Sustanon 250 - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Sustanon 250

250 mg/ml injekčný roztok

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Sustanon 250 je olejovým roztokom. Každá ampulka obsahuje 1 ml podzemnicového oleja, ktorý obsahuje nasledovné liečivá:

– 30 mg testosterónpro­pionátu,

– 60 mg testosterónfe­nylpropionátu,

– 60 mg testosterónizo­kaproátu,

– 100 mg testosterónde­kanoátu.

Všetky štyri zložky sú estery prirodzeného hormónu testosterónu. Celkové množstvo testosterónu v jednom ml je 176 mg.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Injekčný roztok.

Číry, bledožltý roztok.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Testosterónová substitučná liečba mužského hypogonadizmu v prípade potvrdenia nedostatku testosterónu na základe klinických prejavov a biochemických testov.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie:

Vo všeobecnosti sa má dávka upraviť podľa odpovede u individuálneho pacienta.

Dospelí (vrátane starších pacientov):

Zvyčajne sa podáva jedna injekcia s 1 ml každé 3 týždne.

Pediatrická populácia:

Bezpečnosť a účinnosť u detí a dospievajúcich neboli dostatočne stanovené. Deti v predpubertálnom veku liečené Sustanonom 250 sa majú liečiť s opatrnosťou (pozri časť 4.4).

Spôsob podávania:

Sustanon 250 sa má podávať hlbokou intramuskulárnou injekciou

4.3 Kontraindikácie

• Známy karcinóm prostaty alebo prsníka alebo podozrenie na prítomnosť karcinómu prostaty alebo prsníka (pozri časť 4.4).
• Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok vrátane podzemnicového oleja uvedených v časti 6.1. Sustanon 250 je preto kontraindikovaný u pacientov s alergiou na arašidy alebo sóju (pozri časť 4.4).

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Lekárske vyšetrenie:

Hladina testosterónu sa má sledovať na začiatku liečby a v pravidelných intervaloch počas liečby. Lekári majú upravovať dávkovanie individuálne, aby sa zaručilo udržiavanie eugonadálnych hladín testosterónu.

Lekári majú zvážiť možnosť sledovania pacientov liečených Sustanonom 250 pred začiatkom liečby v štvrťročných intervaloch počas prvých 12 mesiacov a následne raz ročne podľa nasledovných parametrov:

• Digitálne rektálne vyšetrenie (DRE) prostaty a prostatického špecifického antigénu (PSA) na vylúčenie benígnej hyperplázie prostaty alebo subklinického karcinómu prostaty (pozri časť 4.3).
• Hematokrit a hemoglobín na vylúčenie polycytémie.

U pacientov podstupujúcich dlhodobú liečbu androgénmi treba tiež pravidelne sledovať nasledujúce laboratórne parametre: hemoglobín a hematokrit, pečeňové testy a lipidový profil.

Ochorenia, ktoré si vyžadujú dohľad:

U pacientov, najmä starších pacientov, s nasledovnými ochoreniami, sa majú sledovať:

• Nádory – karcinóm prsníka, hypernefróm, karcinóm priedušiek a metastázy do kostí. U týchto pacientov sa môže spontánne objaviť hyperkalciémia, tiež počas liečby androgénmi. Hyperkalciémia môže poukazovať na pozitívnu odpoveď nádoru na hormonálnu liečbu. Napriek tomu sa má najprv náležite liečiť hyperkalciémia a s hormonálnou liečbou sa má začať po obnovení normálnych hladín vápnika.
• Vopred existujúce ochorenia – u pacientov trpiacich závažnou insuficienciou srdca, pečene alebo obličiek alebo s ischemickou chorobou srdca môže liečba testosterónom spôsobiť závažné komplikácie charakterizované vznikom edému s možným kongestívnym zlyhaním srdca. V takom prípade sa musí liečba okamžite ukončiť.
• Diabetes mellitus – u pacientov s diabetes mellitus androgény vo všeobecnosti a Sustanon 250 môžu zlepšiť toleranciu glukózy (pozri časť 4.5).
• Liečba antikoagulanciami – androgény vo všeobecnosti a Sustanon 250 môžu zosilniť
• Apnoe počas spánku – na odporúčanie týkajúce sa bezpečnosti liečby estermi testosterónu u mužov s apnoe počas spánku nie je dostatočné množstvo dôkazov. U pacientov s rizikovými faktormi, ako napr. adipozita alebo chronické pľúcne ochorenie, je potrebné správne klinické zhodnotenie a opatrnosť.

Nežiaduce udalosti:

Ak sa objavia nežiaduce reakcie súvisiace s androgénmi (pozri časť 4.8), liečba Sustanonom 250 sa má prerušiť a po vymiznutí ťažkostí sa má opätovne začať s nižšími dávkami.

