TechneScan MAG 3 - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

TechneScan MAG3

prášok pre prípravu injekčného roztoku

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE LIEKU

Betiatidum 1 mg

Liek je určený k príprave rádiofarmaka technécium (^99mTc) tiatidu. Rádiofarmakum sa pripraví pridaním injekčného roztoku technecistanu sodného (Na^99mTcO4 – nie je súčasťou kitu).

3. LIEKOVÁ FORMA

Prášok pre prípravu injekčného roztoku / inj plv sol.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1. Terapeutické indikácie

Po rozriedení lyofilizátu roztokom technecistanu sodného (Na^99mTcO4) sa technécium 99mTc-tiatid používa na vyšetrovanie nefrologických a urologických porúch, najmä na štúdium morfológie, perfúzie, funkcie obličiek a na získanie informácií o odtoku moču.

4.2. Dávkovanie a spôsob podávania

Dospelí a staršie osoby: 37 – 185 MBq (1–5 mCi). Dávka závisí od patologického procesu, ktorý má byť vyšetrením hodnotený a tiež na použitej metóde. Štúdie prietoku krvi obličkami či transportu moču močovodmi všeobecne vyžadujú väčšiu dávku ako štúdie intrarenálneho transportu. Nefrografia vyžaduje nižšiu aktivitu ako sekvenčná scintigrafia gamakamerou.

Dávkovanie u detí:

I keď TechneScan^R MAG3 je možné indikovať na vyšetrovanie detí, cielené štúdie neboli vykonávané. Podľa klinických skúseností sa u detí dávkovanie znižuje. Pre výpočet aplikovanej aktivity je vhodnejšie používať prepočet podľa povrchu tela, pretože vzťah medzi výškou a telesnou hmotnosťou môže byť premenlivý.

Vhodné je používať odporúčanie Pediatric Task Group EANM, 1990, pozri tabuľku:

Zníženie aktivity na menej ako 10 % dávky pre dospelého spôsobí technické problémy pri realizácii scintigrafie a jej hodnotení.

Riziko spojené s aplikáciou u detí spočíva prakticky len na úrovni ionizujúceho žiarenia, pretože množstvo chemických látok je nízke (asi 0,2 mg pre 185 MBq). Pre diferenciálnu diagnostiku nefrologických a urologických porúch je možné aplikovať počas vyšetrenia diuretiká alebo inhibítory ACE.

Scintigrafické vyšetrenie sa obvykle robí ihneď po aplikácii.

4.3. Kontraindikácie

Nie sú známe.

4.4. Špeciálne upozornenia

Odporúča sa dostatočná hydratácia pacienta pred vyšetrením a časté močenie po aplikácii v záujme zníženia absorbovanej dávky pre močový mechúr.

Manipulovať s rádiofarmakami môžu len kvalifikované osoby na pracoviskách k tomu určených. Svoju činnosť musia vykonávať tak, aby pri nej nedochádzalo k akémukoľvek nadbytočnému vystaveniu pacienta alebo personálu radiácii.

Pri skladovaní, príprave a aplikácii rádiofarmák a likvidácii odpadu je nutné dbať na zásady ochrany zdravia pred ionizujúcim žiarením, vyplývajúce z príslušných predpisov a vyhlášok, ako aj dbať na pokyny miestnych orgánov hygienickej služby. Príprava rádiofarmák musí byť v súlade s príslušnými predpismi pre ochranu zdravia pred ionizujúcim žiarením a musí vyhovovať požiadavkám Správnej výrobnej praxe pre liečivá.

U pacientov s vážnejším poškodením funkcie obličiek liek nie je vhodný na presné určovanie efektívneho prietoku plazmy alebo krvi obličkami. Počas procesu značenia môže vznikať malé množstvo rádiochemických nečistôt označených technéciom (^99mTc). Niektoré sa akumulujú v pečeni a sú vylučované žlčovými cestami; môžu teda prekrytím oblasti záujmu ovplyvniť neskoršiu fázu (po 30 minútach) dynamického vyšetrenia obličiek.

