V-PENICILIN BBP 0,4 MIU tablety - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

V-PENICILIN BBP 0,4 MIU tablety

V-PENICILIN BBP 0,8 MIU tablety

V-PENICILIN BBP 1,2 MIU tablety

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

V-PENICILIN BBP 0,4 MIU tablety: draselná soľ fenoxymetylpe­nicilínu 400 000 IU (261 mg) v 1 tablete

V-PENICILIN BBP 0,8 MIU tablety: draselná soľ fenoxymetylpe­nicilínu 800 000 IU (523 mg) v 1 tablete

V-PENICILIN BBP 1,2 MIU tablety: draselná soľ fenoxymetylpe­nicilínu 1 200 000 IU (784 mg) v 1 tablete

Pomocná látka so známym účinkom: monohydrát laktózy.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Tableta

V-PENICILIN BBP 0,4 MIU tablety, V-PENICILIN BBP 0,8 MIU tablety: takmer biele, okrúhle, ploché tablety so skosenými hranami s deliacou ryhou na jednej strane

V-PENICILIN BBP 1,2 MIU tablety: takmer biele, podlhovasté bikonvexné tablety s deliacou ryhou na jednej strane. Tableta sa môže rozdeliť na rovnaké dávky.

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

Liečba ľahkých až stredne ťažkých infekcií vyvolaných mikroorganizmami citlivými na penicilín. Sú to infekcie dýchacích ciest (bronchitída, bronchopneumónia, pneumónia), infekcie v oblasti krku, nosa a uší (faryngitída, tonzilitída, sinusitída, otitis media), infekcie v oblasti tváre a úst vychádzajúce zo zubov, infekcie kože (erysipel, erysipeloid, migrujúci erytém), zápal lymfatických uzlín a lymfatických ciev; šarlach (aj preventívne).

Prevencia endokarditídy pri zásahu v oblasti zubov, úst a čeľustí alebo horných dýchacích ciest. Prevencia akútnej reumatickej horúčky.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

Dávkovanie

Dávkovanie je individuálne podľa charakteru a závažnosti infekcie.

Je známe, že fenoxymetylpe­nicilín je účinný aj vtedy, ak je podávaný 3-krát denne.

Obvykle sa fenoxymetylpe­nicilín užíva takto:

Pediatrická populácia

Deti od 3 rokov do 25 kg telesnej hmotnosti 400 000 IU každých 8 hodín.

Deti od 25 do 40 kg telesnej hmotnosti 400 000 – 800 000 IU každých 8 hodín.

Dospelí a dospievajúci do 70 kg telesnej hmotnosti 800 000 IU každých 8 hodín.

Dospelí nad 70 kg telesnej hmotnosti 800 000 – 1 200 000 IU každých 8 hodín.

Podľa citlivosti pôvodcu ochorenia a druhu i závažnosti choroby môže ošetrujúci lekár dávky primerane upraviť.

Tablety sa majú užívať hodinu pred jedlom nerozhryznuté a zapiť pohárom vody (200 až 250 ml). Pri užití po jedle sa môže prechod liečiva do krvného obehu oddialiť a prípadne aj znížiť.

O dĺžke liečby penicilínom rozhoduje vždy ošetrujúci lekár. Fenoxymetylpe­nicilín sa užíva zvyčajne 7 – 10 dní, najmenej 2 – 3 dni po odznení príznakov choroby. Liečba sa nesmie v žiadnom prípade svojvoľne ukončiť po vymiznutí klinických príznakov ochorenia, pretože je to spojené s rizikom recidív ochorenia a neskorších komplikácií (reumatická horúčka, glomerulonefri­tída).

Maximálna dávka nie je uvádzaná, pretože penicilín je látka s nízkou toxicitou a širokým terapeutickým indexom.

U starších osôb s renálnou insuficienciou sa predlžuje biologický polčas fenoxymetylpe­nicilínu asi na 4 hodiny, preto je vhodné predĺžiť časový interval medzi jednotlivými dávkami.

Liek je určený na perorálne použitie. Tablety sa majú užívať hodinu pred jedlom nerozhryznuté a zapiť sa pohárom vody alebo ovocnej šťavy.

4.3 Kontraindikácie

Precitlivenosť na penicilíny a cefalosporíny alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.

Pacient má byť informovaný, že príznaky precitlivenosti (žihľavka, horúčka, bolesti kĺbov) sa môžu objaviť nečakane po začatí liečby a tieto príznaky má okamžite oznámiť lekárovi.

