Tianeptin Mylan 12,5 mg - súhrnné informácie

Tianeptin Mylan 12,5 mg filmom obalené tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Jedna filmom obalená tableta obsahuje 12,5 mg sodnej soli tianeptínu.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1

3. LIEKOVÁ FORMA

Filmom obalená tableta

Biele až šedobiele tablety oválneho tvaru a veľkosti 9 mm, hladké na oboch stranách.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Tianeptin Mylan je indikovaný na liečbu ľahkej, stredne ťažkej a ťažkej depresie.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Odporúčaná dávka je jedna tableta (12,5 mg) trikrát denne (ráno, na obed a večer) pred alebo počas jedla.

Starší ľudia:

U pacientov vo veku nad 70 rokov sa má dávka znížiť na dve tablety denne.

Pediatrická populácia:

Tianeptín sa neodporúča používať u detí a dospievajúcich vo veku do 18 rokov. Jeho bezpečnosť a účinnosť nebola zhodnotená.

Použitie pri poruche funkcie obličiek alebo pečene:

U pacientov s renálnou insuficienciou sa má dávka znížiť na dve tablety denne. U alkoholikov nie je dôvod meniť dávku bez ohľadu na to, či majú alebo nemajú hepatálnu cirhózu.

Ak sa liečba tianeptínom ukončuje alebo prerušuje, dávka sa má znižovať postupne v priebehu 7 až 14 dní.

4.3 Kontraindikácie

• – Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

• – Súbežné podávanie s inhibítormi MAO

Medzi ukončením liečby inhibítorom MAO a začiatkom liečby tianeptínom musí byť interval aspoň dva týždne a aspoň 24 hodín sa vyžaduje, ak sa tianeptín nahrádza inhibítorom MAO.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Samovražda/sa­movražedné myšlienky alebo klinické zhoršenie stavu

Depresia sa dáva do súvislosti so zvýšeným rizikom samovražedných myšlienok, sebapoškodením a samovraždou (udalosti spojené so samovraždou).

Toto riziko pretrváva až do nástupu zjavnej remisie. Nakoľko sa zlepšenie nemusí ukázať počas prvých niekoľkých alebo viacerých týždňov liečby, pacienti musia byť starostlivo monitorovaní, až kým nenastane zlepšenie. Vo všeobecnosti klinické skúsenosti ukazujú, že riziko samovraždy sa môže zvýšiť v skorých štádiách zotavovania.

Pacienti s anamnézou suicidálnych príhod alebo významnými prejavmi samovražedných myšlienok pred začatím liečby, majú väčšie riziko samovražedných myšlienok alebo samovražedných pokusov, a preto majú byť starostlivo sledovaní počas liečby.

Meta-analýza placebom-kontrolovaných klinických skúšaní antidepresívnych liekov u dospelých pacientov so psychiatrickými poruchami ukázala zvýšené riziko samovražedného správania u pacientov mladších ako 25 rokov, ktorí boli liečení antidepresívami v porovnaní s pacientmi, ktorým bolo podávané placebo. Pacientov, obzvlášť s vysokým rizikom suicidálnych myšlienok, je potrebné hlavne na začiatku liečby a po zmene dávkovania starostlivo monitorovať.

Pacienti (a ich opatrovatelia) majú byť upozornení na potrebu sledovania výskytu klinického zhoršenia, samovražedného správania alebo myšlienok a neobyčajných zmien v správaní a vyhľadať lekársku pomoc hneď, ako sa tieto príznaky objavia.

• – Pri liečbe tianeptínom, tak ako pri iných psychotropných liekoch, pacient nemá požívať alkohol.

• – Ak je potrebná celková anestézia, anestéziológ musí byť informovaný o liečbe a liek musí byť vysadený 24 až 48 hodín pred chirurgickým zákrokom.

• – V prípade náhleho stavu sa chirurgický zákrok môže vykonať bez obdobia vymývania (wash-out); musí sa vykonať pooperačné sledovanie.