4.5. Liekové a iné interakcie

Neboli popísané interakcie technécium (^99mTc) tiatidu s liečivami, bežne predpisovanými pacientom, u ktorých sú požadované uvedené vyšetrenia (napr. antihypertenzíva a látky pre liečbu alebo prevenciu rejekcie transplantovaných orgánov).

Pre diferenciálnu diagnostiku nefrologických a urologických porúch je možné jednorazovo aplikovať počas vyšetrenia diuretiká alebo inhibítory ACE. Tubulárnu sekréciu môže narušiť a klírens technécium (^99mTc) tiatidu ovplyvniť aplikácia kontrastných látok.

4.6. Používanie v gravidite a počas laktácie

Ak je potrebné podať rádiofarmakum žene vo fertilnom veku, vždy je nutné presvedčiť sa o tom, či nie je tehotná. Každá žena, ktorej vynechala menštruácia, sa má považovať za tehotnú, pokiaľ sa nepreukáže opak. Dovtedy sa majú používať len metódy bez využitia zdrojov ionizujúceho žiarenia.

Podanie rádiofarmaka tehotnej žene by spôsobilo tiež radiačné zaťaženie plodu. Preto sa nevyhnutné vyšetrenia robia len v prípade, ak predpokladaný prínos vyšetrení preváži možné riziko pre matku a plod.

Pred aplikáciou dojčiacim ženám je nutné zvážiť, či je možné vyšetrenie odložiť, kým nebude dojčenie ukončené a či je vzhľadom k možnému prieniku rádiofarmaka do materského mlieka jeho podanie vhodné. Ak je aplikácia nevyhnutná, je nutné na dobu 8 hodín dojčenie prerušiť a mlieko, ktoré sa vytvorí, je potrebné odsať a znehodnotiť. Dojčenie je možné obnoviť za predpokladu, že rádioaktivita v mlieku nespôsobí radiačné zaťaženie dieťaťa väčšie ako 1 mSv.

4.7. Ovplyvnenie schopnosti viesť motorové vozidlá a obsluhovať stroje

Nežiaduci vplyv nebol popísaný.

4.8. Nežiaduce účinky

Bolo hlásené malé množstvo prípadov anafylaktoidných reakcií väčšinou mierneho a vzácnejšie ťažkého priebehu. I napriek malej pravdepodobnosti ich výskytu má byť pri vyšetrovaní k okamžitej dispozícii adrenalín, kortikoidy a antihistaminiká. Občas boli hlásené vazovagové reakcie mierneho priebehu. Boli hlásené kŕče mozgového pôvodu u 15 dní starého dieťaťa tlmeného sedatívami, než bola zistená príčinná súvislosť s aplikáciou prípravku TechneScan MAG3.

Vystavenie pacienta účinkom ionizujúceho žiarenia pri rádionuklidových vyšetreniach musí byť opodstatnené na základe ich predpokladaného prínosu. Aplikovaná aktivita musí byť taká, aby pri najmenšej výslednej dávke žiarenia bola dosiahnutá požadovaná kvalita vyšetrenia. Expozícia ionizujúcemu žiareniu je spojená s možným zvýšením rizika vzniku onkologických ochorení a dedičných chýb. Dlhoročné používanie rádionuklidových diagnostických vyšetrovacích metód nukleárnej medicíny ukazuje, že výskyt týchto nežiaducich účinkov je možné vzhľadom na nízke radiačné dávky očakávať len s malou frekvenciou.

Pri väčšine diagnostických vyšetrení v nukleárnej medicíne je efektívny dávkový ekvivalent (EDE) pre vyšetrovaného menší ako 20 mSv.

