Súhrn charakteristických vlastností lieku (SPC) - Amexxine 1 mg/ml očné roztokové kvapky
1. NÁZOV LIEKU
Amexxine 1 mg/ml očné roztokové kvapky
2. KVALITATÍVNE A KVANTITATÍVNE ZLOŽENIE
1 ml roztoku obsahuje 1 mg dexametazón-fosfátu vo forme sodnej soli dexametazón-fosfátu, čo zodpovedá 0,201 mg/ml dexametazón-fosfátu.
1 kvapka roztoku obsahuje približne 0,0343 mg dexametazón-fosfátu vo forme sodnej soli dexametazón-fosfátu.
Pomocná látka so známym účinkom
Očné roztokové kvapky obsahujú 7,450 mg dodekahydrátu hydrogenfosforečnanu sodného, čo zodpovedá 1,976 mg fosforečnanov v 1 ml roztoku.
Celkový obsah fosforečnanov (z liečiva a pomocnej látky): 2,177 mg/ml.
Úplný zoznam pomocných látok, pozri časť 6.1.
3. LIEKOVÁ FORMA
Očné roztokové kvapky
Číry, bezfarebný, vodný roztok
pH: 7,1-8,1
Osmolalita: 270 ± 7,5 % mOsm/kg (250-290 mOsm/kg)
4. KLINICKÉ ÚDAJE
4.1 Terapeutické indikácie
Na liečbu neinfekčných zápalových stavov postihujúcich predný segment oka.
4.2 Dávkovanie a spôsob podávania
Amexxine 1 mg/ml očné roztokové kvapky sú určené len na podanie do oka.
Liek sa môže používať len pod prísnym dohľadom oftalmológa.
Dávkovanie
Zvyčajné dávkovanie je 1 kvapka 4- až 6-krát denne do postihnutého oka.
V závažných prípadoch sa môže liečba začať 1 kvapkou každú hodinu, ale pri priaznivej reakcii sa má dávkovanie znížiť na jednu kvapku každé 4 hodiny. Postupné znižovanie dávky sa odporúča za účelom zabránenia recidívy.
Doba trvania liečby sa vo všeobecnosti pohybuje od niekoľkých dní do maximálne 14 dní.
Starší pacienti
Existujú rozsiahle skúsenosti s používaním očných kvapiek s dexametazónom u starších pacientov. Vyššie uvedené odporúčané dávkovanie odzrkadľuje klinické údaje odvodené z týchto skúseností.
Pediatrická populácia
Bezpečnosť a účinnosť u detí nebola doteraz stanovená.
U detí je potrebné vyhýbať sa dlhodobej nepretržitej liečbe kortikosteroidmi z dôvodu potenciálneho potlačenia funkcie nadobličiek (pozri časť 4.4).
Spôsob podávania
Amexxine 1 mg/ml očné roztokové kvapky sú určené len na podanie do oka. Amexxine je sterilný roztok, ktorý neobsahuje konzervačné látky.
Pacienti majú byť poučení:
- dôkladne si umyť ruky pred instiláciou,
- zabrániť kontaktu hrotu dávkovača s okom alebo očnými viečkami,
- že očné roztoky sa pri nesprávnej manipulácii môžu kontaminovať bežnými baktériami, o ktorých je známe, že spôsobujú očné infekcie.
Nazolakrimálna oklúzia, ktorá vzniká kompresiou slzných kanálikov, môže znížiť systémovú absorpciu.
4.3 Kontraindikácie
Očné infekcie nekontrolované antiinfekčnou liečbou, ako sú:
- akútne hnisavé bakteriálne infekcie vrátane infekcií baktériami rodu Pseudomonas a mykobakteriálnych infekcií,
- plesňové infekcie,
- epitelová keratitída herpes simplex (dendritická keratitída), infekcie vírusom vaccinia, varicella zoster a väčšina iných vírusových infekcií rohovky a očných spojoviek,
- amébová keratitída,
- Perforácia, ulcerácia a poranenie rohovky s nedokončenou epitelizáciou (pozri tiež časti 4.4),
- Známa očná hypertenzia vyvolaná glukokortikosteroidmi,
- Precitlivenosť na liečivo alebo na ktorúkoľvek z pomocných látok uvedených v časti 6.1.
4.4 Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní
Lokálne podávané kortikosteroidy sa nesmú podávať v prípade neznámej príčiny začervenania očí.