• – Tak ako pri ostatných antidepresívach, ak sa má liečba ukončiť, dávkovanie sa má postupne znižovať počas obdobia 7 až 14 dní.

• – Pacienti s liekovou alebo alkoholovou závislosťou v anamnéze musia byť veľmi starostlivo monitorovaní, aby sa zabránilo akémukoľvek zvýšeniu dávkovania.

• – Nesmú sa prekračovať odporúčané dávky.

Pediatrická populácia:

Tianeptín sa neodporúča na liečbu depresie u pacientov mladších ako 18 rokov, pretože bezpečnosť a účinnosť tianeptínu nebola pre túto vekovú skupinu stanovená. V klinických štúdiách u detí a dospievajúcich liečených antidepresívami bolo v porovnaní s placebom častejšie pozorované správanie súvisiace so samovraždou (pokusy o samovraždu a suicidálne myšlienky) a hostilita (najmä agresivita, opozičné správanie a hnev).

Súbežné podávanie inhibítorov MAO a tianeptínu je kontraindikované, keďže sa zvyšuje riziko zlyhania obehového systému, paroxyzmálnej hypertenzie, hypertermie, kŕčov a úmrtia.

Vzhľadom na závažné a niekedy fatálne interakcie inhibítorov MAO a ďalších antidepresív sa musí tianeptín vysadiť minimálne 15 dní pred podaním inhibítorov MAO, ak sa zdá že liečba inhibítormi MAO je nevyhnutná.

V prípade závažného zlyhania funkcie obličiek sa musí zvážiť zníženie dávky (pozri časť 4.2).

Pacienti liečení tianeptínom môžu prejsť z depresívneho stavu do manického alebo hypomanického sta­vu.

4.5 Liekové a iné interakcieRiziko kardiovaskulárneho kolapsu alebo paroxyzmálnej hypertenzie, hypertermie, kŕčov a úmrtia.

Vzhľadom na závažné a niekedy fatálne interakcie zaznamenané pri súbežnom podávaní alebo po súbežnom podaní inhibítorov MAO alebo iných antidepresív, je nutné dodržať obdobie 2 týždňov medzi liečbou inhibítormi MAO a liečbou tianeptínom.

Vzhľadom na to, že metabolizmus prebieha skôr p-oxidáciou než obvyklou cestou cytochrómu P450, žiadne liekové interakcie sa nepredpokladajú a ani neboli pozorované.

Antagonizmus sa zaznamenal pri súbežnom podávaní s mianserínom.

V prípade súbežnej liečby s liekmi s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém je potrebná osobitná opatrnosť.

Neodporúča sa konzumácia alkoholu počas liečby tianeptínom.

Bolo hlásených niekoľko prípadov rýchlo sa vyvíjajúcej stredne závažnej tachykardie a delíria, ak sa skombinovala marihuana a tricyklické antidepresíva.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita

V priebehu gravidity sa odporúča udržiavať vyrovnanú psychickú rovnováhu. Ak je pre zaistenie tejto rovnováhy potrebná medikamentózna liečba, mala by sa začať alebo by sa v tejto liečbe malo pokračovať nevyhnutnou dávkou a, ak je to možné, tak v monoterapii.

Skúšania na zvieratách sú uspokojivé, ale klinické údaje sú stále nedostatočné.

Ak sa zohľadnia tieto údaje, neodporúča sa používať tianeptín počas gravidity, bez ohľadu na jej fázu. Ak je začatie alebo pokračovanie v liečbe tianeptínom počas gravidity preukázateľne dôležité pre život, je pri monitorovaní novorodenca potrebné zohľadniť farmakologický profil molekuly tianeptínu.

Dojčenie

Tricyklické antidepresíva sa vylučujú do materského mlieka a preto sa dojčenie počas liečby neodporúča.

