Vigantol - súhrnné informácie

1. NÁZOV LIEKU

Vigantol

2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE

1 ml roztoku (približne 40 kvapiek) obsahuje 0,5 mg cholekalciferolu, čo je ekvivalentom

20 000 I.U. vitamínu D3.

Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.

3. LIEKOVÁ FORMA

Perorálne kvapky

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikácie

– Profylaxia krivice a osteomalácie u detí a dospelých,

– profylaxia krivice u predčasne narodených novorodencov,

– profylaxia nedostatku vitamínu D pri zreteľnom riziku ochorení u detí a dospelých,

• – profylaxia nedostatku vitamínu D u detí a dospelých s malabsorpciou – napr. pri chronických črevných ochoreniach, biliárnej cirhóze, po extenzívnych črevných resekciách,

• – liečba krivice a osteomalácie u detí a dospelých,

• – podporná liečba osteoporózy u dospelých,

• – liečba hypoparatyreoidizmu a pseudohypopara­tyreoidizmu u dospelých.

4.2 Dávkovanie a spôsob podávania

• – Pri prevencii rachitídy u dojčiat: 1 kvapku lieku Vigantol (500 I.U. vitamínu D3) denne, u prematúrnych novorodencov a dojčiat 2 kvapky denne ( 1 000 I.U. vitamínu D3).

Vigantol sa podáva deťom od druhého týždňa života do konca prvého roka. V druhom roku života sa odporúča podávanie lieku Vigantol obzvlášť počas zimných mesiacov.

Kvapky sa podávajú na lyžičke spolu s mliekom alebo kašou. V prípade, že sa kvapky pridávajú do dojčenskej fľaše alebo ak sú podávané s kašou, je potrebné dohliadnuť, aby sa skonzumovalo celé množstvo jedla. Len tak sa zaručí užitie celej predpísanej dávky.

• – Pri liečbe osteomalácie zapríčinenej deficienciou vitamínu D sa užíva denne 2 až 10 kvapiek

(1 000 – 5 000 I.U. vitamínu D3). Odporúčaná dĺžka podávania je jeden rok.

• – Pri podpornej liečbe osteoporózy sa podávajú 2 až 6 kvapiek (približne 1 000 – 3 000 I.U. vitamínu D3).

• – V profylaktickej indikácii pri zreteľnom riziku ochorení zapríčinených deficienciou vitamínu D sa podávajú 1 až 2 kvapky (500 – 1 000 I.U. vitamínu D3) denne.

• – V profylaktickej indikácii pri malabsorpcii sa podáva 6 až 10 kvapiek (približne 3 000 – 5 000 I.U. vitamínu D3) denne.

Pri liečbe hypoparatyreoidizmu a pseudohypopara­tyreoidizmu je odporučený rozsah dávkovania od 10 000 do 200 000 I.U. vitamínu D na deň. Denná dávka je v závislosti od plazmatických hladín kalcia 20 až 40 kvapiek Vigantolu (ekvivalent 10 000 až 20 000 I.U. vitamínu D3). Ak sú potrebné vyššie dávky, odporúča sa iná forma aplikácie. Na začiatku liečby je potrebné kontrolovať hladiny sérového kalcia v 4 – 6 týždňových intervaloch, neskôr v 3 – 6 mesačných intervaloch.

4.3 Kontraindikácie

Vigantol sa nesmie užívať pri:

• – precitlivenosti na liečivo alebo na pomocnú látku uvedenú v časti 6.1,

• – hyperkalciémii.

4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní

Pri dlhodobej liečbe s dennou dávkou vitamínu D vyššou ako 1000 IU, musia sa sledovať sérové hladiny vápnika.

Zvláštnu pozornosť je potrebné venovať podávaniu lieku v nasledovných prípadoch:

• – súčasná liečba tiazidovými diuretikami,

• – obličkové kamene v anamnéze,

• – sarkoidóza,

• – počas ťarchavosti (pozri časť 4.6).

