UNIDEXA 0,1 % - súhrnné informácie

UNIDEXA® 0,1%

Očná roztoková instilácia

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

Dexamethasoni natrii phosphas 1 mg v 1 ml roztoku

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Očná roztoková instilácia

Vzhľad lieku: číry, bezfarebný, slabo viskózny roztok

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Zápalové stavy predného segmentu oka – neinfekčné zápaly mihalníc, spojoviek, rohovky a tkanivových štruktúr predného segmentu oka, ako je keratokonjunkti­vitída, iritída, iridocyklitída, episkleritída, skleritída. Stavy po úrazoch (chemické, svetelné a tepelné poškodenie rohovky, prienik cudzieho telieska) a stavy po operáciách, ako prevencia pooperačných zápalových reakcií oka, k potlačeniu imunologických reakcií pri hojení transplantátu po keratoplastike.

Akútna fáza ťažkej alergickej konjunktivití­dy.Zápal nesmie byť spôsobený infekciou. Epitel rohovky musí byť nedotknutý. Liek sa môže používať len pod dohľadom oftalmológa.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Individuálne, podľa závažnosti ochorenia.

Dávkovanie je 1 kvapka 4 až 6krát denne do postihnutého oka.

U ťažkých prípadov sa môže liečba začať 1 kvapkou raz za hodinu, ale pri priaznivej reakcii sa má dávkovanie zredukovať na jednu kvapku raz za 4 hodiny. Postupné znižovanie dávky sa doporučuje za účelom zabránenia recidívy.

Liek sa môže kombinovať s lokálnymi antibiotikami.

Doba trvania liečby sa vo všeobecnosti pohybuje od niekoľkých dní do maximálne 14 dní.

Používanie u starších osôb

Existujú rozsiahle skúsenosti s používaním dexametazónovej očnej instilácie staršími pacientmi. Vyššie uvedené dávkovanie je odvodené z klinických údajov získaných praxou.

Používanie u detí

U detí sa treba vyhýbať dlhodobej nepretržitej liečbe kortikosteroidmi z dôvodu potenciálneho potlačenia funkcie nadobličiek (pozri časť 4.4).

4.3

– Očné infekcie nekontrolované antiinfekčnou liečbou, napríklad:

• akútne hnisavé bakteriálne infekcie vrátane pseudomonových a mykobakteriálnych infekcií,
• hubové infekcie,
• epitelová keratitída Herpes simplex (dendritická keratitída), vaccinia (kravské kiahne), varicella zoster a väčšina iných vírusových infekcií rohovky a očných spojiviek,
• amébová keratitída.

• – Tuberkulóza

• – Perforácia, ulcerácia a poranenie rohovky s nekompletnou epitelializáciou (pozri tiež časti 4.1 a 4.4)

• – Známa očná hypertenzia vyvolaná glukokortikos­teroidmi

• – Hypersenzitivita na aktívnu látku alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku

• – Absolútne kontraindikované je použitie u novorodencov.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Okrem výnimočných prípadov by terapia nemala trvať dlhšie ako dva týždne.

U detí sa treba vyhýbať dlhodobej nepretržitej terapii kortikosteroidmi z dôvodu potenciálneho potlačenia funkcie nadobličiek.

Užívanie topických steroidov pri alergickej konjunktivitíde sa doporučuje len pri ťažkých formách alergickej konjunktivitídy nereagujúcich na štandardnú liečbu a len na krátke obdobie.

Pacienti s očnou infekciou môžu byť lokálne liečení steroidmi len vtedy, ak bola infekcia kontrolovaná efektívnou antiinfekčnou liečbou. Takýchto pacientov musí dôsledne a pravidelne monitorovať oftalmológ.

Pacienti užívajúci topické očné kortikosteroidy sú vystavení riziku oportunných očných infekcií. Spomalené hojenie rán predstavuje ďalšie riziko pre oportunné infekcie. Okrem toho topické očné kortikosteroidy môžu podporovať, zhoršovať alebo maskovať príznaky a symptómy oportunných očných infekcií.

