov, ako sú ortuť a kadmium.

U ľudí sa popísali nasledovné ochorenia ako dôsledok nedostatku selénu: Keshanovo ochorenie, endemická kardiopatia a Kaschinovo-Beckovo ochorenie, endemická osteoartropatia, ktorá sa spája s veľmi závažnou deformáciou kĺbov. Klinický prejav nedostatku selénu sa tiež pozoroval ako dôsledok dlhodobej parenterálnej výživy a nerovnovážnej di­éty.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Seleničitan sodný sa nekonvertuje okamžite na proteíny. V krvi sa väčšina dodaného selénu využíva erytrocytmi a konvertuje sa na hydrogénselenid prostredníctvom enzýmov. Hydrogénselenid pôsobí ako centrálna zásoba selénu na elimináciu aj špecifickú integráciu selénu v selenoproteínoch. Redukovaný selén sa viaže na plazmatické proteíny, ktoré migrujú do pečene a ostatných orgánov. Sekundárny plazmatický transport z pečene do cieľových tkanív, ktoré produkujú glutationperoxidázu syntézou, sa pravdepodobne deje prostredníctvom P-selenoproteínu obsahujúceho selenocysteín. Nasledovná metabolická dráha syntézy selenoproteínu sa doposiaľ skúmala len u prokaryotov.

• V metabolickom procese sa selenocysteín špecificky inkorporuje do peptidových reťazcov glutationpero­xidázy.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

• V publikovanej literatúre o toxicite selénu a seleničitanu sodného po jednorázovom a opakovanom podávaní neodhalili nijaké negatívne účinky na zdravie okrem tých, čo boli už známe z experimentov na ľuďoch. Reprodukčná toxicita bola zistená len u veľmi vysokých dávok a neboli odhalené nijaké dôkazy rizík teratogénnych účinkov na cicavce pri nižších ako maternálnych toxických dávkach. Hoci dáta o mutagenicite a karcinogenicite nie sú presvedčivé, pretože existujú pozitívne ako aj negatívne účinky, negatívne účinky v týchto oblastiach sa všeobecne objavujú pri koncentráciách nad normálnymi fyziologickými hladinami.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Chlorid sodný

Kyselina chlorovodíková

Voda na injekciu

6.2 Inkompatibility

Keď sa ako doplnok pripravuje infúzny roztok so selenase^® injekčným roztokom, musí sa zabezpečiť, aby hodnota pH neklesla pod 7,0 a aby sa roztok nemiešal s redukujúcimi substanciami (napr. vitamín C), keďže môže pravdepodobne dôjsť k precipitácii elementárneho selénu.

Z dôvodu bezpečnosti sa má vyvarovať nešpecifickej precipitácii po zmiešaní infúznych roztokov so selenase^® injekčným roztokom.

6.3 Čas použiteľnosti

Neotvorený: 4 roky.

Po otvorení ihneď použiť.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

selenase® injekčný roztok 100 pg, injekčný roztok 50 pg/ml

Ampulky, každá s obsahom 2 ml injekčného roztoku, sú vyrobené zo skla (typ I podľa Ph. Eur.). Veľkosti balenia: 5, 10, 50.

selenase® injekčný roztok 500 pg, injekčný roztok 50 pg/ml

Injekčné liekovky, každá s obsahom 10 ml injekčného roztoku, sú vyrobené zo skla (typ I podľa Ph.

Eur.) s gumovou zátkou (uzáver typ I podľa Ph. Eur.).

Veľkosti balenia: 2, 10.

Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.

6.6 Pokyny na použitie a zaobchádzanie s liekom

Len na jednorazové použitie. Všetok nepoužitý obsah zlikvidujte. selenase^® sa môže miešať s 0,9 % NaCl.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

biosyn Arzneimittel GmbH

Schorndorfer Str. 32

70734 Fellbach

Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

selenase^® injekčný roztok 100 pg, injekčný roztok 50 pg/ml: 91/0188/05-S selenase^® injekčný roztok 500 pg, injekčný roztok 50 pg/ml: 91/0189/05-S