(Zne)užívanie u športovcov:

Pacienti, ktorí sa zúčastňujú súťaží riadenými Svetovou antidopingovou agentúrou (World Anti-Doping Agency, WADA), si musia prečítať kódex agentúry WADA predtým, ako použijú tento liek, pretože Sustanon 250 môže interferovať s vyšetrením dopingu. Zneužívanie androgénov na zvýšenie športovej výkonnosti vedie k závažným zdravotným rizikám, a preto sa neodporúča.

Pomocné látky:

Sustanon 250 obsahuje podzemnicový olej (arašidový olej) a nemá sa používať/podávať pacientom, o ktorých je známe, že sú alergickí na arašidy. Keďže existuje možný vzťah medzi alergiou na arašidy a alergiou na sóju, pacienti s alergiou na sóju sa majú Sustanonu 250 vyhnúť (pozri časť 4.3).

Sustanon 250 obsahuje 100 mg benzylakoholu v 1 ml roztoku a nesmie sa podávať predčasne narodeným deťom alebo novorodencom. Benzylalkohol môže spôsobiť toxické a anafylaktoidné reakcie u dojčiat a u detí do 3 rokov.

Pediatrická populácia:

U detí v predpubertálnom veku sa má sledovať telesný rast a pohlavný vývoj, pretože androgény vo všeobecnosti a Sustanon 250 vo vysokých dávkach môžu urýchliť uzavretie epifyzárnych štrbín a pohlavné dospievanie.

Pacienti vo veku nad 65 rokov:

U pacientov vo veku nad 65 rokov existujú iba obmedzené skúsenosti s bezpečnosťou a účinnosťou používania Sustanonu. V súčasnosti neexistuje zhoda názorov ohľadom referenčných hodnôt hladiny testosterónu v krvi podľa veku. Treba však vziať do úvahy, že fyziologicky sa hladina testosterónu v sére so zvyšovaním veku znižuje.

Poruchy zrážanlivosti krvi:

Testosterón sa má používať s opatrnosťou u pacientov s trombofíliou, keďže sa u týchto pacientov v skúšaniach a hláseniach po uvedení lieku na trh vyskytli počas liečby testosterónom trombotické príhody.

4.5 Liekové a iné interakcie

Látky indukujúce aktivitu enzýmov môžu znižovať a látky inhibujúce aktivitu enzýmov môžu zvyšovať hladiny testosterónu. Preto môže byť potrebná úprava dávky Sustanonu 250. Androgény môžu zlepšovať toleranciu glukózy a znižovať potrebu inzulínu alebo iných antidiabetík u jedincov s diabetom (pozri časť 4.4).

Inzulín a ostatné antidiabetiká:

U pacientov s diabetes mellitus môžu androgény zlepšiť toleranciu glukózy a znížiť potrebu inzulínu alebo iných antidiabetík (pozri časť 4.4). Na začiatku liečby alebo na konci liečby a v pravidelných intervaloch počas liečby Sustanonom 250 sa majú preto pacienti s diabetes mellitus sledovať.

Liečba antikoagulanciami:

Vysoké dávky androgénov môžu zvyšovať antikoagulačný účinok liečiv kumarínového typu (pozri časť 4.4). Počas liečby je preto potrebné pozorne sledovať protrombínový čas a ak je to potrebné, dávka antikoagulancia sa má znížiť.

ACTH alebo kortikosteroidy:

Súbežné podávanie testosterónu s ACTH alebo kortikosteroidmi môže zvýšiť tvorbu edému, a preto sa liečivá majú podávať s opatrnosťou, najmä u pacientov s ochorením srdca alebo pečene alebo u pacientov s predispozíciou na vznik edému (pozri časť 4.4).

Interakcie s laboratórnymi vyšetreniami:

Androgény môžu znížiť hladiny globulínu viažuceho tyroxín, čo má za následok pokles sérovej hladiny celkového T4 a zvýšené vychytávanie T3 a T4 živicou. Hladiny voľného tyreoidálneho hormónu však zostávajú nezmenené a neexistuje žiadny klinický dôkaz porušenej funkcie štítnej žľazy.

4.6   Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita a laktácia:

Sustanon 250 nie je určený na liečbu u žien, a preto sa nesmie používať u gravidných žien alebo počas laktácie. Ak sa počas gravidity použije, Sustanon 250 predstavuje riziko virilizácie plodu.

Fertilita:

Liečba androgénmi u mužov môže viesť k poruchám fertility, ktoré sa prejavujú na tvorbe spermií (pozri časť 4.8).

4.7  Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Sustanon 250 nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8  Nežiaduce účinky

Vzhľadom na povahu Sustanonu 250 nie je možné nežiaduce účinky rýchlo zvrátiť prerušením liečby. Injekcie vo všeobecnosti môžu spôsobiť lokálnu reakciu v mieste podania injekcie.

Vo všeobecnosti sú s liečbou androgénmi spojené nasledovné nežiaduce účinky:

^* MedDRA verzia 15.0

• ¹ Progresia subklinického karcinómu prostaty

• ² Rast prostaty (do eugonádalného štádia)

• ³ Zníženie sérovej hladiny LDL-C, HDL-C a triglyceridov

4.9 Predávkovanie

Akútna toxicita testosterónu je nízka.