Podávanie pacientom so žihľavkou, bronchiálnou astmou a sennou nádchou je kontraindikované.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

U pacientov s alergiou akéhokoľvek typu je vyššia pravdepodobnosť vzniku alergickej reakcie na podanie penicilínu. Menej závažné príznaky precitlivenosti sa môžu objaviť po začatí liečby (svrbenie, žihľavka, zápal sliznice v oblasti úst a tváre), ďalej poruchami činnosti žalúdka a čriev prejavujúcimi sa nevoľnosťou, vracaním, bolesťou v brušnej dutine, riedkou stolicou alebo hnačkou. Majú obyčajne mierny charakter a často miznú už počas liečby alebo po jej prerušení. Najzávažnejším a zriedkavým prejavom precitlivenosti je anafylaktický šok, ktorý sa väčšinou dostaví už niekoľko minút po podaní penicilínu. Prejavuje sa zlyhávaním činnosti srdca a dýchania a je potrebná okamžitá lekárska pomoc podľa zásad prvej pomoci pri anafylaktickom šoku (adrenalín, noradrenalín, hydrokortizón, antihistaminiká, kalcium). Každý pacient, u ktorého došlo k anafylaktickému šoku, je v akútnom ohrození života a vyžaduje intenzívnu starostlivosť v lôžkovom zariadení.

Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou (deficitom, nedostatkom) laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.

4.5 Liekové a iné interakcie

Penicilín a iné lieky sa môžu navzájom ovplyvňovať. Kontraindikované je súbežné podanie fenoxymetylpe­nicilínu s chemoterape­utikami s bakteriostatickým účinkom (tetracyklíny, sulfónamidy, chloramfenikol a.i.), pretože dochádza k poklesu antimikrobiálneho účinku. Bakteriostatické lieky (tetracyklíny, sulfónamidy, chloramfenikol a i.) môžu interferovať s baktericídnym účinkom penicilínu a dochádza k poklesu antimikrobiálneho účinku.

Salicyláty, indometacín, fenylbutazón, sulfinpyrazón zvyšujú hladinu penicilínu v krvnom sére a predlžujú jeho účinok. Penicilín môže prechodne znížiť účinnosť hormonálnej antikoncepcie, a preto sa odporúča pri jeho podávaní používať iné metódy antikoncepcie.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Gravidita U penicilínu neboli zistené teratogénne účinky. V-PENICILIN BBP je preto možné pri výskyte infekcií vyvolaných patogénmi citlivými na penicilín podávať počas celej gravidity.

Dojčenie

Liečivo prechádza do ľudského mlieka. Maximálne hladiny v mlieku dosahujú približne 50 % maximálnych koncentrácií v sére. U dojčiat dojčených týmto mliekom sa nezistili žiadne nežiaduce účinky, avšak nedá sa vylúčiť riziko senzibilizácie alebo ovplyvnenie črevnej flóry. Pri dojčení sa dostáva do organizmu dieťaťa približne 0,1 % dávky fenoxymetylpe­nicilínu podanej matke.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

V-PENICILIN BBP nemá žiadny alebo má zanedbateľný vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky

Liek je obyčajne dobre znášaný, ale môžu sa vyskytnúť aj nežiaduce účinky.

Poruchy v oblasti gastrointesti­nálneho traktu predstavujú približne 5 až 10 % najčastejších nežiaducich účinkov. Sú to nauzea, vracanie, nechutenstvo, tlak v oblasti žalúdka, flatulencia a hnačka. Pri výskyte ťažkých a pretrvávajúcich hnačiek počas liečby spojených s horúčkou a abdominálnymi bolesťami, alebo po jej ukončení je nutné počítať so vznikom pseudomembranóznej kolitídy vyvolanej antibiotikom, ktorá sa musí okamžite liečiť vankomycínom (250 mg 4-krát denne perorálne). Kontraindikované sú lieky inhibujúce peristaltiku. Príležitostne sa môžu vyskytnúť exantémy a zápaly sliznice, predovšetkým v oblasti úst (glositída, stomatitída). Veľmi zriedkavo sa objavuje tzv. “čierny vlasatý jazyk“.

Po užití lieku môže dôjsť k prechodnej suchosti v ústach a zmenám vnímania chutí. Môžu sa vyskytnúť alergické reakcie, väčšinou vo forme kožných reakcií (exantém, pruritus). Pri anafylaktickej reakcii, ktorá sa prejavuje zlyhaním činnosti srdca a dýchania je nutná okamžitá lekárska pomoc.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v .

4.9 Predávkovanie

Toxicita fenoxymetylpe­nicilínu je veľmi nízka, terapeutická šírka je mimoriadne veľká. Podobne ako u iných penicilínov, jednorazové perorálne užitie niekoľkých dávok fenoxymetylpe­nicilínu nepôsobí akútne toxicky. Pri perorálnej aplikácii nie je možné prakticky dosiahnuť koncentrácie, ktoré by mohli vyvolať neurotoxické symptómy.

Pri predávkovaní fenoxymetylpe­nicilínom nie sú potrebné žiadne zvláštne opatrenia, okrem prerušenia liečby. Fenoxymetylpe­nicilín je možné eliminovať hemodialýzou.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: antibiotiká na systémové použitie, penicilíny citlivé na pôsobenie betalaktamáz

ATC kód: J01CE02

Fenoxymetylpe­nicilín je biosyntetické antibiotikum, nestabilné voči betalaktamázam, stabilné v kyslom prostredí, pôsobiace baktericídne.