Odporúča sa venovať zvláštnu pozornosť

• pri podávaní dodatočných dávok vitamínu D, napr. prostredníctvom ďalších liekov,
• v prípade pseudohypopara­tyreoidizmu musí sa venovať mimoriadna pozornosť príznakom intoxikácie. Môžu sa vyskytnúť fázy s normálnou citlivosťou na vitamín D, preto dávka sa má podľa toho prispôsobiť.
• v prípade pseudohypopara­tyreoidizmu po operácii štítnej žľazy musí byť užívanie Vigantolu zastavené hneď ako je zaznamenané obnovenie funkcie štítnej žľazy, aby sa vyhlo intoxikácii vitamínom D.

4.5 Liekové a iné interakcie

• – Účinnosť vitamínu D3 znižuje fenytoín a barbituráty.

• – Súčasná liečba glukokortikos­teroidmi môže znižovať účinnosť vitamínu D3.

• – Pri súčasnej liečbe kardiálnymi glykozidmi sa môže zvýšiť ich toxický potenciál. U pacientov je potrebné kontrolovať EKG a hladiny kalcia.

• – Súčasné podávanie tiazidových derivátov môže zvyšovať riziko hyperkalciémie.

• – Kombinácia vitamínu D3 s inými metabolitmi alebo analógmi cholekalciferolu je vhodná len vo výnimočných prípadoch a to pri kontrolách hladín kalcia.

• – Rifampicín a izoniazid: môžu zvýšiť metabolizmus vitamínu D3 a znížiť jeho účinnosť.

4.6 Fertilita, gravidita a laktácia

Počas gravidity a laktácie je potrebný dostatočný príjem vitamínu D.

Predávkovanie (spojené s hyperkalciémiou a transplacentárnym prienikom metabolitov vitamínu D do fétu) môže mať teratogénne účinky ako napr. psychomotorická retardácia a zvláštne formy aortálnej stenózy. Vitamín D a jeho metabolity prenikajú do materského mlieka, neboli však pozorované príznaky z predávkovania, ktoré by bolo zapríčinené dojčením.

4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Vigantol nemá žiadny vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

4.8 Nežiaduce účinky Frekvencia nežiaducich účinkov nie je známa, pretože neboli vykonané žiadne väčšie klinické štúdie, ktoré by poskytli možnosť odhadnúť frekvencie.

Poruchy gastrointesti­nálneho traktu

Gastrointestinálne ochorenia ako sú: zápcha, plynatosť, nauzea, bolesť brucha alebo hnačka.

Poruchy kože a podkožného tkaniva

Reakcie z precitlivenosti ako sú: svrbenie, vyrážka, alebo žihľavka.

Poruchy metabolizmu a výživy

Hyperkalciémia a hyperkalciúria v prípade predĺženého podávania vysokých dávok.

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie

Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie prostredníctvom národného systému hlásenia uvedeného v .

4.9 Predávkovanie

Pri predávkovaní je nutné stanoviť a v prípade potreby liečiť hyperkalciémiu, ktorá môže perzistovať a v niektorých prípadoch môže mať za následok ohrozenie života.

Symptómy

Môžu sa vyskytnúť rôzne príznaky v závislosti od veľkosti dávky a dĺžky podávania. Prejavy môžu byť akútne (srdcová arytmia, nauzea, vracanie, príznaky narušenia psychických funkcií, kognitívne poruchy); alebo chronické (polyúria, polydipsia, nechutenstvo, strata hmotnosti, vytváranie obličkových kameňov, nefrokalcinóza, extraoseálna kalcifikácia). Okrem toho môže chronické predávkovanie viesť ku kalcifikácii ciev a tkanív.

Typickými laboratórnymi nálezmi sprevádzajúcimi predávkovanie sú hyperkalciémia, hyperkalciúria a zvýšené plazmatické hladiny 25-hydroxycholekal­ciferolu.

Boli hlásené výnimočné prípady s fatálnymi dôsledkami z dôvodu obličkového alebo kardiovaskulárneho zlyhania.

