SPASMED 15 - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Spasmed 15

filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 15 mg trospiumchloridu.

Pomocné látky so známym účinkom: Jedna filmom obalená tableta obsahuje 100 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biele okrúhle bikonvexné filmom obalené tablety s deliacou ryhou „SNAP-TAB“ na jednej strane a vyrazenou „0“ na druhej strane. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptomatická liečba zvýšenej frekvencie močenia a/alebo urgencie močenia a/alebo urgentnej inkontinencie u pacientov so syndrómom hyperaktívneho močového mechúra alebo s urodynamicky overenou idiopatickou alebo neurogénnou hyperaktivitou detruzora.

Tento liek je indikovaný dospelým a dospievajúcim starším ako 12 rokov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Odporúčaná denná dávka je 45 mg trospiumchloridu.

Po prehodnotení individuálnej účinnosti a znášanlivosti sa môže denná dávka po 4 týždňoch liečby znížiť na 30 mg alebo zvýšiť na 90 mg.

V nasledujúcej tabuľke je uvedené odporúčané denné dávkovanie:

Porucha funkcie obličiek

U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 10 – 30 ml/min/1,7­3 m²) je odporúčaná dávka 15 mg trospiumchloridu 2-krát denne alebo 2-krát každý druhý deň. Jednorazové dávky sa majú stanoviť po prehodnotení individuálnej účinnosti a znášanlivosti.

Pediatrická populácia

U dospievajúcich starších ako 12 rokov je dávkovanie rovnaké ako u dospelých.

Dĺžka liečby

Nutnosť pokračovania liečby sa má prehodnotiť v pravidelných 3 – 6 mesačných intervaloch.

Spôsob podávania

Ako je to znázornené na obrázku, tablety sa môžu rozdeliť na dve časti. V takomto prípade sa má tableta umiestniť na tvrdý podklad a palcom zatlačiť (krátko a silno) na deliacu ryhu, aby sa tableta rozdelila na dve rovnako veľké časti.

Filmom obalené tablety alebo ich časti sa užívajú nerozhryzené s dostatočným množstvom tekutiny.

4.3  Kontraindikácie

• – Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• – Retencia moču.

• – Glaukóm s úzkym uhlom.

• – Tachyarytmia.

• – Myasténia gravis.

• – Závažné chronické zápalové ochorenie čriev (ulcerózna kolitída alebo Crohnova choroba).

• – Toxický megakolón.

• – Porucha funkcie obličiek vyžadujúca dialýzu (klírens kreatinínu < 10 ml/min/1,7­3 m²).

• – Deti mladšie ako 12 rokov.

4.4  Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Osobitná opatrnosť pri liečbe trospiumchloridom je potrebná u pacientov:

• – s obštrukciou gastrointesti­nálneho traktu (napr. pylorostenóza),

• – s obštrukciou prietoku moču s rizikom vzniku retencie moču,

• – s autonómnou neuropatiou,

• – s hiátovou herniou a refluxnou ezofagitídou,

• – kde zrýchlená srdcová frekvencia nie je žiaduca (napr. hypertyreóza, ischemická choroba srdca, kardiálna insuficiencia).

Trospiumchlorid sa neodporúča podávať pacientom so závažnou poruchou funkcie pečene, pretože nie sú k dispozícii údaje.

Trospiumchlorid sa vylučuje prevažne obličkami. U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek sa pozorovalo signifikantné zvýšenie plazmatickej hladiny. Preto sa liečba v tejto skupine pacientov, i keď sa jedná o miernu až stredne závažnú poruchu funkcie obličiek, má začať opatrne.

Pred začiatkom liečby je potrebné vylúčiť organické príčiny polakizúrie a urgencie, napr. ochorenia srdca alebo obličiek, polydipsia alebo zápaly a nádory močových ciest.

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5  Liekové a iné interakcie

Môžu sa objaviť tieto interakcie:

• – zosilnenie anticholinergného účinku amantadínu, tricyklických antidepresív, chinidínu, anitihistaminík a disopyramidu,

• – zosilnenie tachykardizujúceho účinku betasympatomimetík,

• – zníženie účinku prokinetík (napr. metoklopramid a cisaprid).

Pri súbežnom užívaní tohto lieku s liečivami ako guar, cholestyramín a kolestipol nie je možné vylúčiť zníženie absorpcie trospiumchloridu. Preto sa súbežné podanie tohto lieku s uvedenými liečivami neodporúča.

Metabolické interakcie trospiumchloridu s enzýmami cytochrómu P450, ktoré sa podieľajú na metabolizme liečiva (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4) sa skúmali in vitro. Vplyv trospiumchloridu na metabolizmus sa nezaznamenal. Vzhľadom na to, že trospiumchlorid sa metabolizuje len v malej miere a relevantná je len esterová hydrolýza, neočakávajú sa žiadne metabolické interakcie.

Okrem toho klinické skúšania ani farmakovigilancia nepriniesli údaje, ktoré by preukázali klinicky významné interakcie.

4.6   Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

K dispozícii nie sú žiadne skúšania týkajúce sa použitia Spasmedu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepoukazujú na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Napriek tomu sa odporúča prijať preventívne opatrenia pred použitím Spasmedu počas gravidity.

Dojčenie

K dispozícii nie sú žiadne skúšania týkajúce sa vylučovania trospiumchloridu do materského mlieka. U potkanov sa zistilo, že trospiumchlorid sa v obmedzenom množstve vylučuje do materského mlieka. Pri rozhodovaní sa, či pokračovať v dojčení/ukončiť dojčenie alebo pokračovať v liečbe/ukončiť liečbu Spasmedom, sa má posúdiť prínos dojčenia ako aj potenciálny prínos Spasmedu.

