SUPRACAIN 4 % - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

SUPRACAIN 4 %

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Articaini hydrochloridum 80 mg, adrenalini hydrochloridum 0,012 mg v 2 ml injekčného roztoku Pomocná látka so známym účinkom: obsahuje 0,04 mmol (1,03 mg) sodíka.

Úplný zoznam pomocných látok: pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok

Číry bezfarebný roztok bez mechanických nečistôt.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Rutinné stomatologické zákroky, ako sú extrakcie jednotlivé alebo viacpočetné, preparácie vitálnych zubov z konzervačných a protetických dôvodov, endodontické ošetrenie. Chirurgické zákroky na parodonte, mäkkých aj tvrdých tkanivách tváre. Anestetikum voľby pre rizikových pacientov. Obsah epinefrínu v koncentrácii 1: 200 000 sa môže považovať za bezvýznamný v porovnaní s množstvom adrenalínu endogénne vyplaveným pri bolesti.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Pre nekomplikované extrakcie sa odporúča dávka do 2 ml lieku, ktorú je možné doplniť o ďalších 1 –2 ml lieku na dosiahnutie dostatočnej hĺbky anestézie. Pri viacpočetnej extrakcii susediacich zubov postačí nižšia celková dávka.

Pri preparáciách pre výplne a korunky sa podľa rozsahu a trvania ošetrenia aplikuje 0,5 – 2 ml/1 zub. Celková dávka na 1 ošetrenie nemá presiahnuť 7 mg artikaínu/kg telesnej hmotnosti pacienta, t.j. 6 – 7 ampúl pre dospelého človeka.

Deti a dospievajúci

Pri použití Supracainu 4 % u detí sa má použiť minimálny objem nutný na dosiahnutie adekvátnej anestézie. Použité množstvo má byť individuálne prispôsobené veku a hmotnosti dieťaťa. V detskej stomatológii u detí od 4 do 12 rokov sa odporúča dávka 1mg/kg telesnej hmotnosti, maximálna dávka artikaínu 7 mg/kg (0,175 ml/kg) sa nesmie presiahnuť. U detí sa môže upustiť od zvodovej anestézie, potvrdila sa dobrá lokálna účinnosť.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na artikaín alebo na iné lokálne anestetiká amidového typu, na adrenalín (epinefrín), alebo ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Liek obsahuje antioxidačnú látku disiričitan sodný, preto je kontraindikovaný pre pacientov so známou precitlivenosťou na zlúčeniny síry (častejšia býva u pacientov s bronchiálnou astmou).

Vzhľadom na obsah adrenalínu (epinefrínu) je liek kontraindikovaný u pacientov

• – s paroxyzmálnou tachykardiou, s tachyarytmiou, s kardiálnou dekompenzáciou, a glaukómom s uzatvoreným komorovým uhlom;

• – po nedávnom (3 až 6 mesiacov) infarkte myokardu alebo po nedávnom (3 mesiace) chirurgickom bypasse koronárnej artérie;

• – s feochromocytómom,

• – užívajúcich neselektívne betablokátory (napr. propranolol), pre riziko hypertenznej krízy alebo ťažkej bradykardie;

Z dôvodu obsahu adrenalínu (epinefrínu) liek nie je určený na anestéziu periférnych častí tela (ako nar. prsty na rukách) vzhľadom na riziko ischémie.

Liek sa nesmie podávať intravenózne.

S podávaním lieku deťom do 4 rokov nie sú dostatočné skúsenosti.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Supracain 4 % nie je možné aplikovať do zapáleného tkaniva kvôli nebezpečenstvu výrazne urýchleného vstrebávania do krvného obehu. Pred aplikáciou injekčného roztoku je nutné vykonať aspiračný test, aby sa predišlo prípadnému intravazálnemu podaniu.

U pacientov s deficitom cholínesterázy je potrebné Supracain 4% podávať opatrne, je možné predpokladať prolongovaný, prípadne zosilnený účinok.

Pre obsah artikaínu sa má Supracain 4 % použiť s opatrnosťou v prípade:

• – závažnej poruchy tvorby srdcových vzruchov ako napr. výrazná bradykardia,

• – poruchy vedenia (napr. AV blokáda 2. alebo 3.stupňa),

• – ťažkej hypotenzie,

• – epilepsie v osobnej anamnéze.

Pre obsah adrenalínu (epinefrínu) sa má Supracain 4% použiť s opatrnosťou v prípade:

• – súčasného použitia s halogénovanými inhalačnými anestetikami,

• – diabetu mellitu (z dôvodu možných zmien glykémie).