Pacienti s herpetickým ochorením v anamnéze, ktorí potrebujú protiinfekčnú liečbu dexametazónom musia byť liečení kombinovanou efektívnou antiherpetickou liečbou.

Použitie kortikosteroidov v liečbe ochorenia Herpes simplex inom ako epitelová keratitída Herpes simplex, u ktorej je liek kontraindikovaný, si vyžaduje mimoriadnu opatrnosť. Dôležité je vykonávať pravidelné vyšetrenia štrbinovou lampou.

Pacienti s vredom rohovky sa nesmú vo všeobecnosti liečiť topickým dexametazónom s výnimkou prípadov, keď je zápal hlavnou príčinou spomaleného hojenia a keď už bola predpísaná primeraná etiologická liečba. Takýchto pacientov musí dôsledne a pravidelne monitorovať oftalmológ.

Stenčovanie rohovky a skléry môže zvýšiť riziko perforácie pri užívaní topických kortikosteroidov.

Pacienti musia byť počas liečby v krátkych intervaloch kontrolovaní pre prípad vzniku zvýšeného vnútroočného tlaku, sekundárneho glaukómu, oportunných infekcií a šedého zákalu. Veľkosť dávky, frekvencia dávkovania a doba trvania liečby majú byť obmedzené na minimum.

Pacienti, ktorí v minulosti reagovali zvýšeným vnútroočným tlakom, sú vystavení riziku opätovného zvýšenia vnútroočného tlaku pri opakovanej liečbe.

Pacient trpiaci zvýšeným vnútroočným tlakom (primárny glaukóm otvoreného uhla, primárny glaukóm zatvoreného uhla, sekundárny glaukóm…), ktorý potrebuje očné kortikosteroidy, musí byť dôsledne kontrolovaný pre prípad ďalšieho zvyšovania vnútroočného tlaku.

Topické steroidy sa majú u pacientov s glaukómom používať s mimoriadnou opatrnosťou a len v nevyhnutných prípadoch.

Pri kumulatívnych dávkach dexametazónu môže vzniknúť následný subkapsulárny šedý zákal.

Deti a starší ľudia sú náchylnejší na reakciu očnou hypertenziou a/alebo šedým zákalom vyvolaným steroidmi. Doporučuje sa častejšia kontrola.

Aj diabetici sú po užívaní topických steroidov náchylnejší na reakciu subkapsulárnym šedým zákalom.

Topické steroidy sa nesmú nikdy podávať v prípade nediagnostikovaného červeného oka.

Pacient nesmie nosiť mäkké kontaktné šošovky, benzalkóniumchlorid do nich prenikne, dlhodobo sa z nich uvoľňuje a mohol by poškodiť rohovku. Podľa možnosti by sa nemali súčasne s používaním lieku nosiť ani tvrdé kontaktné šošovky, aby sa uľahčil prístup látky k očnému povrchu a zabránilo sa lokálnemu dráždeniu kontaktnou šošovkou.

4.5 Liekové a iné interakcie

V prípade sprievodnej liečby inými očnými instiláciami vo forme roztoku, medzi ich podávaním musí uplynúť minimálne 15 minút.

Dexametazon zosilňuje účinok mydriatík a oslabuje účinok miotík.

Súčasné používanie očnej roztokovej instilácie UNIDEXA® 0,1% a mydriatík zvyšuje riziko zvýšenia vnútroočného tlaku. UNIDEXA® 0,1% môže znižovať účinok antiglaukomatík. Pri kombinovanom používaní kortikosteroidov a topických beta-blokátorov boli hlásené prípady povrchového stromálneho rohovkového vyzrážania fosfátu kalcia.

4.6 Gravidita a laktácia

Pri podávaní dexametazónu v očnej instilácii je kvôli malej dávke a obmedzenej absorbcii nepriaznivé pôsobenie nepravdepodobné. Objektívne hodnotiteľné klinické štúdie u človeka však nie sú k dispozícii.