Fertilita

Štúdie zamerané na fertilitu nepreukázali žiaden signifikantný účinok na fertilitu potkanov (pozri časť 5.3). Klinické údaje u ľudí nie sú dostupné.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

U niektorých pacientov môže byť znížená pozornosť. Pacienti, ktorí vedú vozidlá alebo obsluhujú stroje, musia byť upozornení na riziko ospalosti počas liečby týmto liekom.

4.8 Nežiaduce účinky

Počas liečby tianeptínom boli pozorované nasledujúce nežiaduce účinky (uvedené podľa frekvencie ich výskytu):

Veľmi časté (>1/10); časté (>1/100 až <1/10); menej časté (>1/1 000 až <1/100); zriedkavé (>1/10 000 až <1/1 000); veľmi zriedkavé (<1/10 000); neznáme (z dostupných údajov).

Poruchy metabolizmu a výživy:

Časté: Anorexia

Neznáme: Hyponatriémia

Psychické poruchy

Časté: Nočné mory

Menej časté: Zneužívanie liekov a lieková závislosť, hlavne u pacientov mladších ako 50 rokov so závislosťou od alkoholu alebo liekov v anamnéze.

Neznáme:

• Prípady samovražedných myšlienok a samovražedného správania boli zaznamenané počas liečby tianeptínom alebo krátko po prerušení liečby (pozri časť 4.4).
• Stavy zmätenosti, halucinácie

Poruchy nervového systému:

Časté: Insomnia, somnolencia, závraty, bolesť hlavy, lipotýmia, zimnica, kolaps, tremor.

Neznáme: Extrapyramídová porucha, dyskinéza

Poruchy oka:

Časté: Poruchy videnia

Poruchy srdca a srdcovej činnosti:

Časté: Tachykardia, extrasystoly, bolesť na hrudi.

Poruchy ciev:

Časté: Návaly horúčavy.

Poruchy dýchacej sústavy, hrudníka a mediastína:

Časté: Dyspnoe.

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu:

Časté: Gastralgia, bolesť brucha, sucho v ústach, nauzea, vracanie, dyspepsia, hnačka,

zápcha, flatulencia, pyróza.

Poruchy pečene a žlčových ciest:

Neznáme: Zvýšenie hladín pečeňových enzýmov, hepatitída, ktorá môže byť vo

výnimočných prípadoch ťažká.

Poruchy kože a podkožného tkaniva:

Menej časté: Makulopapulárny alebo erytematózny ekzantém, pruritus, urtikária.

Neznáme: Akné, vo výnimočných prípadoch bulózna dermatitída

Poruchy kostrovej a svalovej sústavy a spojivového tkaniva:

Časté: Myalgia, bolesť bedrovej chrbtice.

Celkové poruchy a reakcie v mieste podania: Časté: Asténia, pocit hrče v hrdle.

Intenzita a frekvencia výskytu väčšiny nežiaducich účinkov klesá s dĺžkou terapie a vo všeobecnosti nevedie k prerušeniu liečby.

Vo väčšine prípadov môže byť zložité odlíšiť nežiaduce účinky tianeptínu od obvyklých somatických ťažkostí depresívnych pacientov.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Príznaky

Klinické skúsenosti s predávkovaním tianeptínom (maximálna dávka bola 2 250 mg ako jednorazová dávka) vykazovali prejavy a symptómy zahŕňajúce: stav zmätenosti, záchvaty, ospalosť, sucho v ústach a dýchavičnosť, obzvlášť, keď bol tianeptín kombinovaný s alkoholom.

Liečba

Vo všetkých prípadoch ukončite liečbu a pacienta starostlivo monitorujte.

• – Výplach žalúdka

• – Monitorovanie srdcových, respiračných, metabolických a renálnych funkcí.

