STOPTUSSIN tablety - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

STOPTUSSIN tablety

4mg/100mg

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Každá tableta obsahuje 0,004 g butamirátiumdi­hydrogéncitrá­tu a 0,1 g guajfenezínu.

Úplný zoznam pomocných látok pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tablety.

Tableta kruhového tvaru, bielej farby s poliacou ryhou.

4.   KLINICKÉ ÚDAJE

4.1    Terapeutické indikácie

Suchý, dráždivý, ťažko utíšiteľný kašeľ pri vírusových infekciách horných a dolných dýchacích ciest, pri katarálnych infektoch horných dýchacích ciest, pri laryngitídach, faryngitídach, bronchitídach, tracheitídach a pneumónii; na utíšenie kašľa pred operáciou a po nej, pri astme, tuberkulóze a zaprášení pľúc.

Liek je indikovaný deťom starším ako 12 rokov a dospelým.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávkuje sa podľa hmotnosti pacienta:

Odstup medzi jednotlivými dávkami má byť 4 až 6 hodín.

Tablety je vhodné užívať alebo podávať deťom po jedle, zapiť tekutinou (vodou, čajom, ovocnou šťavou a pod.).

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na guajfenezín, butamirátiumdi­hydrogéncitrát alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1., prvý trimester gravidity, vek do 12 rokov, myasténia gravis.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Počas liečby týmto liekom sa neodporúča piť alkoholické nápoje.

Pacienti s produktívnym, pretrvávajúcim alebo chronickým kašľom, sprevádzajúcim fajčenie, astmu, chronickú bronchitídu, alebo emfyzém, nemajú byť liečení kombináciou butamiratcitratu guaifenezínu.

Ak symptómy pretrvávajú alebo sa zhoršia je potrebne liečbu prehodnotiť.

4.5 Liekové a iné interakcie

Guajfenezín zvyšuje analgetický účinok paracetamolu a kyseliny acetylsalicylovej; potencuje tlmivý účinok alkoholu, sedatív, hypnotík a celkových anestetík na CNS a zvyšuje účinok myorelaxancií. Pri užívaní guajfenezínu môže dôjsť k falošnému zvýšeniu množstva kyseliny vanilmandľovej a 5-hydroxy-indoloctovej (ak je použitý nitrózonaftol ako reagens) pri ich stanovení v moči. Preto je nutné liečbu guajfenezínom prerušiť 48 hodín pred odberom moču na vykonanie týchto testov.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

Kontrolované štúdie u tehotných žien ani štúdie na zvieratách neboli vykonané.

Pri podaní guajfenezínu v prvom trimestri gravidity bol zaznamenaný častejší výskyt ingvinálnych hernií u novorodencov. Preto liek STOPTUSSIN tablety nesmie byť podávaný v prvom trimestri gravidity a pre užitie v ďalšom priebehu tehotenstva musia byť zvlášť závažné dôvody.

Dojčenie

Nie je známe, či butamirátiumdi­hydrogéncitrát a guajfenezín prechádzajú do materského mlieka. Pre nedostatok skúseností s podávaním týchto liečiv počas laktácie nemožno jednoznačne vylúčiť riziko výskytu nežiaducich účinkov u dojčiat. Preto pre užívanie lieku STOPTUSSIN tablety počas laktácie musia byť zvlášť závažné dôvody.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Liek STOPTUSSIN tablety má malý alebo mierny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Najčastejšie hlásené nežiaduce účinky sú gastrointestinálne ťažkosti (nevoľnosť, nechutenstvo, bolesti žalúdka, vracanie, hnačka), bolesti hlavy a závraty, ktoré sa vyskytujú asi u 1 % pacientov. Tieto účinky zvyčajne ustupujú po znížení dávky. Boli pozorované aj kožné alergické prejavy.

Nižšie sú uvedené nežiaduce účinky členené podľa systémovo – organových tried a frekvencie výskytu. Tieto účinky boli zistené v klinických skúškach lieku STOPTUSSIN tablety s tabletami alebo inými formami lieku (perorálnymi kvapkami, sirupom) zo spontánnych hlásení počas postregistračného použitia lieku v bežnej klinickej praxi.

