Súhrnné informácie o lieku - VINPOCETINE COVEX 5 mg
1. NÁZOV LIEKU
Vinpocetine Covex 5 mg
tablety
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 tableta obsahuje vinpocetinum 5 mg
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Tableta
Biele hladké okrúhle tablety. Na prednej strane je deliaca ryha, na zadnej strane je vyrazené logo “Covex, SA”.
Deliaca ryha iba pomáha rozlomiť tabletu, aby sa dala ľahšie prehltnúť a neslúži na rozdelenie na rovnaké dávky.
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Vinpocetine Covex 5 mg je indikovaný u dospelých.
Liečba psychických a neurologických symptómov porúch mozgovej cirkulácie, ktoré vznikli rozličnými mechanizmami (apoplexia, trauma, ateroskleróza). Napríklad: poruchy pamäti, poruchy hybnosti, vertigo, bolesti hlavy.
Liečba intermitentnej cerebrovaskulárnej insuficiencie, cievnych spazmov, ischemických cerebrálnych lézií, pokročilej mozgovej arteriosklerózy.
Liečba hypertonickej alebo sklerotickej retinopatie, makulárnej degenerácie spôsobenej arteriosklerózou alebo cievnym spazmom, ako aj parciálnej trombózy a sekundárneho glaukómu spôsobeného vaskulárnou oklúziou.
Liečba cirkulačných porúch vnútorného ucha, vertigo labyrintového pôvodu, presbyacusis spôsobená cievnymi poruchami.
Liečba postmenopauzálnych symptómov v kombinácii s hormonálnou substitučnou terapiou.
Liek nie je vhodný pre deti a dospievajúcich.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Dávkovanie
Dospelí
Počiatočné dávkovanie: trikrát denne 1–2 tablety (5–10 mg vinpocetínu), maximálne 30 dní. Dlhodobé dávkovanie: 1 tableta (5 mg vinpocetínu) 3-krát denne.
Deti a dospievajúci
Bezpečnosť a účinnosť Vinpocetine Covex 5 mg u detí a dospievajúcich nebola doteraz stanovená.
K dispozícii nie sú žiadne údaje.
Spôsob podania
Tablety sa užívajú po jedle.
4.3 Kontraindikácie
Precitlivenosť na vinpocetín alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
Akútne intracerebrálne krvácanie, intrakraniálna hypertenzia.
Srdcová insuficiencia a ťažká srdcová arytmia.
Gravidita, laktácia.
Podávanie deťom a dospievajúcim.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Deti a dospievajúci
Vinpocetine Covex 5 mg sa nesmie podávať deťom a dospievajúcim (pozri časť 4.3).
Osobitná opatrnost' je potrebná u pacientov s arytmiami a u pacientov liečených hypotenzívami. Ďalej je potrebná zvýšená opatrnosť pri súčasnej liečbe liekmi, ktoré predlžujú QT interval a u pacientov s neznášanlivosťou Vinca-alkaloidov. V prípade predĺženia QT intervalu alebo súčasného používania liekov, ktoré predlžujú QT interval, sa odporúča kontrola EKG. Zvýšená opatrnosť je potrebná u pacientov s renálnym zlyhaním.
Liek obsahuje laktózu. Liek sa nemá podávať pacientom so zriedkavými dedičnými poruchami: intoleranciou galaktózy, laponskou deficienciou laktázy alebo s poruchou absorpcie glukózy a galaktózy.
4.5 Liekové a iné interakcie
Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.
Interakcie vinpocetínu s inými liečivami dosiaľ nie sú známe.
Nie sú vylúčené interakcie s hypotenzívami, antiarytmikami a antikoagulanciami. Pacientov liečených súčasne týmito liekmi a vinpocetínom treba starostlivo sledovat'.
Doteraz sa nepozorovali interakcie vinpocetínu s týmito súbežne podávanými liekmi: beta-blokátory (napr. chloranolol, pindolol), digoxín, acenokumarol, glibenklamid, imipramín, klopamid, alfa-metyldopa, hydrochlorotiazid. Iba vo výnimočných a ojedinelých prípadoch bolo popísané zosilnenie hypotenzného účinku alfa-metyldopy vinpocetínom.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Používanie vinpocetínu počas gravidity a laktácie je kontraindikované (pozri časť 4.3).
Gravidita: Vinpocetín prechádza placentárnou bariérou; v placente a v plode však dosahuje nižšie koncentrácie ako v krvi matky. Nepozorovali sa žiadne teratogénne účinky. Po vysokých dávkach nastalo v niekoľkých prípadoch placentárne krvácanie a abortus, pravdepodobne ako výsledok zvýšeného prekrvenia placenty.