Deti a dospievajúci

Rodičia a opatrovatelia malých detí musia byť upozornení na riziko náhodného poranenia mäkkého tkaniva následkom toho, že sa dieťa samo pohryzie vzhľadom k predĺženému znecitliveniu mäkkého tkaniva v ústnej dutine.

Tento liek obsahuje menej ako 1 mmol sodíka (23 mg) na jednu dávku, to znamená, že je v zásade ‘bez obsahu sodíka’.

4.5 Liekové a iné interakcie

Doposiaľ sa nezistili žiadne liekové interakcie medzi artikaínom a inými liečivami.

Tricyklické antidepresíva alebo inhibítory MAO môžu zosilniť vplyv adrenalínu (epinefrínu) na krvný tlak.

Niektoré inhalačné anestetiká, ako je napr. halotan, môžu zvýšiť myokardiálnu senzitivitu na katecholamíny a preto môžu po podaní Supracainu 4 % vyvolať komorové arytmie, vzhľadom na obsah adrenalínu (epinefrínu).

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

K dispozícii sú len obmedzené údaje o použití artikaínu u gravidných žien, okrem použitia pri pôrode Štúdie na zvieratách nepreukázali priame alebo nepriame škodlivé účinky na graviditu, embryonálny/fe­tálny vývoj, pôrod alebo postnatálny vývoj.

Štúdie na zvieratách preukázali reprodukčnú toxicitu adrenalínu (epinefrínu) pri dávkach vyšších ako je maximálna odporúčaná dávka (pozri časť 5.3). Epinefrín a artikaín prechádzajú placentárnou bariérou. V prípade nepozorného (nežiaduceho) intravaskulárneho podania matke, môže adrenalín znížiť prekrvenie maternice. Počas gravidity sa Supracain 4 % môže použiť len po dôkladnej analýze pomeru prínosu a rizika.

Laktácia

Artikaín neprestupuje do materského mlieka vo farmakologicky účinných koncentráciách.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

U niektorých pacientov sa môže po zákroku dočasne znížiť schopnosť vykonávať činnosti so zvýšenými nárokmi na pozornosť, motorickú koordináciu a rýchle rozhodovanie (vedenie vozidiel, obsluha strojov, práca vo výškach a pod.). Túto situáciu posudzuje lekár individuálne u každého pacienta. Zníženie pozornosti môže byť spôsobené nielen samotnou aplikáciou lieku, ale tiež úzkostnou reakciou na operačný zákrok.

4.8 Nežiaduce účinky

Nežiaduce účinky Supracainu 4 % sú charakterom podobné nežiaducim účinkom iných amidových lokálnych anestetík. V súvislosti so Supracainom 4 % neboli hlásené žiadne, pre artikaín charakteristické alebo špecifické nežiaduce účinky.

Rovnako ako pri iných lokálnych anestetikách sa pri predávkovaní, pri chybnom intravazálnom podaní alebo pri precitlivenosti môžu objaviť nasledujúce nežiaduce účinky rozdelené do skupín podľa terminológie MedDRA s uvedením frekvencie výskytu: veľmi časté (>l/10), časté (>l/100 až <l/10), menej časté (>l/1 000 až <1/100), zriedkavé (>1/10 000 až <1/1 000), veľmi zriedkavé (<1/10 000), neznáme ( z dostupných údajov).

Intenzita nežiaducich účinkov (predovšetkým na nervový a kardiovaskulárny systém) závisí od veľkosti podanej dávky.

Nevýrazná intenzita počiatočných príznakov nemusí byť prognosticky priaznivá. Môže celkom chýbať fáza excitácie a kŕčov, výnimkou nie je rýchla strata vedomia vrátane náhlej zástavy obehu.

Prítomnosť disiričitanu sodného môže v jednotlivých prípadoch (najčastejšie u astmatikov) vyvolať reakcie z precitlivenosti.

Nežiaduce účinky zapríčinené adrenalínom (hypertenzia, tachykardia) sa pre nízku koncentráciu pozorovali veľmi zriedkavo.