Kortikosteroidy prenikajú cez placentu. Teratogénne účinky boli pozorované u zvierat (pozri časť 5.3). Doteraz však neexistujú dôkazy o tom, že tieto teratogénne účinky sú vyvolané aj u ľudí. Boli zaznamenané účinky na plod/novorodenca (potlačenie vnútromaternicového rastu, potlačenie funkcie kôry nadobličiek) po systémovom užívaní kortikosteroidov vo vyšších dávkach. Tieto účinky však neboli zaznamenané pri očnom podávaní.

Pri eventuálnom použití očných instilácií v období gravidity a laktácie je potrebné veľmi starostlivo zvážiť vzťah medzi mierou očakávaného prospechu a možného rizika. Glukokortikoidy totiž prechádzajú do materského mlieka a pri dlhodobej terapii steroidmi na konci tehotenstva existuje pre fetus nebezpečenstvo atrofie nadobličiek.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlo a obsluhovať stroje.

Tak ako aj v prípade iných očných instilácií, dočasné nejasné videnie alebo iné poruchy videnia môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje. V prípade nejasného videnia pacient musí počkať, kým sa mu videnie upraví, až potom môže viesť vozidlo alebo obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Očné poruchy:

hojenie rán, riziko následného kapsulárneho šedého zákalu, vznik oportunných infekcií a glaukóm.

Veľmi zriedkavé (<1/10000, vrátane izolovaných prípadov): Boli zaznamenané: konjunktivitída, rozšírenie zreničiek, edém tváre, ptóza, kortikosteroidmi vyvolaná uveitída, kalcifikácia rohovky, kryštalická keratopatia, zmeny hrúbky rohovky, edém a ulcerácia rohovky. V prípade chorôb spôsobujúcich stenčovanie rohovky viedlo topické užívanie steroidov v niektorých prípadoch k perforácii.

Všeobecné poruchy a podmienky podávania:

Zriedkavé (>1/1000, <1/100): Pri častom podávaní môže vzniknúť systémová absorpcia s potlačením funkcie nadobličiek.

4.9 Predávkovanie

Pri dodržaní správneho spôsobu dávkovania intoxikácia alebo predávkovanie nie je pravdepodobné, žiadny prípad nebol doteraz zaznamenaný.

• V prípade topického predávkovania sa musí liečba zastaviť. V prípade dlhotrvajúceho podráždenia sa má oko (majú oči) vypláchnuť sterilnou vodou.

Symptomatológia v prípade náhodnej konzumácie nie je známa. Tak ako v prípade ostatných kortikosteroidov však lekár môže posúdiť nutnosť výplachu žalúdka alebo vyvrátenia.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologikum

ATC kód: S01BA01 (dexametazón)

UNIDEXA® 0,1 % je oftalmologikum, ktoré obsahuje silne protizápalovú látku – glukokortikosteroid dexametazon (sodnú soľ dexametazonfos­fátu).

Sodná soľ dexametazonfosfátu je vo vode rozpustná forma dexametazónu, ktorá rýchlejšie difunduje z vehikula lieku a má kratší účinok napriek svojmu dlhému biologickému polčasu oproti vo vode nerozpustnej forme, ktorá má dlhší účinok, a tým výraznejšie indukuje nežiaduce účinky spojené s podávaním steroidov.