Poruchy metabolizmu a výživy:

Časté (>1/10): anorexia

Poruchy nervového systému:

Časté (>1/10): bolesť hlavy

Poruchy ucha:

Časté (>1/10): závraty

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu:

Časté (>1/10): nevoľnosť, bolesti žalúdka, vracanie, hnačka

Veľmi zriedkavé: exantém, žihľavka

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v .*

4.9 Predávkovanie

Pri predávkovaní prevládajú príznaky toxického pôsobenia guajfenezínu. Medzi tieto príznaky patrí ospanlivosť, nauzea a vomitus. Špecifické antidotum guajfenezínu neexistuje. Okrem zvyčajných opatrení (výplach žalúdka, podávanie aktívneho uhlia) je nutné udržiavať vitálne funkcie.

5.   FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1   Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antitusiká a lieky proti nachladnutiu, iné antitusiká a expektoranciá ATC kód: R05FB02

Mechanizmus účinku

Butamiraciumdi­hydrogencitrát patrí medzi neopioidné periférne pôsobiace antitusiká. Pôsobí predovšetkým svojím lokálne anestetickým účinkom, ktorý ovplyvňuje nervové vlákna, vedúce aferentných dráždivých podnetov z dýchacích ciest. Na rozdiel od opioidných antitusík nevyvoláva centrálny útlm, netlmí dychové centrum a nie je návykový.

Antitusický účinok butamirátiumdi­hydrogéncitrá­tu je doplnený expektoračným účinkom guajfenezínu. Guajfenezín zvyšuje sekréciu bronchiálnych žliaz a znižuje viskozitu hlienu. Zvýšenie sekrécie je vyvolané ako priamym pôsobením na bronchiálne žľazy (guajfenezín podporuje sekrečnú funkciu týchto žliaz a stimuluje elimináciu kyslých glykoproteínov z acinárnych buniek), tak reflexnou cestou, kedy dochádza k podráždeniu žalúdočnej sliznice vedúcemu k stimulácii aferentných parasympatikových vláken a ovplyvneniu dychového centra – takto dochádza k zvýšeniu vagového vplyvu na bronchiálnu sekréciu. Hlien, uvoľnený z bronchiálnych žliaz, zvyšuje aktivitu riasinkového epitelu, čím sa uľahčí transport hlienu i jeho vykašliavanie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Butamirátiumdi­hydrogéncitrát sa po perorálnom podaní rýchlo a kompletne absorbuje. V krvi sa viaže až 94 % na plazmatické bielkoviny. Metabolizuje sa na 2 metabolity, ktoré majú tiež antitusický účinok. Metabolity sa vylučujú viac ako 90 % renálnou cestou a len malá časť sa vylučuje stolicou. Biologický polčas je približne 6 hodín.

Guajfenezín sa po perorálnej aplikácii rýchlo a ľahko absorbuje z gastrointes­tinálneho traktu. Nepatrne sa viaže na bielkoviny krvnej plazmy. Vylučuje sa močom, malá časť bez zmeny, väčšia časť vo forme metabolitov. Jeho plazmatický polčas je 1 hodina.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

V predklinickom hodnotení bola preukázaná nízka toxicita butamirátiumdi­hydrogéncitrá­tu i guajfenezínu. Hodnota akútnej toxicity LD50 butamirátiumdi­hydrogéncitrá­tu po perorálnom podaní bola u potkana 4164 mg/kg a u myši 865 mg/kg. Pri dlhodobom podávaní butamirátiumdi­hydrogéncitrá­tu (92 dní – myši, 104 dní – morčatá) neboli ani pri dávke 1000 mg/kg per os zistené zmeny pri makroskopickej inšpekcii a histologickom vyšetrení najdôležitejších orgánov ani zmeny v krvnom obraze, v telesnej hmotnosti a hmotnosti orgánov po sekcii.

Hodnota akútnej toxicity LD50 guajfenezínu bola u myší po intraperitoneálnej aplikácii 1290 mg/kg a u potkanov 1125 mg/kg.

• 6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1   Zoznam pomocných látok

Oxid kremičitý, manitol, mikrokryštalická celulóza, glycerol tribehenát, stearan horečnatý.

6.2    Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3    Čas použiteľnosti

5 rokov

6.4   Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C v pôvodnom vnútornom obale.

6.5   Druh obalu a obsah balenia

PVC/Al blister

Veľkosť balenia: 20 tabliet

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Teva Czech Industries s.r.o., Ostravská 29, 747 70 Opava, Komárov, Česká republika

8.   REGISTRAČNÉ ČÍSLO

36/0406/06-S

9.   DÁTUM REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 19.09.2006

Dátum posledného predĺženia registrácie: 31.01.2012