Deti a dospievajúci

V publikovaných štúdiách bol bezpečnostný profil u detí a dospievajúcich vo veku od 4 do 18 rokov podobný v porovnaní s dospelými. Častejšie sa však pozorovalo náhodné poranenie mäkkého tkaniva (až u 16 % detí), najmä u detí vo veku od 3 do 7 rokov v dôsledku predĺženej anestézie mäkkého tkaniva. V retrospektívnej štúdii, kde bolo zaradených 211 detí vo veku 1 až 4 roky, bola vykonaná dentálna liečba s použitím množstva do 4,2 ml 4 %-ného artikaínu + 0,005 mg/ml alebo 0,010 mg/ml adrenalínu a nezaznamenali sa žiadne vedľajšie účinky.

4.9 Predávkovanie

Postup pri predávkovaní a terapia intoxikácie: mierne excitačné príznaky sa môžu tlmiť intravenóznym podávaním diazepamu. V závažných prípadoch kŕčov je navyše indikovaná svalová relaxácia s umelou ventiláciou.

Hypotenzia reaguje priaznivo na doplnenie krvného objemu rýchlou infúziou, na podanie efedrínu, príp. dihydroergotamínu jednorazovo alebo dopamínu v infúzii.

Pri náhlej zástave obehu je nutná kardiopulmonálna resuscitácia. Okamžitá liečba pri alergických reakciách je rovnaká ako pri anafylaktických príhodách všeobecne: zvýšená poloha dolných končatín, doplnenie objemu, vazopresory, glukokortikoidy, antihistaminiká, inhalácia kyslíka a kalcium. Pri silnej tachykardii a tachyarytmii spôsobenej epinefrínom sa aplikujú beta-sympatolytiká, pri hypertenzii periférne vazodilatanciá.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

FARMAKOTERAPEUTICKÁ SKUPINA: Anestetiká (lokálne) – amidy, artikaín

Lokálne anestetikum pre stomatológiu ATC kód: N01BB58

Artikaín je jediné lokálne anestetikum amidového typu v tiofénovom rade. Používa sa na infiltračnú a zvodovú anestéziu. Má rýchlo nastupujúci (1 – 3 minúty po aplikácii) a spoľahlivý účinok so silným analgetickým pôsobením pri dobrej tkanivovej znášanlivosti. Anestézia dostatočná pre zákroky trvá asi 45 minút.

Deti a dospievajúci

Klinické štúdie u detí vo veku 3,5 až 16 rokov, do ktorých bolo zaradených do 210 pacientov, ukázali, že pri dávkach do 5 mg/kg 4 % artikaínu + 0,005 mg/ml adrenalínu a pri dávkach do 7 mg/kg 4 % artikaínu + 0,010 mg/ml adrenalínu sa úspešne dosiahla lokálna anestézia ato pri infiltrácii (mandibulárne) alebo zvodovej anestézii (maxilárne). Dĺžka trvania anestézie bola podobná vo všetkých vekových skupinách a závisela od podaného objemu.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Artikaín sa rýchlo resorbuje z tkaniva a 95% sa ho viaže na plazmatické bielkoviny. Hydrolyzuje sa sérovou cholínesterázou a vo forme metabolitov sa vylučuje obličkami. Artikaín prestupuje cez placentu v menších množstvách ako iné anestetiká. Rýchle odbúravanie a eliminácia artikaínu z organizmu prakticky vylučuje jeho preniknutie do materského mlieka.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Pri testovaní toxicity na zvieratách sa zistila LD50 u myší pri i.v. aplikácii 37 mg/kg.

Reprodukčná toxicita

Epinefrín preukázal reprodukčnú toxicitu u zvierat pri dávkach v rozsahu od 0,1 do 5 mg/kg (niekoľkonásobok maximálnej dávky adrenalínu v prípade použitia Supracainu 4 %), dokázali sa kongenitálne malformácie a zhoršená uteroplacentárna perfúzia.

V štúdiách embryofetotoxicity s artikaínom a adrenalínom sa nepozoroval žiadny nárast malformácií pri denných s.c. dávkach artikaínu do 80 mg/kg (potkan) a 40 mg/kg (králik).

V štúdiách fertility a skorého embryonálneho vývoja u potkanov sa pri dávkach spôsobujúcich parentálnu toxicitu nezaznamenali žiadne nežiaduce účinky na fertilitu samcov alebo samíc.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

disiričitan sodný (E223), chlorid sodný, voda na injekciu.

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Ampulky uchovávajte vo vonkajšom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Druh obalu: Sklenené ampulky, písomná informácia pre používateľov, papierová škatuľka.

Balenie: 10 ampuliek po 2 ml.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Nepoužitý liek, alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Zentiva, k.s., Praha, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

01/0169/87-C/S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 13.8.1987

Dátum posledného predĺženia: 18.1.2007/bez časového obmedzenia