• – Symptomatická liečba akýchkoľvek klinických prejavov, najmä asistovaná ventilácia a úprava metabolických a renálnych porúch.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Antidepresíva, iné antidepresíva, ATC kód: N06AX14

V štúdiách na zvieratách mal tianeptín nasledujúce vlastnosti:

• Tianeptín zvyšuje spontánnu aktivitu pyramídových buniek v hipokampe a urýchľuje ich regeneráciu po funkčnej inhibícii.
• Tianeptín zvyšuje rýchlosť spätného vychytávania sérotonínu neurónmi v mozgovej kôre a v hipokampe.

V štúdiách u ľudí mal tianeptín nasledovné vlastnosti:

• Účinkuje na poruchy nálady a preto sa zaraďuje medzi sedatívne antidepresíva a stimulačné antidepresíva.
• Má výrazný účinok na somatické ťažkosti, predovšetkým gastrointestinálne, sprevádzané úzkosťou a poruchami nálady.
• Pôsobí na osobnosť a správanie u alkoholikov podstupujúcich detoxikáciu.

Tianeptín nemá žiaden vplyv na:

• spánok a nespavosť,
• cholinergný systém (nevyvoláva anticholinergné symptómy),
• kardiovaskulárny systém,
• nevyvoláva liekovú závislosť.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Gastrointestinálna absorpcia je rýchla a úplná.

Distribúcia je rýchla a spája sa s vysokou mierou väzby na proteíny (približne 94 %). Molekula sa do značnej miery metabolizuje v pečeni procesmi beta-oxidácie a N-demetylácie. Eliminácia tianeptínu je charakterizovaná krátkym eliminačným polčasom 2,5 hod. Všetky metabolity a 8 % derivátov sa vylučuje najmä obličkami.

Starší ľudia

Podľa farmakokinetických štúdií so zapojením chronicky liečených starších ľudí (vo veku vyššom ako 70 rokov) sa eliminačný polčas tianeptínu zvyšuje o 1 hodinu.

Pacienti so zlyhaním pečene

Účinok chronického alkoholizmu na farmakokinetické parametre je podľa štúdií zanedbateľný, dokonca aj ak je alkoholizmus spojený s cirhózou pečene.

Pacienti so zlyhaním obličiek

Podľa štúdií sa eliminačný polčas zvyšuje o 1 hodinu.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Štúdie toxicity po opakovanom podaní u hlodavcov a iných živočíšnych druhov neodhalili žiadne závažné škodlivé alebo neočakávané účinky.

Štúdie zamerané na reprodukciu neodhalili žiadne osobitné účinky, zvlášť žiadne embryotoxické ani teratogénne účinky. Štúdie mutagenity sú pre Tianeptin Mylan a jeho hlavné metabolity negatívne. Štúdie karcinogenity u potkanov a myší neodhalili žiadny karcinogénny potenciál.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Jadro tablety:

Manitol (E421)

Kukuričný škrob

Sodná soľ karmelózy

Povidón

Bezvodý koloidný oxid kremičitý

Mastenec (E553b)

Magnéziumstearát (E470b)

Obal tablety:

Opadry AMB 80W68912

obsahuje:

Polyvinylalkohol

Oxid titaničitý (E171)

Mastenec (E553b)

Lecitín (E322)

Xantánová guma (E415)

6.2 Inkompatibility

Nie sú známe.

6.3 Čas použiteľnosti

2 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Tablety Tianeptin Mylan sú balené v blistroch z PVC/Aclar alebo PVC/PVDC ako základného materiálu a teplom tvrdenej nalakovanej hliníkovej fólie ako obalového materiálu; blistre sú potom balené v škatuliach.

Tablety sú dodávané v baleniach po 1, 15, 30, 60 a 90 tabliet. Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu

Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne. Riziko kontaminácie životného prostredia nemožno vylúčiť.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Mylan Ireland Limited

Unit 35/36 Grange Parade

Baldoyle Industrial Estate

Dublin 13

Írsko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

30/0658/11-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 27. októbra 2011

Dátum posledného predĺženia registrácie: 29. júna 2017