Pacienti musia byť počas liečby očnými kvapkami s dexametazónom v krátkych intervaloch kontrolovaní. Dlhodobá liečba kortikosteroidmi môže viesť k zvýšenému vnútroočnému tlaku (VOT)/ glaukómu (najmä u pacientov s predchádzajúcim VOT vyvolaným steroidmi alebo s už existujúcim vysokým VOT alebo glaukómom) a tiež ku vzniku katarakty, najmä u detí a starších pacientov.
Použitie kortikosteroidov môže tiež spôsobiť oportúnne očné infekcie v dôsledku supresie reakcie hostiteľa alebo oneskorenie ich hojenia. Okrem toho lokálne očné kortikosteroidy môžu podporovať, zhoršovať alebo maskovať prejavy a symptómy oportúnnych očných infekcií.
Pacienti s očnou infekciou môžu byť lokálne liečení kortikosteroidmi len vtedy, ak bola infekcia kontrolovaná účinnou antiinfekčnou liečbou. Takýchto pacientov musí dôsledne a pravidelne sledovať oftalmológ.
Pri niektorých konkrétnych zápalových stavoch, ako je episkleritída, sú nesteroidné antiflogistiká (NSAID) liečbou prvej voľby, dexametazón sa má použiť len vtedy, ak sú NSAID kontraindikované.
Pacienti s vredom rohovky sa nesmú vo všeobecnosti liečiť lokálne dexametazónom s výnimkou prípadov, keď je zápal hlavnou príčinou spomaleného hojenia a keď už bola predpísaná vhodná kauzálna liečba. Takýchto pacientov musí dôsledne a pravidelne sledovať oftalmológ.
Stenčovanie rohovky a skléry môže zvýšiť riziko perforácie pri lokálnom používaní kortikosteroidov.
Pri kumulatívnych dávkach dexametazónu môže vzniknúť zadný subkapsulárny sivý zákal.
Diabetici sú po lokálnom používaní kortikosteroidov tiež náchylnejší na vznnik subkapsulárneho sivého zákalu.
Používanie lokálnych kortikosteroidov pri alergickej konjunktivitíde sa odporúča len pri ťažkých formách alergickej konjunktivitídy nereagujúcej na štandardnú liečbu a len krátkodobo.
Cushingov syndróm a/alebo adrenálna supresia spojená so systémovou absorpciou do oka podávaného dexametazónu sa môže vyskytnúť po intenzívnej alebo dlhodobej kontinuálnej liečbe u predisponovaných pacientov, vrátane detí a pacientov liečených inhibítormi CYP3A4 (vrátane ritonaviru a kobicistátu). V týchto prípadoch sa má liečba postupne prerušiť.
Pacienti s kontaktnou precitlivenosťou na striebro v anamnéze nemajú tento liek používať, pretože podávané kvapky môžu obsahovať stopy striebra.
Poruchy zraku
Pri systémovom a lokálnom použití kortikosteroidov môže byť hlásená porucha zraku. Ak sa u pacienta objavia príznaky ako rozmazané videnie alebo iné poruchy videnia, má sa zvážiť odoslanie pacienta k oftalmológovi na posúdenie možných príčin, ktoré môžu zahŕňať sivý zákal, glaukóm alebo zriedkavé ochorenia, ako je centrálna serózna chorioretinopatia (Central Serous ChorioRetinopathy, CSCR), ktoré boli hlásené po použití systémových a lokálnych kortikosteroidov.
Počas liečby očnými kvapkami s kortikosteroidmi sa majú pacienti vyhnúť noseniu kontaktných šošoviek.
4.5 Liekové a iné interakcie
Neuskutočnili sa žiadne interakčné štúdie.
V prípade súbežnej liečby inými očnými kvapkami, roztokmi musí medzi jednotlivými instiláciami uplynúť minimálne 15 minút. Pri kombinovanom používaní kortikosteroidov a lokálnych betablokátorov boli hlásené prípady povrchových stromálnych precipitácií fosforečnanu vápenatého na rohovke.
Inhibítory CYP3A4 (vrátane ritonaviru a kobicistátu): môžu znížiť klírens dexametazónu, čo má za následok zvýšené účinky a adrenálnu supresiu/Cushingov syndróm. Kombinácii je potrebné sa vyhnúť, pokiaľ prínos nepreváži zvýšené riziko systémových nežiaducich účinkov kortikosteroidov, v takom prípade je potrebné u pacientov sledovať systémové účinky kortikosteroidov.