Ak sa objavia príznaky chronického predávkovania (napr. polycytémia, priapizmus), liečba sa má prerušiť a opätovne začať po vymiznutí príznakov s nižšou dávkou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Hormóny, androgény, ATC kód: G03BA03

Liečba hypogonadálnych mužov Sustanonom 250 vedie ku klinicky signifikantnému zvýšeniu plazmatických hladín testosterónu, dihydrotestos­terónu, estradiolu a androstendionu a súčasne dochádza k poklesu hladiny SHBG (sex hormon binding globulin – globulín viažuci pohlavné hormóny). Luteinizačný hormón (LH) a folikuly stimulujúci hormón (FSH) sa vracajú do normálneho rozmedzia. U hypogonádalných mužov sa liečba Sustanonom 250 prejavuje zlepšením príznakov deficitu testosterónu. Liečba okrem toho zvyšuje denzitu kostných minerálov, zvyšuje podiel svalovej hmoty a znižuje telesnú tukovú vrstvu. Liečba tiež zlepšuje sexuálnu funkciu vrátane libida a erektilnej funkcie. Liečba znižuje hladinu LDL-C, HDL-C a triglyceridov v sére a zvyšuje hemoglobín a hematokrit, pričom sa nehlásili žiadne klinicky relevantné zmeny v hodnotách pečeňových enzýmov a PSA. Liečba môže mať za následok zväčšenie prostaty, avšak iné nežiaduce účinky na príznaky prostaty sa nepozorovali. Pri užívaní androgénov hypogonádalnými pacientmi s diabetom sa hlásilo zlepšenie citlivosti na inzulín a/alebo zníženie hladiny glukózy v krvi. U chlapcov s vrodeným oneskorením rastu a puberty liečba Sustanonom 250 urýchľuje rast a vyvoláva vývoj sekundárnych pohlavných znakov. U transsexuálnych žien liečba Sustanonom 250 indukuje maskulinizáciu.

5.2  Farmakokinetické vlastnosti

Sustanon 250 obsahuje štyri estery testosterónu s rôznou dĺžkou trvania účinku. Estery sú hydrolyzované na prirodzený hormón testosterón hneď, ako sa dostanú do celkovej cirkulácie.

Absorpcia:

Jednorazová dávka Sustanonu 250 vedie k zvýšeniu celkovej plazmatickej hladiny testosterónu s maximálnou koncentráciou približne 70 nmol/l (Cmax), ktorá sa dosiahne približne za 24 – 48 hodín (tmax) po podaní. Plazmatické hladiny testosterónu u mužov sa vracajú k dolnej hranici normy približne po 21 dňoch.

Distribúcia:

V in vitro testoch testosterón vykazuje vysokú (viac ako 97 %) nešpecifickú väzbu na plazmatické bielkoviny a globulín viažuci pohlavný hormón.

Biotransformácia:

Testosterón sa metabolizuje na dihydrotestosterón a estradiol, ktoré sa ďalej metabolizujú normálnymi eliminačnými cestami.

Eliminácia:

Vylučovanie prebieha hlavne močom vo forme konjugátov etiocholanolónu a androsterónu.

5.3  Predklinické údaje o bezpečnosti

Predklinické údaje s androgénmi vo všeobecnosti neodhalili žiadne nebezpečenstvá pre ľudí. Preukázalo sa, že použitie androgénov pri rôznych druhoch vedie k virilizácii vonkajších pohlavných orgánov plodov ženského pohlavia.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1  Zoznam pomocných látok

Podzemnicový olej

Benzylalkohol

6.2  Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3  Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti Sustanonu 250 pri uvedených podmienkach uchovávania je 3 roky. Keďže otvorenú ampulku nemožno opäť uzatvoriť takým spôsobom, aby sa aj naďalej mohla zaručiť sterilita obsahu, roztok sa má použiť okamžite.

Sustanon 250 sa môže používať do dátumu exspirácie, ktorý je uvedený na obale.

6.4  Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 30 °C, neuchovávajte v chladničke alebo mrazničke. Uchovávajte v pôvodnom obale a obal udržiavajte vo vonkajšej škatuli.

6.5  Druh obalu a obsah balenia

Každá ampulka z bezfarebného skla je naplnená 1 ml roztoku Sustanonu 250.

Škatuľa Sustanonu 250 obsahuje 1 ampulku.

6.6  Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.

Pozri tiež „Špeciálne upozornenia na uchovávanie“ a „Dávkovanie a spôsob podávania“.

7.  DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Aspen Pharma Trading Limited

3016 Lake Drive

Citywest Business Campus

Dublin 24

Írsko

8.  REGISTRAČNÉ ČÍSLO

56/0357/91-C/S

9.  DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 3. december 1991

Dátum posledného predĺženia: 13. November 2007