Manažment

Liečebné opatrenia zahŕňajú, v závislosti od závažnosti hyperkalciémie, nasledovné opatrenia, ktoré sú uvedené vo vzostupnom poradí:

• – diéta s nízkym alebo žiadnym obsahom kalcia,

• – podávanie glukokortikoidov,

• – zabezpečenie prívodu tekutín včítane i.v. podávania roztokov,

• – forsírovaná diuréza,

• – kalcitonín.

5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: vitamíny

ATC kód: A11CC05 cholekalciferol

Cholekalciferol (vitamín D3) sa vytvára v koži, ktorá je exponovaná ultrafialovému žiareniu. Následne je konvertovaný na biologicky aktívny metabolit 1,25 – dihydroxychole­kalciferol dvomi hydroxyláciami. Prvá hydroxylácia v pozícii 25 nastáva v pečeni, druhá v pozícii 1, v renálnom tkanive. V biologicky aktívnej forme stimuluje vitamín D3 absorpciu kalcia z tenkého čreva, inkorporáciu kalcia do osteoidu a jeho uvoľňovanie z kostného tkaniva. Vzhľadom na vytváranie, reguláciu a mechanizmus účinku je možné vitamín D3 považovať za prekurzor steroidných hormónov.

Cholekalciferol môže byť dodávaný do organizmu, mimo jeho fyziologickej tvorby v koži, vo forme diétnych opatrení alebo vo forme liekov. Pri takomto prísune cholekalciferolu nedochádza k inhibícii jeho tvorby v koži, čo vedie k možnosti rozvoja intoxikácie.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Pri príjme s jedlom sa vitamín D3 takmer kompletne vstrebáva spolu s tukmi obsiahnutými v potrave. Pri podávaní vyšších dávok sa absorbujú asi 2/3 dávky, zvyšok sa vylúči stolicou.

Vitamín D3 sa ukladá v tukovom tkanive a tým má zodpovedajúco dlhý biologický polčas. Po vysokých dávkach vitamínu D3 môžu byť zvýšené koncentrácie 25 – hydroxycholekal­ciferolu až niekoľko mesiacov. Hyperkalciémia navodená predávkovaním môže pretrvávať niekoľko týždňov.

5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti

Predávkovanie vitamínom D3 viedlo v predklinických pokusoch na potkanoch, myšiach a králikoch k rozvoju malformácií (defekty kostry, mikrocefália, kardiálne malformácie). Vysoké dávky podávané počas ťarchavosti u ľudí boli spojené s výskytom aortálnej stenózy a hyperkalciémie u novorodencov. Takisto boli popísané anomálie vývoja tvárovej časti, motorická a mentálna retardácia, strabizmus, defekty skloviny, kraniosynostózy, supravalvulárna aortálna stenóza, stenóza pulmonárnej artérie, inguinálna hernia, kryptorchizmus u chlapcov a prematúrny vývoj sekundárnych pohlavných znakov u dievčat. Jestvuje však aj niekoľko popísaných prípadov, keď sa matkám s hypoparatyre­oidizmom liečeným vysokými dávkami cholekalciferolu narodili normálne deti.

6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE

6.1 Zoznam pomocných látok

Stredne nasýtené triacylglyceroly.

6.2 Inkompatibility

Neaplikovateľné.

6.3 Čas použiteľnosti

5 rokov

Po prvom otvorení neužívajte dlhšie ako 12 mesiacov.

6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie

Uchovávajte pri teplote do 25 °C. Uchovávajte v pôvodnom obale na ochranu pred svetlom.

6.5 Druh obalu a obsah balenia

Fľaška z hnedého skla, s centrálne uloženým kvapkadlom z polyetylénu s nízkou hustotou a biely uzáver z polypropylénu.

Veľkosť balenia: 10 ml

7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII

Merck KGaA, Darmstadt, Nemecko

8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO

86/0283/95-S

9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE

Dátum prvej registrácie: 9. 6.1995

Dátum posledného predĺženia: 18.01.2006 /bez obmedzenia platnosti