Mechanizmus účinku spočíva v inhibícii syntézy steny bakteriálnej bunky (vo fáze rastu) blokovaním transpeptidáz. Spektrum antibakteriálnej účinnosti fenoxymetylpe­nicilínu zodpovedá spektru penicilínu G a zahŕňa tieto patogény:

Actinomyces, Bacillus anthracis, Bacteroides, Clostridium, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Fusobacterium, Leptospira, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Spirillum minus, Staphylococcus aureus, Streptobacillus moniliformis, Streptococcus pneumoniae (pneumokoky), Streptoccus pyogenes (druh A), Streptococcus (druh B a C), Streptococcus bovis (druh D), Streptococcus viridans, anaerobné streptokoky, Treponema, Veillonella.

Fenoxymetylpe­nicilín nie je odolný voči betalaktamázam a nepôsobí preto na patogény tvoriace tieto enzýmy (napr. stafylokoky alebo gonokoky). Enterokoky (Streptococcus faecalis a faecium) sú čiastočne citlivé.

U Staphylococcus aureus dochádza k zvýšeniu rezistencie až na 70 %. U pneumokokov a gonokokov je podiel rezistencie ešte nízky, avšak je pozorovaná stúpajúca tendencia. Grampozitívne baktérie sú rozdielne citlivé. Existuje skrížená rezistencia medzi fenoxymetylpe­nicilínom a inými perorálnymi penicilínmi, čiastočne s ampicilínom. Do terapeutického spektra fenoxymetylpe­nicilínu nie sú zahrnuté Enterobacteriaceae (napr. Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter a i.). Nocardia a Pseudomonas aeruginosa, pretože sú rezistentné.

Patogény s variabilnou citlivosťou sú: Bacteroides fragilis a iné Bacteroides spp., Brucella, Clostridium perfringens (niektoré kmene), Clostridium ramosum (niektoré kmene), Fusobacterium mortiferum a Fusobacterium varium.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Fenoxymetylpe­nicilín je stabilný voči žalúdočnej kyseline a po prechode žalúdkom sa vstrebáva v hornej časti tenkého čreva. Absorbuje sa z 50 až 60 %. Súčasný príjem potravy vedie ku zníženiu vstrebávania.

Maximálne sérové koncentrácie sa dosahujú po 30 až 60 minútach. Sérový biologický polčas je 30 až 45 minút. U novorodencov a pacientov so zníženou funkciou obličiek je eliminácia spomalená. Fenoxymetylpe­nicilín sa vylučuje renálne a z malej časti tiež biliárne. Fenoxymetylpe­nicilín sa vylučuje glomerulárnou filtráciou a tubulárnou sekréciou obličkami. V moči odoberanom 0 až 12 hodín od aplikácie antibiotika sa nachádza približne 25 % podanej dávky v nezmenenej, mikrobiologicky aktívnej forme. Zhruba 30 až 55 % dávky sa zistí v moči vo forme neúčinných metabolitov. Fenoxymetylpe­nicilín dobre preniká do tkanív a terapeutická koncentrácia sa dosahuje v rôznych orgánoch a telesných tekutinách. Priestupnosť do mozgovomiechovej tekutiny je nízka aj pri zápale meningov. Väzba na sérové bielkoviny je asi 60 % (55 – 70 %).

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Skúšky akútnej toxicity na myšiach a potkanoch a chronickej toxicity na potkanoch a psoch nepreukázali toxicitu penicilínu. V publikovaných testoch sa nepreukázal mutagénny potenciál penicilínu. Ani testovanie na rozličných druhoch zvierat nepreukázalo teratogénny účinok. Hladiny penicilínu v krvi plodu dosahovali 44 % koncentrácie penicilínu v krvi matky. Bezpečnosť lieku bola overená dlhodobým používaním v klinickej praxi.

Vylučovanie do ľudského materského mlieka: Kvocient medzi hladinou v mlieku a sérovou hladinou bol pri skúškach v rozsahu 0,05 až 1,02 (stredná hodnota 0,15) po jednorazovej perorálnej dávke fenoxymetylpe­nicilínu.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

• – monohydrát laktózy

• – mikrokryštalická celulóza

• – koloidný oxid kremičitý

• – magnéziumstearát

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

3 roky

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C v pôvodnom obale, na ochranu pred svetlom a vlhkosťou.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Bezfarebný PVC/Al blister, škatuľka.

Veľkosť balenia: 0,4 MIU: 30 tabliet (3 blistre po 10 tabliet)

0,8 MIU: 30 tabliet (3 blistre po 10 tabliet)

• 1,2 MIU: 30 tabliet (5 blistrov po 6 tabliet)

6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom

Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.

7. DRŽITEL ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

BB Pharma a.s., Durychova 101/66, 142 00 Praha 4 – Lhotka, Česká republika

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLA

V-PENICILIN BBP 0,4 MIU tablety: 15/0415/96-S

V-PENICILIN BBP 0,8 MIU tablety: 15/0342/13-S

V-PENICILIN BBP 1,2 MIU tablety: 15/0343/13-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 7. mája 1996

Dátum posledného predĺženia: 16. októbra 2006