Laktácia: Vinpocetín sa vylučuje do materského mlieka. Koncentrácia rádioaktívne označeného vinpocetínu je 10 krát vyššia v materskom mlieku ako v krvi matky. Mliekom sa v priebehu 1 hodiny vylúči 0,25 % dávky podanej matke. Pretože sa vylučuje do materského mlieka a spoľahlivé údaje o jeho účinkoch na dojčatá nie sú k dispozícii, dojčiacim matkám sa nesmie liek podávať.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Vinpocetine Covex 5 mg má veľký vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Vinpocetine Covex 5 mg najmä v kombinácii s alkoholom, ovplyvňuje reakčnú schopnost'. Môže tak znížit' schopnost' viest' vozidlá a obsluhovat' stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Nežiaduce účinky sú rozdelené podľa nasledujúcich početností:
veľmi časté (1/10),
časté (^ 1/100 až < 1/10),
menej časté ( 1/1000 až < 1/100),
zriedkavé (ä 1/10 000 až < 1/1000),
veľmi zriedkavé (< 1/10 000) a neznáme (z dostupných údajov).
Poruchy nervového systému a psychické poruchy
Menej časté: poruchy spánku (insomnia, somnolencia), závraty, úzkosť, bolesť hlavy (cefalea), excitovanosť, slabosť – uvedené poruchy môžu byť aj symptómami základnej choroby Veľmi zriedkavé: parestézie
Poruchy srdca, srdcovej činnosti a poruchy ciev
Menej časté: pokles krvného tlaku, začervenanie
Zriedkavé: depresia ST intervalu, predĺženie QT intervalu, tachykardia, extrasystoly,
Poruchy gastrointestinálneho traktu
Menej časté: nevoľnosť, pyróza, sucho v ústach
Zriedkavé: tráviace ťažkosti (dyspepsia), abdominálna bolesť, nauzea
Poruchy ucha a labyrintu
Zriedkavé: vertigo
Poruchy kože a podkožného tkaniva
Veľmi zriedkavé: pruritus, exantémy
4.9 Predávkovanie
Na základe literárnych údajov je bezpečné aj dlhodobé podávanie 60 mg vinpocetínu denne. Žiaden významný nežiaduci účinok nebol popísaný ani po jednorazovom podaní 10 násobku dávky používanej v klinickej praxi (360 mg p.o.).
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: psychostimulans, nootropikum, ATC kód: N06BX18
Farmakodynamické účinky
Vinpocetine Covex 5 mg obsahuje v jednej tablete vinpocetinum (vinpocetín) 5 mg.
Vinpocetín je syntetický derivát vinkamínu. Vazodilatačný účinok vinpocetínu aktivuje mozgový metabolizmus a je sprostredkovaný inhibíciou fosfodiesteráz a následným zvýšením hladiny cAMP. V dôsledku zníženia cievneho odporu sa zvyšuje regionálny prietok krvi. Vinpocetín inhibuje agregáciu trombocytov, zlepšuje hemoreologické vlastnosti a mikrocirkuláciu v dôsledku zvýšenia elasticity krvných buniek. Zvyšuje toleranciu mozgových buniek na hypoxiu a/alebo ischémiu. Zvyšuje hladinu kyslíka v mozgu a utilizáciu glukózy mozgovými bunkami. Zlepšuje tvorbu neurotransmiterov, napríklad dopamínu a noradrenalínu, čo prispieva k nootropnému efektu vinpocetínu. Nebola preukázaná príčinná súvislost' medzi týmito efektami a klinickými účinkami vinpocetínu.
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Absorpcia
Vinpocetín sa vel'mi dobre absorbuje z gastrointestinálneho traktu.
Distribúcia
Biologická dostupnost' po orálnom podaní je okolo 57 %. Na plazmatické proteíny sa viaže 95 % vinpocetínu. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosahuje za 1,5 hodiny. Distribučný objem je u mladých dospelých 3 l/kg, u starších 7 l/kg. Optimálna terapeutická koncentrácia je 10–20 ng/ml.
Biotransformácia
Vinpocetín sa rýchlo metabolizuje v pečeni, hlavný metabolit (kyselina apovinkamínová), nie je farmakologicky účinný.
Eliminácia
Vinpocetín a jeho metabolity sa vylučujú močom (40 %) a stolicou (60 %). Nepodlieha enterohepatálnej cirkulácii.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Predklinické údaje získané na základe obvyklých farmakologických štúdií bezpečnosti, toxicity po opakovanom podaní, genotoxicity, karcinogénneho potenciálu, reprodukčnej toxicity a vývinu neodhalili žiadne osobitné riziko pre ľudí.
Informácie z predklinických testov nevylučujú bezpečné používanie vinpocetínu u ľudí, okrem podávania počas gravidity a laktácie.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
laktóza, hyprolóza, magnéziumstearát, mastenec
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
5 rokov
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Uchovávajte pri teplote 15 – 25°C, chráňte pred svetlom.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Obal: Blister PVC/Al. Každá kartónová škatuľka, obsahuje 1 alebo 2 blistre po 25 tabletách. Veľkosť balenia: 25, 50 tabliet
Nie všetky veľkosti balenia musia byť uvedené na trh.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu a iné zaobchádzanie s liekom
Lieky sa nesmú likvidovať odpadovou vodou alebo domovým odpadom. Nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku treba vrátiť do lekárne.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
COVEX S.A.
C/ Acero, 25 – Polígono Industrial Sur
28770 Colmenar Viejo Madrid – Španielsko tel.: +34 91 845 02 00 fax: +34 91 845 02 08
e-mail:
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
83/0208/00 – S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/ PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 09.06.2000
Dátum posledného predĺženia: 07.02.2007 – bez časového obmedzenia