4.6 Fertilita, gravidita a laktácia
Gravidita
Nie sú k dispozícii dostatočné údaje o použití očných roztokových kvapiek Amexxine 1 mg/ml počas gravidity u ľudí na posúdenie možných škodlivých účinkov. Kortikosteroidy prenikajú cez placentu. Teratogénne účinky boli pozorované u zvierat (pozri časť 5.3). Doteraz však neexistujú dôkazy o tom, že teratogénne účinky sú vyvolané aj u ľudí. Boli zaznamenané účinky na nenarodené dieťa/novorodenca (potlačenie vnútromaternicového rastu, potlačenie funkcie kôry nadobličiek) po systémovom užívaní kortikosteroidov vo vyšších dávkach. Tieto účinky však neboli zaznamenané pri očnom podávaní.
Ako preventívne opatrenie je vhodnejšie vyhnúť sa používaniu očných roztokových kvapiek Amexxine 1 mg/ml počas gravidity.
Dojčenie
Nie je známe, či sa tento liek vylučuje do ľudského mlieka. Celková dávka dexametazónu je však nízka. Amexxine 1 mg/ml očné roztokové kvapky sa môžu použiť počas dojčenia.
Fertilita
Neexistujú žiadne údaje o potenciálnych účinkoch roztoku dexametazónu s koncentráciou 1 mg/ml na fertilitu.
4.7 Ovplyvnenie schopnosti viesť vozidlá a obsluhovať stroje
Neuskutočnili sa žiadne štúdie o účinkoch na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje.
Tak ako aj v prípade iných očných instilácií, dočasné rozmazané videnie alebo iné poruchy videnia môžu ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. V prípade rozmazaného videnia pacient musí počkať, kým sa mu videnie upraví, až potom môže viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje.
4.8 Nežiaduce účinky
Poruchy endokrinného systému:
- Menej časté (≥1/1 000 až <1/100): Cushingov syndróm, adrenálna supresia* (pozri časť 4.4)
Poruchy oka:
- Veľmi časté (≥1/10): Zvýšenie vnútroočného tlaku*.
- Časté (≥1/100 až <1/10): Pocit nepohodlia*, podráždenie*, pálenie*, pichanie*, svrbenie* a rozmazané videnie (pozri časť 4.4)*.
- Menej časté (≥1/1 000 až <1/100): Alergické reakcie a reakcie z precitlivenosti, oneskorené hojenie rán, zadná kapsulárna katarakta*, oportunistické infekcie, glaukóm*.
- Veľmi zriedkavé (<1/10 000, vrátane ojedinelých hlásení): Konjunktivitída, mydriáza, edém tváre, ptóza, uveitída vyvolaná kortikosteroidmi, kalcifikácie rohovky, kryštalická keratopatia, zmeny hrúbky rohovky*, edém rohovky, ulcerácia rohovky a perforácia rohovky.
*Pozri časť Popis vybraných nežiaducich reakcií
Popis vybraných nežiaducich reakcií
Môže sa vyskytnúť zvýšenie vnútroočného tlaku, glaukóm a katarakta. Dlhodobá liečba kortikosteroidmi môže viesť k očnej hypertenzii/glaukómu (najmä u pacientov s predchádzajúcim VOT vyvolaným steroidmi alebo s už existujúcim vysokým VOT alebo glaukómom) a tiež k vzniku katarakty. Deti a starší pacienti môžu byť obzvlášť citliví na zvýšenie VOT vyvolané steroidmi (pozri časť 4.4).
Zvýšenie vnútroočného tlaku vyvolané lokálnou liečbou kortikosteroidmi sa vo všeobecnosti pozorovalo do 2 týždňov liečby (pozri časť 4.4).
Diabetici sú tiež náchylnejší na rozvoj subkapsulárnej katarakty po lokálnom podaní steroidov.
Ihneď po instilácii sa môže často objaviť pocit nepohodlia v oku, podráždenie, pálenie, pichanie, svrbenie a rozmazané videnie. Tieto udalosti sú zvyčajne mierne a prechodné a nemajú žiadne následky.
Pri ochoreniach spôsobujúcich stenčenie rohovky môže lokálne použitie steroidov v niektorých prípadoch viesť k perforácii (pozri časť 4.4).
Útlm funkcie nadobličiek spojený so systémovou absorpciou lieku sa môže vyskytnúť, keď sa kvapky instilujú so schémou častého dávkovania (pozri tiež časti 4.2 a 4.4).
