SPASMED 30 mg - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Spasmed 30 mg

filmom obalené tablety

2. KVALITATIVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 30 mg trospiumchloridu.

Pomocné látky so známym účinkom: jedna filmom obalená tableta obsahuje 100 mg monohydrátu laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta.

Biele až takmer biele okrúhle filmom obalené tablety s deliacou ryhou na jednej strane. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Symptomatická liečba zvýšenej frekvencie močenia a/alebo urgencie močenia a/alebo urgentnej inkontinencie u pacientov starších ako 12 rokov so syndrómom hyperaktívneho močového mechúra alebo s urodynamicky overenou idiopatickou alebo neurogénnou hyperaktivitou detruzora.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Odporúčaná denná dávka je 45 mg trospiumchloridu.

Po prehodnotení individuálnej účinnosti a znášanlivosti sa môže denná dávka po 4 týždňoch liečby znížiť na 30 mg alebo zvýšiť na 90 mg.

V nasledujúcej tabuľke je uvedené odporúčané denné dávkovanie:

Porucha funkcie obličiek

U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu 10 – 30 ml/min/1,7­3 m²) je odporúčaná dávka 15 mg trospiumchloridu 2-krát denne alebo 2-krát každý druhý deň. Jednotlivé dávky sa majú stanoviť po prehodnotení individuálnej účinnosti a znášanlivosti.

Porucha funkcie pečene

U pacientov s miernou až stredne závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 5 – 6 príp. 7 – 9) nie je potrebná úprava dávkovania.

Klinické skúšania u pacientov so závažnou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre > 10; trieda C) sa nevykonali, preto sa liečba u týchto pacientov neodporúča.

Pediatrická populácia

Spasmed je kontraindikovaný u detí mladších ako 12 rokov, pretože nie sú k dispozícii žiadne údaje (pozri časť 4.3).

Dĺžka liečby

Nutnosť pokračovania liečby sa má prehodnotiť v pravidelných 3 – 6-mesačných intervaloch.

Spôsob podávania

Tablety alebo ich rovnaké časti sa prehĺtajú nerozhryzené spolu s jedlom a zapíjajú sa pohárom vody.

4.3  Kontraindikácie

• – Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• – Retencia moču.

• – Glaukóm s úzkym uhlom.

• – Tachyarytmia.

• – Myasténia gravis.

• – Závažné chronické zápalové ochorenie čriev (ulcerózna kolitída alebo Crohnova choroba).

• – Toxický megakolón.

• – Porucha funkcie obličiek vyžadujúca dialýzu (klírens kreatinínu < 10 ml/min/1,7­3 m²).

• – Deti mladšie ako 12 rokov.

4.4  Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Osobitná opatrnosť pri liečbe trospiumchloridom je potrebná u pacientov:

• – s obštrukciou gastrointesti­nálneho traktu (napr. pylorostenóza),

• – s obštrukciou prietoku moču s rizikom vzniku retencie moču,

• – s autonómnou neuropatiou,

• – s hiátovou herniou a refluxnou ezofagitídou,

• – u ktorých nie je žiaduca zrýchlená srdcová frekvencia (napr. hypertyreóza, ischemická choroba srdca, kardiálna insuficiencia).

Trospiumchlorid sa neodporúča podávať pacientom so závažnou poruchou funkcie pečene, pretože nie sú k dispozícii údaje.

Trospiumchlorid sa vylučuje prevažne obličkami. U pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek sa pozorovalo signifikantné zvýšenie plazmatickej hladiny. Preto sa má liečba Spasmedom v tejto skupine pacientov začať opatrne, aj keď je porucha funkcia obličiek mierna až stredne závažná.

Pred začiatkom liečby je potrebné vylúčiť organické príčiny polakizúrie a urgencie, ako sú napr. ochorenia srdca alebo obličiek, polydipsia, alebo zápaly a nádory močových ciest.

Tento liek obsahuje monohydrát laktózy. Pacienti so zriedkavými dedičnými problémami galaktózovej intolerancie, lapónskeho deficitu laktázy alebo glukózo-galaktózovej malabsorpcie nesmú užívať tento liek.

4.5  Liekové a iné interakcie

Môžu sa objaviť tieto interakcie:

• – zosilnenie anticholinergného účinku amantadínu, tricyklických antidepresív, chinidínu, anitihistaminík a dizopyramidu,

• – zosilnenie tachykardie spôsobenej betasympatomi­metikami,

• – zníženie účinku prokinetík (napr. metoklopramid a cisaprid).