4.7  Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vzhľadom na poruchy akomodácie sa môže narušiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8  Nežiaduce účinky

Počas liečby so Spasmedom sa môžu vyskytnúť nasledujúce nežiaduce účinky.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v

4.9 Predávkovanie

Maximálna jednorazová dávka trospiumchloridu podaná perorálne u ľudí bola 360 mg. Pozorovali sa: suchosť v ústach, tachykardia a poruchy mikcie. Dodnes neboli popísané žiadne príznaky závažného predávkovania alebo intoxikácie.

Ako prejav predávkovania môžeme očakávať zosilnenie anticholinergných účinkov ako poruchy zraku, tachykardia, suchosť v ústach, začervenanie kože.

• V prípade intoxikácie sa majú prijať nasledujúce opatrenia:

• – výplach žalúdka a opatrenia na zníženie vstrebávania (napr. podanie aktívneho uhlia),

• – lokálne podanie pilokarpínu u pacientov s glaukómom,

• – katetrizácia močového mechúra v prípade retencie moču,

• – pri závažných príznakoch sa odporúča podať parasympatomi­metikum (napr. neostigmín),

• – podanie betablokátorov pri nedostatočnej odpovedi, manifestnej tachykardii a/alebo zlyhávania cirkulácie (napr. 1 mg propranololu i.v. za monitorovania EKG a krvného tlaku).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: urologiká, liečivá na časté močenie a inkontinenciu,

ATC kód: G04BD09.

Trospiumchlorid je kvarténny amóniový derivát nortropánu a patrí do skupiny parasympatolytík príp. anticholinergík. V závislosti od koncentrácie súťaží o postsynaptické väzbové miesta s acetylcholínom, postsynaptickým endogénnym transmiterom. Má vysokú afinititu k receptorom M1 a M3, nízku afinitu k receptorom M2 a nepatrnú afinitu k nikotínovým receptorom.

Antimuskarínové vlastnosti trospiumchloridu sa prejavujú relaxáciou hladkého svalstva a funkciou orgánov sprostredkovaných muskarínovými receptormi.

Trospiumchlorid tlmí kontraktilitu hladkého svalstva gastrointesti­nálneho a urogenitálneho traktu. Znižuje sekréciu bronchiálneho sekrétu, slín, potu a inhibuje akomodáciu. Ovplyvnenie centrálneho nervového systému sa dodnes nezaznamenalo.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne po 4 – 6 hodinách po perorálnom podaní. Polčas eliminácie je veľmi variabilný a pohybuje sa v rozmedzí 5 – 18 hodín po perorálnom podaní. Nedochádza ku kumulácii. Väzba na plazmatické bielkoviny je 50 – 80 %. Po podaní jednorazovej dávky v rozmedzí 20 – 60 mg je plazmatická hladina priamo úmerná podanej dávke. Veľká časť systémovo dostupného trospiumchloridu sa vylučuje renálnou exkréciou v nezmenenej forme. Malá časť (asi 10 %) sa vylučuje ako spiroalkohol, metabolit vzniknutý esterolýzou.

Farmakokinetické údaje neodhalili žiadne významné rozdiely u starších pacientov alebo medzi pohlaviami.

Súbežný príjem jedla vedie k zníženiu biologickej dostupnosti, ale tiež k viac homogénnym plazmatickým hladinám. S vedomím, že bola preukázaná ekvivalencia účinnosti trospiumchloridu s predĺženým uvoľňovaním v porovnaní s oxybutynínom, bez toho aby bolo naordinované podanie nalačno, nie je potrebné užívať filmom obalené tablety Spasmedu nalačno.

Trospiumchlorid vykazuje diurnálnu variabilitu so znížením hodnôt Cmax a AUC v čase obeda a večer v závislosti od rannej dávky.

• V klinickom skúšaní zahrňujúcom pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 8 – 32 ml/min) bola priemerná hodnota AUC 4-krát vyššia a Cmax 2-krát vyššia. Priemerný polčas bol dvojnásobný v porovnaní so zdravými osobami. Skúšania zahŕňajúce pacientov s miernou poruchou funkciou obličiek nie sú známe.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikologické vlastnosti

Mutagénny a karcinogénny potenciál

Trospiumchlorid nevykazoval mutagénnu aktivitu v testoch in vitro alebo in vivo.

Dlhodobé štúdie na potkanoch a myšiach nepreukázali karcinogénny potenciál.

Reprodukčná toxicita

Štúdie embryotoxicity vykonané na potkanoch a králikoch nepreukázali teratogénne alebo embryotoxické účinky. Fetálny vývoj, pôrod, postnatálny vývoj potomkov a fertilita potkanov nebola poškodená. U potkanov trospiumchlorid prestupuje cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. S používaním tohto lieku u žien počas gravidity a dojčenia nie sú skúsenosti.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro

laktóza kukuričný škrob sodná soľ karboxymetylškrobu kyselina stearová povidón

bezvodý koloidný oxid kremičitý

Filmový obal hypromelóza oxid titaničitý (E171) mikrokryštalická celulóza

kyselina stearová

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

PVC/ALU blister.

Veľkosť balenia: 30 alebo 50 tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne upozornenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky. Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PRO.MED.CS Praha a.s. Telčská 377/1, Michle

140 00 Praha 4 Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

73/0245/01-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 16. júla 2001

Dátum posledného predĺženia registrácie: 30. apríla 2007