U niektorých pacientov s výrazne poškodenými rohovkami boli veľmi zriedkavo hlásené prípady kalcifikácie rohovky v súvislosti s použitím očných kvapiek obsahujúcich fosfáty.
Hlásenie podozrení na nežiaduce účinky
Hlásenie podozrení na nežiaduce reakcie po registrácii lieku je dôležité. Umožňuje priebežné monitorovanie pomeru prínosu a rizika lieku. Od zdravotníckych pracovníkov sa vyžaduje, aby hlásili akékoľvek podozrenia na nežiaduce reakcie na národné centrum hlásenia uvedené v Prílohe V.
4.9 Predávkovanie
V prípade predávkovania sa musí liečba zastaviť. V prípade dlhotrvajúceho podráždenia sa má oko (oči) vypláchnuť sterilnou vodou. Symptomatológia v prípade náhodného užitia nie je známa. Tak ako v prípade ostatných kortikosteroidov však lekár môže posúdiť nutnosť gastrickej laváže alebo vracania.
5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI
5.1 Farmakodynamické vlastnosti
Farmakoterapeutická skupina: Oftalmologiká, antiflogistiká, kortikosteroidy samotné,
ATC kód: S01B A01
Sodná soľ dexametazón-fosfátu je vo vode rozpustný anorganický ester dexametazónu. Ide o syntetický kortikosteroid s protizápalovým a antialergickým účinkom. Dexametazón má silnejší protizápalový účinok v porovnaní s hydrokortizónom (približne 25:1) a prednizolónom (približne 5:1).
5.2 Farmakokinetické vlastnosti
Sodná soľ dexametazón-fosfátu so svojimi hydrofilnými vlastnosťami je ťažko absorbovateľná neporušeným epitelom rohovky. Po absorpcii cez oko a sliznicu nosa sa sodná soľ dexametazón-fosfátu hydrolyzuje v systéme na dexametazón. Následne sa dexametazón a jeho metabolity zväčša eliminujú cez obličky.
5.3 Predklinické údaje o bezpečnosti
Mutagénny a tumorogénny potenciál
Súčasné zistenia nenaznačujú žiadne klinicky významné genotoxické vlastnosti glukokortikoidov.
Reprodukčná toxicita
Pri pokusoch na zvieratách sa ukázalo, že kortikosteroidy spôsobujú fetálnu resorpciu a rázštep podnebia. U králikov spôsobili kortikosteroidy fetálnu resorpciu a viaceré abnormality zahŕňajúce hlavu, uši, končatiny a podnebie. Okrem toho bola hlásená inhibícia vnútromaternicového rastu a zmeny funkčného vývinu centrálneho nervového systému.
6. FARMACEUTICKÉ INFORMÁCIE
6.1 Zoznam pomocných látok
dodekahydrát hydrogenfosforečnanu sodného (E 339)
chlorid sodný
edetát disodný
kyselina chlorovodíková (na úpravu pH)
hydroxid sodný (na úpravu pH)
voda na injekcie
6.2 Inkompatibility
Neaplikovateľné.
6.3 Čas použiteľnosti
3 roky
Po prvom otvorení sa môže liek uchovávať maximálne 28 dní.
6.4 Špeciálne upozornenia na uchovávanie
Tento liek nevyžaduje žiadne zvláštne podmienky na uchovávanie.
6.5 Druh obalu a obsah balenia
Biela LDPE fľaška (11 ml) obsahujúca 6 ml roztoku s viacdávkovým kvapkacím aplikátorom (HDPE a silikón) a HDPE poistným skrutkovacím uzáverom.
1 balenie obsahuje 1 alebo 3 viacdávkové obaly.
Na trh nemusia byť uvedené všetky veľkosti balenia.
6.6 Špeciálne opatrenia na likvidáciu
Všetok nepoužitý liek alebo odpad vzniknutý z lieku sa má zlikvidovať v súlade s národnými požiadavkami.
7. DRŽITEĽ ROZHODNUTIA O REGISTRÁCII
Pharmaselect International Beteiligungs GmbH
Ernst-Melchior-Gasse 20
1020 Viedeň, Rakúsko
8. REGISTRAČNÉ ČÍSLO
64/0002/24-S
9. DÁTUM PRVEJ REGISTRÁCIE/PREDĹŽENIA REGISTRÁCIE
Dátum prvej registrácie: 27. januára 2024
10. DÁTUM REVÍZIE TEXTU
11/2024