Pri súbežnom užívaní tohto lieku s liečivami ako je guma guar, cholestyramín a cholestipol nie je možné vylúčiť zníženie absorpcie trospiumchloridu. Preto sa súbežné podávanie neodporúča.

Metabolické interakcie trospiumchloridu s enzýmami cytochrómu P450, ktoré sa podieľajú na metabolizme liečiva (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4) sa skúmali in vitro. Vplyv trospiumchloridu na metabolizmus sa nezaznamenal. Vzhľadom na to, že trospiumchlorid sa metabolizuje len v malej miere a relevantná je len esterová hydrolýza, neočakávajú sa žiadne metabolické interakcie.

Okrem toho klinické skúšania ani údaje po uvedení lieku na trh nepriniesli poznatky, ktoré by poukazovali na klinicky významné interakcie.

4.6   Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

K dispozícii nie sú žiadne klinické skúšania týkajúce sa použitia Spasmedu u gravidných žien. Štúdie na zvieratách nepoukazujú na reprodukčnú toxicitu (pozri časť 5.3). Spasmed sa má počas gravidity používať len za podmienok dodržania striktnej indikácie, pretože nie sú k dispozícii žiadne skúsenosti s podávaním lieku gravidným ženám.

Dojčenie

K dispozícii nie sú žiadne skúšania týkajúce sa vylučovania trospiumchloridu do materského mlieka. U potkanov sa zistilo, že trospiumchlorid sa v obmedzenom množstve vylučuje do materského mlieka. Pri rozhodovaní sa, či pokračovať v dojčení/ukončiť dojčenie alebo pokračovať v liečbe/ukončiť liečbu Spasmedom, sa má posúdiť prínos dojčenia ako aj potenciálny prínos Spasmedu.

4.7  Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vzhľadom na poruchy akomodácie sa môže narušiť schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8  Nežiaduce účinky

V kontrolovanom klinickom skúšaní s 30 mg filmom obalenými tabletami tróspiumchloridu sa s frekvenciou > 1 % zistili tieto nežiaduce účinky: suchosť v ústach (4,1 %), bolesť brucha (2,4 %), zápcha (2,1 %), nauzea (1,2 %), závrat (1,2 %) a bolesť hlavy (1,1 %).

Frekvencia výskytu nežiaducich účinkov je definovaná použitím nasledujúcich pravidiel: veľmi časté (> 1/10), časté (> 1/100 až < 1/10), menej časté (> 1/1 000 až < 1/100), zriedkavé (> 1/10 000 až < 1/1 000), veľmi zriedkavé (< 1/10 000), neznáme (nemôžu sa odhadnúť z dostupných údajov).

Poruchy imunitného systému

Zriedkavé: anafylaktická reakcia..

Poruchy oka

Menej časté: poruchy akomodácie (najmä u ďalekozrakých a nedostatočne korigovaných pacientov).

Poruchy srdca a poruchy srdcovej činnosti

Menej časté: tachykardia.

Zriedkavé: tachyarytmia.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína

Zriedkavé: dyspnoe.

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Veľmi časté: suchosť v ústach.

Časté: dyspepsia, zápcha, bolesť žalúdka, nauzea.

Menej časté: hnačka, flatulencia.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Menej časté: kožná vyrážka.

Zriedkavé: angioedém.

Neznáme: Stevensov-Johnsonov syndróm (SJS), toxická epidermálna nekrolýza (TEN).

Poruchy obličiek a močových ciest

Menej časté: poruchy močenia (napr. reziduálny moč).

Zriedkavé: retencia moču.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania

Menej časté: slabosť, bolesť na hrudníku.

Laboratórne a funkčné vyšetrenia

Zriedkavé: mierne až stredne závažné zvýšenie transamináz.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Maximálna jednotlivá dávka trospiumchloridu podaná perorálne u ľudí bola 360 mg. Pozorovala sa suchosť v ústach, tachykardia a poruchy mikcie. Dodnes neboli popísané žiadne príznaky závažného predávkovania alebo intoxikácie.

Ako prejav predávkovania môžeme očakávať zosilnenie anticholinergných účinkov ako poruchy zraku, tachykardia, suchosť v ústach, začervenanie kože.

V prípade intoxikácie sa majú prijať nasledujúce opatrenia:

• – výplach žalúdka a opatrenia na zníženie vstrebávania (napr. podanie aktívneho uhlia),

• – lokálne podanie pilokarpínu u pacientov s glaukómom,

• – katetrizácia močového mechúra v prípade retencie moču,

• – pri závažných príznakoch sa odporúča podať parasympatomi­metikum (napr. neostigmín),

• – podanie betablokátorov pri nedostatočnej odpovedi, manifestnej tachykardii a/alebo zlyhávaní cirkulácie (napr. 1 mg propranololu i.v. za monitorovania EKG a krvného tlaku).