V určitých klinických súvislostiach môžu byť aplikácie aj väčších dávok opodstatnené.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v

4.9. Predávkovanie

Riziko predávkovania technécium (^99mTc) tiatidom je z veľkej časti len teoretické a spočíva najmä v aplikácii nadmerného množstva rádioaktivity. V takom prípade je možné znížiť radiačné zaťaženie organizmu (obličiek, močového mechúra a žlčníka) podporou diurézy a častým močením.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1. Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: rádiofarmakum

ATC klasifikácia: V 09CA03

Po aplikácii odporúčaných množstiev účinnej látky a aktivity nie sú známe a nie je možné očakávať žiadne farmakodynamické účinky technécium (^99mTc) tiatidu.

Meranie aktivity nad obličkami umožňuje stanoviť hodnoty charakterizujúce prietok krvi obličkami, intrarenálny transport tubulami i hodnoty charakterizujúce vylučovanie močovým systémom, a to oddelene pre každú obličku zvlášť.

5.2. Farmakokinetické vlastnosti

Po i.v. aplikácii je technécium (^99mTc) tiatid z krvného obehu rýchlo odstraňovaný obličkami. Technécium (^99mTc) tiatid má pomerne vysokú väzbu na plazmatické proteíny. Pri normálnej funkcii obličiek sa 70 % podanej dávky vylúči počas 30 minút po aplikácii a viac ako 95 % za 3 hodiny. Hodnota nameranej aktivity po 3 hodinách závisí najmä na poškodení obličiek a močového systému. Prevažujúcim mechanizmom vylučovania je tubulárna sekrécia. Glomerulárna filtrácia predstavuje len asi 11 % celkového klírensu.

5.3. Predklinické údaje bezpečnosti

Boli robené štúdie akútnej, subakútnej (8-dennej) a chronickej (13-týždennej) toxicity a štúdie mutagénnych účinkov. V rámci aplikovaného množstva, ktoré bolo až 1000-násobkom maximálnej dávky pre pacienta, neboli pozorované toxické ani mutagénne účinky.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1. Zoznam pomocných látok

Natrii tartras dihydricus (dihydrát tartrátu sodného), Stannosi chloridum dihydricum (dihydrát chloridu cínatého), Acidum hydrochloricum (roztok kyseliny chlorovodíkovej).

Po rozriedení obsahu liekovky a označení eluátom ⁹⁹Mo/^99mTc generátora (bežne ^99mTc vo forme 0,9 % roztoku chloridu sodného) obsahuje injekcia vodný roztok chloridu sodného, vínanu sodného a chloridu cínatého.

Obsah liekovky neobsahuje konzervačné látky.

Vlastnosti po označení:

• – Číry až slabo opaleskujúci bezfarebný vodný roztok.

• – pH: 5,0 – 6,0

• – osmolalita: mierne hypertonický roztok.

6.2. Inkompatibility

Nie sú známe. Pre zabezpečenie stability technécium ^99mTc-tiatidu však rádiofarmakum nemá byť aplikované spolu s inými liečivami.

6.3. Čas použiteľnosti

12 mesiacov

Po označení je stabilita roztoku technécium (^99mTc) tiatidu: 8 hodín od označenia, keď je uchovávaný do 25 °C.

6.4. Upozornenia na podmienky a spôsob skladovania

Technescan MAG3 sa uchováva pri teplote 2–8 °C a treba ho chrániť pred svetlom. Podmienky uchovávania lieku po označení rádioaktívnou látkou, pozri časť 6.3.

Skladovanie musí byť v súlade s príslušnými predpismi pre skladovanie rádioaktívnych lá­tok.

6.5. Vlastnosti a zloženie obalu, veľkosť balenia

Injekčná liekovka na opakovaný odber uzavretá gumovým uzáverom a hliníkovou objímkou, tvarovaná papierová vložka, papierová škatuľa, písomná informácia pre používateľa.

V jednom balení sa nachádza 5 liekoviekTechneS­can^R MAG3.

6.6. Upozornenia na spôsob zaobchádzania s liekom

Obsah liekovky je určený na označenie injekčným roztokom technecistanu (^99mTc) sodného, ktorý vyhovuje požiadavkám Európskeho liekopisu. Po rozriedení obsahu liekovky technecistanom sodným (Na^99mTcO4) a po ukončení zahrievania je roztok diagnostika technécium (99mTc) tiatidu pripravený na aplikáciu.

Tvorba označených nečistôt je najnižšia, ak sa na značenie použije eluát v najnižšom možnom objeme s čo najväčšou rádioaktívnou koncentráciou. Používať sa môže len eluát z generátora starého maximálne jeden týždeň, ktorý bol eluovaný počas predchádzajúcich 24 hodín. Riedenie pripraveného roztoku sa môže vykonať 0,9 % roztokom chloridu sodného.

Po označení a rozriedení sa môže prípravok použiť pre jedinú aplikáciu, alebo aplikáciu pre niekoľko pacientov.

Dozimetrické údaje

Odhadovaná absorbovaná dávka (metodika MIRD):

0,011 mSv/MBq

Efektívny dávkový ekvivalent pre pacienta s hmotnosťou 70 kg po aplikácii 185 MBq bude 2,0 mSv pri mikcii 2 hodiny po aplikácii. Aj napriek tomu, že neboli robené porovnávacie dozimetrické štúdie, predpokladá sa, že efektívny dávkový ekvivalent je nižší u pacientov s nedostatočnou činnosťou alebo zlyhaním obličiek v porovnaní s ich normálnou funkciou. Tento fakt súvisí s príspevkom absorbovanej dávky pre močový mechúr k celkovému radiačnému zaťaženiu.

Návod na značenie

Na značenie sa odporúča použiť eluát s čo najväčšou rádioaktívnou koncentráciou. Tvorba označených rádiochemických nečistôt je najnižšia pri použití eluátu v čo najmenšom objeme. Eluujte generátor objemom 5 ml (prerušovanou elúciou) podľa návodu na obsluhu. Použite 3 ml eluátu. Požadovanú aktivitu ^99mTc (najviac však 2960 MBq, 80 mCi) narieďte na objem 10 ml 0,9 % roztokom chloridu sodného. Tento objem pridajte do liekovky Technescan MAG3.Pre prenos roztoku do liekovky použite tenkú ihlu (20 G alebo väčšiu), aby sa následne uzavrel otvor v gumovom uzávere. Nedôjde tak k prieniku vody do fľaštičky pri procese varenia a ochladzovania. Ihneď po pridaní ^99mTc zahrievajte liekovku 10 minút vo vodnom kúpeli alebo ohrievací blok predtým ohriaty na 120 °C. Zaistite zvislú polohu liekovky, aby nedošlo k prieniku kovových nečistôt z gumového uzáveru do roztoku, čo môže negatívne ovplyvniť účinnosť značenia. Potom ochlaďte liekovku v studenej vode. Vtedy je preparát pripravený k aplikácii. Označený roztok s aktivitou 2960 MBq/10 ml je možné použiť do 8 hodín od ukončenia kroku zahrievania. V prípade potreby je možné zriedenie s 0,9 % fyziologickým roztokom.

Upozornenie v súvislosti s krokom označenia

Do vodného kúpeľa pri zahrievaní i pri ochladzovaní sa odporúča pridať roztok vhodného farbiva (napr. metylénová modrá 1 % alebo fluoresceín sodný 0,1 %).

Takéto opatrenie zabezpečí indikáciu prípadnej kontaminácie obsahu liekovky počas zahrievania prípadne ochladzovania. Označený roztok má byť pred použitím skontrolovaný (pri zachovaní zásad ochrany zdravia pred ionizujúcim žiarením).

Pokyny pre kontrolu označenia

Je možné použiť nasledujúce metódy:

• 1. HPLC:

• < 3,0 %

• < 4,0 %

• 2. Zjednodušená rýchla metóda:

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Mallinckrodt Medical B.V.

Westerduinweg 3

1755 LE Petten

Holandsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

88/0509/96-S

9 DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 14.november 1996

Dátum posledného predĺženia registrácie: 11.jún 2007