Účinná látka dexametazón je syntetický monofluorovaný glukokortikoid s minimálnou mineralokorti­koidnou aktivitou. Je asi 25-krát účinnejší ako kortizol (hydrokortizon) a 7,5-krát účinnejší ako prednison a prednisolon. Má veľmi silný a výrazný protizápalový účinok, s ktorým je spojený protialergický, analgetický a antiproliferatívny účinok. Zvyšuje metabolizmus glukózy (zvýšená glukoneogenéza a uvoľňovanie glukózy), vyvoláva proteínový katabolizmus a podporuje mikrocirkuláciu. Dexametazon inhibuje enzým fosfolipázu A2, a tým sa znižuje uvoľňovanie kyseliny arachidónovej, z ktorej vznikajú mediátory zápalu typu prostanoidov a leukotriénov. Inhibuje migráciu leukocytov, fagocytózu, uvoľňovanie kinínov, produkciu protilátok a znižuje permeabilitu krvných ciev. Očná roztoková instilácia UNIDEXA® 0,1 % obsahuje aj vitamín skupiny B – dexpanthenol, ktorý podporuje epitelizáciu rohovky a slizníc. Tým je čiastočne potlačený nežiaduci účinok lokálne podávaného dexametazonu, ktorý spomaľuje hojenie rán v oblasti oka. Hypromelóza ako pomocná látka obsiahnutá v lieku, zvyšuje viskozitu, čím spomaľuje odtok lieku a predlžuje kontakt s rohovkou. Vplýva tak na biologickú dostupnosť dexametazonu, pričom sama nemá vlastný farmakologický účinok.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Vďaka svojim hydrofilným vlastnostiam je dinátriumdexa­metazónfosfát ťažko absorbovateľný neporušeným epitelom rohovky.

Po absorpcii cez oko a sliznicu nosa sa dinátriumdexa­metazónfosfát hydrolyzuje v systéme na dexametazón. Následne sa dexametazón a jeho metabolity zväčša eliminujú cez obličky.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Mutagénny a tumorogénny potenciál

Súčasné zistenia nič nenaznačujú o klinicky významných genotoxických vlastnostiach glukokortikos­teroidov.

Reprodukčná toxicita

Pri pokusoch na zvieratách dexametazón spôsoboval rázštep podnebia a v menšej miere aj iné malformácie u myší, potkanov, morčiat, králikov a psov. Boli zistené poruchy vnútromaternicového rastu. Na zvieracích modeloch boli dokázané trvalé zmeny hustoty receptorov glukokortikoidov v mozgu, premeny neurotransmiterov a správania sa po tom, ako bol plod vystavený účinkom glukokortikoidov.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Benzalkonii chloridum, Dexpanthenolum, Natrii chloridum, Dinatrii phosphas dodecahydricus, Natrii dihydrogenophosphas dihydricus, Dinatrii edetas dihydricus, Polysorbatum 80, Hypromellosum, Aqua ad iniectabilia.

6.2 Inkompatibility

Fyzikálne a chemické inkompatibility neboli pozorované.

6.3 Čas použiteľnosti

Čas použiteľnosti lieku: 24 mesiacov

Čas použiteľnosti od prvého otvorenia balenia: 28 dní

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávať pri teplote do 25°C. Chrániť pred svetlom. Chrániť pred chladom a mrazom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Polyetylénová fľaštička s kvapkadlom, polypropylénový uzáver so závitom a bezpečnostným prúžkom z polyetylénu, etiketa. Fľaštičky sa balia do papierových škatuliek spolu s písomnou informáciou pre používateľov lieku.

Veľkosť balenia: 1 × 5 ml

1 × 10 ml

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Po otvorení je liek pripravený na okulárne použitie.

Pacient odskrutkuje ochranný uzáver, mierne zakloní hlavu, obráti fľaštičku hore dnom a stlačením plastovej fľaštičky vkvapne do dolného spojovkového vaku predpísaný počet kvapiek. Pri aplikácii sa nemá dotknúť oka ani mihalníc. Nakoniec je nutné uzáver pevne zaskrutkovať, aby sa zabránilo prípadnej kontaminácii. Fľaštička sa uchováva v zvislej polohe.

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

UNIMED PHARMA spol. s r.o.

Oriešková 11

821 05 Bratislava, Slovenská republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

64/0258/00-S

9. DÁTUM REGISTRÁCIE/ DÁTUM PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

21.07.2000 /