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1  Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: urologiká, liečivá na časté močenie a inkontinenciu, ATC kód: G04BD09.

Trospiumchlorid je kvarténny amóniový derivát nortropánu a patrí do skupiny parasympatolytík príp. anticholinergík. V závislosti od koncentrácie súťaží o postsynaptické väzbové miesta s acetylcholínom, postsynaptickým endogénnym transmiterom. Má vysokú afinititu k receptorom M1 a M3, nízku afinitu k receptorom M2 a nepatrnú afinitu k nikotínovým receptorom.

Anticholinergné vlastnosti trospiumchloridu sa prejavujú relaxáciou hladkého svalstva tkanív a orgánov sprostredkovanou muskarínovými receptormi.

Trospiumchlorid tlmí kontraktilitu hladkého svalstva gastrointesti­nálneho a urogenitálneho traktu. Znižuje sekréciu bronchiálneho sekrétu, slín, potu a inhibuje akomodáciu. Ovplyvnenie centrálneho nervového systému sa dodnes nezaznamenalo.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Maximálna plazmatická hladina sa dosiahne po 4 – 6 hodinách po perorálnom podaní. Polčas eliminácie je veľmi variabilný a pohybuje sa v rozsahu 5 – 18 hodín po perorálnom podaní. Nedochádza ku kumulácii. Väzba na plazmatické bielkoviny je 50 – 80 %. Po podaní jednotlivej dávky v rozmedzí 20 – 60 mg je plazmatická hladina priamo úmerná podanej dávke. Veľká časť systémovo dostupného trospiumchloridu sa vylučuje renálnou exkréciou v nezmenenej forme. Malá časť (asi 10 %) sa vylučuje ako spiroalkohol, metabolit vzniknutý esterolýzou.

Farmakokinetické údaje neodhalili žiadne významné rozdiely u starších pacientov alebo medzi pohlaviami.

Súbežný príjem jedla vedie k zníženiu biologickej dostupnosti, ale tiež k vyrovnanejším plazmatickým hladinám. Keďže sa preukázala ekvivalencia účinnosti trospiumchloridu s predĺženým uvoľňovaním v porovnaní s oxybutynínom bez toho, aby bolo liečivo podané nalačno, nie je potrebné užívať filmom obalené tablety Spasmedu nalačno.

Trospiumchlorid vykazuje diurnálnu variabilitu so znížením hodnôt Cmax a AUC v čase obeda a večer v závislosti od rannej dávky.

V klinickom skúšaní u pacientov so závažnou poruchou funkcie obličiek (klírens kreatinínu

8 – 32 ml/min) bola priemerná hodnota AUC 4-krát vyššia a Cmax 2-krát vyššia. Biologický polčas bol 2-násobný v porovnaní so zdravými osobami. Skúšania u pacientov s miernou poruchou funkcie obličiek nie sú známe.

5.3  Predklinické údaje o bezpečnosti

Toxikologické vlastnosti

Mutagénny a karcinogénny potenciál

Trospiumchlorid nevykazoval mutagénnu aktivitu v testoch in vitro a in vivo. Dlhodobé štúdie na potkanoch a myšiach nepreukázali karcinogénny potenciál.

Reprodukčná toxicita

Štúdie embryotoxicity vykonané na potkanoch a králikoch nepreukázali teratogénne alebo embryotoxické účinky. Fetálny vývoj, pôrod, postnatálny vývoj potomkov a fertilita potkanov nebola poškodená. U potkanov trospiumchlorid prestupuje cez placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka. S používaním lieku u žien počas gravidity a dojčenia nie sú skúsenosti.

6.  FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1  Zoznam pomocných látok

Jadro

monohydrát laktózy

mikrokryštalická celulóza

hypromelóza

kukuričný škrob

sodná soľ karboxymetylškrobu

kyselina steárová

povidón K 25

koloidný bezvodý oxid kremičitý

Filmový obal

hypromelóza

oxid titaničitý (E 171)

mikrokryštalická celulóza

kyselina steárová

čistená voda

6.2  Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3  Čas použiteľnosti

5 rokov.

6.4  Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

PVC/ALU blister.

Obsah balenia: 30 alebo 50 filmom obalených tabliet.

Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6  Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Žiadne zvláštne požiadavky.

7.  DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

PRO.MED.CS Praha a.s.

Telčská 377/1, Michle

140 00 Praha 4

Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

73/0093/11-S

9. DÁTUM PRVNEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej regustrácie:15. február 2011 Dátum posledného predĺženia registrácie: